HRP20190642T4 - Pripravci aripiprazolskog predlijeka - Google Patents
Pripravci aripiprazolskog predlijeka Download PDFInfo
- Publication number
- HRP20190642T4 HRP20190642T4 HRP20190642TT HRP20190642T HRP20190642T4 HR P20190642 T4 HRP20190642 T4 HR P20190642T4 HR P20190642T T HRP20190642T T HR P20190642TT HR P20190642 T HRP20190642 T HR P20190642T HR P20190642 T4 HRP20190642 T4 HR P20190642T4
- Authority
- HR
- Croatia
- Prior art keywords
- preparation
- aripiprazole prodrug
- preparation according
- weight
- percent
- Prior art date
Links
- CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N Aripirazole Chemical compound ClC1=CC=CC(N2CCN(CCCCOC=3C=C4NC(=O)CCC4=CC=3)CC2)=C1Cl CEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims 19
- 229960004372 aripiprazole Drugs 0.000 title claims 19
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 title claims 19
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 title claims 19
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 30
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 17
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims 8
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical group [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 6
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 claims 4
- 238000000149 argon plasma sintering Methods 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 claims 4
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 claims 4
- 229940068977 polysorbate 20 Drugs 0.000 claims 4
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims 3
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims 3
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 3
- 239000001509 sodium citrate Substances 0.000 claims 3
- NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K sodium citrate Chemical group O.O.[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O NLJMYIDDQXHKNR-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 3
- 239000003693 atypical antipsychotic agent Substances 0.000 claims 2
- 229940127236 atypical antipsychotics Drugs 0.000 claims 2
- 208000028683 bipolar I disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 2
- 239000002612 dispersion medium Substances 0.000 claims 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 2
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000002609 medium Substances 0.000 claims 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 2
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 claims 2
- 229910000162 sodium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 2
- 230000001256 tonic effect Effects 0.000 claims 2
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims 2
- 206010001497 Agitation Diseases 0.000 claims 1
- 208000020706 Autistic disease Diseases 0.000 claims 1
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 1
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 claims 1
- 229940090047 auto-injector Drugs 0.000 claims 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 1
- -1 fatty acid ester Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 1
- 229940071643 prefilled syringe Drugs 0.000 claims 1
- 230000003381 solubilizing effect Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
- A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
- A61K9/145—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic compounds
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Quinoline Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Infusion, Injection, And Reservoir Apparatuses (AREA)
Claims (20)
1. Pripravak, naznačen time što sadrži:
(a) populaciju čestica aripiprazolskog predlijeka veličine čestica prema volumenu (Dv50) od između 175nm, plus ili minus 10%, i 700nm, što je određeno tehnikama rasapa svjetla,
(b) najmanje jedan stabilizator površine koji sadrži adsorbiranu komponentu koja se adsorbira na površini čestica aripiprazolskog predlijeka i slobodnu komponentu, dostupnu za solubiliziranje aripiprazolskog predlijeka,
gdje je težinski omjer između aripiprazolskog predlijeka i stabilizatora površine u rasponu od 17:1 do 26:1, te gdje aripiprazolski predlijek ima formulu:
[image]
,
gdje je n nula ili cijeli broj manji od 20
gdje je najmanje jedan stabilizator ester masnih kiselina s polioksietilen-sorbitanom.
2. Pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je u formuli aripiprazolskog predlijeka n jednak 4, ili što je u formuli aripiprazolskog predlijeka n jednak 10.
3. Pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 1 ili 2, naznačen time što slobodna komponenta najmanje jednog stabilizatora površine čini više od 0 % (tež./tež.) i najviše 3 % (tež./tež.) pripravka.
4. Pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 3, naznačen time što je raspodjela veličine čestica prema volumenu (Dv50) čestica aripiprazolskog predlijeka između 175nm i 350nm.
5. Pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 4, naznačen time što je najmanje jedan stabilizator površine polisorbat 20.
6. Pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 5, naznačen time što sadrži primarni stabilizator površine i najmanje jedan sekundarni stabilizator površine.
7. Pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 6, naznačen time što dodatno sadrži disperzijski medij u kojem se dispergira populacija čestica aripiprazolskog predlijeka, gdje slobodna komponenta stabilizatora površine se otopi ili dispergira na bilo koji drugi način u disperzijskom mediju.
8. Pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 7, naznačen time što je prilagođen za primjenu u obliku depo injekcije.
9. Pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 8, naznačen time što je pripravak prisutan u injekcijskom uređaju, gdje injekcijski uređaj može biti prethodno napunjena štrcaljka, autoinjektor, štrcaljka bez igle ili štrcaljka s dvije komore.
10. Pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 9, pri čemu je pripravak aripiprazolskog predlijeka prisutan u jednoj komori štrcaljke s dvije komore, a druga komora štrcaljke s dvije komore sadrži drugi pripravak.
11. Pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 10, naznačen time što (i) drugi pripravak je pripravak aripiprazolskog predlijeka, s veličinom čestica prema volumenu (Dv50) od najmanje 200nm, od najmanje 300nm, od najmanje 400nm, od najmanje 500nm, od najmanje 600nm, od najmanje 700nm, od najmanje 800nm, od najmanje 900nm, od najmanje 1000nm, od najmanje 1500nm, od najmanje 2000nm, od najmanje 5000nm, od najmanje 10000nm više nego pripravak aripiprazolskog predlijeka, ili (ii) drugi pripravak je atipični antipsihotik koji nije aripiprazolski predlijek.
12. Pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 11, naznačen time što je formuliran u obliku praha namijenjenog rekonstituiranju u tekućem mediju, gdje se populaciju čestica aripiprazolskog predlijeka redispergira u tekućem mediju, tako da redispergirane čestice aripiprazolskog predlijeka imaju veličinu čestica prema volumenu (Dv50) manju od 1000nm.
13. Pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 9, ili 12, naznačen time što dodatno sadrži dodatni atipični antipsihotik koji nije aripiprazolski predlijek.
14. Pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 10 ili 13, naznačen time što je viskoznost pripravka manja od 0,01 Pa·8 (10cP) pri stopi smicanja od 100 s–1, kada se mjeri na temperaturi od 25 °C.
15. Pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 12, naznačen time što je namijenjen upotrebi u liječenju stanja kod sisavca koje se bira između shizofrenije, bipolarnog I poremećaja, velikog depresivnog poremećaja (MDD), autističnog poremećaja, uzbuđenosti povezane sa shizofrenijom ili bipolarnog I poremećaja.
16. Pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što se pripravak sastoji od:
populacije čestica formule:
[image]
s raspodjelom veličine čestica prema volumenu (Dv50) između 175nm i 350nm, što je određeno tehnikama rasapa svjetla, gdje omjer između navedenih čestica i polisorbata 20 je 17:1.
17. Pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 16, naznačen time što dodatno sadrži kelirajuće sredstvo, tonično sredstvo i pufer.
18. Pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 17, naznačen time što je kelirajuće sredstvo natrijev citrat, a tonično sredstvo je natrijev klorid.
19. Pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što se pripravak sastoji od:
a) 26 posto, težinski, aripiprazolskog predlijeka sljedeće formule:
[image]
b) 1,53 posto, težinski, polisorbata 20;
c) 0,76 posto, težinski, natrijevog citrata;
d) 0,31 posto, težinski, natrijevog klorida; i
e) 0,15 posto, težinski, natrijevog fosfata kao pufera;
f) 71,25 posto, težinski, vode za injekcije,
gdje je spoj prisutan u obliku populacije čestica s raspodjelom veličine čestica prema volumenu (Dv50) od 200nm što je određeno tehnikama rasapa svjetla.
20. Pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što se pripravak sastoji od:
a) 26 posto, težinski, aripiprazolskog predlijeka sljedeće formule:
[image]
b) 1 posto, težinski, polisorbata 20;
c) 0,76 posto, težinski, natrijevog citrata;
d) 0,31 posto, težinski, natrijevog klorida;
e) 0,15 posto, težinski, natrijevog fosfata kao pufera; i
f) 71,78 posto, težinski, vode za injekcije,
gdje je spoj prisutan u obliku populacije čestica s raspodjelom veličine čestica prema volumenu (Dv50) od 450nm što je određeno tehnikama rasapa svjetla.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201462038665P | 2014-08-18 | 2014-08-18 | |
| EP14181328 | 2014-08-18 | ||
| PCT/EP2015/068872 WO2016026822A1 (en) | 2014-08-18 | 2015-08-17 | Aripiprazole prodrug compositions |
| EP15750750.0A EP3182958B2 (en) | 2014-08-18 | 2015-08-17 | Aripiprazole prodrug compositions |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HRP20190642T1 HRP20190642T1 (hr) | 2019-05-31 |
| HRP20190642T4 true HRP20190642T4 (hr) | 2022-06-24 |
