RU2020112197A - Антагонисты рецептора cfr1 для лечения врожденной гиперплазии коры надпочечников - Google Patents
Антагонисты рецептора cfr1 для лечения врожденной гиперплазии коры надпочечников Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020112197A RU2020112197A RU2020112197A RU2020112197A RU2020112197A RU 2020112197 A RU2020112197 A RU 2020112197A RU 2020112197 A RU2020112197 A RU 2020112197A RU 2020112197 A RU2020112197 A RU 2020112197A RU 2020112197 A RU2020112197 A RU 2020112197A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- crf
- methyl
- pharmaceutically acceptable
- receptor antagonist
- congenital adrenal
- Prior art date
Links
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 title claims 7
- 229940044551 receptor antagonist Drugs 0.000 title claims 7
- 206010010356 Congenital anomaly Diseases 0.000 title claims 2
- 102100034223 Golgi apparatus protein 1 Human genes 0.000 title 1
- 101100449731 Homo sapiens GLG1 gene Proteins 0.000 title 1
- 206010020564 Hyperadrenocorticism Diseases 0.000 title 1
- 101100439271 Schizosaccharomyces pombe (strain 972 / ATCC 24843) cfr1 gene Proteins 0.000 title 1
- 239000000055 Corticotropin-Releasing Hormone Substances 0.000 claims 7
- VKHVAUKFLBBZFJ-SFHVURJKSA-N 3-(4-methoxy-2-methylphenyl)-2,5-dimethyl-n-[(1s)-1-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)propyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine Chemical compound N([C@@H](CC)C=1ON=C(C)N=1)C(N1N=C2C)=CC(C)=NC1=C2C1=CC=C(OC)C=C1C VKHVAUKFLBBZFJ-SFHVURJKSA-N 0.000 claims 6
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 6
- -1 2-chloro-4-methoxy-5-methylphenyl Chemical group 0.000 claims 4
- IEAKXXNRGSLYTQ-DEOSSOPVSA-N SSR 125543 Chemical compound C1=C(C)C(OC)=CC(Cl)=C1C1=C(C)SC(N(CC#C)[C@@H](CC2CC2)C=2C=C(F)C(C)=CC=2)=N1 IEAKXXNRGSLYTQ-DEOSSOPVSA-N 0.000 claims 4
- DBPWSSGDRRHUNT-CEGNMAFCSA-N 17α-hydroxyprogesterone Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)C)(O)[C@@]1(C)CC2 DBPWSSGDRRHUNT-CEGNMAFCSA-N 0.000 claims 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- DBPWSSGDRRHUNT-UHFFFAOYSA-N 17alpha-hydroxy progesterone Natural products C1CC2=CC(=O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(=O)C)(O)C1(C)CC2 DBPWSSGDRRHUNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000005676 Adrenogenital syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000008448 Congenital adrenal hyperplasia Diseases 0.000 claims 1
- 230000001919 adrenal effect Effects 0.000 claims 1
- 230000001054 cortical effect Effects 0.000 claims 1
- IDLFZVILOHSSID-OVLDLUHVSA-N corticotropin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(O)=O)NC(=O)[C@@H](N)CO)C1=CC=C(O)C=C1 IDLFZVILOHSSID-OVLDLUHVSA-N 0.000 claims 1
- 229960000258 corticotropin Drugs 0.000 claims 1
- 206010020718 hyperplasia Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4245—Oxadiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
Claims (6)
1. Применение антагониста рецептора CRF1, выбранного из группы, состоящей из 2,5-диметил-3-[2-метил-4-(метилокси)фенил]-N-[(1S)-1-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пропил]пиразоло[1,5-a]пиримидин-7-амина (NBI-77860) и 4-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-N-[(1S)-2-циклопропил-1-(3-фтор-4-метилфенил)этил]-5-метил-N-(2-пропин-1-ил)-2-тиазоламина (SSR-125543), или их фармацевтически приемлемых солей, для лечения врожденной гиперплазии коры надпочечников.
2. Применение по п.1, где антагонистом рецептора CRF1 является NBI-77860 или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Способ по п.1, где антагонистом рецептора CRF1 является SSR-125543 или его фармацевтически приемлемая соль.
4. Применение антагониста рецептора CRF1, выбранного из группы, состоящей из 2,5-диметил-3-[2-метил-4-(метилокси)фенил]-N-[(1S)-1-(3-метил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)пропил]пиразоло[1,5-a]пиримидин-7-амина (NBI-77860) и 4-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-N-[(1S)-2-циклопропил-1-(3-фтор-4-метилфенил)этил]-5-метил-N-(2-пропин-1-ил)-2-тиазоламина (SSR-125543), или их фармацевтически приемлемых солей, для снижения уровней 17-гидроксипрогестерона (17-OHP) и АКТГ у субъекта с врожденной гиперплазией коры надпочечников (ВГКН).
5. Применение по п.4, где антагонистом рецептора CRF1 является NBI-77860 или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Применение по п.4, где антагонистом рецептора CRF1 является SSR-125543 или его фармацевтически приемлемая соль.
