RU2021124795A - Твердые формы ингибитора ttk - Google Patents

Твердые формы ингибитора ttk Download PDF

Info

Publication number
RU2021124795A
RU2021124795A RU2021124795A RU2021124795A RU2021124795A RU 2021124795 A RU2021124795 A RU 2021124795A RU 2021124795 A RU2021124795 A RU 2021124795A RU 2021124795 A RU2021124795 A RU 2021124795A RU 2021124795 A RU2021124795 A RU 2021124795A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydrobromide salt
cancer
salt according
crystalline
powder
Prior art date
Application number
RU2021124795A
Other languages
English (en)
Inventor
Сцзе-Вань Ли
Хайнц В. Паулс
Питер Брент Сампсон
Original Assignee
Юниверсити Хелс Нетуорк
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Юниверсити Хелс Нетуорк filed Critical Юниверсити Хелс Нетуорк
Publication of RU2021124795A publication Critical patent/RU2021124795A/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C30CRYSTAL GROWTH
    • C30BSINGLE-CRYSTAL GROWTH; UNIDIRECTIONAL SOLIDIFICATION OF EUTECTIC MATERIAL OR UNIDIRECTIONAL DEMIXING OF EUTECTOID MATERIAL; REFINING BY ZONE-MELTING OF MATERIAL; PRODUCTION OF A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; SINGLE CRYSTALS OR HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; AFTER-TREATMENT OF SINGLE CRYSTALS OR A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; APPARATUS THEREFOR
    • C30B29/00Single crystals or homogeneous polycrystalline material with defined structure characterised by the material or by their shape
    • C30B29/54Organic compounds
    • C30B29/58Macromolecular compounds
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C30CRYSTAL GROWTH
    • C30BSINGLE-CRYSTAL GROWTH; UNIDIRECTIONAL SOLIDIFICATION OF EUTECTIC MATERIAL OR UNIDIRECTIONAL DEMIXING OF EUTECTOID MATERIAL; REFINING BY ZONE-MELTING OF MATERIAL; PRODUCTION OF A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; SINGLE CRYSTALS OR HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; AFTER-TREATMENT OF SINGLE CRYSTALS OR A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; APPARATUS THEREFOR
    • C30B7/00Single-crystal growth from solutions using solvents which are liquid at normal temperature, e.g. aqueous solutions
    • C30B7/02Single-crystal growth from solutions using solvents which are liquid at normal temperature, e.g. aqueous solutions by evaporation of the solvent
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C30CRYSTAL GROWTH
    • C30BSINGLE-CRYSTAL GROWTH; UNIDIRECTIONAL SOLIDIFICATION OF EUTECTIC MATERIAL OR UNIDIRECTIONAL DEMIXING OF EUTECTOID MATERIAL; REFINING BY ZONE-MELTING OF MATERIAL; PRODUCTION OF A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; SINGLE CRYSTALS OR HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; AFTER-TREATMENT OF SINGLE CRYSTALS OR A HOMOGENEOUS POLYCRYSTALLINE MATERIAL WITH DEFINED STRUCTURE; APPARATUS THEREFOR
    • C30B7/00Single-crystal growth from solutions using solvents which are liquid at normal temperature, e.g. aqueous solutions
    • C30B7/14Single-crystal growth from solutions using solvents which are liquid at normal temperature, e.g. aqueous solutions the crystallising materials being formed by chemical reactions in the solution
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13Crystalline forms, e.g. polymorphs

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Metallurgy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (15)

