RU2211842C1 - Способ получения доксорубицина гидрохлорида - Google Patents

Способ получения доксорубицина гидрохлорида Download PDF

Info

Publication number
RU2211842C1
RU2211842C1 RU2002103482/04A RU2002103482A RU2211842C1 RU 2211842 C1 RU2211842 C1 RU 2211842C1 RU 2002103482/04 A RU2002103482/04 A RU 2002103482/04A RU 2002103482 A RU2002103482 A RU 2002103482A RU 2211842 C1 RU2211842 C1 RU 2211842C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydrochloride
ketal
doxorubicin
removal
carried out
Prior art date
Application number
RU2002103482/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Е.В. Безклубна
Е.В. Безклубная
С.Б. Мирон
Т.П. Кофман
В.С. Поплавский
Original Assignee
Закрытое акционерное общество "Фармсинтез"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Закрытое акционерное общество "Фармсинтез" filed Critical Закрытое акционерное общество "Фармсинтез"
Priority to RU2002103482/04A priority Critical patent/RU2211842C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2211842C1 publication Critical patent/RU2211842C1/ru

Links

Images

Classifications

    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Landscapes

  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Способ по изобретению включает бромирование рубомицина гидрохлорида в среде безводных растворителей диоксана и метанола в присутствии триэтилортоформиата с образованием бромзамещенного кеталя, снятие кетальной защиты путем гидролиза в разбавленной бромистоводородной кислоте, перевод промежуточного бромрубомицина в доксорубицин при обработке формиатом натрия, удаление побочных агликонов экстракцией, перевод доксорубицина-основания в гидрохлорид и выделение целевого продукта. В реакцию вводят осушенный рубомицин гидрохлорид. Бромирование ведут при комнатной температуре при мольном соотношении рубомицин гидрохлорид/бром 1/1,15-1,5. Снятие кетальной защиты проводят без выделения бромзамещенного кеталя. Стадию бромирования ведут 1-1,25 ч. Доксорубицина гидрохлорид дополнительно обрабатывают горячим растворителем. Технический результат - повышение выхода и улучшение чистоты целевого продукта, обеспечение безопасности и экономичности процесса. 2 з.п. ф-лы.

Description

Таблицы Т%

Claims (3)

1. Способ получения доксорубицина гидрохлорида, включающий бромирование рубомицина гидрохлорида в среде безводных растворителей диоксана и метанола в присутствии триэтилортоформиата с образованием бромзамещенного кеталя, снятие кетальной защиты путем гидролиза в разбавленной бромистоводородной кислоте, перевод промежуточного бромрубомицина в доксорубицин при обработке формиатом натрия, удаление побочных агликонов экстракцией, перевод доксорубицина-основания в гидрохлорид и выделение целевого продукта, отличающийся тем, что в реакцию вводят осушенный рубомицин гидрохлорид, бромирование ведут при комнатной температуре при мольном соотношении рубомицин гидрохлорид/бром 1/1,15-1,5, а снятие кетальной защиты проводят без выделения бромзамещенного кеталя.
2. Способ получения по п. 1, отличающийся тем, что стадию бромирования ведут 1-1,25 ч.
3. Способ получения по п. 1, отличающийся тем, что доксорубицина гидрохлорид дополнительно обрабатывают горячим растворителем.
RU2002103482/04A 2002-01-31 2002-01-31 Способ получения доксорубицина гидрохлорида RU2211842C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2002103482/04A RU2211842C1 (ru) 2002-01-31 2002-01-31 Способ получения доксорубицина гидрохлорида

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2002103482/04A RU2211842C1 (ru) 2002-01-31 2002-01-31 Способ получения доксорубицина гидрохлорида

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2211842C1 true RU2211842C1 (ru) 2003-09-10

Family

ID=29777419

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2002103482/04A RU2211842C1 (ru) 2002-01-31 2002-01-31 Способ получения доксорубицина гидрохлорида

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2211842C1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN106749447A (zh) * 2017-01-10 2017-05-31 鲁南制药集团股份有限公司 一种盐酸表柔比星中间体化合物

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN106749447A (zh) * 2017-01-10 2017-05-31 鲁南制药集团股份有限公司 一种盐酸表柔比星中间体化合物
CN106749447B (zh) * 2017-01-10 2018-02-13 鲁南制药集团股份有限公司 一种盐酸表柔比星中间体化合物

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN110938077B (zh) 合成Avapritinib的方法
CN1227233C (zh) 纯晶形的5－氯－3－(4－甲磺酰基苯基)－6′－甲基－[2,3′]联吡啶及其合成方法
WO2023137874A1 (zh) 一种氘代医药中间体的制备方法
CN105566322A (zh) 一种莫西沙星杂质g化合物的制备方法
IE48208B1 (en) New substituted heterocyclic benzamides,methods of preparing them,compositions containing them,and their use as behaviour modifiers
CA1202618A (en) Salicylic derivatives of n-acetyl-cysteine
RU99109477A (ru) Новый способ производства метопролола
RU2211842C1 (ru) Способ получения доксорубицина гидрохлорида
CN108409628B (zh) 一种α-芳基腈化合物的制备方法
WO2005023753A1 (fr) Procede de preparation de chlorhydrate de memantine
CN107805187A (zh) 松墨天牛聚集信息素十一烷氧基乙醇的生产工艺
CN112500308B (zh) 金色酰胺醇酯及其氟化衍生物及制备方法和应用
IE44499B1 (en) N-(acyl)-p-amino-n'-(monosubstituted)benzamide anti-ulcer agents
CN107337648B (zh) 一种合成厄洛替尼的方法
CN111194304B (zh) 一种桥环化合物的制备方法
CN110143927B (zh) 一种苯并咪唑查尔酮类衍生物及其制备方法和应用
WO2023040105A1 (zh) 一种绿色的可见光催化的乙酸酯化合物的制备方法
CN105669475A (zh) 一种达泊西汀的制备方法及盐酸达泊西汀
JP2023530640A (ja) 芳香族エーテル化合物の調製方法
US2454746A (en) Cyclohexylalkylamines
CN109503612B (zh) 8-甲氧基补骨脂素的结构修饰物及其制备方法与应用
SU607549A3 (ru) Способ получени производных карбалкокситиоуреидобензола
JPH03279348A (ja) ２，４，５―トリフルオロ―３―アルコキシ安息香酸の製造方法
CN111362926A (zh) 一种用于抗体偶联药物的中间体cla-sn38的合成方法及其中间体
CN109503674B (zh) 2-氟代洋地黄毒糖及其制备方法和应用

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20050201

NF4A Reinstatement of patent
PD4A Correction of name of patent owner