RU2021124795A - Твердые формы ингибитора ttk - Google Patents
Твердые формы ингибитора ttk Download PDFInfo
- Publication number
- RU2021124795A RU2021124795A RU2021124795A RU2021124795A RU2021124795A RU 2021124795 A RU2021124795 A RU 2021124795A RU 2021124795 A RU2021124795 A RU 2021124795A RU 2021124795 A RU2021124795 A RU 2021124795A RU 2021124795 A RU2021124795 A RU 2021124795A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydrobromide salt
- cancer
- salt according
- crystalline
- powder
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C30—CRYSTAL GROWTH
- C30B—SINGLE-CRYSTAL GROWTH; UNIDIRECTIONAL SOLIDIFICATION OF EUTECTIC MATERIAL OR UNIDIRECTIONAL DEMIXING OF EUTECTOID MATERIAL; REFINING BY ZONE-MELTING OF MATERIAL; PRODUCTION OF A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; SINGLE CRYSTALS OR HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; AFTER-TREATMENT OF SINGLE CRYSTALS OR A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; APPARATUS THEREFOR
- C30B29/00—Single crystals or homogeneous polycrystalline material with defined structure characterised by the material or by their shape
- C30B29/54—Organic compounds
- C30B29/58—Macromolecular compounds
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C30—CRYSTAL GROWTH
- C30B—SINGLE-CRYSTAL GROWTH; UNIDIRECTIONAL SOLIDIFICATION OF EUTECTIC MATERIAL OR UNIDIRECTIONAL DEMIXING OF EUTECTOID MATERIAL; REFINING BY ZONE-MELTING OF MATERIAL; PRODUCTION OF A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; SINGLE CRYSTALS OR HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; AFTER-TREATMENT OF SINGLE CRYSTALS OR A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; APPARATUS THEREFOR
- C30B7/00—Single-crystal growth from solutions using solvents which are liquid at normal temperature, e.g. aqueous solutions
- C30B7/02—Single-crystal growth from solutions using solvents which are liquid at normal temperature, e.g. aqueous solutions by evaporation of the solvent
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C30—CRYSTAL GROWTH
- C30B—SINGLE-CRYSTAL GROWTH; UNIDIRECTIONAL SOLIDIFICATION OF EUTECTIC MATERIAL OR UNIDIRECTIONAL DEMIXING OF EUTECTOID MATERIAL; REFINING BY ZONE-MELTING OF MATERIAL; PRODUCTION OF A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; SINGLE CRYSTALS OR HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; AFTER-TREATMENT OF SINGLE CRYSTALS OR A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; APPARATUS THEREFOR
- C30B7/00—Single-crystal growth from solutions using solvents which are liquid at normal temperature, e.g. aqueous solutions
- C30B7/14—Single-crystal growth from solutions using solvents which are liquid at normal temperature, e.g. aqueous solutions the crystallising materials being formed by chemical reactions in the solution
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
- Materials Engineering (AREA)
- Metallurgy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (15)
1. Гидробромидная соль соединения (I), представленная следующей структурной формулой:
или ее сольват, где молярное соотношение между соединением (I) и бромистоводородной кислотой составляет 1:1.
2. Гидробромидная соль по п. 1, представленная в несольватированной форме.
3. Гидробромидная соль по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что указанная гидробромидная соль является кристаллической.
4. Гидробромидная соль по п. 3, отличающаяся тем, что на диаграмме порошковой рентгеновской дифракции указанная кристаллическая гидробромидная соль характеризуется тремя или четырьмя пиками при 5,9°, 11,9°, 21,6° и 22,0° ± 0,2 в градусах 2θ.
5. Гидробромидная соль по п. 3, отличающаяся тем, что на диаграмме порошковой рентгеновской дифракции указанная кристаллическая гидробромидная соль характеризуется любыми тремя, четырьмя, пятью, шестью, семью или восемью пиками при 5,9°, 10,0°, 11,9°, 13,8°, 17,3°, 19,4°, 21,3°, 21,6° и 22,0° ± 0,2 в градусах 2θ.
6. Гидробромидная соль по п. 3, отличающаяся тем, что на диаграмме порошковой рентгеновской дифракции указанная кристаллическая гидробромидная соль характеризуется пиками при 5,9°, 10,0°, 11,9°, 13,8°, 17,3°, 19,4°, 21,3°, 21,6° и 22,0° ± 0,2 в градусах 2θ.
7. Гидробромидная соль по любому из пп. 3-6, характеризующаяся диаграммой рентгеновской порошковой дифракции, представленной на фиг. 7.
8. Гидробромидная соль по любому из пп. 1-7, характеризующаяся пиковой температурой фазового перехода на диаграмме, полученной с помощью дифференциального сканирующего калориметра (ДСК), составляющей 221 ± 2 °С.
