RU2019134055A - Композиции пролекарства арипипразола - Google Patents
Композиции пролекарства арипипразола Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019134055A RU2019134055A RU2019134055A RU2019134055A RU2019134055A RU 2019134055 A RU2019134055 A RU 2019134055A RU 2019134055 A RU2019134055 A RU 2019134055A RU 2019134055 A RU2019134055 A RU 2019134055A RU 2019134055 A RU2019134055 A RU 2019134055A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- aripiprazole
- composition
- prodrug
- aripiprazole prodrug
- surface stabilizer
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/145—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Quinoline Compounds (AREA)
- Infusion, Injection, And Reservoir Apparatuses (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (32)
1. Способ получения композиции, содержащей:
a) совокупность частиц пролекарства арипипразола, имеющих объемный размер (Dv50) менее 1000 нм, определенный по методикам, основанным на рассеянии света,
b) по меньшей мере один стабилизатор поверхности, содержащий адсорбированный компонент, который адсорбирован на поверхности частиц пролекарства арипипразола, и свободный компонент, который способен солюбилизировать пролекарство арипипразола,
где отношение пролекарства арипипразола к стабилизатору поверхности составляет от 0,1:1 до 40:1, и где пролекарство арипипразола имеет формулу:
где n означает 0 или целое число меньше 20;
где указанный способ включает следующие стадии:
(а)вычисления количества по меньшей мере одного стабилизатора, который следует добавить в композицию, чтобы гарантировать присутствие в композиции как адсорбированного компонента, так и свободного компонента стабилизатора поверхности;
(b) получения совокупности частиц пролекарства арипипразола с объемным размером (Dv50) менее 1000 нм, который определяют по рассеянию света; и
(с) смешивание вычисленного количества стабилизатора поверхности с совокупностью частиц пролекарства арипипразола, так чтобы адсорбирующийся компонент стабилизатора поверхности адсорбировался на поверхность частиц пролекарства арипипразола.
2. Способ по п.1, где отношение пролекарства арипипразола к стабилизатору поверхности составляет от 10:1 до 26:1.
3. Способ по п.1, где стадию (b) и стадию (c) осуществляют одновременно путем измельчения пролекарства арипипразола в присутствии стабилизатора.
4. Способ по любому из пп.1-3, дополнительно включающий:
(d) сохранение образца композиции для определения количества свободного компонента стабилизатора поверхности;
(e) выделение частиц пролекарства арипипразола с адсорбированным на них стабилизатором поверхности из дисперсионной среды в образце с образованием супернатанта и стадию; и
(f) измерение количества стабилизатора поверхности в супернатанте с использованием прибора для высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).
5. Способ по любому из пп.1-4, дополнительно включающий стадию:
(g) смешивания частиц пролекарства арипипразола и стабилизатора поверхности с дисперсионной средой с получением композиции диспергированного пролекарства арипипразола.
6. Способ по любому из пп.1-5, дополнительно включающий:
(h) смешивание частиц пролекарства арипипразола, имеющих объемный размер (Dv50) менее 1000 нм, с дополнительной совокупностью частиц пролекарства арипипразола, имеющих объемный размер (Dv50) по меньшей мере на 100 нм больше.
7. Способ по п.5 или 6, дополнительно включающий:
(i) помещение композиции диспергированного пролекарства арипипразола в устройство для инъекций.
8. Способ по п.7, где устройство для инъекций представляет собой заполненный шприц.
9. Способ по п.7, где устройство для инъекций представляет собой автоматический медицинский шприц.
10. Способ по п.7, где устройство для инъекций представляет собой шприц без иглы.
11. Способ по п.7, где устройство для инъекций представляет собой двухкамерный шприц.
12. Способ по п.11, дополнительно включающий:
(j)помещение композиции пролекарства арипипразола в одну камеру двухкамерного шприца и помещение в другую камеру двухкамерного шприца второй композиции.
13. Способ по п.12, где вторая композиция представляет собой вторую композицию пролекарства арипипразола, имеющую объемный размер частиц (Dv50) менее 1000 нм, от примерно 1000 до 5000 нм или более примерно 5000 нм.
14. Способ по любому из пп.1-13, где стадию (b) осуществляют путем измельчения совокупности пролекарства арипипразола.
15. Способ по любому из пп.1-14, где стадию (а) осуществляют таким образом, чтобы количество свободного стабилизатора составляло более 0% (масс./масс.) и не более 3% (масс./масс.) композиции.
