RU2016132469A - S-кристаллическая форма хлористоводородного ивабрадина, способ ее получения и фармацевтическая композиция на основе этой формы - Google Patents
S-кристаллическая форма хлористоводородного ивабрадина, способ ее получения и фармацевтическая композиция на основе этой формы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016132469A RU2016132469A RU2016132469A RU2016132469A RU2016132469A RU 2016132469 A RU2016132469 A RU 2016132469A RU 2016132469 A RU2016132469 A RU 2016132469A RU 2016132469 A RU2016132469 A RU 2016132469A RU 2016132469 A RU2016132469 A RU 2016132469A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ivabradine
- hydrochloric
- crystalline form
- pharmaceutical composition
- diffraction pattern
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D223/00—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D223/14—Heterocyclic compounds containing seven-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D223/16—Benzazepines; Hydrogenated benzazepines
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/07—Optical isomers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Cardiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (14)
1. Кристаллическая форма хлористоводородного ивабрадина.
2. S-кристаллическая форма хлористоводородного ивабрадина, характеризующаяся тем, что эта S-кристаллическая форма хлористоводородного ивабрадина имеет рентгеновскую порошковую дифрактограмму, содержащую характеристические пики в положениях, выраженных в градусах 2-тета: 8,5±0,2, 11,5±0,2, 14,6±0,2, 15,3±0,2, 16,1±0,2, 17,1±0,2, 17,5±0,2, 17,8±0,2, 18,6±0,2, 19,3±0,2, 21,6±0,2, 21,9±0,2, 27,2±0,2.
3. S-кристаллическая форма хлористоводородного ивабрадина по п. 2, характеризующаяся тем, что рентгеновская порошковая дифрактограмма кристаллов имеет характерные пики и относительные интенсивности, приведенные в следующей таблице:
4. S-кристаллическая форма хлористоводородного ивабрадина по п. 2, имеющая термограмму DSC, как показано на фиг. 2.
5. S-кристаллическая форма хлористоводородного ивабрадина по п. 2, отличающаяся тем, что эта S-кристаллическая форма хлористоводородного ивабрадина имеет термограмму DSC с эндотермическим пиком при 111,6±1°С, экзотермическим пиком при 136,9±1°С и эндотермическим пиком при 194±1°С.
6. S-кристаллическая форма хлористоводородного ивабрадина по п. 2, имеющая рентгеновскую порошковую дифрактограмму, как показано на фиг. 1.
7. Способ получения S-кристаллической формы хлористоводородного ивабрадина по п. 2, включающий:
осуществление превращения типа кристаллов путем перемешивания кристаллической формы хлористоводородного ивабрадина или аморфной формы хлористоводородного ивабрадина в тетрагидрофуране в течение длительного периода времени; и фильтрацию и сбор, сушку при пониженном давлении, для получения S-кристаллической формы хлористоводородного ивабрадина;
где указанная кристаллическая форма хлористоводородного ивабрадина предпочтительно является δ-кристаллической формой или δd-кристаллической формой хлористоводородного ивабрадина;
где отношение массы (в граммах) кристаллической формы хлористоводородного ивабрадина или аморфной формы хлористоводородного ивабрадина к объему (мл) тетрагидрофурана составляет 1:10 (г/мл), предпочтительно от 1:3 до 1:6 (г/мл);
причем перемешивание осуществляют при температуре 0-50°С, предпочтительно при 25-30°С, и перемешивание осуществляют в течение 6-72 ч, предпочтительно 12-24 ч.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая S-кристаллическую форму хлористоводородного ивабрадина по любому из п. 2-7.
9. Фармацевтическая композиция по п. 8, имеющая препаративную форму таблетки, разрушающейся внутри рта, диспергирующейся таблетки, таблетки с непрерывным и регулируемым высвобождением, капсулы или капсулы с непрерывным и регулируемым высвобождением.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201410008691.XA CN103864690B (zh) | 2014-01-06 | 2014-01-06 | 伊伐布雷定盐酸盐的s晶型、其制备方法和药物组合物 |
| CN201410008691.X | 2014-01-06 | ||
| PCT/CN2014/087405 WO2015101072A1 (zh) | 2014-01-06 | 2014-09-25 | 伊伐布雷定盐酸盐的s晶型、其制备方法和药物组合物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016132469A true RU2016132469A (ru) | 2018-02-13 |
| RU2658824C2 RU2658824C2 (ru) | 2018-06-25 |
Family
ID=50903761
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016132469A RU2658824C2 (ru) | 2014-01-06 | 2014-09-25 | S-кристаллическая форма хлористоводородного ивабрадина, способ ее получения и фармацевтическая композиция на основе этой формы |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9676725B2 (ru) |
| CN (1) | CN103864690B (ru) |
| RU (1) | RU2658824C2 (ru) |