9. Фармацевтическая композиция для ингибирования ТТК, содержащая эффективное количество гидробромидной соли по любому из пп. 1-8 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
10. Способ лечения субъекта, страдающего от рака, связанного со сверхэкспрессией TTK, включающий введение указанному субъекту эффективного количества гидробромидной соли по любому из пп. 1-8.
11. Способ по п. 10, отличающийся тем, что рак представляет собой рак поджелудочной железы, рак предстательной железы, рак легкого, меланому, рак молочной железы, рак толстой кишки или рак яичника.
12. Способ по п. 11, отличающийся тем, что рак представляет собой рак легкого, рак молочной железы и рак толстой кишки.
13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что рак представляет собой рак молочной железы.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201662363424P | 2016-07-18 | 2016-07-18 | |
US62/363,424 | 2016-07-18 |
Related Parent Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2019101109A Division RU2753905C2 (ru) | 2016-07-18 | 2017-07-13 | Твердые формы ингибитора ttk |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2021124795A true RU2021124795A (ru) | 2021-09-14 |
Family
ID=60991755
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2019101109A RU2753905C2 (ru) | 2016-07-18 | 2017-07-13 | Твердые формы ингибитора ttk |
RU2021124795A RU2021124795A (ru) | 2016-07-18 | 2017-07-13 | Твердые формы ингибитора ttk |
Family Applications Before (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2019101109A RU2753905C2 (ru) | 2016-07-18 | 2017-07-13 | Твердые формы ингибитора ttk |
Country Status (26)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US10584130B2 (ru) |
EP (1) | EP3484888B1 (ru) |
JP (2) | JP6961675B2 (ru) |
KR (2) | KR20230074839A (ru) |
CN (2) | CN115093416B (ru) |
AU (2) | AU2017299850B2 (ru) |
BR (1) | BR112019000813A2 (ru) |
CA (1) | CA3030230A1 (ru) |
DK (1) | DK3484888T3 (ru) |
ES (1) | ES2945108T3 (ru) |
FI (1) | FI3484888T5 (ru) |
HR (1) | HRP20230481T1 (ru) |
HU (1) | HUE061872T2 (ru) |
IL (1) | IL264173A (ru) |
LT (1) | LT3484888T (ru) |
MA (1) | MA45691A (ru) |
MX (2) | MX2019000744A (ru) |
NZ (1) | NZ749844A (ru) |
PL (1) | PL3484888T3 (ru) |
PT (1) | PT3484888T (ru) |
RS (1) | RS64210B1 (ru) |
RU (2) | RU2753905C2 (ru) |
SG (2) | SG11201900113UA (ru) |
SI (1) | SI3484888T1 (ru) |
TW (2) | TWI745400B (ru) |
WO (1) | WO2018014116A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SG11201900113UA (en) | 2016-07-18 | 2019-02-27 | Univ Health Network | Solid forms of ttk inhibitor |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CA2438092C (en) | 2001-02-21 | 2011-08-09 | Chiron Corporation | Ttk in diagnosis and as a therapeutic target in cancer |
PT1812440E (pt) | 2004-11-04 | 2011-01-25 | Vertex Pharma | Pirazolo[1,5-a]pirimidinas úteis enquanto inibidores de proteínas cinases |
TW201107329A (en) * | 2009-07-30 | 2011-03-01 | Oncotherapy Science Inc | Fused imidazole derivative having ttk inhibitory action |
TWI541243B (zh) * | 2010-09-10 | 2016-07-11 | 拜耳知識產權公司 | 經取代咪唑并嗒 |
JP2014503521A (ja) * | 2010-12-17 | 2014-02-13 | バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング | 過増殖性障害の処置におけるmps−1およびtkk阻害剤としての使用のための、イミダゾピラジン類 |
CA2889919C (en) | 2012-11-16 | 2021-08-17 | University Health Network | Pyrazolopyrimidine compounds |
JP6095857B2 (ja) * | 2013-11-15 | 2017-03-15 | ユニバーシティ・ヘルス・ネットワーク | ピラゾロピリミジン化合物 |
SG11201900113UA (en) | 2016-07-18 | 2019-02-27 | Univ Health Network | Solid forms of ttk inhibitor |
-
2017
- 2017-07-13 SG SG11201900113UA patent/SG11201900113UA/en unknown
- 2017-07-13 RU RU2019101109A patent/RU2753905C2/ru active
- 2017-07-13 HU HUE17830139A patent/HUE061872T2/hu unknown
- 2017-07-13 RS RS20230383A patent/RS64210B1/sr unknown
- 2017-07-13 MA MA045691A patent/MA45691A/fr unknown
- 2017-07-13 NZ NZ749844A patent/NZ749844A/en unknown
- 2017-07-13 KR KR1020237017039A patent/KR20230074839A/ko not_active Application Discontinuation
- 2017-07-13 KR KR1020197001829A patent/KR102537088B1/ko active IP Right Grant
