RU2016142578A - Производное алкинилиндазола и его применение - Google Patents
Производное алкинилиндазола и его применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016142578A RU2016142578A RU2016142578A RU2016142578A RU2016142578A RU 2016142578 A RU2016142578 A RU 2016142578A RU 2016142578 A RU2016142578 A RU 2016142578A RU 2016142578 A RU2016142578 A RU 2016142578A RU 2016142578 A RU2016142578 A RU 2016142578A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- derivative
- alkynylindazole
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- drug
- Prior art date
Links
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 4
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 claims 2
- 208000017442 Retinal disease Diseases 0.000 claims 2
- 108010073929 Vascular Endothelial Growth Factor A Proteins 0.000 claims 2
- 102000005789 Vascular Endothelial Growth Factors Human genes 0.000 claims 2
- 108010019530 Vascular Endothelial Growth Factors Proteins 0.000 claims 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000033115 angiogenesis Effects 0.000 claims 2
- 208000008516 Capsule Opacification Diseases 0.000 claims 1
- 208000002177 Cataract Diseases 0.000 claims 1
- 206010060823 Choroidal neovascularisation Diseases 0.000 claims 1
- 206010012689 Diabetic retinopathy Diseases 0.000 claims 1
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000001344 Macular Edema Diseases 0.000 claims 1
- 206010025415 Macular oedema Diseases 0.000 claims 1
- 206010038933 Retinopathy of prematurity Diseases 0.000 claims 1
- 206010064930 age-related macular degeneration Diseases 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 208000002780 macular degeneration Diseases 0.000 claims 1
- 201000010230 macular retinal edema Diseases 0.000 claims 1
- 102000027426 receptor tyrosine kinases Human genes 0.000 claims 1
- 108091008598 receptor tyrosine kinases Proteins 0.000 claims 1
- 208000004644 retinal vein occlusion Diseases 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
- C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/12—Ophthalmic agents for cataracts
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (15)
1. Алкинилиндазольное производное, имеющее общую формулу (I):
в которой R1 представляет собой низший алкил. X и Y одинаковые или разные, и каждый представляет собой СН или N, при условии, что X и Y одновременно не являются N. Z представляет собой группу, имеющую общую Формулу (а):
в которой R2 представляет собой низший алкил, который может иметь заместитель. n представляет собой целое число от 1 до 7. А представляет собой подструктуру, представленную следующей формулой:
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Алкинилиндазольное производное по п. 1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X и Y одновременно представляют собой СН.
3. Алкинилиндазольное производное по п. 1 или 2 или его фармацевтически приемлемая соль, где Z присоединен в пара-положении.
4. Алкинилиндазольное производное по любому из пп. 1-3. или его фармацевтически приемлемая соль, где А представляет собой подструктуру, имеющую следующую формулу:
5. Лекарственное средство, отличающееся содержанием алкинилиндазольного производного по любому из пп. 1-4 или его фармацевтически приемлемой соли.
6. Лекарственное средство по п. 5, которое представляет собой ингибитор активности VEGF (фактор роста эндотелия сосудов) рецепторной тирозинкиназы.
7. Лекарственное средство по п. 5 или 6, применяющееся для лечения или профилактики заболевания сетчатки, сопровождающего ангиогенез или эдему.