| HRP20190642T2 HRP20190642T2 (hr) | 2022-07-08 |
Family
ID=53872058
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HRP20190642TT HRP20190642T2 (hr) | 2014-08-18 | 2015-08-17 | Pripravci aripiprazolskog predlijeka |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (2) | JP6826167B2 (hr) |
| CY (1) | CY1121594T1 (hr) |
| DK (1) | DK3182958T4 (hr) |
| ES (1) | ES2721270T5 (hr) |
| HR (1) | HRP20190642T2 (hr) |
| HU (1) | HUE043169T2 (hr) |
| LT (2) | LT3508196T (hr) |
| PT (1) | PT3182958T (hr) |
| TR (1) | TR201905694T4 (hr) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| LT3508196T (lt) * | 2014-08-18 | 2021-09-10 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Aripiprazolo provaisto kompozicijos |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| LT3508196T (lt) * | 2014-08-18 | 2021-09-10 | Alkermes Pharma Ireland Limited | Aripiprazolo provaisto kompozicijos |
| CN112641785A (zh) * | 2014-08-18 | 2021-04-13 | 阿尔科姆斯制药爱尔兰有限公司 | 阿立哌唑前体药物组合物 |
-
2015
- 2015-08-17 LT LTEP19154013.7T patent/LT3508196T/lt unknown
- 2015-08-17 TR TR2019/05694T patent/TR201905694T4/tr unknown
- 2015-08-17 HR HRP20190642TT patent/HRP20190642T2/hr unknown
- 2015-08-17 PT PT15750750T patent/PT3182958T/pt unknown
- 2015-08-17 LT LTEP15750750.0T patent/LT3182958T/lt unknown
- 2015-08-17 HU HUE15750750A patent/HUE043169T2/hu unknown
- 2015-08-17 ES ES15750750T patent/ES2721270T5/es active Active
- 2015-08-17 DK DK15750750.0T patent/DK3182958T4/da active
-
2019
- 2019-04-19 CY CY20191100430T patent/CY1121594T1/el unknown
- 2019-08-07 JP JP2019145176A patent/JP6826167B2/ja active Active
-
2021
- 2021-01-14 JP JP2021004441A patent/JP7157830B2/ja active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| HRP20190642T2 (hr) | 2022-07-08 |
| JP2021059604A (ja) | 2021-04-15 |
| TR201905694T4 (tr) | 2019-05-21 |
| HRP20190642T1 (hr) | 2019-05-31 |
| RU2019134055A (ru) | 2020-02-03 |
| HUE043169T2 (hu) | 2019-08-28 |
| ES2721270T5 (es) | 2022-07-21 |
| JP7157830B2 (ja) | 2022-10-20 |
| DK3182958T3 (da) | 2019-05-06 |
| LT3182958T (lt) | 2019-06-25 |
| PT3182958T (pt) | 2019-05-23 |
| JP6826167B2 (ja) | 2021-02-03 |
| DK3182958T4 (da) | 2022-07-04 |
| ES2721270T3 (es) | 2019-07-30 |
| CY1121594T1 (el) | 2020-05-29 |
| JP2020007316A (ja) | 2020-01-16 |
| LT3508196T (lt) | 2021-09-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20191366T1 (hr) | Injekcijski pripravak | |
| ZA202102906B (en) | Liquid protein formulations containing viscosity-lowering agents | |
| SG10201806300VA (en) | Liquid pharmaceutical composition | |
| MX2015012742A (es) | Capsula resistente al abuso. | |
| HRP20240426T1 (hr) | Stabilni tekući farmaceutski pripravak | |
| MX2016005710A (es) | Composiciones y metodos para aplicaciones oftalmicas y/u otras aplicaciones. | |
| JP2017524021A5 (hr) | ||
| HRP20240485T1 (hr) | Pripravci glp-1 i njihova upotreba | |
| CR20180041A (es) | Unidad de dosificación orodispersable que contiene un componente estetrol. | |
| JP2016532722A5 (hr) | ||
| MY161022A (en) | Dexmedetomidine premix formulation | |
| HRP20211271T1 (hr) | Pripravci aripiprazolskog predlijeka | |
| JP2015514751A5 (hr) | ||
| MX2017001812A (es) | Composiciones de formulacion liquida, aparatos de administracion de medicamentos, y metodos de preparacion y uso de los mismos. | |
| MX2017009699A (es) | Composicion de suspension oftalmica. | |
| HRP20190642T4 (hr) | Pripravci aripiprazolskog predlijeka | |
| EP4249060A3 (en) | Liquid pharmaceutical composition of adalimumab | |
| PH12020550555A1 (en) | Injectable isoxazoline pharmaceutical compositions and uses thereof | |
| PH12021550670A1 (en) | Anti-fgfr2 antibody formulations | |
| EA201791147A1 (ru) | Фармацевтическая композиция, ее получение и применения | |
| BR112015012578A2 (pt) | recheio estável ao assamento contendo micropartículas | |
| HRP20211308T1 (hr) | Veterinarski postupak za izazivanje emeze | |
| BR112014031306A2 (pt) | composição farmacêutica e respectivos usos | |
| JP2013529679A5 (hr) | ||
| BR112021009463A2 (pt) | formulação de proteína de alta concentração |