1. Гидробромидная соль соединения (I), представленная следующей структурной формулой:
Figure 00000001
(I),
или ее сольват, где молярное соотношение между соединением (I) и бромистоводородной кислотой составляет 1:1.
2. Гидробромидная соль по п. 1, представленная в несольватированной форме.
3. Гидробромидная соль по п. 1 или 2, отличающаяся тем, что указанная гидробромидная соль является кристаллической.
4. Гидробромидная соль по п. 3, отличающаяся тем, что на диаграмме порошковой рентгеновской дифракции указанная кристаллическая гидробромидная соль характеризуется тремя или четырьмя пиками при 5,9°, 11,9°, 21,6° и 22,0° ± 0,2 в градусах 2θ.
5. Гидробромидная соль по п. 3, отличающаяся тем, что на диаграмме порошковой рентгеновской дифракции указанная кристаллическая гидробромидная соль характеризуется любыми тремя, четырьмя, пятью, шестью, семью или восемью пиками при 5,9°, 10,0°, 11,9°, 13,8°, 17,3°, 19,4°, 21,3°, 21,6° и 22,0° ± 0,2 в градусах 2θ.
6. Гидробромидная соль по п. 3, отличающаяся тем, что на диаграмме порошковой рентгеновской дифракции указанная кристаллическая гидробромидная соль характеризуется пиками при 5,9°, 10,0°, 11,9°, 13,8°, 17,3°, 19,4°, 21,3°, 21,6° и 22,0° ± 0,2 в градусах 2θ.
7. Гидробромидная соль по любому из пп. 3-6, характеризующаяся диаграммой рентгеновской порошковой дифракции, представленной на фиг. 7.
8. Гидробромидная соль по любому из пп. 1-7, характеризующаяся пиковой температурой фазового перехода на диаграмме, полученной с помощью дифференциального сканирующего калориметра (ДСК), составляющей 221 ± 2 °С.
9. Фармацевтическая композиция для ингибирования ТТК, содержащая эффективное количество гидробромидной соли по любому из пп. 1-8 и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
10. Способ лечения субъекта, страдающего от рака, связанного со сверхэкспрессией TTK, включающий введение указанному субъекту эффективного количества гидробромидной соли по любому из пп. 1-8.
11. Способ по п. 10, отличающийся тем, что рак представляет собой рак поджелудочной железы, рак предстательной железы, рак легкого, меланому, рак молочной железы, рак толстой кишки или рак яичника.
12. Способ по п. 11, отличающийся тем, что рак представляет собой рак легкого, рак молочной железы и рак толстой кишки.
13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что рак представляет собой рак молочной железы.
RU2021124795A 2016-07-18 2017-07-13 Твердые формы ингибитора ttk RU2021124795A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662363424P 2016-07-18 2016-07-18
US62/363,424 2016-07-18

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019101109A Division RU2753905C2 (ru) 2016-07-18 2017-07-13 Твердые формы ингибитора ttk

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2021124795A true RU2021124795A (ru) 2021-09-14

Family

ID=60991755

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019101109A RU2753905C2 (ru) 2016-07-18 2017-07-13 Твердые формы ингибитора ttk
RU2021124795A RU2021124795A (ru) 2016-07-18 2017-07-13 Твердые формы ингибитора ttk

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019101109A RU2753905C2 (ru) 2016-07-18 2017-07-13 Твердые формы ингибитора ttk

Country Status (26)

Country Link
US (3) US10584130B2 (ru)
EP (1) EP3484888B1 (ru)
JP (2) JP6961675B2 (ru)
KR (2) KR20230074839A (ru)
CN (2) CN115093416B (ru)
AU (2) AU2017299850B2 (ru)
BR (1) BR112019000813A2 (ru)
CA (1) CA3030230A1 (ru)
DK (1) DK3484888T3 (ru)
ES (1) ES2945108T3 (ru)
FI (1) FI3484888T5 (ru)
HR (1) HRP20230481T1 (ru)
HU (1) HUE061872T2 (ru)
IL (1) IL264173A (ru)
LT (1) LT3484888T (ru)
MA (1) MA45691A (ru)
MX (2) MX2019000744A (ru)
NZ (1) NZ749844A (ru)
PL (1) PL3484888T3 (ru)
PT (1) PT3484888T (ru)
RS (1) RS64210B1 (ru)
RU (2) RU2753905C2 (ru)
SG (2) SG11201900113UA (ru)
SI (1) SI3484888T1 (ru)
TW (2) TWI745400B (ru)
WO (1) WO2018014116A1 (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SG11201900113UA (en) 2016-07-18 2019-02-27 Univ Health Network Solid forms of ttk inhibitor

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2438092C (en) 2001-02-21 2011-08-09 Chiron Corporation Ttk in diagnosis and as a therapeutic target in cancer
PT1812440E (pt) 2004-11-04 2011-01-25 Vertex Pharma Pirazolo[1,5-a]pirimidinas úteis enquanto inibidores de proteínas cinases
TW201107329A (en) * 2009-07-30 2011-03-01 Oncotherapy Science Inc Fused imidazole derivative having ttk inhibitory action
TWI541243B (zh) * 2010-09-10 2016-07-11 拜耳知識產權公司 經取代咪唑并嗒
JP2014503521A (ja) * 2010-12-17 2014-02-13 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング 過増殖性障害の処置におけるmps−1およびtkk阻害剤としての使用のための、イミダゾピラジン類
CA2889919C (en) 2012-11-16 2021-08-17 University Health Network Pyrazolopyrimidine compounds
JP6095857B2 (ja) * 2013-11-15 2017-03-15 ユニバーシティ・ヘルス・ネットワーク ピラゾロピリミジン化合物
SG11201900113UA (en) 2016-07-18 2019-02-27 Univ Health Network Solid forms of ttk inhibitor

