RU2018118603A - Фармацевтические композиции диметилфумарата - Google Patents

Фармацевтические композиции диметилфумарата Download PDF

Info

Publication number
RU2018118603A
RU2018118603A RU2018118603A RU2018118603A RU2018118603A RU 2018118603 A RU2018118603 A RU 2018118603A RU 2018118603 A RU2018118603 A RU 2018118603A RU 2018118603 A RU2018118603 A RU 2018118603A RU 2018118603 A RU2018118603 A RU 2018118603A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
per day
composition according
dimethyl fumarate
amount
Prior art date
Application number
RU2018118603A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018118603A3 (ru
Inventor
Чандрашекхар ГАРГОУТ
Лалит ГАРГ
Шрикант Ваиджанатаппа ХОДЖ
Субодх ДЕШМУКХ
Роми Барат СИНГХ
Викас БАТРА
Сом Акшей ДЖАИН
Original Assignee
Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед filed Critical Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед
Publication of RU2018118603A publication Critical patent/RU2018118603A/ru
Publication of RU2018118603A3 publication Critical patent/RU2018118603A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A61K31/225—Polycarboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
    • A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
    • A61K47/183—Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/284—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
    • A61K9/2846—Poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2853—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers, poly(lactide-co-glycolide)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4808—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate characterised by the form of the capsule or the structure of the filling; Capsules containing small tablets; Capsules with outer layer for immediate drug release
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Claims (58)

