RU2019103647A - Композиция с задержанным высвобождением, содержащая микронизированный толкапон - Google Patents

Композиция с задержанным высвобождением, содержащая микронизированный толкапон Download PDF

Info

Publication number
RU2019103647A
RU2019103647A RU2019103647A RU2019103647A RU2019103647A RU 2019103647 A RU2019103647 A RU 2019103647A RU 2019103647 A RU2019103647 A RU 2019103647A RU 2019103647 A RU2019103647 A RU 2019103647A RU 2019103647 A RU2019103647 A RU 2019103647A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tablet
tolcapone
paragraphs
tablet according
transthyretin
Prior art date
Application number
RU2019103647A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2750670C2 (ru
RU2019103647A3 (ru
Inventor
Анна НАРДИ РИКАРТ
Хосеп Мария Сунье Негре
Нурия РЕЙГ БОЛАНЬО
Рауль ИНСА БОРОНАТ
Оскар УЭРТАС ГАМБИН
Сантьяго ЭСТЕВА ГРАС
Гал.ла Перикот Мор
Original Assignee
Сом Инновейшен Биотех, С.Л.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сом Инновейшен Биотех, С.Л. filed Critical Сом Инновейшен Биотех, С.Л.
Publication of RU2019103647A publication Critical patent/RU2019103647A/ru
Publication of RU2019103647A3 publication Critical patent/RU2019103647A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2750670C2 publication Critical patent/RU2750670C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12Ketones
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/12Ketones
    • A61K31/122Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/02Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38Cellulose; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16Anti-Parkinson drugs
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (28)

1. Таблетка с замедленным высвобождением, содержащая микронизированный толкапон, замедлитель высвобождения и связующее вещество.
2. Таблетка по п. 1, в которой замедлитель высвобождения представляет собой целлюлозный полимер.
3. Таблетка по п. 2, в которой целлюлозный полимер выбран из группы, состоящей из простых эфиров целлюлозы и сложных эфиров целлюлозы.
4. Таблетка по п. 3, в которой целлюлозные полимеры представляют собой гидроксипропилметилцеллюлозу.
5. Таблетка по любому из пп. 1-4, в которой связующее вещество представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.
6. Таблетка по любому из пп. 1-5, в которой толкапон, используемый в изготовлении данной таблетки, имеет распределение размера частиц, отличающееся тем, что его Dv,0.9 составляет не больше, чем 70 мкм.
7. Таблетка по любому из пп. 1-6, отличающаяся тем, что она содержит от 5% до 80% толкапона по массе.
8. Таблетка по любому из пп. 1-7, отличающаяся тем, что доля толкапона, растворившегося через 5 часов в условиях монографии по толкапону USP36, не больше чем 90% общего количества толкапона в таблетке.
9. Таблетка по любому из пп. 1-8, отличающаяся тем, что она демонстрирует такое высвобождение толкапона, что не больше чем 90% высвобождается во время периода, начинающегося с перорального приема и заканчивающегося через 5 часов после перорального приема.
10. Таблетка по любому из пп. 1-9, в которой толкапон, используемый в изготовлении таблетки, имеет распределение размера частиц, отличающееся тем, что его Dv,0.5 составляет больше чем 10 мкм, но не больше чем 80 мкм.
11. Таблетка по любому из пп. 1-10, содержащая толкапон, гидроксипропилметилцеллюлозу и микрокристаллическую целлюлозу.
12. Таблетка по п. 11, содержащая толкапон, гидроксипропилметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, тальк, стеарат магния и безводный коллоидный диоксид кремния.
13. Таблетка по п. 12, содержащая:
а) от 5 до 80% толкапона
б) от 20 до 36% гидроксипропилметилцеллюлозы, такой как, например, Methocel® K 100 M
в) от 8 до 65% микрокристаллической целлюлозы, такой как, например, Vivapur® 102
г) от 0,1 до 3% талька
д) от 0,03 до 2% стеарата магния
е) от 0,06 до 0,8% безводного коллоидного диоксида кремния.
14. Таблетка, как определено по любому из пп. 1-13, для применения в предупреждении и/или лечении амилоидоза, ассоциированного с транстиретином.
15. Способ предупреждения и/или лечения амилоидоза, ассоциированного с транстиретином, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества таблетки по любому из пп. 1-13.
16. Применение микронизированного толкапона, наряду с замедлителем высвобождения и связующим веществом, для изготовления лекарственного средства в форме таблетки, как определено в любом из пп. 2-13, для лечения амилоидоза, ассоциированного с транстиретином.
17. Фармацевтическая композиция в форме таблетки, как определено в любом из пп. 1-13, которая используется в предупреждении и/или лечении амилоидоза, ассоциированного с транстиретином.
18. Способ изготовления таблетки, как определено в любом из пп. 1-13, включающий следующие стадии:
а) берут толкапон, замедлитель высвобождения и связующее вещество,
б) возможно просеивают ингредиенты стадии а) ситом, имеющим 5 мм отверстия,
в) смешивают ингредиенты стадии б)
г) прессуют ингредиенты стадии в) с образованием таблеток.
RU2019103647A 2016-07-29 2017-07-28 Композиция с задержанным высвобождением, содержащая микронизированный толкапон RU2750670C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP16382372.7A EP3275433A1 (en) 2016-07-29 2016-07-29 Sustained release composition comprising micronized tolcapone
EP16382372.7 2016-07-29
PCT/EP2017/069168 WO2018019997A1 (en) 2016-07-29 2017-07-28 Sustained release composition comprising micronized tolcapone

