RU2020102015A - Кишечнорастворимые лекарственные формы для перорального применения с контролируемым высвобождением - Google Patents

Кишечнорастворимые лекарственные формы для перорального применения с контролируемым высвобождением Download PDF

Info

Publication number
RU2020102015A
RU2020102015A RU2020102015A RU2020102015A RU2020102015A RU 2020102015 A RU2020102015 A RU 2020102015A RU 2020102015 A RU2020102015 A RU 2020102015A RU 2020102015 A RU2020102015 A RU 2020102015A RU 2020102015 A RU2020102015 A RU 2020102015A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
mass
dosage form
approximately
enteric
controlled release
Prior art date
Application number
RU2020102015A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2020102015A3 (ru
RU2812901C2 (ru
Inventor
Джай САОУД
Реми ЛУТРИНГЕР
Сандра Вернер
Надин Ноэль
Эммануэлль ДЖОРДЖИ
Original Assignee
Минерва Ньюросайенсиз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Минерва Ньюросайенсиз, Инк. filed Critical Минерва Ньюросайенсиз, Инк.
Publication of RU2020102015A publication Critical patent/RU2020102015A/ru
Publication of RU2020102015A3 publication Critical patent/RU2020102015A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2812901C2 publication Critical patent/RU2812901C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
    • A61K9/2846—Poly(meth)acrylates

Claims (147)

1. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением, содержащая:
i. от приблизительно 4 до приблизительно 100 мг соединения (I) или эквивалентного количества его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата; и
ii. по меньшей мере один агент, контролирующий высвобождение.
2. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 1, где лекарственная форма при пероральном введении субъекту имеет фармакокинетический профиль в плазме для Соединения (I), который включает Tmax в пределах приблизительно 1, 1,5, 2, 2,5, 3, 3,5 или 4 ч, и приблизительно 22 ч.
3. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 1, где количество Соединения (I) составляет от 4 мг до 8 мг, от 8 мг до 16 мг, от 16 мг до 32 мг, от 32 мг до 40 мг, от 40 мг до 64 мг, от 64 мг до 80 мг или от 80 мг до 100 мг.
4. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 1, где количество Соединения (I) составляет 4 мг, 5 мг, 6 мг, 7 мг, 8 мг, 9 мг, 10 мг, 11 мг, 12 мг, 13 мг, 14 мг, 15 мг, 16 мг, 17 мг, 18 мг, 19 мг, 20 мг, 21 мг, 22 мг, 23 мг, 24 мг, 25 мг, 26 мг, 27 мг, 28 мг, 29 мг, 30 мг, 31 мг, 32 мг, 33 мг, 34 мг, 35 мг, 36 мг, 37 мг, 38 мг, 39 мг, 40 мг, 41 мг, 42 мг, 43 мг, 44 мг, 45 мг, 46 мг, 47 мг, 48 мг, 49 мг, 50 мг, 51 мг, 52 мг, 53 мг, 54 мг, 55 мг, 56 мг, 57 мг, 58 мг, 59 мг, 60 мг, 61 мг, 62 мг, 63 мг, 64 мг, 65 мг, 66 мг, 67 мг, 68 мг, 69 мг, 70 мг, 71 мг, 72 мг, 73 мг, 74 мг, 75 мг, 76 мг, 77 мг, 78 мг, 79 мг, 80 мг, 81 мг, 82 мг, 83 мг, 84 мг, 85 мг, 86 мг, 87 мг, 88 мг, 89 мг, 90 мг, 91 мг, 92 мг, 93 мг, 94 мг, 95 мг, 96 мг, 97 мг, 98 мг, 99 мг или 100 мг.
5. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 1, где количество Соединения (I) составляет 4 мг, 8 мг, 16 мг, 24 мг, 32 мг, 40 мг, 64 мг, 80 мг, 96 мг или 100 мг.
6. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-5, где количество Соединения (I) составляет приблизительно 32 мг или эквивалентное количество его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата, и AUC0-4ч Соединения (I) составляет менее чем приблизительно 68 ч*нг/мл.
7. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-5, где количество Соединения (I) составляет приблизительно 32 мг или эквивалентное количество его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата, и Cmax Соединения (I) составляет менее чем приблизительно 16 нг/мл, 17 нг/мл, 18 нг/мл, 19 нг/мл, 20 нг/мл, 21 нг/мл, 22 нг/мл или 23 нг/мл.
8. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-5, где количество Соединения (I) составляет приблизительно 32 мг или эквивалентное количество его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата, и AUC0-24ч Соединения (I) составляет от приблизительно 75 ч*нг/мл до приблизительно 350 ч*нг/мл или от приблизительно 100 ч*нг/мл до приблизительно 300 ч*нг/мл.
9. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-5, где количество Соединения (I) составляет приблизительно 32 мг или эквивалентное количество его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата, и фармакокинетический профиль в плазме для метаболита BFB-520 Соединения (I) включает Cmax, которая менее чем 3,0 нг/мл, менее чем 2,5 нг/мл, менее чем 2,0 нг/мл, менее чем 1,5 нг/мл или менее чем 1,0 нг/мл.
10. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-5, где количество Соединения (I) составляет приблизительно 64 мг или эквивалентное количество его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата, и AUC0-4ч Соединения (I) составляет менее чем приблизительно 50, 60, 70, 80, 90, 100, 110, 120 или 130 ч*нг/мл.
11. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-5, где количество Соединения (I) составляет приблизительно 64 мг или эквивалентное количество его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата, и Cmax Соединения (I) составляет менее чем приблизительно 36 нг/мл или менее чем приблизительно 25 нг/мл.
12. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-5, где количество Соединения (I) составляет приблизительно 64 мг или эквивалентное количество его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата, и AUC0-24ч Соединения (I) составляет от приблизительно 200 ч*нг/мл до приблизительно 600 ч*нг/мл.
13. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-5, где количество Соединения (I) составляет приблизительно 64 мг или эквивалентное количество его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата, и фармакокинетический профиль в плазме для метаболита BFB-520 Соединения (I) включает Cmax, которая менее чем 4,0 нг/мл, менее чем 3,5 нг/мл, менее чем 3,0 нг/мл или менее чем 2,5 нг/мл.
14. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из предшествующих пунктов, где лекарственная форма представляет собой таблетку, которая содержит ядро таблетки и кишечнорастворимую оболочку.
15. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 14, где ядро таблетки лекарственной формы содержит Соединение (I) или его фармацевтически приемлемую соль, и/или сольват, и агент, контролирующий высвобождение.
16. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 15, где ядро таблетки дополнительно содержит наполнитель, вещество, способствующее скольжению, и смазывающее вещество.
17. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 14, где ядро таблетки лекарственной формы содержит Соединение (I) или его фармацевтически приемлемую соль, и/или сольват, агент, контролирующий высвобождение, наполнитель, вещество, способствующее скольжению, и смазывающее вещество.
18. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из пп. 15-17, где агент, контролирующий высвобождение, в ядре таблетки содержит одну или более гипромеллоз.
19. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из пп. 15-18, где агент, контролирующий высвобождение, в ядре таблетки содержит смесь (i) гипромеллозы с низкой вязкостью с вязкостью от приблизительно 15 милипаскаль-секунд (мПа·С) до приблизительно 100 мПа·с и (ii) гипромеллозы с высокой вязкостью с вязкостью приблизительно 100000 мПа·с, причем каждая из гипромеллоз с низкой и высокой вязкостью имеют чистоту «для контролируемого или замедленного высвобождения» и дополнительно характеризуется содержанием метоксигрупп от 19,0% до 24,0% и содержанием гидроксипропоксигрупп от 4,0% до 12,0%.
20. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 16 или 17, где вещество, способствующее скольжению, в ядре таблетки, представляет собой безводный коллоидный диоксид кремния.
21. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 16 или 17, где смазывающее вещество в ядре таблетки представляет собой стеарат магния.
22. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 14, где кишечнорастворимая оболочка лекарственной формы содержит по меньшей мере один полимерный агент, контролирующий высвобождение, со свойством растворения при рН, превышающих рН 5,5, 6,0 или 6,5, и агент, предотвращающий слипание.
23. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 22, где кишечнорастворимая оболочка лекарственной формы дополнительно содержит пластификатор.
24. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 22 или 23, где полимерный агент, контролирующий высвобождение, включает Eudragit L30D55.
25. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 22 или 23, где агент, предотвращающий слипание, представляет собой Plasacryl HTP20.
26. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением, содержащая:
от приблизительно 7 до приблизительно 17% масс. Соединения (I) или его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата;
от приблизительно 4 до приблизительно 14% масс. гипромеллозы (Metolose® 90SH K15M 100 SR);
от приблизительно 17 до приблизительно 27% масс. гипромеллозы (Methocel ™ K100M CR);
от приблизительно 25 до приблизительно 35% масс. микрокристаллической целлюлозы;
от приблизительно 13 до приблизительно 23% масс. моногидрата лактозы;
от приблизительно 0,1 до приблизительно 4% масс. коллоидного безводного диоксида кремния;
от приблизительно 0,1 до приблизительно 4% стеарата магния;
от приблизительно 1 до приблизительно 10% масс. Eudragit L30D55; и
от приблизительно 0,5 до приблизительно 5% масс. Plasacryl HTP20.
27. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 26, содержащая:
приблизительно 12% масс. Соединения (I) или его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата;
приблизительно 9% масс. гипромеллозы (Metolose® 90SH K15M 100 SR);
приблизительно 23% масс. гипромеллозы (Methocel ™ K100M CR);
приблизительно 30% масс. микрокристаллической целлюлозы;
приблизительно 19% масс. моногидрата лактозы;
приблизительно 0,5% масс. коллоидного безводного диоксида кремния;
приблизительно 1% масс. стеарата магния;
приблизительно 5% масс. Eudragit L30D55; и
приблизительно 1% масс. Plasacryl HTP20.
28. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением, содержащая:
от приблизительно 7 до приблизительно 17% масс. Соединения (I) или его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата;
от приблизительно 4 до приблизительно 14% масс. гипромеллозы (Methocel ™ K15M CR);
от приблизительно 17 до приблизительно 27% масс. гипромеллозы (Methocel ™ K100M CR);
от приблизительно 25 до приблизительно 35% масс. микрокристаллической целлюлозы;
от приблизительно 13 до приблизительно 23% масс. моногидрата лактозы;
от приблизительно 0,1 до приблизительно 4% масс. коллоидного безводного диоксида кремния;
от приблизительно 0,1 до приблизительно 4% масс. стеарата магния;
от приблизительно 1 до приблизительно 10% масс. Eudragit L30D55;
от приблизительно 0,5 до приблизительно 5% масс. Plasacryl HTP20; и
от приблизительно 0,5 до приблизительно 5% масс. Surelease E-7-19040.
29. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 28, содержащая:
приблизительно 12% масс. Соединения (I) или его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата;
приблизительно 9% масс. гипромеллозы (Methocel ™ K15M CR);
приблизительно 23% масс. гипромеллозы (Methocel ™ K100M CR);
приблизительно 30% масс. микрокристаллической целлюлозы;
приблизительно 19% масс. моногидрата лактозы;
приблизительно 0,5% масс. коллоидного безводного диоксида кремния;
приблизительно 1% масс. стеарата магния;
приблизительно 5% масс. Eudragit L30D55;
приблизительно 1% масс. Plasacryl HTP20; и
приблизительно 1% масс. Surelease E-7-19040.
30. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением, содержащая:
от приблизительно 7 до приблизительно 17% масс. Соединения (I) или его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата;
от приблизительно 4 до приблизительно 14% масс. гипромеллозы (Methocel ™ K100LV CR);
от приблизительно 17 до приблизительно 27% масс. гипромеллозы (Methocel ™ K100M CR);
от приблизительно 25 до приблизительно 35% масс. микрокристаллической целлюлозы;
от приблизительно 13 до приблизительно 23% масс. моногидрата лактозы;
от приблизительно 0,1 до приблизительно 4% масс. коллоидного безводного диоксида кремния;
от приблизительно 0,1 до приблизительно 4% стеарата магния;
от приблизительно 1 до приблизительно 10% масс. Eudragit L30D55; и
от приблизительно 0,5 до приблизительно 5% масс. Plasacryl HTP20.
31. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 30, содержащая:
приблизительно 12% масс. Соединения (I) или его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата;
приблизительно 9% масс. гипромеллозы (Methocel ™ K100LV CR);
приблизительно 23% масс. гипромеллозы (Methocel ™ K100M CR);
приблизительно 30% масс. микрокристаллической целлюлозы;
приблизительно 19% масс. моногидрата лактозы;
приблизительно 0,5% масс. коллоидного безводного диоксида кремния;
приблизительно 0,5% масс. стеарата магния;
приблизительно 5% масс. Eudragit L30D55; и
приблизительно 1% масс. Plasacryl HTP20.
32. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 30, содержащая:
приблизительно 12% масс. Соединения (I) или его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата;
приблизительно 9% масс. гипромеллозы (Methocel ™ K100LV CR);
приблизительно 23% масс. гипромеллозы (Methocel ™ K100M CR);
приблизительно 30% масс. микрокристаллической целлюлозы;
приблизительно 19% масс. моногидрата лактозы;
приблизительно 0,5% масс. коллоидного безводного диоксида кремния;
приблизительно 1% масс. стеарата магния;
приблизительно 5% масс. Eudragit L30D55; и
приблизительно 1% масс. Plasacryl HTP20.
33. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением, содержащая:
от приблизительно 19 до приблизительно 29% масс. Соединения (I) или его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата;
от приблизительно 4 до приблизительно 14% масс. гипромеллозы (Methocel™ K100LV CR);
от приблизительно 17 до приблизительно 27% масс. гипромеллозы (Methocel™ K100M CR);
от приблизительно 19 до приблизительно 29% масс. микрокристаллической целлюлозы;
от приблизительно 8 до приблизительно 18% масс. моногидрата лактозы;
от приблизительно 0,1 до приблизительно 4% масс. коллоидного безводного диоксида кремния;
от приблизительно 0,1 до приблизительно 4% стеарата магния;
от приблизительно 1 до приблизительно 10% масс. Eudragit L30D55; и
от приблизительно 0,5 до приблизительно 5% масс. Plasacryl HTP20.
34. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 33, содержащая:
приблизительно 24% масс. Соединения (I) или его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата;
приблизительно 9% масс. гипромеллозы (Methocel™ K100LV CR);
приблизительно 23% масс. гипромеллозы (Methocel™ K100M CR);
приблизительно 24% масс. микрокристаллической целлюлозы;
приблизительно 13% масс. моногидрата лактозы;
приблизительно 0,5% масс. коллоидного безводного диоксида кремния;
приблизительно 0,5% масс. стеарата магния;
приблизительно 5% масс. Eudragit L30D55; и
приблизительно 1% масс. Plasacryl HTP20.
35. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 33, содержащая:
приблизительно 24% масс. Соединения (I) или его фармацевтически приемлемой соли, и/или сольвата;
приблизительно 9% масс. гипромеллозы (Methocel™ K100LV CR);
приблизительно 23% масс. гипромеллозы (Methocel™ K100M CR);
приблизительно 24% масс. микрокристаллической целлюлозы;
приблизительно 13% масс. моногидрата лактозы;
приблизительно 0,5% масс. коллоидного безводного диоксида кремния;
приблизительно 1% масс. стеарата магния;
приблизительно 5% масс. Eudragit L30D55; и
приблизительно 1% масс. Plasacryl HTP20.
36. Способ снижения риска пролонгации QT при лечении субъекта Соединением (I) или его фармацевтически приемлемой солью, и/или сольватом, причем способ включает пероральное введение субъекту кишечнорастворимой лекарственной формы с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-35.
37. Способ лечения негативных симптомов у субъекта, включающий пероральное введение субъекту кишечнорастворимой лекарственной формы с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-35, причем у субъекта диагностирована шизофрения.
38. Способ по п. 36 или 37, отличающийся тем, что кишечнорастворимую лекарственную форму с контролируемым высвобождением вводят один раз в день.
39. Способ по п. 37 или 38, отличающийся тем, что субъект, имеющий диагноз шизофрения, имеет генотип CYP2D6 EM.
40. Способ по любому из пп. 36-39, отличающийся тем, что субъект сыт перед пероральным введением лекарственной формы.
41. Способ по любому из пп. 36-39, отличающийся тем, что субъект голоден перед пероральным введением лекарственной формы.
42. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-35 для применения в снижении риска пролонгации QT.
43. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-35 для применения при лечении негативных симптомов у субъекта, причем субъект имеет диагноз шизофрения.
44. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 42 или 43, где кишечнорастворимую лекарственную форму с контролируемым высвобождением вводят один раз в день.
45. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по п. 43 или 44, где субъект, имеющий диагноз шизофрения, имеет генотип CYP2D6 EM.
46. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из пп. 42-45, где субъект сыт перед пероральным введением лекарственной формы.
47. Кишечнорастворимая лекарственная форма с контролируемым высвобождением по любому из пп. 42-45, где субъект голоден перед пероральным введением лекарственной формы.
48. Применение кишечнорастворимой лекарственной формы с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-35 в производстве лекарственного средства для снижения риска пролонгации QT.
