RU95117097A - ПРИМЕНЕНИЕ ДИДЕЗОКСИ-АНАЛОГОВ НУКЛЕОЗИДОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ, β -Z-5-ФТОР-2',3'-ДИДЕЗОКСИЦИТОЗИН И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ - Google Patents

ПРИМЕНЕНИЕ ДИДЕЗОКСИ-АНАЛОГОВ НУКЛЕОЗИДОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ, β -Z-5-ФТОР-2',3'-ДИДЕЗОКСИЦИТОЗИН И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Info

Publication number
RU95117097A
RU95117097A RU95117097/14A RU95117097A RU95117097A RU 95117097 A RU95117097 A RU 95117097A RU 95117097/14 A RU95117097/14 A RU 95117097/14A RU 95117097 A RU95117097 A RU 95117097A RU 95117097 A RU95117097 A RU 95117097A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
enantiomer
pharmaceutically acceptable
drug
administered
specified
Prior art date
Application number
RU95117097/14A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2160108C2 (ru
Inventor
МАНСАУР Тарек
Х.Л.Тсе Алан
Original Assignee
Биокем Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB929226927A external-priority patent/GB9226927D0/en
Application filed by Биокем Фарма Инк. filed Critical Биокем Фарма Инк.
Publication of RU95117097A publication Critical patent/RU95117097A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2160108C2 publication Critical patent/RU2160108C2/ru

Links

Claims (66)

1. Применение β -Z-энантиомера формулы Iа и его фармацевтически приемлемых производных
Figure 00000001

для лечения вирусных инфекций.
2. Применение β -Z-энантиомера по п.1, отличающееся тем, что указанной вирусной инфекцией является ВИЧ-инфекция.
3. Применение β -Z-энантиомера по п.I , отличающееся тем, что указанной вирусной инфекцией является инфекция гепатита B.
4. Применение β -D-энантиомера формулы Iв и его фармацевтически приемлемых производных
Figure 00000002

для лечения вирусных инфекций гепатита B.
5. Применение по п. 4, отличающееся тем, что указанный энантиомер содержит не более приблизительно 5 мас.% соответствующего β -Z-энантиомера.
6. Применение по п. 5, отличающееся тем, что указанный энантиомер содержит не более приблизительно 2 мас.% соответствующего β -Z-энантиомера.
7. Применение по п. 6, отличающееся тем, что указанный энантиомер содержит не более приблизительно 1 мас.% соответствующего β -Z-энантиомера.
8. Применение β -Z-энантиомера формулы Iс и его фармацевтически приемлемых производных
Figure 00000003

для лечения вирусных инфекций гепатита B.
9. Применение по пп.1 - 8, отличающееся тем, что указанный энантиомер содержит не более приблизительно 5 мас.% соответствующего β -D-энантиомера.
10. Применение по пп.1 - 8, отличающееся тем, что указанный энантиомер содержит не более приблизительно 2 мас.% соответствующего β -D-энантиомера.
11. Применение по пп.1 - 8, отличающееся тем, что указанный энантиомер содержит не более приблизительно 1 мас.% соответствующего β -D-энантиомера.
12. Применение энантиомера формулы Iа и его фармацевтически приемлемых производных
Figure 00000004

для получения лекарственного средства для лечения вирусных инфекций.
13. Применение энантиомера по п. 12, отличающееся тем, что указанной вирусной инфекцией является ВИЧ-инфекция.
14. Применение энантиомера по п. 12, отличающееся тем, что указанной вирусной инфекцией является инфекция гепатита B.
15. Применение энантиомера формулы Iв и его фармацевтически приемлемых производных
Figure 00000005

для приготовления лекарственного средства для лечения вирусных инфекций гепатита B.
16. Применение по п.15, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство содержит не более приблизительно 5 мас.% соответствующего β -Z-энантиомера.
17. Применение по п.16, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство содержит не более приблизительно 2 мас.% соответствующего β -Z-энантиомера.
18. Применение по п.17, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство содержит не более приблизительно 1 мас.% соответствующего
Figure 00000006
-Z-энантиомера.
19. Применение энантиомера формулы 1с и его фармацевтически приемлемых производных
Figure 00000007