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019103647A true RU2019103647A (ru) 2020-08-28
RU2019103647A3 RU2019103647A3 (ru) 2020-10-12
RU2750670C2 RU2750670C2 (ru) 2021-06-30

Family

ID=56571284

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2019103647A RU2750670C2 (ru) 2016-07-29 2017-07-28 Композиция с задержанным высвобождением, содержащая микронизированный толкапон

Country Status (14)

Country Link
US (1) US11883538B2 (ru)
EP (2) EP3275433A1 (ru)
JP (1) JP7047236B2 (ru)
KR (1) KR102484678B1 (ru)
CN (1) CN109789100A (ru)
AU (1) AU2017303333B2 (ru)
BR (1) BR112019001826A2 (ru)
CA (1) CA3032211A1 (ru)
DK (1) DK3490535T3 (ru)
ES (1) ES2891355T3 (ru)
MX (1) MX2019001190A (ru)
PT (1) PT3490535T (ru)
RU (1) RU2750670C2 (ru)
WO (1) WO2018019997A1 (ru)

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5236952A (en) 1986-03-11 1993-08-17 Hoffmann-La Roche Inc. Catechol derivatives
ES2248850T3 (es) * 1996-05-20 2006-03-16 G.D. Searle Llc. Formulaciones farmaceuticas que contienen sales de potasiom sodio y tris de oxaprozina.
DK1071402T3 (da) 1998-04-09 2007-02-19 Hoffmann La Roche Fremgangsmåde til af partikler med (sub)mikronstörrelse ved oplösning i komprimeret gas og overfladeaktive stoffer
US6599530B2 (en) * 1998-09-14 2003-07-29 Orion Corporation Oral compacted composition comprising catechol derivatives
GB2348371B (en) * 2000-03-14 2001-04-04 Soares Da Silva Patricio Compositions comprising blockers of L-DOPA renal cell transfer for the treatment of Parkinson's disease
US20070218139A1 (en) * 2002-12-20 2007-09-20 Smith Thomas J High Pressure Compaction For Pharmaceutical Formulations
EP1896006B1 (en) * 2005-06-08 2009-10-07 Orion Corporation A manufacturing method for entacapone-containing granules for oral dosage forms
EP2105133A1 (en) 2007-01-15 2009-09-30 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Intragastric floating-type levodopa sustained-release preparation
SI2640358T1 (en) 2010-11-15 2018-05-31 Neuroderm Ltd. Continuous administration of L-dopa, dopamine decarboxylase inhibitors, catechol-O-methyl transferase inhibitors, and compositions thereof
PT2770988T (pt) * 2011-10-24 2016-09-05 Som Innovation Biotech S L Nova terapêutica para a amiloidose associada à transtirretina
US20130195973A1 (en) * 2012-01-30 2013-08-01 Ranbaxy Laboratories Limited Extended release pharmaceutical dosage forms of carbidopa and levodopa and process of preparation thereof
MX365206B (es) * 2013-03-13 2019-05-27 Neuroderm Ltd Metodo para el tratamiento de la enfermedad de parkinson.
CN105873631B (zh) * 2013-11-05 2021-06-18 辛纳吉勒公司 经由口腔进行连续药物递送的装置和方法
EP3188725B1 (en) * 2014-09-04 2020-10-28 Lobsor Pharmaceuticals Aktiebolag Pharmaceutical compositions comprising levodopa, a dopamine decarboxylase inhibitor and a comt inhibitor and method of administration thereof

