RU2018102685A - СОЕДИНЕНИЯ-ИНГИБИТОРЫ TBK/IKKε И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ - Google Patents
СОЕДИНЕНИЯ-ИНГИБИТОРЫ TBK/IKKε И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018102685A RU2018102685A RU2018102685A RU2018102685A RU2018102685A RU 2018102685 A RU2018102685 A RU 2018102685A RU 2018102685 A RU2018102685 A RU 2018102685A RU 2018102685 A RU2018102685 A RU 2018102685A RU 2018102685 A RU2018102685 A RU 2018102685A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- nrc
- phenyl
- ring
- furo
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
- C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
- C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/4355—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having oxygen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Obesity (AREA)
- Endocrinology (AREA)
Claims (61)
1. Соединение формулы I,
I
или его фармацевтически приемлемые производные, сольваты, соли, гидраты или стереоизомеры, где:
R1 представляет собой водород, необязательно замещенную C1-6 алифатическую группу, необязательно замещенное 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо, -OR или галоген;
кольцо Z представляет собой фенил, пиридин или пиримидин;
каждый R2 независимо представляет собой -R, галоген, -OR, -SR, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2;
каждый R3 независимо представляет собой -R, галоген, -OR, -SR, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2;
кольцо A представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, имеющий 1, 2 или 3 атома азота;
R4 представляет собой -R, галоген, -OR, -SR, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2;
каждый R5 независимо представляет собой -R, галоген, -OR, -SR, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2;
каждый R независимо представляет собой водород, C1-6 алифатическую группу, C3-10 арил, 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо, 3-7-членное гетероциклическое кольцо, имеющее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, имеющее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; или 6-12-членное спиро, конденсированное или мостиковое бициклическое карбоциклическое или гетероциклическое кольцо, имеющее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; каждый из которых является необязательно замещенным; или
две группы R на одном атоме, взятые вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют C3-10 арил, 3-8-членное насыщенное или частично ненасыщенное карбоциклическое кольцо, 3-7-членное гетероциклическое кольцо, имеющее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, или 5-6-членное моноциклическое гетероарильное кольцо, имеющее 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы; каждый из которых является необязательно замещенным;
n равен 1 или 2;
p равен 0, 1 или 2; и
q равен 0, 1 или 2;
где следующие соединения исключены:
4-{7-[3-циано-4-(тетрагидропиран-4-илокси)-фенил]-фуро[3,2-b]пиридин-2-ил}-3-фтор-N-(2-гидрокси-этил)-N-метилбензамид;
5-{2-[2-фтор-4-(пиперазин-1-карбонил)-фенил]-фуро[3,2-b]пиридин-7-ил}-2-(тетрагидропиран-4-илокси)-бензонитрил;
5-{2-[2-фтор-4-(5-оксо-[1,4]диазепан-1-карбонил)-фенил]-фуро[3,2-b]пиридин-7-ил}-2-(тетрагидропиран-4-илокси)-бензонитрил;
5-{2-[2-фтор-4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)-фенил]-фуро[3,2-b]пиридин-7-ил}-2-(тетрагидропиран-4-илокси)-бензонитрил;
5-{2-[2-фтор-4-(морфолин-4-карбонил)-фенил]-фуро[3,2-b]пиридин-7-ил}-2-(тетрагидропиран-4-илокси)-бензонитрил;
4-{7-[3-циано-4-(тетрагидропиран-4-илокси)-фенил]-фуро[3,2-b]пиридин-2-ил}-N-(2-гидроксиэтил)-3-метокси-N-метилбензамид;
5-{2-[4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)-2-метоксифенил]-фуро[3,2-b]пиридин-7-ил}-2-(тетрагидропиран-4-илокси)-бензонитрил;
4-{7-[3-циано-4-(тетрагидропиран-4-илокси)-фенил]-фуро[3,2-b]пиридин-2-ил}-3-метокси-N,N-диметилбензамид;
4-{7-[3-циано-4-(тетрагидропиран-4-илокси)-фенил]-фуро[3,2-b]пиридин-2-ил}-3-метокси-N-(S)-пиперидин-3-илбензамид; и
4-{7-[3-циано-4-(тетрагидропиран-4-илокси)-фенил]-фуро[3,2-b]пиридин-2-ил}-3-метокси-N-(R)-пиперидин-3-илбензамид.