- 2017-07-13 PL PL17830139.6T patent/PL3484888T3/pl unknown
- 2017-07-13 CA CA3030230A patent/CA3030230A1/en active Pending
- 2017-07-13 JP JP2019501928A patent/JP6961675B2/ja active Active
- 2017-07-13 FI FIEP17830139.6T patent/FI3484888T5/fi active
- 2017-07-13 WO PCT/CA2017/050848 patent/WO2018014116A1/en unknown
- 2017-07-13 CN CN202210644487.1A patent/CN115093416B/zh active Active
- 2017-07-13 SG SG10202103332UA patent/SG10202103332UA/en unknown
- 2017-07-13 CN CN201780043473.1A patent/CN109476667B/zh active Active
- 2017-07-13 LT LTEPPCT/CA2017/050848T patent/LT3484888T/lt unknown
- 2017-07-13 SI SI201731352T patent/SI3484888T1/sl unknown
- 2017-07-13 US US16/318,426 patent/US10584130B2/en active Active
- 2017-07-13 ES ES17830139T patent/ES2945108T3/es active Active
- 2017-07-13 AU AU2017299850A patent/AU2017299850B2/en active Active
- 2017-07-13 HR HRP20230481TT patent/HRP20230481T1/hr unknown
- 2017-07-13 MX MX2019000744A patent/MX2019000744A/es unknown
- 2017-07-13 BR BR112019000813-6A patent/BR112019000813A2/pt unknown
- 2017-07-13 PT PT178301396T patent/PT3484888T/pt unknown
- 2017-07-13 DK DK17830139.6T patent/DK3484888T3/da active
- 2017-07-13 EP EP17830139.6A patent/EP3484888B1/en active Active
- 2017-07-13 RU RU2021124795A patent/RU2021124795A/ru unknown
- 2017-07-18 TW TW106123975A patent/TWI745400B/zh active
- 2017-07-18 TW TW110137560A patent/TWI824313B/zh active
-
2019
- 2019-01-09 IL IL264173A patent/IL264173A/en unknown
- 2019-01-17 MX MX2021008658A patent/MX2021008658A/es unknown
-
2020
- 2020-03-02 US US16/806,392 patent/US11104681B2/en active Active
-
2021
- 2021-08-24 AU AU2021221447A patent/AU2021221447B2/en active Active
- 2021-08-27 US US17/459,725 patent/US11878980B2/en active Active
- 2021-10-13 JP JP2021167806A patent/JP7263473B2/ja active Active
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
HRP20191979T1 (hr) | Heteoarilni spojevi koji su korisni kao inhibitori sumo-aktivirajućeg enzima | |
EA201690322A1 (ru) | Терапевтически активные соединения и способы их применения | |
EA200802119A1 (ru) | Новая кристаллическая форма vi агомелатина, способ его получения и фармацевтические композиции, которые ее содержат | |
JP2017514855A5 (ru) | ||
EA201691629A1 (ru) | Кристаллические твердые формы n-{4-[(6,7-диметоксихинолин-4-ил)окси]фенил}-n'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида, способы получения и способы применения | |
RU2016130095A (ru) | Конъюгат анти-trop2 антитело-лекарственное средство | |
RU2020102453A (ru) | Фармацевтические композиции | |
SA515361086B1 (ar) | Fasn مركبات وتركيبات جديدة لتثبيط | |
MY192521A (en) | Bicyclic-fused heteroaryl or aryl compounds and their use as irak4 inhibitors | |
JP2015512942A5 (ru) | ||
MX2021006544A (es) | Inhibidores de cinasa dependiente de ciclina 9 (cdk9) y polimorfos de los mismos para uso como agentes para el tratamiento de cancer. | |
EA200601274A1 (ru) | Новая кристаллическая форма iii агомелатина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат | |
MX2016004964A (es) | Compuesto heterociclico fusionado, metodo de preparacion del mismo, composicion farmaceutica, y usos del mismo. | |
MX2017001620A (es) | Formas cristalinas de inhibidores de glutaminasa. | |
RU2016146119A (ru) | Новый кристалл тетрациклического соединения | |
JP2017510660A5 (ru) | ||
RU2019142795A (ru) | Производное n-(азаарил)циклолактам-1-карбоксамида, метод его получения и его применение | |
RU2017120030A (ru) | Новый тип производного цитидина и его применение | |
JP2016539985A5 (ru) | ||
JP2016537326A5 (ru) | ||
MX2017005422A (es) | Inhibidores de histona desacetilasa y sus usos en terapia. | |
WO2013177534A3 (en) | New salicylic acid derivatives, pharmaceutically acceptable salt thereof, composition thereof and method of use thereof | |
HRP20230813T1 (hr) | Upadacitinib solni spoj i postupak njegove pripreme | |
RU2021120039A (ru) | Кристаллические соли и полиморфы антагониста p2x3 | |
RU2019100065A (ru) | Кристаллы анилинпиримидинового соединения, действующего в качестве ингибитора EGFR |