RU2017116070A - Способ лечения первичного гормонорезистентного эндометриального рака и рака груди - Google Patents

Способ лечения первичного гормонорезистентного эндометриального рака и рака груди Download PDF

Info

Publication number
RU2017116070A
RU2017116070A RU2017116070A RU2017116070A RU2017116070A RU 2017116070 A RU2017116070 A RU 2017116070A RU 2017116070 A RU2017116070 A RU 2017116070A RU 2017116070 A RU2017116070 A RU 2017116070A RU 2017116070 A RU2017116070 A RU 2017116070A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
salt
ester
kridanimod
subject
paragraphs
Prior art date
Application number
RU2017116070A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017116070A3 (ru
Inventor
Дмитрий Генкин
Кирилл Сурков
Original Assignee
Липоксен Текнолоджис Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Липоксен Текнолоджис Лимитед filed Critical Липоксен Текнолоджис Лимитед
Publication of RU2017116070A publication Critical patent/RU2017116070A/ru
Publication of RU2017116070A3 publication Critical patent/RU2017116070A3/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/135Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13Amines
    • A61K31/135Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/138Aryloxyalkylamines, e.g. propranolol, tamoxifen, phenoxybenzamine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/473Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. acridines, phenanthridines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Claims (42)

1. Способ лечения первичного негативного по рецептору прогестерона (PR-) рака эндометрия у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту (i) эффективного количества криданимода или его соли или сложного эфира, причем указанное эффективное количество является достаточным для сенсибилизации раковых клеток субъекта к ингибиторному действию агониста рецептора прогестерона (PR), и (ii) терапевтически эффективного количества указанного агониста PR.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что агонист PR выбирают из группы, состоящей из ацетата медроксипрогестерона, ацетата мегестрола, капроата гидроксипрогестерона, левоноргестрела, фуроата мометазона, синтетического прогестина R5020 и прогестерона.
3. Способ по п. 1 или 2, отличающийся тем, что эффективное количество криданимода или его соли или сложного эфира является достаточным для индукции PR в раковых клетках субъекта.
4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что эффективное количество кридамонида или его соли или сложного эфира индуцирует PR в раковых клетках субъекта до уровня более 10 фмоль рецепторов PR на мг цитозольного белка или до достижения PR-положительного статуса у 1% или более раковых клеток, определенного методом иммуногистохимического окрашивания.
5. Способ по п. 1 или 2, отличающийся тем, что эффективное количество криданимода или его соли или сложного эфира является достаточным для активации неактивной формы PR в раковых клетках субъекта.
6. Способ по любому из пп. 1-5, отличающийся тем, что указанный способ лечения приводит к полному ответу (CR) или частичному ответу (CR/PR) или стабилизации заболевания согласно критериям RECIST.
7. Способ по любому из пп. 1-6, отличающийся тем, что эффективное количество криданимода или его соли или сложного эфира находится в диапазоне от 1 до 50 мг/кг/сут.
8. Способ по любому из пп. 1-7, отличающийся тем, что криданимод или его соль или сложный эфир вводят в виде разовой суточной дозы, или через день, или два раза в неделю.
9. Способ по любому из пп. 1-8, отличающийся тем, что (i) криданимод или его соль или сложный эфир и (ii) агонист PR вводят одновременно.
10. Способ по п. 9, отличающийся тем, что (i) криданимод или его соль или сложный эфир и (ii) агонист PR вводят в составе одной композиции.
11. Способ по п. 9, отличающийся тем, что (i) криданимод или его соль или сложный эфир и (ii) агонист PR вводят в составе двух раздельных композиций.
12. Способ по любому из пп. 1-8, отличающийся тем, что (i) криданимод или его соль или сложный эфир вводят до (ii) агониста PR.
13. Способ по п. 3 или 4, отличающийся тем, что перед введением (i) криданимода или его соли или сложного эфира и (ii) агониста PR измеряют уровень экспрессии PR в образце раковой опухоли, взятом у субъекта.
14. Способ по п. 13, отличающийся тем, что уровень экспрессии PR определяют с помощью анализа связывания лиганда.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая (i) криданимод или его соль или сложный эфир и (ii) агонист рецептора прогестерона (PR).
16. Фармацевтическая композиция по п. 15, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или вспомогательное вещество.
17. Фармацевтическая композиция по п. 15 или 16, отличающаяся тем, что агонист PR выбран из группы, состоящей из ацетата медроксипрогестерона, ацетата мегестрола, капроата гидроксипрогестерона, левоноргестрела, фуроата мометазона, синтетического прогестина R5020 и прогестерона.
18. Способ лечения первичного негативного по рецептору прогестерона (PR-) рака эндометрия у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по любому из пп. 15-17.