16. Способ по любому из пп.1-15, где совокупность частиц пролекарства арипипразола имеет объемный размер частиц (Dv50) от 50 до 700 нм, отношение пролекарства арипипразола к стабилизатору поверхности составляет от примерно 15:1 до примерно 20:1, и где по меньшей мере один стабилизатор поверхности представляет собой карбоксиметилцеллюлозу или эфир полиоксиэтиленсорбитана и жирных кислот.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201462038665P | 2014-08-18 | 2014-08-18 | |
| EP14181328 | 2014-08-18 | ||
| EP14181328.7 | 2014-08-18 | ||
| US62/038,665 | 2014-08-18 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017108204A Division RU2705376C2 (ru) | 2014-08-18 | 2015-08-17 | Композиции пролекарства арипипразола |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019134055A true RU2019134055A (ru) | 2020-02-03 |
| RU2817019C2 RU2817019C2 (ru) | 2024-04-09 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| HRP20190642T4 (hr) | 2022-06-24 |
| LT3182958T (lt) | 2019-06-25 |
| HRP20190642T1 (hr) | 2019-05-31 |
| TR201905694T4 (tr) | 2019-05-21 |
| ES2721270T3 (es) | 2019-07-30 |
| ES2721270T5 (es) | 2022-07-21 |
| JP2020007316A (ja) | 2020-01-16 |
| JP6826167B2 (ja) | 2021-02-03 |
| DK3182958T4 (da) | 2022-07-04 |
| HUE043169T2 (hu) | 2019-08-28 |
| LT3508196T (lt) | 2021-09-10 |
| HRP20190642T2 (hr) | 2022-07-08 |
| JP2021059604A (ja) | 2021-04-15 |
| JP7157830B2 (ja) | 2022-10-20 |
| PT3182958T (pt) | 2019-05-23 |
| DK3182958T3 (da) | 2019-05-06 |
| CY1121594T1 (el) | 2020-05-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20211271T1 (hr) | Pripravci aripiprazolskog predlijeka | |
| CN106659757A8 (zh) | 白介素2的超级激动剂、部分激动剂和拮抗剂 | |
| PH12017501328A1 (en) | Self-emulsifying composition of ?-3 fatty acid | |
| BR122020006918B8 (pt) | Anticorpo de domínio único anti-stat3 e seu uso, métodos in vitro para medir os níveis do referido anticorpo e para diagnosticar um distúrbio mediado por um componente intracelular, polipeptídeo isolado e composição compreendendo o referido anticorpo ou polipeptídeo isolado | |
| PH12016500100B1 (en) | Self-emulsifying composition of omega3 fatty acid | |
| BR112017008660A2 (pt) | formulação de solução de proteína estável contendo alta concentração de um anticorpo anti-vegf | |
| MX2021001659A (es) | Esteroides neuroactivos, composiciones, y usos de los mismos. | |
| JP2017524021A5 (ru) | ||
| EA201390612A1 (ru) | Биоразлагаемая композиция для доставки лекарственного средства | |
| NZ726907A (en) | Molecules having certain pesticidal utilities, and intermediates, compositions, and processes related thereto | |
| WO2018085533A3 (en) | Anti-cd40 antibodies in combination and methods of use | |
| RU2013113033A (ru) | Суспензия и затвердевшая композиция, содержащие производное карбостирила и силиконовое масло и/или производное силиконового масла | |
| JP2016135110A5 (ru) | ||
| ES2478491T3 (es) | Composición farmacéutica de ibuprofeno para inyección | |
| RU2019134055A (ru) | Композиции пролекарства арипипразола | |
| Vaclaw et al. | Comparison of protein particle formation in IgG1 mAbs formulated with PS20 Vs. PS80 when subjected to interfacial dilatational stress | |
| BR112018075614A2 (pt) | composição na forma de briquetes que compreende compostos de cálcio-magnésio que contêm cal, mé-todo de obtenção desta e uso da mesma | |
| Solinas et al. | Animal models are reliably mimicking human diseases? A morphological study that compares animal with human NAFLD | |
| Rusu et al. | EUCALYPTUS-COLLAGEN COMPOSITE GELS FOR DENTISTRY APPLICATIONS. | |
| Schneider et al. | Aspiration toxicology of hydrocarbons and lamp oils studied by in vitro technology | |
| Rantamäki | Tear film lipid layer-from composition to function: implications of the anti-evaporative effect | |
| MY186810A (en) | Mixture of solvents for removing asphaltenes | |
| WO2016062208A1 (zh) | 液晶组合物及液晶显示器件 | |
| Veneri et al. | Haemorrhage and amyloidosis. | |
| MX2014013301A (es) | Equipo para determinar una respuesta de ige. |