8. Лекарственное средство по п. 7, где заболевание сетчатки, сопровождающее ангиогенез или эдему, представляет собой возрастную макулярную дегенерацию, макулярную эдему, диабетическую ретинопатию, ретинопатию недоношенных, окклюзию вены сетчатки, вторичную катаракту, миопическую хориоидальную неоваскуляризацию или глаукому.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2014-070893 | 2014-03-31 | ||
| JP2014070893 | 2014-03-31 | ||
| PCT/JP2015/059846 WO2015152117A1 (ja) | 2014-03-31 | 2015-03-30 | アルキニルインダゾール誘導体及びその用途 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016142578A true RU2016142578A (ru) | 2018-05-07 |
| RU2016142578A3 RU2016142578A3 (ru) | 2018-05-07 |
| RU2667486C2 RU2667486C2 (ru) | 2018-09-20 |
Family
ID=54240440
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016142578A RU2667486C2 (ru) | 2014-03-31 | 2015-03-30 | Производное алкинилиндазола и его применение |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9617222B1 (ru) |
| EP (1) | EP3127900B1 (ru) |
| JP (1) | JP6407257B2 (ru) |
| CN (1) | CN106458920B (ru) |
| CA (1) | CA2942888C (ru) |
| ES (1) | ES2647262T3 (ru) |
| RU (1) | RU2667486C2 (ru) |
| WO (1) | WO2015152117A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN109761904A (zh) * | 2019-02-16 | 2019-05-17 | 安徽诺全药业有限公司 | 一种6-碘-1h-吲唑的合成方法 |
| CN114478333A (zh) * | 2022-01-28 | 2022-05-13 | 宜春新龙智慧高科有限公司 | 一种2,2’-二硫代二苯甲酰胺的合成方法及应用 |
Family Cites Families (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PE20010306A1 (es) | 1999-07-02 | 2001-03-29 | Agouron Pharma | Compuestos de indazol y composiciones farmaceuticas que los contienen utiles para la inhibicion de proteina kinasa |
| US6897231B2 (en) | 2000-07-31 | 2005-05-24 | Signal Pharmaceuticals, Inc. | Indazole derivatives as JNK inhibitors and compositions and methods related thereto |
| US7211594B2 (en) * | 2000-07-31 | 2007-05-01 | Signal Pharmaceuticals, Llc | Indazole compounds and compositions thereof as JNK inhibitors and for the treatment of diseases associated therewith |
| WO2003024931A1 (en) * | 2001-09-14 | 2003-03-27 | Merck & Co., Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
| JP3814285B2 (ja) | 2002-12-19 | 2006-08-23 | ファイザー・インク | 眼疾患の治療に有用なプロテインキナーゼ阻害剤としての２−（１ｈ−インダゾール−６−イルアミノ）−ベンズアミド化合物 |
| ATE446948T1 (de) | 2003-12-12 | 2009-11-15 | Senju Pharma Co | Alpha-ketoamidderivativ, herstellungsverfahren und verwendung davon |
| RU2007114112A (ru) * | 2004-11-02 | 2008-12-10 | Пфайзер Инк. (US) | Способ получения индазольных соединений |
| RU2007116107A (ru) * | 2004-11-02 | 2008-11-10 | Пфайзер Инк. (US) | Способы получения индазольных соединений |
| RU2518898C2 (ru) * | 2007-04-05 | 2014-06-10 | Пфайзер Продактс Инк. | Кристаллические формы 6-[2-(метилкарбамоил)фенилсульфанил]-3-е-[2-(пиридин-2-ил)этенил]индазола, пригодные для лечения аномального роста клеток у млекопитаюших |
| CN101959503A (zh) | 2008-02-29 | 2011-01-26 | 财团法人名古屋产业科学研究所 | 眼后节到达用脂质体和眼后节疾病用医药组合物 |
| EP2163544A1 (en) * | 2008-09-16 | 2010-03-17 | Pfizer, Inc. | Methods of preparing indazole compounds |
| EP2825206A1 (en) * | 2012-03-16 | 2015-01-21 | The Johns Hopkins University | Controlled release formulations for the delivery of hif-1 inhibitors |
| US10159743B2 (en) * | 2012-03-16 | 2018-12-25 | The Johns Hopkins University | Non-linear multiblock copolymer-drug conjugates for the delivery of active agents |
-
2015
