RU2016131356A - Производные гетероарилсультама в качестве модуляторов орфанного рецептора гамма, связанного с ретиноевой кислотой - Google Patents

Производные гетероарилсультама в качестве модуляторов орфанного рецептора гамма, связанного с ретиноевой кислотой Download PDF

Info

Publication number
RU2016131356A
RU2016131356A RU2016131356A RU2016131356A RU2016131356A RU 2016131356 A RU2016131356 A RU 2016131356A RU 2016131356 A RU2016131356 A RU 2016131356A RU 2016131356 A RU2016131356 A RU 2016131356A RU 2016131356 A RU2016131356 A RU 2016131356A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
aminocarbonyl
alkoxy
hydroxy
substituted
Prior art date
Application number
RU2016131356A
Other languages
English (en)
Inventor
Бенджамин ФАУБЕР
Оливье РЕНЕ
Сушант МАЛХОТРА
Герберт ЯДЖИМА
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2016131356A publication Critical patent/RU2016131356A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (77)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемая соль,
где m представляет собой 0 или 1;
n представляет собой 0 или 1;
q представляет собой 0, 1 или 2;
r составляет от 1 до 3;
А представляет собой: связь; -(CRjRk)t-; -C(O)-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t- или -(CRjRk)t-SO2-;
t составляет от 0 до 4;
W представляет собой: -CRbRc-; -О-; -S-; -SO2- или -NRd-;
один из X1, X2, X3 и X4 представляет собой N, и другие представляют собой CRe; или два из X1, X2, X3 и X4 представляют собой N, и другие представляют собой CRe; или три из X1, X2, X3 и X4 представляют собой N, и другой представляет собой CRe; или каждый X1, X2, X3 и X4 представляет собой CRe;
Y представляет собой: -О-; -S-; SO2-; -CRfRg- или -NRh-;
Z представляет собой: СН или N;
каждый R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 независимо представляет собой: водород или C1-6алкил, который может быть не замещен или замещен один или более раз галогеном;
или R3 и R4 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать этиленовую группу;
или R3 и R4 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех, четырех, пяти, шести или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое возможно включает один или два гетероатома, выбранных из -О-, -NRa- или -S-, и которое возможно замещено один или более раз Ri;
или R5 и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех, четырех, пяти, шести или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое возможно включает один или два гетероатома, выбранных из -О-, -NRa- или -S-, и которое возможно замещено один или более раз Ri;
или R7 и R8 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех, четырех, пяти, шести или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое возможно включает один или два гетероатома, выбранных из -О-, -NRa- или -S-, и которое возможно замещено один или более раз Ri;
или один из R3 и R4 вместе с одним из R5 и R6 и атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех, четырех, пяти, шести или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое возможно включает один или два гетероатома, выбранных из -О-, -NRa- или -S-, и которое возможно замещено один или более раз Ri;
или один из R5 и R6 вместе с одним из R7 и R8 и атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех, четырех, пяти, шести или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое возможно включает один или два гетероатома, выбранных из -О-, -NRa- или -S-, и которое возможно замещено один или более раз Ri;