для приготовления лекарственного средства для лечения инфекций гепатита B.
20. Применение по пп.12 - 19, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство содержит не более приблизительно 5 мас.% соответствующего β -D-энантиомера.
21. Применение по п.20, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство содержит не более приблизительно 2 мас.% соответствующего β -D-энантиомера.
22. Применение по п.21, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство содержит не более приблизительно 1 мас.% соответствующего β -D-энантиомера.
23. Применение по пп. 12 - 15 или 19, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство вводят перорально, парентерально, ректально, интраназально, вагинально или местно.
24. Применение по п.23, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство вводят в дозе приблизительно от 0,1 до по крайней мере 750 мг/кг веса тела в день.
25. Применение по п.24, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство вводят в дозе приблизительно от 0,5 до по крайней мере 60 мг/кг веса тела в день.
26. Применение по п.25, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство вводят в дозе приблизительно от 1,0 до по крайней мере 20 мг/кн веса тела в день.
27. Применение по п.23, отличающееся тем, что указанный энантиомер представлен в виде единичной дозированной формы лекарственного средства.
28. Применение по п.27, отличающееся тем, что указанный энантиомер присутствует в форме единичной дозированной формы лекарственного средства в количестве приблизительно от 10 до 1500 мг.
29. Применение по п.28, отличающееся тем, что указанный энантиомер присутствует в виде единичной дозированной формы лекарственного средства в количестве приблизительно от 20 до 1000 мг.
30. Применение по п.29, отличающееся тем, что указанный энантиомер присутствует в единичной дозированной форме лекарственного средства в количестве приблизительно от 50 до 700 мг.
31. Применение по любому из пп.12 - 15, 19, 24 - 29 или 30, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство вводят в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.
32. Применение по п.23, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство вводят в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.
33. Применение по п.31, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство вводят с другим терапевтически активным агентом.
34. Применение по п.32, отличающееся тем, что указанное лекарственное средство вводят с другим терапевтически активным агентом.
35. Применение по пп.33 - 34, отличающееся тем, что указанный терапевтически активный агент является противовирусным агентом.
36. Способ лечения вирусных инфекций, отличающийся тем, что включает стадию введения фармацевтически эффективного количества β -Z-энантиомера формулы Iа
Figure 00000008

или его фармацевтически приемлемых производных.
37. Способ по п.36, отличающийся тем, что указанная вирусная инфекция является ВИЧ-инфекцией.
38. Способ по п.36, отличающийся тем, что указанная вирусная инфекция является инфекцией гепатита B.
39. Способ лечения гепатита B, отличающийся тем, что включает стадию введения фармацевтически эффективного количества β -D-энантиомера формулы Iв
Figure 00000009

или его фармацевтически приемлемых производных.
40. Способ по п.39, отличающийся тем, что указанный энантиомер содержит не более приблизительно 5 мас.% соответствующего β -Z-энантиомера.
41. Способ по п.40, отличающийся тем, что указанный энантиомер содержит не более приблизительно 2 мас.% соответствующего β -Z-энантиомера.
42. Способ по п.41, отличающийся тем, что указанный энантиомер содержит не более приблизительно 1 мас.% соответствующего β -Z-энантиомера.
43. Способ лечения вирусных инфекций гепатита B, отличающийся тем, что включает стадию введения фармацевтически эффективного количества β -Z-энантиомера формулы Iс
Figure 00000010

