RU2019129432A - Тетрагидрат н3-лиганда, способ его получения и содержащие его фармацевтические композиции - Google Patents
Тетрагидрат н3-лиганда, способ его получения и содержащие его фармацевтические композиции Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019129432A RU2019129432A RU2019129432A RU2019129432A RU2019129432A RU 2019129432 A RU2019129432 A RU 2019129432A RU 2019129432 A RU2019129432 A RU 2019129432A RU 2019129432 A RU2019129432 A RU 2019129432A RU 2019129432 A RU2019129432 A RU 2019129432A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- disorders
- tetrahydrate
- tetrahydrate form
- sleep
- cognitive
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
Claims (20)
1. Тетрагидратная форма соединения формулы (А):
(A): (3S)-4-{4-[3-(3-метилпиперидин-1-ил)пропокси]фенил}пиридин 1-оксид дигидрохлорид
2. Тетрагидратная форма по п. 1, которая демонстрирует пик плавления при 191°С при измерении методом капиллярной трубки.
3. Тетрагидратная форма по любому из пп. 1 или 2, в которой содержание воды составляет 15,3 ± 0,7 % массе.
4. Тетрагидратная форма по любому из предыдущих пунктов, которая демонстрирует следующие линии порошковой дифрактограммы: 2-тета (d в Ангстремах) = 9,7 (9,1), 12,5 (7,1), 14,6 (6,1), 15,2 (5,8), 16,5 (5,4), 19,0 (4,7), 19,5 (4,6), 22,0 (4,1), 24,3 (3,7), 24,8 (3,6), 26,2 (3,4), 28,4 (3,1).
5. Способ получения тетрагидратной формы по любому из предыдущих пунктов, включающий следующие стадии:
- растворение соединения (А) в воде;
- концентрирование до кристаллизации;
- фильтрация; и
- сушка.
6. Способ получения тетрагидратной формы по любому из пп. 1-4, включающий следующие стадии:
- растворение соединения (А) в воде;
- добавление ацетона и понижение температуры до кристаллизации;
- фильтрация; и
- сушка.
7. Фармацевтическая композиция, содержащая тетрагидратную форму по любому из пп. 1-4 вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым вспомогательным веществом.
8. Тетрагидратная форма по любому из пп. 1-4 для применения для лечения и/или профилактики у пациента-человека болезни Альцгеймера; нарушения внимания; нарушения бодрствования и запоминания; когнитивных расстройств при психиатрических патологиях; расстройств настроения, концентрации и когнитивных функций у пожилых людей; депрессивных или астенических состояний; болезни Паркинсона; синдрома обструктивного апноэ во сне; деменции с тельцами Леви; сосудистой деменции; головокружения; укачивания; ожирения; диабета и метаболического синдрома; нарушения сна; стресса; психотропных расстройств; эпилепсии; депрессии; нарколепсии с катаплексией или без нее; расстройства гипоталамо-гипофизарной секреции, мозгового кровообращения и/или иммунной системы; чрезмерной дневной сонливости, такой как чрезмерная дневная сонливость и усталость, связанные с болезнью Паркинсона, обструктивным апноэ во сне или деменцией; и/или для облегчения ночных работ или адаптации к смене времени у здоровых людей; злоупотребления веществами, особенно алкоголем; расстройства дефицита внимания; злоупотребления веществами, особенно алкоголем; для профилактики синдромов отмены при злоупотреблении веществами; постинсультной усталости, расстройства настроения, когнитивных функций концентрации; когнитивных расстройств при аутизме; расстройства внимания и концентрации при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (ADHD/СДВГ) у детей или взрослых.
9. Тетрагидратная форма для применения по любому из пп. 1-4 для применения при лечении и/или профилактике нарушений сна, таких как бессонница, нарушения инициации и поддержания сна, фрагментация сна, парасомнии, нарушение дыхания во сне, циркадная дисритмия, нарколепсия с катаплексией или без нее, чрезмерная дневная сонливость (включая «приступы сна»), такая как чрезмерная сонливость в дневное время, связанная с болезнью Паркинсона, обструктивным апноэ во сне или деменцией; расстройств, связанных со злоупотреблением веществами, таких как злоупотребление алкоголем; нарушений настроения, когнитивных функцией и концентрации, связанных с инсультом; когнитивных расстройств и расстройств внимания при СДВГ.
10. Тетрагидратная форма для применения по п. 8 или 9, где указанное применение включает введение указанного тетрагидрата соединения (А) человеку в дозе, составляющей от 10 до 90 мкг в день в пересчете на основание соединения (А).