1. Пероральная фармацевтическая композиция, содержащая диметилфумарат, модулятор фермента или усилитель проникновения, или и тот, и другой; и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой модулятор фермента представляет собой ингибитор эстеразы или индуктор эстеразы.
3. Фармацевтическая композиция по п. 2, в которой ингибитор эстеразы выбран из группы, состоящей из EDTA (этилендиаминтетрауксусная кислота) и ее солей; натрия лаурилсульфата, Tween® 20; полиоксил 40 стеарата; полиоксил 35 касторового масла; аскорбиновой кислоты; лецитина; полиоксил 40 гидрогенизированного касторового масла; Triton® Х-100; полоксамера 188; Tween® 80; PEG (полиэтиленгликоль) 200; PEG 400; PEG 6000; PEG 4000; натрия альгината; маннита; лактозы и их смесей.
4. Фармацевтическая композиция по п. 2, в которой индуктор эстеразы представляет собой одну или более чем одну соль кальция.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой фармацевтически приемлемые эксципиенты представляют собой один или более чем один из наполнителей, связующих веществ, разрыхлителей, смазок или скользящих веществ.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, где данная композиция дополнительно содержит модификатор высвобождения.
7. Фармацевтическая композиция по п. 5, в которой модификатор высвобождения представляет собой агент, контролирующий скорость высвобождения.
8. Фармацевтическая композиция по п. 1, где данная композиция покрыта энтеросолюбильным полимером.
9. Фармацевтическая композиция по п. 1, где данная композиция покрыта спиртоустойчивым полимером.
10. Фармацевтическая композиция по п. 1, где данная композиция находится в виде таблеток, капсул, порошка, капсуловидных таблеток, шариков, пеллетов, пеллетов в капсулах, гранул, гранул в капсулах, минитаблеток, минитаблеток в капсулах или пакетика.
11. Фармацевтическая композиция по п. 1, где данная композиция вводится один, два или три раза в сутки.
12. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой диметилфумарат присутствует в количестве, которое по меньшей мере примерно на 10% меньше, чем количество диметилфумарата, присутствующее в препарате, распространяемом на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
13. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой диметилфумарат присутствует в количестве, которое по меньшей мере примерно на 15% меньше, чем количество диметилфумарата, присутствующее в препарате, распространяемом на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
14. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой диметилфумарат присутствует в количестве, которое по меньшей мере примерно на 20% меньше, чем количество диметилфумарата, присутствующее в препарате, распространяемом на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
15. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой диметилфумарат присутствует в количестве, которое по меньшей мере примерно на 25% меньше, чем количество диметилфумарата, присутствующее в препарате, распространяемом на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
16. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой диметилфумарат присутствует в количестве, которое по меньшей мере примерно на 30% меньше, чем количество диметилфумарата, присутствующее в препарате, распространяемом на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
17. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой диметилфумарат присутствует в количестве, которое по меньшей мере примерно на 35% меньше, чем количество диметилфумарата, присутствующее в препарате, распространяемом на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
18. Фармацевтическая композиция по п. 1, в которой диметилфумарат присутствует в количестве, которое по меньшей мере примерно на 40% меньше, чем количество диметилфумарата, присутствующее в препарате, распространяемом на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
19. Фармацевтическая композиция по п. 1, где данная фармацевтическая композиция, при пероральном введении в низкой дозе, обеспечивает одну или обе из скорости и степени поглощения диметилфумарата, равных или больших, чем таковые, полученные посредством препарата диметилфумарата, распространяемого на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
20. Фармацевтическая композиция по п. 19, где низкая доза составляет примерно 432 мг в сутки, примерно 408 мг в сутки, примерно 384 мг в сутки, примерно 360 мг в сутки, примерно 336 мг в сутки, примерно 312 мг в сутки или примерно 288 мг в сутки.