или его фармацевтически приемлемых производных.
44. Способ по п. 36 и 43, отличающийся тем, что указанный энантиомер содержит не более приблизительно 5 мас.% соответствующего β -D-энантиомера.
45. Способ по п.44, отличающийся тем, что указанный энантиомер содержит не более приблизительно 2 мас.% соответствующего β -D-энантиомера.
46. Способ по п.45, отличающийся тем, что указанный энантиомер содержит не более приблизительно 1 мас.% соответствующего β -D-энантиомера.
47. Способ по пп.36, 39 и 43, отличающийся тем, что указанное введение производят в дозе приблизительно от 0,1 до по крайней мере 750 мг/кг веса тела в день.
48. Способ по п.47, отличающийся тем, что указанное введение производится в дозе приблизительно от 0,5 до по крайней мере 60 мг/кн веса тела в день.
49. Способ по п.48, отличающийся тем, что указанное введение производится в дозе приблизительно от 1,0 до по крайней мере 20 мг/кг веса тела в день.
50. Способ по пп.36, 39 или 43, отличающийся тем, что указанный энантиомер вводят в виде единичной дозированной лекарственной формы.
51. Способ по п.50, отличающийся тем, что указанный энантиомер вводят в виде единичной дозированной лекарственной формы в количестве приблизительно от 10 до 1500 мг.
52. Способ по п.51, отличающийся тем, что указанный энантиомер вводят в виде единичной дозированной лекарственной формы в количестве приблизительно от 20 до 1000 мг.
53. Способ по п.52, отличающийся тем, что указанный энантиомер вводят в виде дискретной лекарственной формы в количестве приблизительно от 50 до 700 мг.
54. Способ по п.47, отличающийся тем, что указанное введение производят в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.
55. Способ по любому из пп.48 - 52 или 53, отличающийся тем, что указанное введение производят в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.
56. Способ по п.50, отличающийся тем, что указанное введение производят в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.
57. Способ по п.54 или 56, отличающийся тем, что указанное введение производят с другим терапевтически активным агентом.
58. Способ по п.55, отличающийся тем, что указанное введение производят с другим терапевтически активным агентом.
59. Способ по п.57, отличающийся тем, что указанный терапевтически активный агент является противовирусным агентом.
60. Способ по п.58, отличающийся тем, что указанный терапевтически активный агент является противовирусным агентом.
61. Способ по пп. 59 и 60, отличающийся тем, что указанный противовирусный агент является АЗТ.
62. Способ по п.59 или 60, отличающийся тем, что указанный противовирусный агент является ЗТСТМ.
63. β -Z-5-Фтор-2',3' дидезоксицитозин и его фармацевтически приемлемые производные.
64. Соединение по п.63, отличающееся тем, что β -D-энантиомер присутствует в количестве не более приблизительно 5 мас.%.
65. Соединение по п.63, отличающееся тем, что β -D-энантиомер присутствует в количестве не более приблизительно 2 мас.%.
66. Соединение по п.63, отличающееся тем, что β -D-энантиомер присутствует в количестве не более приблизительно 1 мас.%.
RU95117097/14A 1992-12-24 1993-12-22 Аналоги дидезоксинуклеозидов для лечения инфекций вируса гепатита в RU2160108C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB929226927A GB9226927D0 (en) 1992-12-24 1992-12-24 Dideoxy nucleoside analogues
GB9226927.3 1992-12-24

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU95117097A true RU95117097A (ru) 1998-03-27
RU2160108C2 RU2160108C2 (ru) 2000-12-10

Family

ID=10727197

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU95117097/14A RU2160108C2 (ru) 1992-12-24 1993-12-22 Аналоги дидезоксинуклеозидов для лечения инфекций вируса гепатита в

Country Status (21)

Country Link
US (1) US6156737A (ru)
EP (2) EP0675724B1 (ru)
JP (2) JP2818299B2 (ru)
KR (1) KR100331714B1 (ru)
AP (1) AP450A (ru)
AT (1) ATE157877T1 (ru)
AU (1) AU681370B2 (ru)
CA (1) CA2143204C (ru)
DE (1) DE69313872T2 (ru)
DK (1) DK0675724T3 (ru)
ES (1) ES2108969T3 (ru)
GB (1) GB9226927D0 (ru)
GR (1) GR3024699T3 (ru)
HK (1) HK1002426A1 (ru)
IL (1) IL108063A (ru)
MY (1) MY127808A (ru)
NZ (1) NZ259487A (ru)
RU (1) RU2160108C2 (ru)
SG (1) SG48956A1 (ru)
WO (1) WO1994014456A1 (ru)
ZA (1) ZA939677B (ru)