2. Соединение по п.1, где каждый R2 независимо представляет собой -R, галоген, -OR или -N(R)2.
4. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где каждый R3 независимо представляет собой -R, галоген, -OR или -N(R)2.
5. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где кольцо A представляет собой фенил, пиразолил, пиридил или пиридазинил.
7. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где R4 представляет собой -R, галоген, -OR, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R или -N(R)2.
8. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где R4 представляет собой -Me, -Et, -CF3, -OH, -OCH3, -OCF3, -F или -Cl.
9. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где каждый R5 независимо представляет собой -R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R или -N(R)2.
10. Соединение по любому из предшествующих пунктов, где каждый R5 независимо представляет собой -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R или -N(R)2.
11. Соединение по п.1, формулы III,
III;
или его фармацевтически приемлемые производные, сольваты, соли, гидраты или стереоизомеры.
12. Соединение по п.1, формулы IV,
IV;
или его фармацевтически приемлемые производные, сольваты, соли, гидраты или стереоизомеры.
13. Соединение по п.1, формулы V,
V;
или его фармацевтически приемлемые производные, сольваты, соли, гидраты или стереоизомеры.
14. Соединение по п.1, выбранное из соединений 1-522.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из предшествующих пунктов, и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или наполнитель.
16. Способ ингибирования активности TBK и IKKε у пациента, включающий стадию введения указанному пациенту соединения по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемых производных, сольватов, солей, гидратов или стереоизомеров.
17. Способ лечения обусловленного TBK/IKKε нарушения у пациента, нуждающегося в этом, включающий стадию введения указанному пациенту соединения по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемых производных, сольватов, солей, гидратов или стереоизомеров.
18. Способ по п.17, где нарушение выбрано из ревматоидного артрита, псориатического артрита, остеоартрита, системной красной волчанки, волчаночного нефрита, анкилозирующего спондилита, остеопороза, системной склеродермии, рассеянного склероза, псориаза, диабета типа I, диабета типа II, воспалительного заболевания кишечника (болезнь Крона и язвенный колит), гипериммуноглобулинемии D и синдрома периодической лихорадки, криопирин-ассоциированных периодических синдромов, синдрома Шницлера, системного ювенильного идиопатического артрита, болезни Стилла с взрослым началом, подагры, псевдоподагры, синдрома SAPHO, болезни Кастлмана, сепсиса, инсульта, атеросклероза, целиакии, DIRA (дефицит антагониста рецептора IL-1), болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и злокачественной опухоли.
19. Способ лечения системной красной волчанки у индивидуума, включающий стадию введения указанному индивидууму соединения по любому из пп.1-14 или его фармацевтически приемлемых производных, сольватов, солей, гидратов или стереоизомеров.
20. Способ получения соединения формулы I по п.1, включающий проведение реакции соединения формулы (A):
где кольцо A, R1, R4, R5 и q являются такими, как определено в п.1,
с соединением формулы (B):
где кольцо Z, R2, R3, R, n и p являются такими, как определено в п.1,
с получением соединения формулы I.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201562185788P | 2015-06-29 | 2015-06-29 | |
US62/185,788 | 2015-06-29 | ||
PCT/US2016/039734 WO2017003995A1 (en) | 2015-06-29 | 2016-06-28 | TBK/IKKε INHIBITOR COMPOUNDS AND USES THEREOF |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2018102685A true RU2018102685A (ru) | 2019-08-02 |