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP17305310.9 | 2017-03-21 | ||
| EP17305310.9A EP3378858A1 (en) | 2017-03-21 | 2017-03-21 | Tetrahydrate of h3 ligand, its process of preparation and pharmaceutical compositions comprising the same |
| PCT/EP2018/056999 WO2018172344A1 (en) | 2017-03-21 | 2018-03-20 | Tetrahydrate of h3 ligand, its process of preparation and pharmaceutical compositions comprising the same |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019129432A true RU2019129432A (ru) | 2021-03-18 |
| RU2019129432A3 RU2019129432A3 (ru) | 2021-07-01 |
| RU2771753C2 RU2771753C2 (ru) | 2022-05-11 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3378858A1 (en) | 2018-09-26 |
| CN110891948B (zh) | 2022-11-11 |
| ZA201906202B (en) | 2020-10-28 |
| JP2020511507A (ja) | 2020-04-16 |
| CA3056490A1 (en) | 2018-09-27 |
| RS61511B1 (sr) | 2021-03-31 |
| CY1124114T1 (el) | 2022-05-27 |
| IL269360B (en) | 2022-10-01 |
| IL269360A (en) | 2019-11-28 |
| RU2019129432A3 (ru) | 2021-07-01 |
| IL269360B2 (en) | 2023-02-01 |
| DK3601252T3 (da) | 2021-03-08 |
| US20200024256A1 (en) | 2020-01-23 |
| EP3601252B1 (en) | 2021-02-17 |
| JP7235671B2 (ja) | 2023-03-08 |
| AU2018238260B2 (en) | 2021-07-22 |
| PL3601252T3 (pl) | 2021-08-02 |
| US11078183B2 (en) | 2021-08-03 |
| HUE053710T2 (hu) | 2021-07-28 |
| ES2868024T3 (es) | 2021-10-21 |
| PT3601252T (pt) | 2021-03-31 |
| EP3601252A1 (en) | 2020-02-05 |
| HRP20210312T1 (hr) | 2021-04-02 |
| KR102608265B1 (ko) | 2023-11-30 |
| MA48971A (fr) | 2020-02-05 |
| KR20200008995A (ko) | 2020-01-29 |
| CN110891948A (zh) | 2020-03-17 |
| MA48971B1 (fr) | 2021-03-31 |
| BR112019019643A2 (pt) | 2020-04-14 |
| AU2018238260A1 (en) | 2019-10-10 |
| WO2018172344A1 (en) | 2018-09-27 |
| LT3601252T (lt) | 2021-04-26 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20180487T1 (hr) | Upotreba flekainida kao anti-koneksinskog sredstva i metoda za potenciranje učinaka psihotropnog lijeka | |
| JP7398836B2 (ja) | Ｒ－ケタミンおよびその塩の医薬品としての応用 | |
| HRP20192032T1 (hr) | Supstituirani 2-azabicikli i njihova upotreba kao modulatora receptora oreksina | |
| HRP20201216T1 (hr) | PRIPRAVCI I POSTUPCI ZA LIJEČENJE POREMEĆAJA CNS-a | |
| JP2017531020A5 (ru) | ||
| JP6933964B2 (ja) | ヘテロアリール化合物およびそれらの使用方法 | |
| JPWO2020212951A5 (ru) | ||
| KR20080103043A (ko) | 우울증 환자에게 있는 수면 장애의 치료를 위해 의도된 치료제를 수득하기 위한 아고멜라틴의 사용 | |
| JP2015523406A5 (ru) | ||
| EA201071298A1 (ru) | Соединение 3-аминокарбазола, фармацевтическая композиция, его содержащая, и способ их получения | |
| JP2015521642A5 (ru) | ||
| BRPI0905849A2 (pt) | Composto, composição farmacêutica e método | |
| JP2011518858A5 (ru) | ||
| RU2011127382A (ru) | Замещенные тетрагидропиранспиропирролидинон и тетрагидропиранспиропиперидинон, способ их получения и применение в лечебных целях | |
| RU2019129432A (ru) | Тетрагидрат н3-лиганда, способ его получения и содержащие его фармацевтические композиции | |
| JP2011503233A5 (ru) | ||
| Vitiello | Sleep in normal aging | |
| IL166941A (en) | Piperidin-2,6-dione pamoate salts for the treatment of stress-related affective disorders | |
| MX2009007405A (es) | Compuestos con una combinacion de antagonismo de cb1 cannabinoide e inhibicion de recaptacion de serotonina. | |
| AR073848A1 (es) | Utilizacion de la 4-(3-(hexahidrociclopenta(c)pirrol-2(1h)-il)propoxi)benzamida para la obtencion de medicamentos destinados al tratamiento de los trastornos del sueno. composicion farmaceutica. | |
| HRP20231568T1 (hr) | Nova terapijska upotreba h3-liganada | |
| JP5341037B2 (ja) | 双極性障害を処置するための医薬を得るためのアゴメラチンの使用 | |
| JP2011518859A5 (ru) | ||
| JP2007520537A5 (ru) | ||
| CA2459009A1 (en) | Novel piperidin-2,6-dione bisulphate salts and their use for the treatment of stress-related affective disorders |