| WO (1) | WO2015101072A1 (ru) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FI2781509T4 (fi) | 2013-03-19 | 2023-09-07 | Ivabradiinihydrokloridin uusi polymorfi ja sen valmistusmenetelmä | |
| CN103864690B (zh) | 2014-01-06 | 2016-09-14 | 北京莱瑞森医药科技有限公司 | 伊伐布雷定盐酸盐的s晶型、其制备方法和药物组合物 |
| CN107056706B (zh) * | 2015-12-21 | 2020-05-05 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种用于制备盐酸伊伐布雷定α晶型的方法 |
| IT202000025312A1 (it) | 2020-10-26 | 2022-04-26 | Cambrex Profarmaco Milano S R L | Processi per la preparazione di polimorfi di ivabradina hcl |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2681862B1 (fr) * | 1991-09-27 | 1993-11-12 | Adir Cie | Nouvelles (benzocycloalkyl)alkylamines, leur procede de preparation, et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| FR2868777B1 (fr) * | 2004-04-13 | 2006-05-26 | Servier Lab | Nouveau procede de synthese de l'ivabradine et de ses sels d'addition a un acide pharmaceutiquement acceptable |
| CN101284813B (zh) * | 2007-04-12 | 2012-08-15 | 上海优拓医药科技有限公司 | 伊伐布雷定的制备方法 |
| JP5632279B2 (ja) * | 2007-05-30 | 2014-11-26 | アイエヌディー−スイフト ラボラトリーズ リミテッド | 塩酸イバブラジンの調製方法及びポリモルフ |
| FR2940287B1 (fr) * | 2008-12-24 | 2010-12-24 | Servier Lab | Nouveau procede de synthese de l'ivabradine et de ses sels d'addition a un acide pharmaceutiquement acceptable. |
| CN101805289A (zh) * | 2009-02-17 | 2010-08-18 | 成都威克药业有限责任公司 | 伊伐布雷定盐酸盐的ω-晶型、其制备方法和药物组合物 |
| WO2012025940A1 (en) * | 2010-08-25 | 2012-03-01 | Cadila Healthcare Limited | Polymorphic form of ivabradine hydrochloride and process for preparation thereof |
| WO2013064427A1 (en) * | 2011-11-04 | 2013-05-10 | Synthon Bv | A process for making crystalline delta-form of ivabradine hydrochloride |
| CN103183639B (zh) * | 2011-12-30 | 2015-06-17 | 浙江京新药业股份有限公司 | 一种稳定的盐酸伊伐布雷定ii晶型及其制备方法 |
| CN103012269B (zh) * | 2013-01-05 | 2014-08-13 | 江苏宇田生物医药科技有限公司 | 一种盐酸伊伐布雷定晶型c及其制备方法 |
| CN103864690B (zh) * | 2014-01-06 | 2016-09-14 | 北京莱瑞森医药科技有限公司 | 伊伐布雷定盐酸盐的s晶型、其制备方法和药物组合物 |
-
2014
- 2014-01-06 CN CN201410008691.XA patent/CN103864690B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2014-09-25 US US15/107,406 patent/US9676725B2/en active Active
- 2014-09-25 RU RU2016132469A patent/RU2658824C2/ru active
- 2014-09-25 WO PCT/CN2014/087405 patent/WO2015101072A1/zh active Application Filing
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN103864690A (zh) | 2014-06-18 |
| CN103864690B (zh) | 2016-09-14 |
| US9676725B2 (en) | 2017-06-13 |
| WO2015101072A1 (zh) | 2015-07-09 |
| RU2658824C2 (ru) | 2018-06-25 |
| US20170044108A1 (en) | 2017-02-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2010516681A5 (ru) | ||
| RU2016132469A (ru) | S-кристаллическая форма хлористоводородного ивабрадина, способ ее получения и фармацевтическая композиция на основе этой формы | |
| RU2015143643A (ru) | Соль омекамтива мекарбила и способ ее получения | |
| Kojima et al. | Effect of amplitude and frequency of ultrasonic irradiation on morphological characteristics control of calcium carbonate | |
| JP2014526498A5 (ru) | ||
| GEP20094577B (en) | New crystalline form iv of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it | |
| JP2018520205A5 (ru) | ||
| EA201101304A1 (ru) | Новая кристаллическая форма vi агомелатина, ее получение и применение | |
| GEP20094576B (en) | New cyrstalline form iii of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it | |
| MY148319A (en) | New crystalline form vi of agomelatine, a process for its preparation and pharmaceutical compositions containing it | |
| UA83720C2 (ru) | Кристаллическая форма v агомелатина, способ ее получения и фармацевтическая композиция, которая ее содержит | |
| RU2017141763A (ru) | Кристалл (6S,9aS)-N-бензил-8-({ 6-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)азетидин-1-ил]пиридин-2-ил} метил)-6-(2-фтор-4-гидроксибензил)-4,7-диоксо-2-(проп-2-ен-1-ил)гексагидро-2H-пиразино[2,1-c][1,2,4]триазин-1(6H)-карбоксамида | |
| JP2018538331A5 (ru) | ||
| WO2016051393A3 (en) | Crystalline form iv of trisodium supramolecular complex comprising valsartan and ahu-377 and methods thereof | |
| HRP20230813T1 (hr) | Upadacitinib solni spoj i postupak njegove pripreme | |
| RU2019100065A (ru) | Кристаллы анилинпиримидинового соединения, действующего в качестве ингибитора EGFR | |
| CN107635969A (zh) | 恩杂鲁胺结晶形式的制造方法 | |
| JP2016044170A5 (ru) | ||
| JP2016539136A5 (ru) | ||
| RU2017134709A (ru) | П-толуолсульфонат для ингибитора мек-киназы и его кристаллическая форма, и способ его получения | |
| RU2012136148A (ru) | Новая кристаллическая форма производного циклопропилбензамида | |
| WO2016016774A8 (en) | Crystalline forms of canagliflozin | |
| JP2016510768A5 (ru) | ||
| AR081267A1 (es) | Procedimiento de obtencion de la forma cristalina a del febuxostat | |
| JP2018502165A5 (ru) |