Applications Claiming Priority (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201461929941P | 2014-01-21 | 2014-01-21 | |
| US61/929,941 | 2014-01-21 | ||
| US201461981033P | 2014-04-17 | 2014-04-17 | |
| US61/981,033 | 2014-04-17 | ||
| US201462069155P | 2014-10-27 | 2014-10-27 | |
| US62/069,155 | 2014-10-27 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016133972A Division RU2718918C2 (ru) | 2014-01-21 | 2015-01-21 | Антагонисты рецептора cfr1 для лечения врожденной гиперплазии коры надпочечников |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020112197A true RU2020112197A (ru) | 2020-05-21 |
| RU2812318C2 RU2812318C2 (ru) | 2024-01-29 |
Family
ID=
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US11951112B2 (en) | 2021-04-12 | 2024-04-09 | Maxim Masiutin | Method of treating late-onset congenital adrenal hyperplasia due to 21-hydroxylase deficiency by individually tailored glucocorticoid regimen |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US11951112B2 (en) | 2021-04-12 | 2024-04-09 | Maxim Masiutin | Method of treating late-onset congenital adrenal hyperplasia due to 21-hydroxylase deficiency by individually tailored glucocorticoid regimen |
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2016133972A (ru) | Антагонисты рецептора cfr1 для лечения врожденной гиперплазии коры надпочечников | |
| EA201692095A1 (ru) | Имидазо[4,5-c]хинолин-2-оновые соединения и их применение в лечении рака | |
| DK3800189T3 (da) | Fremstilling af (s)-n-(5-((r)-2-(2,5-difluorphenyl)pyrrolidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)-3-hydroxypyrrolidin-1-carboxamid | |
| EA201890001A1 (ru) | Замещенные гетероциклические производные как ингибиторы циклинзависимой киназы (cdk) | |
| PE20170189A1 (es) | Nuevos derivados de pirazolo pirimidina y su uso como inhibidores de malt1 | |
| SMT201600164B (it) | Nuove n-acil-5, 6, 7, ( 8-s0stituito )-tetraidro-[1, 2, 4]triazolo[4, 3-a]pirazine chirali come antagonisti selettivi del recettore nk-3, composizione farmaceutica, e metodi per l'uso in disturbi mediati dal recettore nk-3 | |
| HRP20210543T1 (hr) | Inhibitori pde9 s imidazo triazinonskom okosnicom i imidazo pirazinonskom okosnicom za liječenje perifernih bolesti | |
| SI3230298T1 (sl) | Spojine 3-substituiranega 5-amino-6H-tiazolo(4,5-d)pirimidin-2,7-diona za zdravljenje ali preprečevanje okužbe z virusom | |
| WO2015132799A3 (en) | Heterocyclic compounds | |
| EA201591908A1 (ru) | Конденсированные гетероциклические соединения в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
| EA201791946A1 (ru) | Лечение хронической реакции "трансплантат против хозяина" с применением ингибиторов syk | |
| DK3574897T3 (da) | Formulering med forlænget frigivelse, omfattende polymerproteinmikropartikler til anvendelse i øjets glaslegeme til behandling af vaskulære øjenlidelser | |
| CL2014000931A1 (es) | Compuestos derivados de 5,7-imidazo[1,2-c]pirimidina sustituida, inhibidores de las cinasas jak; proceso de preparacion; composicion farmaceutica; metodo para el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias, inflamatorias, rechazo de trasplante de organos y neoplasias. | |
| CL2013003051A1 (es) | Compuestos derivados de pirazolo (4.3-d) pirimidinas, inhibidores de quinasa; composicion farmaceutica; y uso para el tratamiento de enfermedades y trastornos del aparato respiratorio | |
| EA201490543A1 (ru) | Производные бициклических гетероциклов для лечения пульмонарной артериальной гипертонии | |
| PH12014500794A1 (en) | Heterocyclic compounds and use thereof as modulators of type iii receptor tyrosine kinases | |
| EA201692465A1 (ru) | Кристаллические соли (s)-6-((1-ацетилпиперидин-4-ил)амино)-n-(3-(3,4-дигидроизохинолин-2(1h)-ил)-2-гидроксипропил)пиримидин-4-карбоксамида | |
| CL2008000119A1 (es) | Compuestos derivados de pirazol, antagonistas del receptor nicotinico de acetilcolina; composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de enfermedades tales como demencia senil, alzheimer y esquizofrenia. | |
| EA202091120A3 (ru) | Производные 2,4-тиазолинидона в лечении расстройств центральной нервной системы | |
| SA519401322B1 (ar) | مركبات أريل كربوكساميد غير متجانسة كمثطبات لكيناز بروتين سيرين/ ثريونين متداخل مع المستقبل 2 | |
| MX2018000945A (es) | Compuesto pirimidina de anillo fusionado, intermedio y metodo de preparacion, composicion y uso del mismo. | |
| EA202090321A1 (ru) | Антагонисты рецептора кортикотропин-рилизинг фактора | |
| IL273396A (en) | 4-[[(7-aminopyrazolo[5,1-A]pyrimidin-5-yl)amino]methyl]piperidin-3-ol compounds as CDK inhibitors | |
| JP2015524816A5 (ru) | ||
| WO2015116856A3 (en) | Farnesoid x receptor antagonists |