RU2019130019A - Арильные, гетероарильные и гетероциклические фармацевтические соединия для лечения медицинских нарушений - Google Patents
Арильные, гетероарильные и гетероциклические фармацевтические соединия для лечения медицинских нарушений Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019130019A RU2019130019A RU2019130019A RU2019130019A RU2019130019A RU 2019130019 A RU2019130019 A RU 2019130019A RU 2019130019 A RU2019130019 A RU 2019130019A RU 2019130019 A RU2019130019 A RU 2019130019A RU 2019130019 A RU2019130019 A RU 2019130019A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- alkyl
- paragraphs
- heterocycle
- disorder
- heteroaryl
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 10
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 16
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 14
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 13
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 11
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 11
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 11
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 10
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 9
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 9
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004737 (C1-C6) haloalkoxy group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000000171 (C1-C6) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- -1 -alkyl-O-haloalkyl Chemical group 0.000 claims 7
- 125000003601 C2-C6 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 7
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 6
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 6
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 5
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 5
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 5
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 5
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 3
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 3
- 102000003706 Complement factor D Human genes 0.000 claims 2
- 108090000059 Complement factor D Proteins 0.000 claims 2
- 208000000733 Paroxysmal Hemoglobinuria Diseases 0.000 claims 2
- 102100036050 Phosphatidylinositol N-acetylglucosaminyltransferase subunit A Human genes 0.000 claims 2
- 206010064930 age-related macular degeneration Diseases 0.000 claims 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 2
- 208000002780 macular degeneration Diseases 0.000 claims 2
- 201000003045 paroxysmal nocturnal hemoglobinuria Diseases 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 125000006570 (C5-C6) heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000035913 Atypical hemolytic uremic syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 125000003320 C2-C6 alkenyloxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000016323 C3 glomerulonephritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000029574 C3 glomerulopathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000006545 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000007737 Retinal degeneration Diseases 0.000 claims 1
- 208000037549 Shiga toxin-associated hemolytic uremic syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000278 alkyl amino alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005213 alkyl heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000032013 atypical susceptibility to 1 hemolytic uremic syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 125000001589 carboacyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000002768 hydroxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000027134 non-immunoglobulin-mediated membranoproliferative glomerulonephritis Diseases 0.000 claims 1
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000004258 retinal degeneration Effects 0.000 claims 1
- 239000013049 sediment Substances 0.000 claims 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- 125000004001 thioalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000017271 typical hemolytic-uremic syndrome Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
- C07F9/6558—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system
- C07F9/65583—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system each of the hetero rings containing nitrogen as ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/08—Bridged systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
- C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/08—Bridged systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/10—Spiro-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
- C07F5/02—Boron compounds
- C07F5/027—Organoboranes and organoborohydrides
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F7/00—Compounds containing elements of Groups 4 or 14 of the Periodic Table
- C07F7/02—Silicon compounds
- C07F7/08—Compounds having one or more C—Si linkages
- C07F7/0803—Compounds with Si-C or Si-Si linkages
- C07F7/081—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te