19. Способ лечения первичного негативного по рецепторам эстрогенов (ER-) рака молочной железы у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту (i) эффективного количества криданимода или его соли или сложного эфира, причем указанное эффективное количество является достаточным для сенсибилизации раковых клеток субъекта к ингибиторному действию селективного модулятора рецепторов эстрогенов (SERM) или селективного супрессора рецепторов эстрогенов (SERD), и (ii) терапевтически эффективного количества указанного SERM или SERD.
20. Способ по п. 19, отличающийся тем, что рак молочной железы представляет собой трижды негативный рак молочной железы.
21. Способ по п. 19 или 20, отличающийся тем, что селективный модулятор рецепторов эстрогенов (SERM) выбирают из группы, состоящей из тамоксифена, торемифена, лазофоксифена, дролоксифена, йодоксифена и ЕМ 800.
22. Способ по п. 19 или 20, отличающийся тем, что селективный супрессор рецепторов эстрогенов (SERD) выбирают из группы, состоящей из фулвестранта, SR16234 (TAS108), ZK703 и ZK253.
23. Способ по любому из пп. 19-22, отличающийся тем, что эффективное количество криданимода или его соли или сложного эфира является достаточным для индукции рецепторов эстрогенов (ER) в раковых клетках субъекта.
24. Способ по п. 23, отличающийся тем, что эффективное количество криданимода или его соли или сложного эфира индуцирует ER в раковых клетках субъекта до уровня более 10 фмоль ER-рецепторов на мг цитозольного белка или до достижения ER-положительного статуса у 1% раковых клеток или более, определенного методом иммуногистохимического окрашивания.
25. Способ по любому из пп. 19-24, отличающийся тем, что указанный способ лечения приводит к полному ответу (CR) или частичному ответу (CR/PR) или стабилизации заболевания (SD) согласно критериям RECIST.
26. Способ по любому из пп. 19-25, отличающийся тем, что эффективное количество криданимода или его соли или сложного эфира находится в диапазоне от 1 до 50 мг/кг/сут.
27. Способ по любому из пп. 19-26, отличающийся тем, что криданимод или его соль или сложный эфир вводят в виде разовой суточной дозы, или через день, или два раза в неделю.
28. Способ по любому из пп. 19-27, отличающийся тем, что (i) криданимод или его соль или сложный эфир и (ii) SERM или SERD вводят одновременно.
29. Способ по п. 28, отличающийся тем, что (i) криданимод или его соль или сложный эфир и (ii) SERM или SERD вводят в составе одной композиции.
30. Способ по п. 28, отличающийся тем, что (i) криданимод или его соль или сложный эфир и (ii) SERM или SERD вводят в составе двух раздельных композиций.
31. Способ по любому из пп. 19-27, отличающийся тем, что (i) криданимод или его соль или сложный эфир вводят до (ii) SERM или SERD.
32. Способ по п. 23 или 24, отличающийся тем, что перед введением (i) криданимода или его соли или сложного эфира и (ii) SERM или SERD измеряют уровень экспрессии ER в образце раковой опухоли, взятом у субъекта.
33. Способ по п. 32, отличающийся тем, что уровень экспрессии ER определяют с помощью анализа связывания лиганда.
34. Фармацевтическая композиция, содержащая (i) криданимод или его соль или сложный эфир и (ii) селективный модулятор рецепторов эстрогенов (SERM) или селективный супрессор рецепторов эстрогенов (SERD).
35. Фармацевтическая композиция по п. 34, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый носитель или вспомогательное вещество.
36. Фармацевтическая композиция по п. 34 или 35, отличающаяся тем, что селективный модулятор рецепторов эстрогенов (SERM) выбран из группы, состоящей из тамоксифена, торемифена, лазофоксифена, дролоксифена, иодоксифена и ЕМ 800.
37. Фармацевтическая композиция по п. 34 или 35, отличающаяся тем, что селективный супрессор рецепторов эстрогенов (SERD) выбран из группы, состоящей из фулвестранта, SR16234 (TAS108), ZK703 и ZK253.
38. Способ лечения первичного негативного по рецепторам эстрогена (ER-) рака молочной железы у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по любому из пп. 34-37.
39. Способ по любому из пп. 1-14, 18-33 и 38, дополнительно включающий проведение субъекту лучевой терапии и/или дополнительной химиотерапии.
40. Способ по любому из пп. 1-14, 18-33 и 38, отличающийся тем, что субъект является человеком.
41. Способ по любому из пп. 1-14, 18-33 и 38, отличающийся тем, что соль криданимода представляет собой криданимод натрия.
42. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 15-17 и 34-37, отличающаяся тем, что соль криданимода представляет собой криданимод натрия.
RU2017116070A 2014-11-07 2015-11-06 Способ лечения первичного гормонорезистентного эндометриального рака и рака груди RU2017116070A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462076546P 2014-11-07 2014-11-07
US62/076,546 2014-11-07
PCT/EP2015/075990 WO2016071520A1 (en) 2014-11-07 2015-11-06 Method for treatment of primary hormone resistant endometrial and breast cancers

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2017116070A true RU2017116070A (ru) 2018-12-07
RU2017116070A3 RU2017116070A3 (ru) 2019-08-15

Family

ID=54557380

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017116070A RU2017116070A (ru) 2014-11-07 2015-11-06 Способ лечения первичного гормонорезистентного эндометриального рака и рака груди