- 2015-03-30 EP EP15772591.2A patent/EP3127900B1/en active Active
- 2015-03-30 US US15/126,730 patent/US9617222B1/en active Active
- 2015-03-30 WO PCT/JP2015/059846 patent/WO2015152117A1/ja active Application Filing
- 2015-03-30 JP JP2016511863A patent/JP6407257B2/ja active Active
- 2015-03-30 RU RU2016142578A patent/RU2667486C2/ru active
- 2015-03-30 ES ES15772591.2T patent/ES2647262T3/es active Active
- 2015-03-30 CA CA2942888A patent/CA2942888C/en active Active
- 2015-03-30 CN CN201580016238.6A patent/CN106458920B/zh active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3127900A4 (en) | 2017-02-22 |
| CA2942888C (en) | 2021-09-07 |
| CN106458920B (zh) | 2019-02-15 |
| RU2667486C2 (ru) | 2018-09-20 |
| US20170096400A1 (en) | 2017-04-06 |
| US9617222B1 (en) | 2017-04-11 |
| JP6407257B2 (ja) | 2018-10-17 |
| EP3127900A1 (en) | 2017-02-08 |
| EP3127900B1 (en) | 2017-10-18 |
| WO2015152117A1 (ja) | 2015-10-08 |
| RU2016142578A3 (ru) | 2018-05-07 |
| CN106458920A (zh) | 2017-02-22 |
| ES2647262T3 (es) | 2017-12-20 |
| CA2942888A1 (en) | 2015-10-08 |
| JPWO2015152117A1 (ja) | 2017-04-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2015117536A (ru) | Vegf-нейтрализирующие пролекарства для лечения офтальмологических заболеваний | |
| MX2021006092A (es) | Uso de un antagonista de factor de crecimiento endotelial vascular para tratar trastornos oculares angiogenicos. | |
| NZ705624A (en) | Compositions and methods for treating ocular edema, neovascularization and related diseases | |
| HRP20171873T1 (hr) | Fluorinirani antagonisti integrina | |
| JP2019517464A5 (ru) | ||
| AR098475A1 (es) | Compuestos pesticidas y usos | |
| EA201990706A1 (ru) | Фармацевтическая композиция | |
| BR112017017888A2 (pt) | derivados fluorados do ácido tetraidronaftiridinil nonanoico derivados e usos destes | |
| RU2016133980A (ru) | Композиции и способы для лечения заболеваний глаз | |
| RU2012134639A (ru) | Фармацевтический препарат для предупреждения и лечения нарушений, сопровождающихся глазным ангиогенезом и/или повышенной проницаемостью сосудов глаза | |
| PH12015501942A1 (en) | Susbtituted 3-phenylpropylamine derivatives for the treatment of opthalmic diseases and disorders | |
| ES2495965T3 (es) | Uso de derivados 2,5-dihidroxibencénicos para el tratamiento de enfermedades oculares | |
| RU2014123472A (ru) | Производные 4-прегенен-11ss-17-21-триол-3,20-диона для лечения глазных болезней | |
| JP2016505637A5 (ru) | ||
| HRP20192256T1 (hr) | Uporaba kabergolina u liječenju očnih bolesti uzrokovanih povišenim čimbenikom vaskularnog endotelnog rasta | |
| CL2019002839A1 (es) | Métodos y composiciones para tratar enfermedades asociadas a la retina mediante inhibidores de ccr3. | |
| NZ605022A (en) | Heterocyclic compounds, their preparation and their therapeutic application | |
| AR085750A1 (es) | Derivados de pirazolo-pirimidina | |
| MX2018013325A (es) | Derivados de adenina como inhibidores de proteína quinasa. | |
| JP2013528563A5 (ru) | ||
| EA201891710A1 (ru) | Терапевтические соединения | |
| RU2016142578A (ru) | Производное алкинилиндазола и его применение | |
| JP2020517619A5 (ru) | ||
| MX2020007948A (es) | Medicamento para prevenir o tratar una enfermedad oftalmica asociada con neovascularizacion intraocular mejorada y/o permeabilidad vascular intraocular. | |
| EA201390618A1 (ru) | Режимы дозирования при лечении офтальмологического сосудистого заболевания |