- C07F7/0812—Compounds with Si-C or Si-Si linkages comprising at least one atom selected from the elements N, O, halogen, S, Se or Te comprising a heterocyclic ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
- C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
- C07F9/02—Phosphorus compounds
- C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
- C07F9/6561—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Immunology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Neurology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (96)
1. Соединение Формулы:
или его фармацевтически приемлемая соль;
где:
А выбран из А1 и A3;
В представляет собой
R25, R26, R27 и R28 независимо выбраны из галогена и C1-С6алкила;
С5 выбран из:
L представляет собой 
L33 представляет собой -С(О)-;
А1 выбран из:
A3 выбран из:
Χ51, X52 и X53 независимо выбраны из N, CR31 и CR201;
где, по меньшей мере, один из Χ51, X52 и X53 выбран из CR201;
X54, X55 и X56 независимо выбраны из N, CR31 и CR201;
R201 выбран из аминоалкила-, алкиламиноалкила-, гетероциклоалкила- и гидроксиалкила; -алкил-О-алкила, -алкил-в-алкила, -алкил-N(алкил)-алкила, -алкил-NH-алкила, алифатического фрагмента-О-алифатического фрагмента, -алифатического фрагмента-S-алифатического фрагмента, -алифатического фрагмента-Nалифатического фрагмента)-алифатического фрагмента, -алифатического фрагмента-NH-алифатического фрагмента, -алифатического фрагмента-О-гетероцикла, алифатического фрагмента-S-гетероцикла, -алифатического фрагмента-N(алифатического фрагмента)-гетероцикла, -алифатического фрагмента-NH-гетероцикла, -алкил-ННС(O)галоалкила, -алкил-NR9C(O)галоалкила, -алкил-С(O)NНгалоалкила, -алкил-C(O)NR9гaлoaлκилa, -алкил-NHC(O)галоалкила, -алкил-NR9C(O)алифатического фрагмента, -алкил-С(O)NН-алифатического фрагмента, -алкил-NR9C(O)алифатического фрагмента, -алкил-NHC(O)алифатического фрагмента, -замещенный алкил-N(R9)-замещенного алкила, алкил-гетероарила, -алкил-О-галоалкила, гетероарила, гетероцикла, алкил-гетероцикла и -N(алифатического фрагмента)2;
R202 выбран из арила и гетероарила, где арильная и гетероарильная группы замещены R201; R4, R5 и R6 независимо выбраны из водорода, галогена, -СНО, -C(O)NH2, -С2-С6алканоила, -C(O)NH(CH3), -СООН, -P(O)(OR9)2, -OC(O)R9, -C(O)OR9, нитро, гидроксила, фенила, от 5- до 6-членного гетероарила, циано, амино и C1-С6алкила;
R8 и R8' представляют собой водород;
R9 и R10 независимо выбраны из водорода, C1-С6алкила, (С3-С7циклоалкил)С0-С4алкила, -С0-С4алкил(С3-С7циклоалкил) и -O-С0-С4алкил(С3-С7циклоалкил);
X11 представляет собой N или CR11;
X12 представляет собой N или CR12;
X13 представляет собой N или CR13;
X14 представляет собой N или CR14;
где не более чем 2 из Χ11, Χ12, X13 и X14 представляют собой N;
где один из R12 и R13 представляет собой R32, и другой представляет собой R31 или R32;
и где в случае отсутствия R13 и R32 на кольце А, тогда R12 представляет собой R32;
и где в случае отсутствия R12 и R32 на кольце А, тогда R13 представляет собой R32;
R31 независимо выбран из водорода, галогена, гидроксила, нитро, циано, амино, -СООН, C1-С6галоалкила, C1-С6галоалкокси, C1-С6алкила, -С0-С4алкил(С3-С7циклоалкил), С2-С6алкенила, С2-С6алканоила, C1-С6алкокси, С2-С6алкенилокси, -C(O)OR9, C1-С6 тиоалкила, -C0-C4aлκилNR9R10, -C(O)NR9R10, -SO2R9, -SO2NR9R10, -OC(O)R9 и -C(NR9)NR9R10, где каждый R31, отличный от водорода, галогена, гидроксила, нитро, циано, C1-С6галоалкила и C1-С6галоалкокси, необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, нитро, циано, амино, -СООН, -C(O)NR9R10, C1-С6галоалкила, C1-С6галоалкокси, фенила и от 4- до 7-членного гетероцикла, содержащего 1, 2 или 3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; где каждый фенил или от 4- до 7-членный гетероцикл необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, нитро, циано, C1-С6алкила, С2-С6алкенила, С2-С6алканоила, C1-С6алкокси, (моно- и ди-С1-С6алкиламино)С0-С4алкила, C1-С6алкилэфира, -С0-С4алкил)(С3-С7циклоалкил), C1-С6галоалкила и C1-С6галоалкокси;
R32 выбран из арила и гетероарила, где арильная или гетероарильная группа необязательно замещена 1, 2, 3 или 4 заместителями, независимо выбранными из галогена, гидроксила, амино, циано, -СНО, -СООН, -CONH2, C1-С6алкила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила, C1-С6алкокси, С2-С6алканоила, C1-С6алкилэфира, (моно- и ди-С1-С6алкиламино)С0-С2алкила, C1-С6галоалкила, гидроксиС1-С6алкила, -С0-С6алкил-гетероцикла, -С0-С6алкил-гетероарила, C1-С6галоалкокси и R201; и
R11 и R14 независимо выбраны из водорода, галогена, гидроксила, нитро, циано, -O(PO)(OR9)2, -(PO)(OR9)2, C1-С6алкила, С2-С6алкенила, С2-С6алкинила, С2-С6алкенил(арил), С2-С6алкенил(циклоалкил), С2-С6алкенил(гетероцикл), С2-С6алкенил(гетероарил), С2-С6алкинил(арил), С2-С6алкинил(циклоалкил), С2-С6алкинил(гетероцикл), С2-С6алкинил(гетероарил), алканоила, включая С2-С6алканоил, алкокси, включая C1-С6алкокси, тиоалкила, включая C1-С6 тиоалкил, -С0-С4алкил(моно- и ди-С1-С6алкиламино), -С0-С4алкил(С3-С7циклоалкил), -С0-С4алкокси(С3-С7циклоалкил), C1-С6галоалкил и C1-С6галоалкокси.