Families Citing this family (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5728575A (en) * 1990-02-01 1998-03-17 Emory University Method of resolution of 1,3-oxathiolane nucleoside enantiomers
US5276151A (en) * 1990-02-01 1994-01-04 Emory University Method of synthesis of 1,3-dioxolane nucleosides
US5444063A (en) * 1990-12-05 1995-08-22 Emory University Enantiomerically pure β-D-dioxolane nucleosides with selective anti-Hepatitis B virus activity
US5817667A (en) * 1991-04-17 1998-10-06 University Of Georgia Research Foudation Compounds and methods for the treatment of cancer
TW374087B (en) * 1993-05-25 1999-11-11 Univ Yale L-2',3'-dideoxy nucleotide analogs as anti-hepatitis B(HBV) and anti-HIV agents
US5627160A (en) * 1993-05-25 1997-05-06 Yale University L-2',3'-dideoxy nucleoside analogs as anti-hepatitis B (HBV) and anti-HIV agents
US20020120130A1 (en) 1993-09-10 2002-08-29 Gilles Gosselin 2' or 3' -deoxy and 2', 3' -dideoxy-beta-L-pentofuranonucleo-side compounds, method of preparation and application in therapy, especially as anti- viral agents
CA2171550C (en) 1993-09-10 2008-08-26 Raymond F. Schinazi Nucleosides with anti-hepatitis b virus activity
US5587362A (en) * 1994-01-28 1996-12-24 Univ. Of Ga Research Foundation L-nucleosides
IL115156A (en) 1994-09-06 2000-07-16 Univ Georgia Pharmaceutical compositions for the treatment of cancer comprising 1-(2-hydroxymethyl-1,3-dioxolan-4-yl) cytosines
US5703058A (en) * 1995-01-27 1997-12-30 Emory University Compositions containing 5-fluoro-2',3'-didehydro-2',3'-dideoxycytidine or a mono-, di-, or triphosphate thereof and a second antiviral agent
US6391859B1 (en) * 1995-01-27 2002-05-21 Emory University [5-Carboxamido or 5-fluoro]-[2′,3′-unsaturated or 3′-modified]-pyrimidine nucleosides
US5808040A (en) * 1995-01-30 1998-09-15 Yale University L-nucleosides incorporated into polymeric structure for stabilization of oligonucleotides
US5869461A (en) * 1995-03-16 1999-02-09 Yale University Reducing toxicity of L-nucleosides with D-nucleosides
ES2276404T3 (es) * 1995-06-07 2007-06-16 Emory University Nucleosidos con actividad antivirus de la hepatitis-b.
US6100301A (en) * 1996-02-28 2000-08-08 Pfizer Inc Combination therapy to treat osteoporosis-polyphosphonates and estrogen agonists
US5753789A (en) * 1996-07-26 1998-05-19 Yale University Oligonucleotides containing L-nucleosides
ZA984796B (en) * 1997-06-10 1998-12-29 Chong Kun Dang Corp Novel optically active nucleoside derivative its manufacturing method and anti-HBV composition containing the derivative thereof
US7635690B2 (en) 1999-01-22 2009-12-22 Emory University HIV-1 mutations selected for by β-2′,3′-didehydro-2′,3′-dideoxy-5-fluorocytidine
US7115584B2 (en) * 1999-01-22 2006-10-03 Emory University HIV-1 mutations selected for by β-2′,3′-didehydro-2′,3′-dideoxy-5-fluorocytidine

Family Cites Families (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4724232A (en) * 1985-03-16 1988-02-09 Burroughs Wellcome Co. Treatment of human viral infections
ATE108794T1 (de) * 1985-05-15 1994-08-15 Wellcome Found Therapeutische nucleoside und deren herstellung.
US4788181A (en) * 1986-09-29 1988-11-29 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services 5-substituted-2',3'-dideoxycytidine compounds with anti-HTLV-III activity
IL85778A0 (en) * 1987-03-20 1988-09-30 Bristol Myers Co Production of 2',3'-dideoxynucleosides and certain such novel compounds
US5215970A (en) * 1987-04-16 1993-06-01 Medivir Ab Nucleosides and nucleotide analogues, pharmaceutical composition and processes for the preparation of the compounds
CA1327000C (en) * 1987-08-07 1994-02-15 David L.J. Tyrrell Antiviral therapy for hepatitis b
US5039667A (en) * 1987-08-07 1991-08-13 The Governors Of The University Of Alberta Antiviral therapy for hepatitis B with 2',3'-dideoxypurine nucleosides
SE8802687D0 (sv) * 1988-07-20 1988-07-20 Astra Ab Nucleoside derivatives
AU5659990A (en) * 1989-05-15 1990-12-18 United States of America, as represented by the Secretary, U.S. Department of Commerce, The Method of treatment of hepatitis
SE464168B (sv) * 1989-07-19 1991-03-18 Bo Fredrik Oeberg Antiviral komposition bestaaende av en 3'-fluoro-2',3'-dideoxynukleosidfoerening och en 2',3'-dideoxynukleosidfoerening (exempelvis azt)
GB9009861D0 (en) * 1990-05-02 1990-06-27 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US5179104A (en) * 1990-12-05 1993-01-12 University Of Georgia Research Foundation, Inc. Process for the preparation of enantiomerically pure β-D-(-)-dioxolane-nucleosides
IL100502A (en) * 1991-01-03 1995-12-08 Iaf Biochem Int PHARMACEUTICAL PREPARATIONS CONTAINING CIS-4-AMINO-1-) 2-HYDROXIMETHIL-1,3-OXETYOLEN-5-IL (-
IL100965A (en) * 1991-02-22 1999-12-31 Univ Emory 2 - Hydroxymethyl - 5 -) 5 - Fluorocytocin - 1 - Eyal (- 1, 3 - Oxathiolane, its resolution and pharmaceuticals containing it
AU662130B2 (en) * 1991-03-06 1995-08-24 Emory University Use of 5-fluoro-2'-deoxy-3'-thiacytidine for the treatment of hepatitis B
WO1992018517A1 (en) * 1991-04-17 1992-10-29 Yale University Method of treating or preventing hepatitis b virus
GB9110874D0 (en) * 1991-05-20 1991-07-10 Iaf Biochem Int Medicaments
ZA923640B (en) * 1991-05-21 1993-02-24 Iaf Biochem Int Processes for the diastereoselective synthesis of nucleosides
GB9116601D0 (en) * 1991-08-01 1991-09-18 Iaf Biochem Int 1,3-oxathiolane nucleoside analogues
TW374087B (en) * 1993-05-25 1999-11-11 Univ Yale L-2',3'-dideoxy nucleotide analogs as anti-hepatitis B(HBV) and anti-HIV agents
JPH09222548A (ja) * 1996-02-19 1997-08-26 Asahi Optical Co Ltd レンズ駆動機構

