RU96107121A

RU96107121A - Производные хромона

Info

Publication number: RU96107121A
Application number: RU96107121/04A
Authority: RU
Inventors: Андреас фон Шпрехер Д-р; Марк Гершпахер Д-р; Роберт Ман Д-р; Сильвио Рогго Д-р; Вальтер Шиллинг Д-р; Сильвио Офнер Д-р; Сим Якоб Веенстра Д-р
Original assignee: Новартис Аг
Priority date: 1995-04-24
Filing date: 1996-04-11
Publication date: 1998-07-20

Claims

1. Соединения формулы I

в которых кольцо A является незамещенным или однозамещенным низшим алкилом, низшим алкоксилом, галогеном, нитрогруппой или трифторметилом;
кольцо B является незамещенным или замещенным одним - четырьмя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, гидроксила, низшего алкоксила, низшего алкилтио, галогена, нитрогруппы, цианогруппы или трифторметила,
и их соли.

2. Соединения формулы I по п.1, в которых кольцо A является незамещенным или однозамещенным галогеном и в которых кольцо B является незамещенным или замещенным одним - двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, гидроксила, низшего алкоксила, низшего алкилтио, галогена, нитрогруппы и цианогруппы, и их соли, используемые для приготовления лекарственных препаратов.

3. Соединения формулы I по п.1, в которых кольцо A является незамещенным или однозамещенным хлором и в которых кольцо B является незамещенным или замещенным одним - двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из гидроксила, низшего алкоксила, хлора и брома, и их соли используемые для приготовления лекарственных препаратов.

4. Соединения формулы I по п.1, в которых кольцо A является незамещенным или однозамещенным хлором и в которых кольцо B является незамещенным или однозамещенным хлором или фтором, и их соли, используемые для производства лекарственных препаратов.

5. Соединения формулы I по одному из пп.1 - 4, причем соединения формулы I представлены в виде геометрических изомеров соединений этиленового ряда, как это дано в формуле Ia

6. (2R,4S)-N-[1-(3,5-бистрифторметил-бензоил)-2-(4-хлорбензил)-пиперидин-4-ил] -4-оксо-4H-1-бензопиран-2-карбоксамид по п. 1 или его соль, используемая для приготовления лекарственных препаратов.

7. (2R,4S)-N-[1-(3,5-бистрифторметил-бензоил)-2-бензилпиперидин-4-ил]-4-оксо-4H-1-бензопиран-2-карбоксамид по п. 1 или его соль, применяемая для производства лекарственных препаратов.

8. (2R, 4S)-N-[1-(3,5-бистрифторметил-бензоил)-2-(4-хлорбензил)-пиперидин- -4-ил]-6-фтор-4-оксо-4H-1-бензопиран-2-карбоксамид по п.1 или его соль, используемая для приготовления лекарственных препаратов.

9. Фармацевтические препараты, содержащие соединение по одному из пп.1 - 8 и по меньшей мере одно вещество-носитель, используемое для приготовления лекарств.

10. Соединение по одному из пп.1 - 8 для использования в лечении людей и животных терапевтическим путем.

11. Соединение по одному из пп.1 - 8 для применения в лечении заболеваний, реагирующих на торможение жизнедеятельность рецептора NK 1.

12. Применение соединения по одному из пп.1 - 8 для получения лекарственных препаратов.

13. Применение соединения по одному из пп.1 - 8 для получения лекарственных препаратов для лечения заболеваний, реагирующих на торможение жизнедеятельности рецептора NK 1.

14. Способ для получения соединения формулы I по п.1, отличающийся тем, что a) соединение формулы IIa

в котором кольца A и B имеют указанные в формуле 1 значения,
замещают соединением формулы IIb

в котором Q₁ обозначает при необходимости этерифицированный с образование простого эфира гидроксил, как гидроксил, низший алкоксил или при необходимости замещенный феноксил, или способный реагировать этерифицированный с образованием сложного эфира гидроксил, как галоген, в частности хлор, или остаток формулы

или его солью
или b) соединение формулы IIIa

в котором кольцо A имеет приведенное в формуле I значение,
замещено соединением формулы IIIb

в котором кольцо B имеет данное в формуле I значение;
Q₁ обозначает при необходимости этерифицированный с образованием простого эфира гидроксил, как гидроксил, низший алкоксил или при необходимости замещенный феноксил, или способный реагировать этерифицированный с образованием сложного эфира гидроксил, как галоген, в частности хлор, или остаток формулы

или его солью, и, по желанию, соединение формулы I преобразуют в другое соединение формулы I, и/или, по желанию, полученную соль преобразуют в свободное соединение или в другую соль, и/или, по желанию, полученное свободное соединение формулы I с солеобразующими свойствами преобразуют в соль, и/или, по желанию, полученную смесь стереоизомеров или геометрических изомеров соединений этиленового ряда разделяют на отдельные стереоизомеры или геометрические изомеры соединений этиленового ряда.