2. Соединение по п. 1, где В1 выбран из:
где R25, R26, R27 и R28 независимо выбраны из галогена и C1-С6алкила.
3. Соединение по п. 1, в котором В выбран из:
4. Соединение по любому из пп. 1-3, где A3 выбран из:
5. Соединение по любому из пп. 1-3, в котором А1 представляет собой:
6. Соединение по любому из пп. 1-3, в котором А1 представляет собой:
7. Соединение по любому из пп. 1-6, где R32 выбран из
8. Соединение по любому из пп. 1-6, в котором R32 представляет собой
9. Соединение по любому из пп. 1-6, в котором R32 представляет собой
10. Соединение по любому из пп. 1-6, в котором R32 представляет собой 6-членный гетероарил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из галогена, гидроксила, амино, циано, -СНО, -СООН, -CONH2, C1-С6алкила, С2-алкенила, С2-С6алкинила, C1-С6алкокси, С2-С6алканоила, сложного C1-С6алкилового эфира, (моно- и ди-С1-С6алкиламино)С0-С2алкила, C1-С6галоалкила, гидроксиC1-C6алкила, -С0-С6алкил-гетероцикла, -С0-С6алкил-гетероарила, C1-С6галоалкокси и R201.
11. Соединение по п. 10, в котором необязательные заместители выбраны из галогена, гидроксила и C1-С6алкила.
12. Соединение по любому из пп. 1-11, где R201 выбран из (СН2)m-O-гетероцикла, (СН2)m-NH-гетероцикла и -(CH2)m-NR9-гетероцикла; и где m имеет значения 0, 1, 2 или 3.
13. Соединение по любому из пп. 1-12, где С5 представляет собой:
14. Соединение по любому из пп. 1-12, где С5 представляет собой
15. Соединение по любому из пп. 1-14, где R14 представляет собой водород.
16. Соединение по любому из пп. 1-14, где R14 представляет собой метил.
17. Соединение по любому из пп. 1-16, где R11 представляет собой водород.
18. Соединение по любому из пп. 1-17, где R31 представляет собой водород.
19. Соединение, выбранное из:
или его фармацевтическая приемлемая соль.
20. Соединение, выбранное из:
или его фармацевтическая приемлемая соль.
21. Соединение формулы:
или его фармацевтическая приемлемая соль.
22. Соединение формулы:
или его фармацевтическая приемлемая соль.
23. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-22 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
24. Способ лечения расстройства, опосредованного фактором D комплемента, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-22 или его фармацевтически приемлемой соли или фармацевтической композиции по п. 23.
25. Способ по п. 24, где субъектом является человек.
26. Способ по п. 24, где расстройством является возрастная макулярная дегенерация (AMD).
27. Способ по п. 24, где расстройством является дегенерация сетчатки, офтальмологическое заболевание, рассеянный склероз, артрит или COPD.
28. Способ по п. 24, где расстройством является офтальмологическое заболевание.
29. Способ по п. 24, где расстройством является пароксизмальная ночная гемоглобинурия (PNH).
30. Способ по п. 24, где расстройством является респираторное заболевание.
31. Способ по п. 24, где расстройством является сердечно-сосудистое заболевание.
32. Способ по п. 24, где расстройством является атипичный или типичный гемолитико-уремический синдром.
33. Способ по п. 24, где расстройством является ревматоидный синдром.
34. Способ по п. 24, где расстройством является С3-гломерулопатия.
35. Способ по п. 24, где расстройством является С3-гломерулонефрит или болезнь плотного осадка.
36. Способ изготовления лекарственного средства для терапевтического применения при лечении расстройства, опосредованного фактором D комплемента, отличающийся тем, что при изготовлении используется соединение по любому из пп. 1-22 или фармацевтическая композиция по п. 23.
37. Способ по п. 36, где субъектом является человек.
38. Применение соединения по любому из пп. 1-22 или фармацевтической композиции по п. 23 для получения лекарственного средства для лечения расстройства, опосредованного фактором D комплемента.