Country Status (9)

Country Link
US (2) US20170202854A1 (ru)
EP (1) EP3215137A1 (ru)
JP (1) JP2017533273A (ru)
KR (2) KR20190025733A (ru)
CN (1) CN107405316A (ru)
AU (1) AU2015341700A1 (ru)
CA (1) CA2977298A1 (ru)
RU (1) RU2017116070A (ru)
WO (1) WO2016071520A1 (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2427373C1 (ru) 2010-11-08 2011-08-27 Виктор Вениаминович Тец Средство для индукции эндогенного интерферона
US9949749B2 (en) 2015-10-30 2018-04-24 Auris Surgical Robotics, Inc. Object capture with a basket
US9955986B2 (en) 2015-10-30 2018-05-01 Auris Surgical Robotics, Inc. Basket apparatus
US10639108B2 (en) 2015-10-30 2020-05-05 Auris Health, Inc. Process for percutaneous operations
PL3525774T3 (pl) 2016-10-11 2022-04-25 Duke University Leczenie lazofoksyfenem raka piersi er+
WO2019199891A1 (en) 2018-04-10 2019-10-17 Duke University Lasofoxifene treatment of breast cancer
US11896330B2 (en) 2019-08-15 2024-02-13 Auris Health, Inc. Robotic medical system having multiple medical instruments
US11439419B2 (en) 2019-12-31 2022-09-13 Auris Health, Inc. Advanced basket drive mode

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2363466C2 (ru) * 2007-03-29 2009-08-10 АО Ефаг Способ и набор для лечения и профилактики злокачественных опухолей женской репродуктивной системы с применением 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты, и/или ее соли, и/или ее сложного эфира
RU2346691C2 (ru) * 2007-03-29 2009-02-20 Ефаг АО Применение 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты и/или ее соли в комбинации с антиэстрогеном и/или прогестином для лечения эстрогензависимых опухолей, способ лечения и наборы
RU2346692C2 (ru) * 2007-03-29 2009-02-20 Ефаг АО Применение 9-оксоакридин-10-уксусной кислоты, ее солей и сложных эфиров в комбинированной терапии рака яичников, способ лечения и наборы

Also Published As

Publication number Publication date
EP3215137A1 (en) 2017-09-13
CA2977298A1 (en) 2016-05-12
KR20190025733A (ko) 2019-03-11
RU2017116070A3 (ru) 2019-08-15
US20170202827A1 (en) 2017-07-20
WO2016071520A1 (en) 2016-05-12
US20170202854A1 (en) 2017-07-20
CN107405316A (zh) 2017-11-28
AU2015341700A1 (en) 2017-06-08
US10406150B2 (en) 2019-09-10
KR20170078811A (ko) 2017-07-07
JP2017533273A (ja) 2017-11-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017116070A (ru) Способ лечения первичного гормонорезистентного эндометриального рака и рака груди
Ayoub et al. The olive oil phenolic (-)-oleocanthal modulates estrogen receptor expression in luminal breast cancer in vitro and in vivo and synergizes with tamoxifen treatment
RU2018103064A (ru) Комбинация ингибитора hdac и анти-pd-l1-антитела для лечения злокачественной опухоли
Hahm et al. Diallyl trisulfide inhibits estrogen receptor-α activity in human breast cancer cells
HRP20231537T1 (hr) Derivati tetrahidronaftalena i tetrahidroizokinolina kao degradatori estrogenskih receptora
HRP20211879T1 (hr) Kombinirana terapija za liječenje raka
RU2017140674A (ru) Способы лечения рака
JP2019501204A5 (ru)
RU2016143081A (ru) Натуральные комбинированные гормонозаместительные составы и терапии
BR112021024406A2 (pt) Conjugado anticorpo-fármaco anti-b7-h4 e uso medicinal do mesmo
JP2016539134A5 (ru)
JP2021050207A (ja) がんを治療するための単独または併用療法におけるccr5拮抗剤の使用
JP2014511383A5 (ru)
BR112020016331A8 (pt) Métodos para tratar câncer com anticorpos anti-pd-1
RU2015149285A (ru) Схемы дозирования иммуноконъюгата anti-folr1
JP2018508516A5 (ru)
CU24106B1 (es) Compuestos derivados de 6,7-dihidro-5h-benzo[7]anulenos
Wang et al. Dose-dependent effect of tamoxifen in tamoxifen-resistant breast cancer cells via stimulation by the ERK1/2 and AKT signaling pathways
Zhang et al. Homoharringtonine synergy with oridonin in treatment of t (8; 21) acute myeloid leukemia
Jiang et al. Fulvestrant, a selective estrogen receptor down-regulator, sensitizes estrogen receptor negative breast tumors to chemotherapy
EA201792524A1 (ru) Режим приема селективного модулятора рецептора прогестерона (sprm)
JP2013500324A5 (ru)
JP2022530241A (ja) Cdk阻害剤と組み合わせたrank経路阻害剤
JP2019501957A5 (ru)
RU2015139515A (ru) Комбинированное лечение

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20191128