21. Фармацевтическая композиция по п. 19, где низкая доза составляет 432 мг в сутки, 408 мг в сутки, 384 мг в сутки, 360 мг в сутки, 336 мг в сутки, 312 мг в сутки или 288 мг в сутки.
22. Фармацевтическая композиция по п. 19, где низкая доза составляет 432 мг в сутки, введенных в виде 216 мг капсул дважды в сутки; низкая доза составляет 408 мг в сутки, введенных в виде 204 мг капсул дважды в сутки; низкая доза составляет 384 мг в сутки, введенных в виде 192 мг капсул дважды в сутки; низкая доза составляет 360 мг в сутки, введенных в виде 180 мг капсул дважды в сутки; низкая доза составляет 336 мг в сутки, введенных в виде 168 мг капсул дважды в сутки; низкая доза составляет 312 мг в сутки, введенных в виде 156 мг капсул дважды в сутки; или низкая доза составляет 288 мг в сутки, введенных в виде 144 мг капсул дважды в сутки.
23. Фармацевтическая композиция по п. 9, где данная фармацевтическая композиция является устойчивой к сбросу дозы в присутствии спирта.
24. Фармацевтическая композиция по п. 23, которая, при тестировании в 900 мл водно-спиртовых сред (0,1 н. HCl с 5%-40% этанола) в установке II для растворения USP (Фармакопея США), высвобождает не больше, чем 25% от общего содержания лекарственного средства после 2 часов.
25. Фармацевтическая композиция по пп. 1-22, где данная фармацевтическая композиция, при пероральном введении здоровым субъектам при условиях натощак, дает среднюю Сmах/дозу в интервале от примерно 11,23 до примерно 16,85 нг/мл/мг.
26. Фармацевтическая композиция по пп. 1-22, где данная фармацевтическая композиция, при пероральном введении здоровым субъектам при условиях натощак, дает среднюю AUC/дозу в интервале от примерно 18,42 до примерно 27,63 нг ч/мл/мг.
27. Пероральная фармацевтическая композиция с пульсирующим высвобождением, содержащая диметилфумарат и один или более чем один фармацевтически приемлемый эксципиент.
28. Фармацевтическая композиция по п. 27, где данная композиция содержит один или более чем один компонент с модифицированным высвобождением или комбинацию компонента с немедленным высвобождением и компонента с модифицированным высвобождением.
29. Фармацевтическая композиция по п. 28, в которой компонент с модифицированным высвобождением представляет собой компонент с пролонгированным высвобождением, компонент с отсроченным высвобождением, компонент с отсроченным пролонгированным высвобождением, компонент с целевым высвобождением в толстой кишке или их комбинацию.
30. Фармацевтическая композиция по п. 27, где данная композиция содержит компонент с отсроченным высвобождением и компонент с целевым высвобождением в толстой кишке.
31. Фармацевтическая композиция по п. 27, в которой фармацевтически приемлемые эксципиенты представляют собой один или более чем один наполнитель, связующее вещество, разрыхлитель, смазку или скользящее вещество.
32. Фармацевтическая композиция по п. 27, где данная композиция дополнительно содержит модулятор фермента, усилитель проникновения или и тот, и другой.
33. Фармацевтическая композиция по п. 27, где данная композиция покрыта энтеросолюбильным полимером.
34. Фармацевтическая композиция по п. 27, где данная композиция покрыта спиртоустойчивым полимером.
35. Фармацевтическая композиция по п. 27, где данная композиция находится в виде таблеток, капсул, порошка, капсуловидных таблеток, шариков, пеллетов, пеллетов в капсулах, гранул, гранул в капсулах, минитаблеток, минитаблеток в капсулах или пакетика.
36. Фармацевтическая композиция по п. 27, где данная композиция вводится один, два или три раза в сутки.
37. Фармацевтическая композиция по п. 27, в которой диметилфумарат присутствует в количестве, которое по меньшей мере примерно на 10% меньше, чем количество диметилфумарата, присутствующее в препарате, распространяемом на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
38. Фармацевтическая композиция по п. 27, в которой диметилфумарат присутствует в количестве, которое по меньшей мере примерно на 15% меньше, чем количество диметилфумарата, присутствующее в препарате, распространяемом на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
39. Фармацевтическая композиция по п. 27, в которой диметилфумарат присутствует в количестве, которое по меньшей мере примерно на 20% меньше, чем количество диметилфумарата, присутствующее в препарате, распространяемом на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
