RU2018125932A - Препараты гидрофобных терапевтических средств, способы их получения и применения - Google Patents
Препараты гидрофобных терапевтических средств, способы их получения и применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018125932A RU2018125932A RU2018125932A RU2018125932A RU2018125932A RU 2018125932 A RU2018125932 A RU 2018125932A RU 2018125932 A RU2018125932 A RU 2018125932A RU 2018125932 A RU2018125932 A RU 2018125932A RU 2018125932 A RU2018125932 A RU 2018125932A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- nanocrystals
- fluticasone propionate
- approximately
- size distribution
- composition
- Prior art date
Links
- 239000003814 drug Substances 0.000 title 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 title 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 title 1
- 239000002159 nanocrystal Substances 0.000 claims 8
- 229960000289 fluticasone propionate Drugs 0.000 claims 6
- WMWTYOKRWGGJOA-CENSZEJFSA-N fluticasone propionate Chemical compound C1([C@@H](F)C2)=CC(=O)C=C[C@]1(C)[C@]1(F)[C@@H]2[C@@H]2C[C@@H](C)[C@@](C(=O)SCF)(OC(=O)CC)[C@@]2(C)C[C@@H]1O WMWTYOKRWGGJOA-CENSZEJFSA-N 0.000 claims 6
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 claims 1
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000010217 blepharitis Diseases 0.000 claims 1
- 239000006172 buffering agent Substances 0.000 claims 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 1
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 claims 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims 1
- 210000000744 eyelid Anatomy 0.000 claims 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 1
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 claims 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J31/00—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring
- C07J31/006—Normal steroids containing one or more sulfur atoms not belonging to a hetero ring not covered by C07J31/003
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
- C07J7/008—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms substituted in position 21
- C07J7/009—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms substituted in position 21 by only one oxygen atom doubly bound
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/04—Artificial tears; Irrigation solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
- A61P5/44—Glucocorticosteroids; Drugs increasing or potentiating the activity of glucocorticosteroids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J3/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, substituted in position 17 beta by one carbon atom
- C07J3/005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen, substituted in position 17 beta by one carbon atom the carbon atom being part of a carboxylic function
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J71/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton is condensed with a heterocyclic ring
- C07J71/0005—Oxygen-containing hetero ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J71/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton is condensed with a heterocyclic ring
- C07J71/0005—Oxygen-containing hetero ring
- C07J71/0026—Oxygen-containing hetero ring cyclic ketals
- C07J71/0031—Oxygen-containing hetero ring cyclic ketals at positions 16, 17
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y10—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC
- Y10T—TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER US CLASSIFICATION
- Y10T428/00—Stock material or miscellaneous articles
- Y10T428/29—Coated or structually defined flake, particle, cell, strand, strand portion, rod, filament, macroscopic fiber or mass thereof
- Y10T428/2982—Particulate matter [e.g., sphere, flake, etc.]
Claims (8)
1. Нанокристаллы полиморфа 1 флутиказона пропионата, имеющего кристаллическую форму (форма А), отличающиеся тем, что [001] кристаллографическая ось по существу перпендикулярна к поверхностям, которые определяют толщину нанокристаллов, где нанокристаллы имеют распределение по размеру приблизительно 100-1000 нм и характеризуются порошковой рентгенограммой, включающей характеристические пики при приблизительно 7,8, 15,7, 20,8, 23,7, 24,5 и 32,5 градусах 2θ и дополнительные пики при приблизительно 9,9, 13,0, 14,6, 16,0, 16,9, 18,1 и 34,3 градусах 2θ.
2. Нанокристаллы флутиказона пропионата по п. 1, имеющие скорость растворения в воде приблизительно 1 мкг/г/день в воде при комнатной температуре.
3. Нанокристаллы флутиказона пропионата по п. 1, имеющие распределение по размеру приблизительно 400-800 нм.
4. Нанокристаллы флутиказона пропионата по п. 1, имеющие распределение по размеру приблизительно 400-600 нм.
5. Офтальмологический состав для местного применения, содержащий суспензию нанокристаллов флутиказона пропионата по п. 1, где концентрация нанокристаллов флутиказона пропионата составляет 0,001-5%.
6. Состав для местного применения по п.5, дополнительно включающий 0,002-0,01% бензалкония хлорида; одно или более способствующих образованию покрытия диспергирующих веществ; одно или более увлажняющих ткань средств; один или более полимерных стабилизаторов; одно или более буферных веществ и/или одно или более средств, регулирующих тоничность.