49. Применение кишечнорастворимой лекарственной формы с контролируемым высвобождением по любому из пп. 1-35 в производстве лекарственного средства для лечения негативных симптомов у субъекта, причем субъект имеет диагноз шизофрения.
50. Применение по п. 48 или 49, отличающееся тем, что кишечнорастворимую лекарственную форму с контролируемым высвобождением вводят один раз в день.
51. Применение по п. 49 или 50, отличающееся тем, что субъект имеющий диагноз шизофрения, имеет генотип CYP2D6 EM.
52. Применение по любому из пп. 48-51, отличающееся тем, что субъект сыт перед пероральным введением лекарственной формы.
53. Применение по любому из пп. 48-51, отличающееся тем, что субъект голоден перед пероральным введением лекарственной формы.
RU2020102015A 2017-06-21 2018-06-21 Кишечнорастворимые лекарственные формы для перорального применения с контролируемым высвобождением RU2812901C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201762523204P 2017-06-21 2017-06-21
US62/523,204 2017-06-21
PCT/US2018/038853 WO2018237207A1 (en) 2017-06-21 2018-06-21 GESTRO-RESISTANT ORAL DOSAGE FORMS WITH CONTROLLED RELEASE

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2020102015A true RU2020102015A (ru) 2021-07-21
RU2020102015A3 RU2020102015A3 (ru) 2021-10-04
RU2812901C2 RU2812901C2 (ru) 2024-02-05

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
WO2018237207A1 (en) 2018-12-27
US20190038561A1 (en) 2019-02-07
CN111511353A (zh) 2020-08-07
RU2020102015A3 (ru) 2021-10-04
IL271606B1 (en) 2024-01-01
IL308650A (en) 2024-01-01
UA127349C2 (uk) 2023-07-26
JP2023175778A (ja) 2023-12-12
US20220401368A1 (en) 2022-12-22
IL271606A (en) 2020-02-27
CA3067031A1 (en) 2018-12-27
AU2018290287A1 (en) 2020-01-16
EP3641732A1 (en) 2020-04-29
BR112019027398A2 (pt) 2020-07-07
JP2020525436A (ja) 2020-08-27
PE20200732A1 (es) 2020-07-23
US11464744B2 (en) 2022-10-11
CL2019003743A1 (es) 2020-07-03
CO2019014496A2 (es) 2020-04-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US6673369B2 (en) Controlled release formulation
EP1397133B1 (en) Rapid onset formulation
JP2017222705A5 (ru)
US8524278B2 (en) Controlled release pharmaceutical formulations of nitazoxanide
RU2011123876A (ru) Антисмысловые композиции и способы их получения и применения
WO2013054872A1 (ja) ７－［４－（４－ベンゾ［ｂ］チオフェン－４－イル－ピペラジン－１－イル）ブトキシ］－１Ｈ－キノリン－２－オン又はその塩を含む錠剤
RU2010121135A (ru) Лекарственные формы для перорального применения, содержащие ацетат ликарбазепина
JP2015511635A (ja) オルメサルタンメドキソミルとロスバスタチンまたはその塩とを含む医薬組成物
JPWO2019152940A5 (ru)
JP2012518002A5 (ru)
WO2015156581A1 (ko) 안정성이 개선된 프레가발린을 함유하는 약제학적 조성물 및 이의 제조방법
JP2007503414A5 (ru)
JP2011528666A5 (ru)
US20130344150A1 (en) Direct compression tablets of otilonium
RU2020102015A (ru) Кишечнорастворимые лекарственные формы для перорального применения с контролируемым высвобождением
CN110753540A (zh) 瑞格列净的口服药物制剂
RU2019144196A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая ремоглифлозин и противодиабетическое средство
WO2020227151A1 (en) Compositions comprising indigo and/or an indigo derivative and methods of use thereof
WO2010022581A1 (zh) 用于治疗高尿酸血症的药物组合物及其用途
WO2020165407A1 (en) Afabicin formulation, method for making the same
KR101497354B1 (ko) 활성 성분으로 에페리손을 함유하는 서방성 제제 조성물
US20050053657A1 (en) Controlled release formulation of clarithromycin or tinidazol
US20150250734A1 (en) Stable pharmaceutical compositions of saxagliptin or salts thereof
WO2017037645A1 (en) Stable pharmaceutical formulations of teriflunomide
WO2018091609A1 (en) Formulation comprising 4-methylpyrazole