40. Фармацевтическая композиция по п. 27, в которой диметилфумарат присутствует в количестве, которое по меньшей мере примерно на 25% меньше, чем количество диметилфумарата, присутствующее в препарате, распространяемом на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
41. Фармацевтическая композиция по п. 27, в которой диметилфумарат присутствует в количестве, которое по меньшей мере примерно на 30% меньше, чем количество диметилфумарата, присутствующее в препарате, распространяемом на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
42. Фармацевтическая композиция по п. 27, в которой диметилфумарат присутствует в количестве, которое по меньшей мере примерно на 35% меньше, чем количество диметилфумарата, присутствующее в препарате, распространяемом на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
43. Фармацевтическая композиция по п. 27, в которой диметилфумарат присутствует в количестве, которое по меньшей мере примерно на 40% меньше, чем количество диметилфумарата, присутствующее в препарате, распространяемом на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
44. Фармацевтическая композиция по п. 27, где данная фармацевтическая композиция, при пероральном введении в низкой дозе, обеспечивает одну или обе из скорости и степени поглощения диметилфумарата, равных или больших, чем таковые, полученные посредством препарата диметилфумарата, распространяемого на рынке под коммерческим наименованием Текфидера®.
45. Фармацевтическая композиция по п. 44, где низкая доза составляет примерно 432 мг в сутки, примерно 408 мг в сутки, примерно 384 мг в сутки, примерно 360 мг в сутки, примерно 336 мг в сутки, примерно 312 мг в сутки или примерно 288 мг в сутки.
46. Фармацевтическая композиция по п. 44, где низкая доза составляет 432 мг в сутки, 408 мг в сутки, 384 мг в сутки, 360 мг в сутки, 336 мг в сутки, 312 мг в сутки или 288 мг в сутки.
47. Фармацевтическая композиция по п. 44, где низкая доза составляет 432 мг в сутки, введенных в виде 216 мг капсул дважды в сутки; низкая доза составляет 408 мг в сутки, введенных в виде 204 мг капсул дважды в сутки; низкая доза составляет 384 мг в сутки, введенных в виде 192 мг капсул дважды в сутки; низкая доза составляет 360 мг в сутки, введенных в виде 180 мг капсул дважды в сутки; низкая доза составляет 336 мг в сутки, введенных в виде 168 мг капсул дважды в сутки; низкая доза составляет 312 мг в сутки, введенных в виде 156 мг капсул дважды в сутки; или низкая доза составляет 288 мг в сутки, введенных в виде 144 мг капсул дважды в сутки.
48. Фармацевтическая композиция по п. 34, где данная фармацевтическая композиция является устойчивой к сбросу дозы в присутствии спирта.
49. Фармацевтическая композиция по п. 48, которая, при тестировании в 900 мл водно-спиртовых сред (0,1 н. HCl с 5%-40% этанола) в установке II для растворения USP, высвобождает не больше, чем 25% от общего содержания лекарственного средства после 2 часов.
50. Способ лечения болезненного состояния, требующего терапии диметилфумаратом, включающий пероральное введение субъекту, нуждающемуся в этом, пероральной фармацевтической композиции по п. 1 или п. 27.
51. Способ по п. 50, где болезненное состояние представляет собой рассеянный склероз или псориаз.
52. Способ по п. 50, где болезненное состояние представляет собой рассеянный склероз.
53. Способ лечения рассеянного склероза, включающий пероральное введение субъекту, нуждающемуся в этом, диметилфумарата в низкой дозе от примерно 288 мг в сутки до примерно 384 мг в сутки.
54. Способ по п. 53, где диметилфумарат вводится в низкой дозе от примерно 288 мг в сутки до примерно 378 мг в сутки.
55. Способ по п. 53, где диметилфумарат вводится в низкой дозе от примерно 360 мг в сутки до примерно 378 мг в сутки.
56. Способ по п. 53, где диметилфумарат вводится в низкой дозе примерно 360 мг в сутки.
57. Способ по п. 53, где диметилфумарат, при введении в низкой дозе здоровым субъектам при условиях натощак, дает среднюю Сmах/дозу в интервале от примерно 11,23 до примерно 16,85 нг/мл/мг.
58. Способ по п. 53, где диметилфумарат, при введении в низкой дозе здоровым субъектам при условиях натощак, дает среднюю AUC/дозу в интервале от примерно 18,42 до примерно 27,63 нг ч/мл/мг.
RU2018118603A 2015-10-28 2016-10-27 Фармацевтические композиции диметилфумарата RU2018118603A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN3504/DEL/2015 2015-10-28
IN3504DE2015 2015-10-28
PCT/IB2016/056479 WO2017072699A1 (en) 2015-10-28 2016-10-27 Pharmaceutical compositions of dimethyl fumarate