Also Published As

Publication number Publication date
FI3484888T3 (fi) 2023-05-03
SG10202103332UA (en) 2021-05-28
AU2017299850A1 (en) 2019-01-24
EP3484888A4 (en) 2020-01-08
KR102537088B1 (ko) 2023-05-25
US20200270259A1 (en) 2020-08-27
EP3484888B1 (en) 2023-02-22
FI3484888T5 (fi) 2024-02-26
HUE061872T2 (hu) 2023-08-28
US10584130B2 (en) 2020-03-10
TWI745400B (zh) 2021-11-11
AU2021221447B2 (en) 2023-09-21
CN109476667A (zh) 2019-03-15
IL264173A (en) 2019-02-28
CA3030230A1 (en) 2018-01-25
TW202202507A (zh) 2022-01-16
RS64210B1 (sr) 2023-06-30
RU2019101109A (ru) 2020-08-18
CN115093416A (zh) 2022-09-23
MA45691A (fr) 2019-05-22
CN115093416B (zh) 2024-04-12
US11878980B2 (en) 2024-01-23
WO2018014116A1 (en) 2018-01-25
NZ749844A (en) 2024-03-22
AU2017299850A8 (en) 2019-03-21
AU2017299850B2 (en) 2021-05-27
KR20190029601A (ko) 2019-03-20
US20190292193A1 (en) 2019-09-26
JP7263473B2 (ja) 2023-04-24
RU2019101109A3 (ru) 2021-02-05
PL3484888T3 (pl) 2023-06-26
PT3484888T (pt) 2023-05-26
MX2019000744A (es) 2019-05-02
TW201803876A (zh) 2018-02-01
JP2022001598A (ja) 2022-01-06
ES2945108T3 (es) 2023-06-28
DK3484888T3 (da) 2023-05-30
MX2021008658A (es) 2021-08-19
AU2021221447A1 (en) 2021-10-07
SG11201900113UA (en) 2019-02-27
CN109476667B (zh) 2022-06-28
RU2753905C2 (ru) 2021-08-24
LT3484888T (lt) 2023-06-12
JP2019521155A (ja) 2019-07-25
TWI824313B (zh) 2023-12-01
US20220089601A1 (en) 2022-03-24
EP3484888A1 (en) 2019-05-22
SI3484888T1 (sl) 2023-07-31
US11104681B2 (en) 2021-08-31
BR112019000813A2 (pt) 2019-04-30
KR20230074839A (ko) 2023-05-31
JP6961675B2 (ja) 2021-11-05
HRP20230481T1 (hr) 2023-07-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20191979T1 (hr) Heteoarilni spojevi koji su korisni kao inhibitori sumo-aktivirajućeg enzima
EA201690322A1 (ru) Терапевтически активные соединения и способы их применения
EA200802119A1 (ru) Новая кристаллическая форма vi агомелатина, способ его получения и фармацевтические композиции, которые ее содержат
JP2017514855A5 (ru)
EA201691629A1 (ru) Кристаллические твердые формы n-{4-[(6,7-диметоксихинолин-4-ил)окси]фенил}-n'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида, способы получения и способы применения
RU2016130095A (ru) Конъюгат анти-trop2 антитело-лекарственное средство
RU2020102453A (ru) Фармацевтические композиции
SA515361086B1 (ar) Fasn مركبات وتركيبات جديدة لتثبيط
MY192521A (en) Bicyclic-fused heteroaryl or aryl compounds and their use as irak4 inhibitors
JP2015512942A5 (ru)
MX2021006544A (es) Inhibidores de cinasa dependiente de ciclina 9 (cdk9) y polimorfos de los mismos para uso como agentes para el tratamiento de cancer.
EA200601274A1 (ru) Новая кристаллическая форма iii агомелатина, способ её получения и фармацевтические композиции, которые её содержат
MX2016004964A (es) Compuesto heterociclico fusionado, metodo de preparacion del mismo, composicion farmaceutica, y usos del mismo.
MX2017001620A (es) Formas cristalinas de inhibidores de glutaminasa.
RU2016146119A (ru) Новый кристалл тетрациклического соединения
JP2017510660A5 (ru)
RU2019142795A (ru) Производное n-(азаарил)циклолактам-1-карбоксамида, метод его получения и его применение
RU2017120030A (ru) Новый тип производного цитидина и его применение
JP2016539985A5 (ru)
JP2016537326A5 (ru)
MX2017005422A (es) Inhibidores de histona desacetilasa y sus usos en terapia.
WO2013177534A3 (en) New salicylic acid derivatives, pharmaceutically acceptable salt thereof, composition thereof and method of use thereof
HRP20230813T1 (hr) Upadacitinib solni spoj i postupak njegove pripreme
RU2021120039A (ru) Кристаллические соли и полиморфы антагониста p2x3
RU2019100065A (ru) Кристаллы анилинпиримидинового соединения, действующего в качестве ингибитора EGFR