RU2018102685A3 RU2018102685A3 (ru) | 2019-12-05 |
Family
ID=56409211
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2018102685A RU2018102685A (ru) | 2015-06-29 | 2016-06-28 | СОЕДИНЕНИЯ-ИНГИБИТОРЫ TBK/IKKε И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ |
Country Status (14)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US9988391B2 (ru) |
EP (1) | EP3313834A1 (ru) |
JP (1) | JP2018524350A (ru) |
KR (1) | KR20180021702A (ru) |
CN (1) | CN108473478A (ru) |
AU (1) | AU2016287335B2 (ru) |
CA (1) | CA2985859A1 (ru) |
CL (1) | CL2017003340A1 (ru) |
IL (1) | IL256609B (ru) |
MX (1) | MX2017015357A (ru) |
PH (1) | PH12017502051A1 (ru) |
RU (1) | RU2018102685A (ru) |
WO (1) | WO2017003995A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201707641B (ru) |
Families Citing this family (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TW201613916A (en) | 2014-06-03 | 2016-04-16 | Gilead Sciences Inc | TANK-binding kinase inhibitor compounds |
JP6499282B2 (ja) | 2014-09-26 | 2019-04-10 | ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド | Tank結合キナーゼ阻害剤化合物として有用なアミノトリアジン誘導体 |
AU2016370916A1 (en) | 2015-12-17 | 2018-06-07 | Gilead Sciences, Inc. | Tank-binding kinase inhibitor compounds |
TWI808055B (zh) | 2016-05-11 | 2023-07-11 | 美商滬亞生物國際有限公司 | Hdac 抑制劑與 pd-1 抑制劑之組合治療 |
TWI794171B (zh) | 2016-05-11 | 2023-03-01 | 美商滬亞生物國際有限公司 | Hdac抑制劑與pd-l1抑制劑之組合治療 |
JP7266592B2 (ja) * | 2017-10-17 | 2023-04-28 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | ピリミジンTBK/IKKεインヒビター化合物およびそれらの使用 |
TWI802605B (zh) * | 2017-10-17 | 2023-05-21 | 德商默克專利有限公司 | 嘧啶TBK/IKKε抑制劑化合物及其用途 |
CN111848505A (zh) * | 2019-04-26 | 2020-10-30 | 广东东阳光药业有限公司 | 一种伐度司他中间体的制备方法 |
KR102459614B1 (ko) * | 2019-08-30 | 2022-10-31 | 주식회사 티에스디라이프사이언스 | 이미다조피리딘 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물 |
CN110759922B (zh) * | 2019-11-29 | 2022-02-25 | 浙江晖石药业有限公司 | 一种6-苄基-2,6,9-三氮杂螺[4.5]癸烷-2-羧酸叔丁酯的制备方法 |
CN113387882A (zh) * | 2020-03-11 | 2021-09-14 | 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 | 一种伐度司他及其中间体的制备方法 |
WO2024033281A1 (en) | 2022-08-09 | 2024-02-15 | Merck Patent Gmbh | Furo pyrimidine derivates |
WO2024033280A1 (en) | 2022-08-09 | 2024-02-15 | Merck Patent Gmbh | Furopyridin and furopyrimidin, inhibitors of pi4k, for use in the treatment of parasite infection and malaria |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
AR035851A1 (es) * | 2000-03-28 | 2004-07-21 | Wyeth Corp | 3-cianoquinolinas, 3-ciano-1,6-naftiridinas y 3-ciano-1,7-naftiridinas como inhibidoras de proteina quinasas |
EA201300283A1 (ru) * | 2010-08-27 | 2013-08-30 | Мерк Патент Гмбх | Производные фуропиридина |
DE102011009961A1 (de) * | 2011-02-01 | 2012-08-02 | Merck Patent Gmbh | 7-Azaindolderivate |
DE102011111400A1 (de) * | 2011-08-23 | 2013-02-28 | Merck Patent Gmbh | Bicyclische heteroaromatische Verbindungen |
DE102011119127A1 (de) * | 2011-11-22 | 2013-05-23 | Merck Patent Gmbh | 3-Cyanaryl-1H-pyrrolo[2.3-b]pyridin-Derivate |
CA2863985C (en) * | 2012-02-09 | 2020-08-11 | Merck Patent Gmbh | Furo [3,2-b] - and thieno [3,2-b] pyridine derivatives as tbk1 and ikk inhibitors |
CA2863717C (en) * | 2012-02-21 | 2021-09-28 | Lars Burgdorf | Furopyridine derivatives |
WO2014004863A2 (en) * | 2012-06-27 | 2014-01-03 | Alzheimer's Institute Of America, Inc. | Compounds, compositions, and therapeutic uses thereof |
-
2016
- 2016-06-28 MX MX2017015357A patent/MX2017015357A/es unknown
- 2016-06-28 CA CA2985859A patent/CA2985859A1/en active Pending
- 2016-06-28 CN CN201680049854.6A patent/CN108473478A/zh active Pending
- 2016-06-28 JP JP2017568282A patent/JP2018524350A/ja active Pending