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2018118603A true RU2018118603A (ru) 2019-11-28
RU2018118603A3 RU2018118603A3 (ru) 2020-03-06

Family

ID=58631325

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018118603A RU2018118603A (ru) 2015-10-28 2016-10-27 Фармацевтические композиции диметилфумарата

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20180318246A1 (ru)
EP (1) EP3368030A4 (ru)
AU (1) AU2016344673A1 (ru)
BR (1) BR112018008835A8 (ru)
CA (1) CA3003237A1 (ru)
MA (1) MA43126A (ru)
MX (1) MX2018005345A (ru)
RU (1) RU2018118603A (ru)
WO (1) WO2017072699A1 (ru)
ZA (1) ZA201803032B (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2016273068A1 (en) * 2015-06-01 2017-12-21 Sun Pharmaceutical Industries Ltd. Pharmaceutical compositions of dimethyl fumarate
WO2020053218A1 (en) * 2018-09-13 2020-03-19 Almirall, S.A. Treatment of psoriasis

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19853487A1 (de) * 1998-11-19 2000-05-25 Fumapharm Ag Muri Verwendung von Dialkylfumaraten
US20050158382A1 (en) * 2003-09-26 2005-07-21 Evangeline Cruz Controlled release formulations of opioid and nonopioid analgesics
US20120207825A1 (en) * 2009-09-17 2012-08-16 Sunilendu Bhushan Roy Pharmaceutical compositions for reducing alcohol-induced dose dumping
US20130158077A1 (en) * 2011-12-19 2013-06-20 Ares Trading S.A. Pharmaceutical compositions
CN104220061A (zh) * 2012-02-07 2014-12-17 比奥根艾迪克依蒙菲利亚公司 含有富马酸二甲酯的药物组合物
MX2015016494A (es) * 2013-05-31 2016-11-18 Takeda Pharmaceuticals Usa Inc Métodos de tratamiento y composiciones con inhibidores de xantina oxidasa.
WO2015042294A1 (en) * 2013-09-18 2015-03-26 Xenoport, Inc. Nanoparticle compositions of dimethyl fumarate
WO2015105757A1 (en) * 2014-01-07 2015-07-16 Biogen Ma Inc. Dimethyl fumarate for treating multiple sclerosis
CN107920997A (zh) * 2015-06-17 2018-04-17 比奥根Ma公司 富马酸二甲酯颗粒和其药物组合物

Also Published As

Publication number Publication date
MX2018005345A (es) 2018-08-14
EP3368030A1 (en) 2018-09-05
US20180318246A1 (en) 2018-11-08
EP3368030A4 (en) 2019-05-01
AU2016344673A1 (en) 2018-05-17
ZA201803032B (en) 2019-07-31
BR112018008835A2 (pt) 2018-11-06
BR112018008835A8 (pt) 2019-02-26
CA3003237A1 (en) 2017-05-04
WO2017072699A1 (en) 2017-05-04
RU2018118603A3 (ru) 2020-03-06
MA43126A (fr) 2018-09-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2017222705A5 (ru)
JP2015506377A5 (ru)
BRPI0612594A2 (pt) composições farmacêuticas de liberação modificada e processo de pereparação das mesmas
JP5911969B2 (ja) 心臓血管障害の治療方法
US11607389B2 (en) Delayed release deferiprone tablets and methods of using the same
KR102194174B1 (ko) 통증 및 오피오이드 장 기능장애 증후군의 치료를 위한 히드로모르폰 및 날록손
KR20220087443A (ko) 셀렉시파그를 포함하는 약제학적 조성물
JP2011521977A (ja) 調節放出性ナイアシン処方物
KR20080013927A (ko) 벤라팍스의 하나 이상 형태의 개질 방출 조성물
US20190240209A1 (en) Formulation having improved ph-dependent drug- release characteristics, containing esomeprazole or pharmaceutically acceptable salt thereof
RU2018118603A (ru) Фармацевтические композиции диметилфумарата
JP2019532960A (ja) エソメプラゾール含有複合カプセル剤及びその製造方法
JP6995463B2 (ja) 末梢血管疾患を有する患者における間欠跛行の症状を軽減するために用いられるキノリノン誘導体シロスタゾールの新規製剤
JP2021506944A (ja) 持続放出ミドドリン塩酸塩組成物及び使用方法
WO2012050539A1 (en) Pharmaceutical composition comprising eplerenone
ES2673870T3 (es) Formulación de dosificación oral sólida de [(1S)-1-{[(2S,4R)-4-(7-cloro-4-metoxiisoquinolin-1-iloxi)-2-({(1R,2S)-1-[(ciclopropilsulfonil) carbamoil]-2-etenilciclopropil} carbamoil) pirrolidin-1-il] carbonil}-2,2-dimetil-propil] carbamato de 1,1-dimetiletilo
JP2016098230A5 (ru)
EA042135B1 (ru) Таблетка деферипрона с отсроченным высвобождением и способ ее изготовления
HRP20210963T1 (hr) Formulacija za kontinuirano otpuštanje kolhicina i postupci priprave istog
NZ713151B2 (en) Sustained-release formulations of colchicine and methods of using same
NZ787785A (en) Delayed release deferiprone tablets and methods of using the same
RU2018130601A (ru) Галеновые композиции органических соединений

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20200825