7. Способ лечения или облегчения симптома блефарита, где способ включает введение субъекту, которому это необходимо, эффективного количества состава по п. 5 или 6.
8. Способ по п. 7, где способ включает местное введение в край века, кожу или поверхность глаза субъекта, которому это необходимо, эффективного количества состава по п. 5 или 6.
Applications Claiming Priority (12)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261644105P | 2012-05-08 | 2012-05-08 | |
| US61/644,105 | 2012-05-08 | ||
| US201261657239P | 2012-06-08 | 2012-06-08 | |
| US61/657,239 | 2012-06-08 | ||
| US201261692487P | 2012-08-23 | 2012-08-23 | |
| US61/692,487 | 2012-08-23 | ||
| US13/735,973 US8765725B2 (en) | 2012-05-08 | 2013-01-07 | Preparations of hydrophobic therapeutic agents, methods of manufacture and use thereof |
| US13/735,973 | 2013-01-07 | ||
| US201361763770P | 2013-02-12 | 2013-02-12 | |
| US61/763,770 | 2013-02-12 | ||
| US201361788519P | 2013-03-15 | 2013-03-15 | |
| US61/788,519 | 2013-03-15 |
Related Parent Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014149115A Division RU2663117C2 (ru) | 2012-05-08 | 2013-05-06 | Препараты гидрофобных терапевтических средств, способы их получения и применения |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018125932A true RU2018125932A (ru) | 2019-03-12 |
| RU2018125932A3 RU2018125932A3 (ru) | 2022-01-20 |
| RU2789479C2 RU2789479C2 (ru) | 2023-02-03 |
Family
ID=
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2683355T3 (es) | Profármacos de fumaratos y su uso en el tratamiento de diversas enfermedades | |
| RU2014149115A (ru) | Препараты гидрофобных терапевтических средств, способы их получения и применения | |
| HRP20180237T4 (hr) | Metode za liječenje hcv-a | |
| JP2013516501A5 (ru) | ||
| EA201270221A1 (ru) | Лечение болезни крона с применением лаквинимода | |
| JOP20190257A1 (ar) | مركبات أريل غير متجانسة ثنائية الحلقة مندمجة 6-6 واستخدامها كمثبطات lats | |
| WO2014205229A8 (en) | Use of high dose pridopidine for treating huntington's disease | |
| MX363265B (es) | Forma cristalina i de ibrutinib. | |
| MX337548B (es) | Nuevos compuestos para tratamiento de enfermedades asociadas con proteinas amiloides o tipo amiloide. | |
| MY167423A (en) | Quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile derivatives as mglur2-negative allosteric modulators,compositions,and their use | |
| CA2883751A1 (en) | Methods of treating alzheimer's disease and pharmaceutical compositions thereof | |
| MX2010013766A (es) | Rasagilina para modificacion de enfermedad de parkinson. | |
| MY163235A (en) | Pharmaceutical preparation containing pyridylaminoacetic acid compound | |
| TW202128610A (zh) | 醫藥調配物 | |
| RU2016135952A (ru) | Композиции ингибитора дофа-декарбоксилазы | |
| RU2014150942A (ru) | Лечение побочных эффектов в виде моторных и двигательных расстройств, связанных с лечением болезни паркинсона | |
| EP3069720A8 (en) | Pharmaceutical composition containing glutarimide derivatives, and application thereof for treating eosinophilic diseases | |
| JP2016503010A5 (ru) | ||
| TW201825483A (zh) | N-[5-(胺基磺醯基)-4-甲基-1,3-噻唑-2-基]-n-甲基-2-[4-(2-吡啶基)-苯基]-乙醯胺游離鹼半水合物、製造方法及其用途 | |
| WO2013188283A8 (en) | Topical ophthalmological pharmaceutical composition containing sunitinib | |
| AU2012277905A8 (en) | Topical ophthalmological pharmaceutical composition containing regorafenib | |
| BR112021004263A2 (pt) | formas mórficas de danicopano | |
| WO2018005801A3 (en) | Novel non-systemic tgr5 agonists | |
| WO2013184650A3 (en) | Treatment of ocular inflammatory diseases using laquinimod | |
| MX2013002208A (es) | Derivados de sulfonilpiperazina que interactuan con la proteina reguladora de glucocinasa para el tratamiento de diabetes. |