Also Published As

Publication number Publication date
CN109789100A (zh) 2019-05-21
ES2891355T3 (es) 2022-01-27
CA3032211A1 (en) 2018-02-01
RU2750670C2 (ru) 2021-06-30
JP7047236B2 (ja) 2022-04-05
MX2019001190A (es) 2019-09-06
PT3490535T (pt) 2021-09-30
EP3275433A1 (en) 2018-01-31
RU2019103647A3 (ru) 2020-10-12
KR102484678B1 (ko) 2023-01-03
AU2017303333B2 (en) 2023-03-30
WO2018019997A1 (en) 2018-02-01
KR20190034563A (ko) 2019-04-02
US20190167596A1 (en) 2019-06-06
JP2019523305A (ja) 2019-08-22
EP3490535B1 (en) 2021-07-14
BR112019001826A2 (pt) 2019-05-07
EP3490535A1 (en) 2019-06-05
US11883538B2 (en) 2024-01-30
DK3490535T3 (da) 2021-10-04
AU2017303333A1 (en) 2019-03-14

Similar Documents

Publication Publication Date Title
FI3925607T3 (fi) Farmaseuttisia koostumuksia kystisen fibroosin transmembraanisen konduktanssinsäätäjän välittämien tautien hoitamiseksi
AU2014363599B2 (en) Orally disintegrating solid dosage unit containing an estetrol component
JP2016540021A5 (ru)
JP2016528302A5 (ru)
JP2016147915A5 (ru)
MY186164A (en) Orodispersible dosage unit containing an estetrol component
EA201290734A1 (ru) Рифаксимин в форме порошка, способ его получения и композиции контролируемого высвобождения, содержащие указанный рифаксимин, полезные для достижения длительного эффекта
PH12017502325A1 (en) Orodispersible dosage unit containing an estetrol component
ZA201802706B (en) Compositions and methods of manufacturing protein microparticles
JP2017510602A5 (ru)
SI2729130T1 (en) Combined formulations of darunavir
JP6133445B2 (ja) 口腔内速崩壊性固形製剤用組成物
RU2017118329A (ru) Частицы кадотрила
PH12019500154A1 (en) Formulation having improved ph-dependent drug-release characteristics, containing esomeprazole or pharmaceutically acceptable salt thereof
RU2019105711A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая помалидомид
JP2016512247A5 (ru)
JP2017523149A5 (ru)
RU2019103647A (ru) Композиция с задержанным высвобождением, содержащая микронизированный толкапон
FI3352735T3 (fi) Pitkitetysti vapauttavia olantsapiiniformulaatioita
JP2017520619A5 (ru)
JP2015120758A5 (ru)
RU2016106328A (ru) Противотуберкулезная стабильная фармацевтическая композиция в форме диспергируемой таблетки, содержащей гранулированный изониазид и гранулированный рифапентин, и способ ее приготовления
JP6297930B2 (ja) イブプロフェン含有錠剤およびその製造方法
RU2015150303A (ru) Композиция, содержащая гидрокортизон
RU2017119465A (ru) Фармацевтические композиции, которые содержат лобеглитазон, для перорального введения