39. Применение по п. 38, где субъектом является человек.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762465782P | 2017-03-01 | 2017-03-01 | |
| US62/465,782 | 2017-03-01 | ||
| US201762466301P | 2017-03-02 | 2017-03-02 | |
| US62/466,301 | 2017-03-02 | ||
| PCT/US2018/020528 WO2018160889A1 (en) | 2017-03-01 | 2018-03-01 | Aryl, heteroary, and heterocyclic pharmaceutical compounds for treatment of medical disorders |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2022114084A Division RU2801278C2 (ru) | 2018-03-01 | Арильные, гетероарильные и гетероциклические фармацевтические соединения для лечения медицинских нарушений |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019130019A true RU2019130019A (ru) | 2021-04-01 |
| RU2019130019A3 RU2019130019A3 (ru) | 2021-04-01 |
| RU2773030C2 RU2773030C2 (ru) | 2022-05-30 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2022202403B2 (en) | 2024-02-01 |
| IL303696B1 (en) | 2024-10-01 |
| AU2018227849A1 (en) | 2019-09-19 |
| US11084800B2 (en) | 2021-08-10 |
| KR20190126831A (ko) | 2019-11-12 |
| AU2018227849B2 (en) | 2022-04-28 |
| IL303696A (en) | 2023-08-01 |
| RU2019130019A3 (ru) | 2021-04-01 |
| JP7133561B2 (ja) | 2022-09-08 |
| EP3589628A4 (en) | 2021-03-31 |
| JP2022174122A (ja) | 2022-11-22 |
| KR20240019857A (ko) | 2024-02-14 |
| MX2023002688A (es) | 2023-04-03 |
| JP2024023337A (ja) | 2024-02-21 |
| EP3589628A1 (en) | 2020-01-08 |
| JP2020514331A (ja) | 2020-05-21 |
| IL294069B1 (en) | 2023-07-01 |
| CA3053818A1 (en) | 2018-09-07 |
| WO2018160889A1 (en) | 2018-09-07 |
| US20230357199A1 (en) | 2023-11-09 |
| EP3985002A1 (en) | 2022-04-20 |
| US20200071301A1 (en) | 2020-03-05 |
| CN110603252A (zh) | 2019-12-20 |
| AU2024201826A1 (en) | 2024-04-11 |
| IL294069A (en) | 2022-08-01 |
| JP7390449B2 (ja) | 2023-12-01 |
| IL268738B (en) | 2022-07-01 |
| IL268738A (en) | 2019-10-31 |
| US11708351B2 (en) | 2023-07-25 |
| KR102632860B1 (ko) | 2024-02-02 |
| US20220396563A1 (en) | 2022-12-15 |
| IL294069B2 (en) | 2023-11-01 |
| MX2019010381A (es) | 2020-01-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018145364A (ru) | Хиназолиновые и индольные соединения для лечения медицинских нарушений | |
| JP2017508789A5 (ru) | ||
| RU2016137678A (ru) | Соединения с эфирными группами для лечения опосредованных комплементом нарушений | |
| JP2019509276A5 (ru) | ||
| JP2019517487A5 (ru) | ||
| JP2018526367A5 (ru) | ||
| RU2017145646A (ru) | Производное пиперидина, способ его получения и его фармацевтическое применение | |
| JP2018524390A5 (ru) | ||
| JP2014500295A5 (ru) | ||
| RU2006144709A (ru) | Земещенные 2-хинолилоксазолы, пригодные в качестве ингибиторы фдэ4 | |
| RU2016134751A (ru) | Соединения | |
| RU2015131006A (ru) | ЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ СПИРОПИРИДО[1,2-a]ПИРАЗИНА И ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ В МЕДИЦИНЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ИНТЕГРАЗЫ ВИРУСА ИММУНОДЕФИЦИТА ЧЕЛОВЕКА (ВИЧ) | |
| JP2013532652A5 (ru) | ||
| JP2015516434A5 (ru) | ||
| JP2013500314A5 (ru) | ||
| JP2019535723A5 (ru) | ||
| RU2019141734A (ru) | Терапевтические соединения и композиции и способы их применения | |
| RU2016137263A (ru) | Соединение триазина и его применение в медицинских целях | |
| JP2019505529A5 (ru) | ||
| RU2018106498A (ru) | Производные 5-(N-конденсированный трициклический арил-тетрагидроизохинолин-6-ил) пиридин-3-ил-уксусной кислоты в качестве ингибиторов репликации вируса иммунодефицита человека | |
| RU2008139195A (ru) | Замещенные арилсульфанамиды как противовирусные средства | |
| RU2018142988A (ru) | Производные пиридиндикарбоксамида в качестве ингибиторов бромодомена | |
| RU2017107715A (ru) | Производные имидазо[1,2-a]пиридина для применения в качестве ингибиторов репликации вируса иммунодефицита человека | |
| RU2016142611A (ru) | Пролекарственные средства ингибиторов обратной транскриптазы вич | |
| AR109714A1 (es) | Derivados de cromano, isocromano y dihidroisobenzofuranos como moduladores alostéricos negativos de mglur2, composiciones y su uso |