- 2016-06-28 AU AU2016287335A patent/AU2016287335B2/en not_active Ceased
- 2016-06-28 EP EP16738317.3A patent/EP3313834A1/en not_active Withdrawn
- 2016-06-28 RU RU2018102685A patent/RU2018102685A/ru not_active Application Discontinuation
- 2016-06-28 US US15/194,780 patent/US9988391B2/en active Active
- 2016-06-28 KR KR1020177035948A patent/KR20180021702A/ko unknown
- 2016-06-28 WO PCT/US2016/039734 patent/WO2017003995A1/en active Application Filing
-
2017
- 2017-11-09 PH PH12017502051A patent/PH12017502051A1/en unknown
- 2017-11-10 ZA ZA2017/07641A patent/ZA201707641B/en unknown
- 2017-12-22 CL CL2017003340A patent/CL2017003340A1/es unknown
- 2017-12-27 IL IL256609A patent/IL256609B/en unknown
-
2018
- 2018-04-26 US US15/963,273 patent/US10428080B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
MX2017015357A (es) | 2018-03-16 |
US9988391B2 (en) | 2018-06-05 |
KR20180021702A (ko) | 2018-03-05 |
WO2017003995A1 (en) | 2017-01-05 |
CA2985859A1 (en) | 2017-01-05 |
IL256609A (en) | 2018-02-28 |
ZA201707641B (en) | 2019-04-24 |
CN108473478A (zh) | 2018-08-31 |
US10428080B2 (en) | 2019-10-01 |
US20180244682A1 (en) | 2018-08-30 |
IL256609B (en) | 2021-12-01 |
JP2018524350A (ja) | 2018-08-30 |
RU2018102685A3 (ru) | 2019-12-05 |
AU2016287335A1 (en) | 2017-12-07 |
AU2016287335B2 (en) | 2020-01-23 |
CL2017003340A1 (es) | 2018-05-25 |
EP3313834A1 (en) | 2018-05-02 |
US20160376283A1 (en) | 2016-12-29 |
PH12017502051A1 (en) | 2018-06-11 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2018102685A (ru) | СОЕДИНЕНИЯ-ИНГИБИТОРЫ TBK/IKKε И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ | |
RU2017120274A (ru) | Гетероарильные соединения в качестве ингибиторов irak и их применения | |
RU2019105719A (ru) | Антагонисты tlr7/8 и их применение | |
AU2020205294B2 (en) | 2-aminopyrimidin-6-ones and analogs exhibiting anti-cancer and anti-proliferative activities | |
RU2020115596A (ru) | ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ TBK/IKKε И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ | |
JP2018537501A5 (ru) | ||
ES2630705T3 (es) | Compuestos de piridilo sustituidos con triazolilo útiles como inhibidores de cinasas | |
JP2019527718A5 (ru) | ||
HRP20211583T1 (hr) | Tienopiridini i benzotiofeni korisni kao irak4 inhibitori | |
JP2016528298A5 (ru) | ||
HRP20191579T1 (hr) | Spojevi kao modulatori za ror gama | |
RU2707953C2 (ru) | Производное пиридона, имеющее тетрагидропиранилметильную группу | |
HRP20180444T1 (hr) | 9-aminometil-supstituirani tetraciklinski spojevi | |
JP2017511357A5 (ru) | ||
BR112015022575B1 (pt) | Composto, pró-drogas de um composto, composição e método para preparar um composto | |
RU2017130761A (ru) | Макроциклы пиридазинона в качестве ингибиторов irak-киназы и их применения | |
IL226912A (en) | The history of triazole, their preparation and their pharmaceutical preparations | |
RU2008110913A (ru) | НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[4,5-b]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ ГЛИКОГЕНСИНТАЗЫ 3 ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ И НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ | |
JP2014523857A5 (ru) | ||
AR065556A1 (es) | Derivados de 3-(( 1,2,4) triazolo (4,3-a) piridin -7-il) benzamida | |
RU2015137756A (ru) | Макроциклические производные пиридазинона | |
CR9959A (es) | Derivados de pirazol | |
RU2013125326A (ru) | Гетероциклические соединения в качестве зондов для визуализации tau-патологии | |
HRP20160608T1 (hr) | Novi disupstituirani spojevi 3,4-diamino-3-ciklobuten-1,2-diona, namijenjeni upotrebi u liječenju bolesti posredovanih kemokinima | |
JP2018528229A5 (ru) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20200326 |