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU95117097A (ru) ПРИМЕНЕНИЕ ДИДЕЗОКСИ-АНАЛОГОВ НУКЛЕОЗИДОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ, β -Z-5-ФТОР-2',3'-ДИДЕЗОКСИЦИТОЗИН И ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
RU2002120922A (ru) Нуклеозидные аналоги с карбоксамидин-модифицированным моноциклическим основанием
JP2004509061A5 (ru)
UA40589C2 (ru) способ лечения человека, страдающего от вирусной инфекции, фармацевтическая композиция, комбинация веществ для получения лекарств и фармацевтическая комбинация
JP2002528502A5 (ru)
RU96115938A (ru) Использование производных 2,3-диарил-1-бензопирана для производства медикамента в лечении и предотвращении потерь костей и остеопороза
KR970705563A (ko) 항바이러스제로서의 4-(2-아미노-6-(시클로프로필아미노)-9H-푸린-9-일)-2-시클로펜텐-1-메탄올 숙시네이트(4-(2-Amino-6-(Cyclopropylamino)-9H-Purin-9-yl)-2-Cyclopentene-1-Methanol Succinate as Antiviral Agent)
JP2648329B2 (ja) エイズの予防または治療用医薬組成物
KR900011468A (ko) 치료용 뉴클레오시드
US4512996A (en) Benzoylecgonine or benzoylnorecgonine as active agents for the treatment of rheumatoid arthritis
CN1160081C (zh) 用hiv蛋白酶抑制剂因地那夫和逆转录酶抑制剂3tc,以及任选的azt、ddi或ddc,对hiv感染进行组合治疗
US4469700A (en) Benzoylecgonine or benzoylnorecgonine as active agents for the treatment of rheumatoid arthritis
JPH02275821A (ja) 薬剤組成物
WO1994005300B1 (en) Use of rapamycin in the treatment of aids
ES2148234T3 (es) Composicion farmaceutica a base de flavopereirina y su utilizacion en el tratamiento del virus vih.
JPH0219093B2 (ru)
JP2007297412A (ja) ヒト・ヘルペスウイルス−8の治療に対するペンシクロビルの使用
KR910007528A (ko) 벤조디아제핀 및 페닐피릴케톤 유도체의 용도
HK1040064A1 (en) Beta-d-2',3'-didehydro-2',3'-dideoxy-5-fluorocytidine for use in the treatment of hiv infections
EP0488041A2 (en) A pharmaceutical composition for cytomegalovirus infection
US4716177A (en) Tolrestat for inhibition of weight gain
JP2816499B2 (ja) 糖尿病治療剤
JP2843944B2 (ja) 利胆剤
RU2001128509A (ru) Способ лечения нейродегенерации
JPH0548207B2 (ru)