R9 представляет собой: С1-6алкил; С3-циклоалкил; гетероциклил или гетероарил; каждый из которых может быть не замещен или замещен один или более раз Ri;
R10 представляет собой: водород; карбокси; С1-6алкил-карбонил; С1-6алкокси-карбонил; оксо; гидрокси; аминокарбонил; N-С1-6алкил-аминокарбонил; N,N-ди-C1-6алкил-аминокарбонил; циано; гидрокси-С16алкил; N-С1-6алкокси-С1-6алкил-аминокарбонил; N-гидрокси-С1-6алкил-аминокарбонил; N-C1-6алкокси-аминокарбонил; галоген или С1-6алкил, который может быть не замещен или замещен один или более раз галогеном или оксо;
R11 представляет собой: водород; галоген; карбокси; С1-6алкил-карбонил; C1-6алкокси-карбонил; оксо; гидрокси; аминокарбонил; N-С1-6алкил-аминокарбонил; N,N-ди-С1-6алкил-аминокарбонил; С1-6алкил-сульфониламино; С1-6алкил-сульфониламино-С1-6алкил; циано; гидрокси-С1-6алкил; N-С1-6алкокси-С1-6алкил-аминокарбонил; N-гидрокси-С1-6алкил-аминокарбонил; N-C1-6алкокси-аминокарбонил или C1-6алкил, который может быть не замещен или замещен один или более раз галогеном или оксо;
R12 представляет собой: водород; галоген; карбокси; C1-6алкил-карбонил; C1-6алкокси-карбонил; оксо; гидрокси; аминокарбонил; N-C1-6алкил-аминокарбонил; N,N-ди-С1-6алкил-аминокарбонил; циано; гидрокси-С1-6алкил; N-С1-6алкокси-С1-6алкил-аминокарбонил; N-гидрокси-С1-6алкил-аминокарбонил; N-C1-6алкокси-аминокарбонил или С1-6алкил, который может быть не замещен или замещен один или более раз галогеном или оксо;
или R10 и R11 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех, четырех, пяти, шести или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое возможно включает один или два гетероатома, выбранных из -О-, -NRa- или -S-, и которое возможно замещено один или более раз Ri;
каждый Ra, Rb, Rc и Rd независимо представляет собой: водород или C1-6алкил, который может быть не замещен или замещен один или более раз галогеном;
или Rb и Rc вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех, четырех, пяти, шести или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое возможно включает один или два гетероатома, выбранных из -О-, -NRa- или -S-, и которое возможно замещено один или более раз Ri;
или один из Rb и Rc вместе с одним из R7 и R8 и атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех, четырех, пяти, шести или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое возможно включает один или два гетероатома, выбранных из -О-, -NRa- или -S-, и которое возможно замещено один или более раз Ri;
или один из Rb и Rc вместе с одним из R5 и R6 и атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех, четырех, пяти, шести или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое возможно включает один или два гетероатома, выбранных из -О-, -NRa- или -S-, и которое возможно замещено один или более раз Ri;
каждый Re независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; галоген; C1-6алкокси или циано; где C1-6алкильные группировки могут быть не замещены или замещены один или более раз галогеном;
Rf представляет собой: водород; галоген или C1-6алкил, который может быть не замещен или замещен один или более раз галогеном;
Rg представляет собой: водород; C1-6алкил; С3-6циклоалкил; С3-6циклоалкенил; С3-6циклоалкил-С1-6алкил; галоген; С1-6алкил-карбонил; С3-6циклоалкил-карбонил; С3-6циклоалкил-С1-6алкил-карбонил; циано-С1-6алкил-карбонил; гидрокси-С1-6алкил-карбонил; С1-6алкокси-С1-6алкил-карбонил; карбокси; N-циано-аминокарбонил; N-циано-N-С1-6алкил-аминокарбонил; N-C1-6алкил-ацетимидамидил; N,N'-ди-C1-6алкил-ацетимидамидил; N'-циано-N-С1-6алкил-ацетимидамидил; N'-гидрокси-ацетимидамидил; N'-C1-6алкокси-ацетимидамидил; N'-гидрокси-N-С1-6алкил-ацетимидамидил; N'-C1-6алкокси-N-C1-6алкил-ацетимидамидил; 2-нитро-1-N-С1-6алкиламино-винил; формил; C1-6алкил-сульфонил; С3-6циклоалкил-сульфонил; С3-6циклоалкил-С1-6алкил-сульфонил; С1-6алкил-сульфонил-С1-6алкил; аминокарбонил; N-гидрокси-аминокарбонил; N-C1-6алкокси-аминокарбонил; N-C1-6алкил-аминокарбонил; аминокарбонил-С1-6алкил; N-C1-6алкил-аминокарбонил-С1-6алкил; N,N-ди-С1-6алкил-аминокарбонил-С1-6алкил; С1-6алкокси-карбонил; N-гидрокси-N-С1-6алкил-аминокарбонил; N-С1-6алкокси-N-С1-6алкил-аминокарбонил; N,N-ди-С1-6алкил-аминокарбонил; аминосульфонил; N-C1-6алкил-аминосульфонил; N,N-ди-С1-6алкил-аминосульфонил; циано; C1-6алкокси; С1-6алкил-сульфониламино; N-C1-6алкил-сульфониламинокарбонил; N-(С1-6алкил-сульфонил)-N-С1-6алкил-аминокарбонил; N-(С1-6алкил-сульфонил)-амино-С1-6алкил; амино; N-C1-6алкил-амино; N,N-ди-С1-6алкил-амино; гало-С1-6алкил; гетероциклил; гетероарил или гидроксил; где C1-6алкильные группировки могут быть не замещены или замещены один или более раз галогеном; и где гетероциклильные, гетероарильные, С3-6циклоалкильные, C3-6циклоалкенильные и С3-6циклоалкил-С1-6алкильные группировки могут быть не замещены или замещены один или более раз Ri;
или Rf и Rg вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать четырех, пяти, шести или семичленное насыщенное или частично насыщенное кольцо, которое возможно включает один или два гетероатома, выбранных из -О-, -NRa- или -S-, и которое возможно замещено один или более раз Ri;
Rh представляет собой: водород; С1-6алкил; С3-6циклоалкил; С3-6циклоалкенил; С3-6циклоалкил-С1-6алкил; С1-6алкил-карбонил; С3-6циклоалкил-карбонил; С3-6циклоалкил-С1-6алкил-карбонил; циано-С1-6алкил-карбонил; гидрокси-C1-6алкил-карбонил; С1-6алкокси-С1-6алкил-карбонил; N-циано-аминокарбонил; N-циано-N-С1-6алкил-аминокарбонил; N-C1-6алкил-ацетимидамидил; N,N'-ди-С1-6алкил-ацетимидамидил; N'-циано-N-С1-6алкил-ацетимидамидил; N'-гидрокси-ацетимидамидил; N'-C1-6алкокси-ацетимидамидил; N'-гидрокси-N-C1-6алкил-ацетимидамидил; N'-C1-6алкокси-N-C1-6алкил-ацетимидамидил; 2-нитро-1-N-C1-6алкиламино-винил; формил; С1-6алкил-сульфонил; С3-6циклоалкил-сульфонил; С3-6циклоалкил-С1-6алкил-сульфонил; С1-6алкил-сульфонил-С1-6алкил; аминокарбонил; N-гидрокси-аминокарбонил; N-С1-6алкокси-аминокарбонил; N-С1-6алкил-аминокарбонил; N-гидрокси-N-С1-6алкил-аминокарбонил; N-С1-6алкокси-N-С1-6алкил-аминокарбонил; N,N-ди-С1-6алкил-аминокарбонил; аминосульфонил; N-C1-6алкил-аминосульфонил; N,N-ди-C1-6алкил-аминосульфонил; циано; С1-6алкил-сульфониламино; С1-6алкил-сульфониламино-С1-6алкил; N-(С1-6алкил-сульфонил)аминокарбонил; N-(С1-6алкил-сульфонил)-N-С1-6алкил-аминокарбонил; N-(С1-6алкил-сульфонил)-амино-С1-6алкил; аминокарбонил-С1-6алкил; N-С1-6алкил-аминокарбонил-С1-6алкил; N,N-ди-С1-6алкил-аминокарбонил-С1-6алкил; С1-6алкокси-карбонил; гало-С1-6алкил; гетероциклил или гетероарил; где С1-6алкильные группировки могут быть не замещены или замещены один или более раз галогеном; и где гетероциклильные, гетероарильные, С3-6циклоалкильные, С3-6циклоалкенильные и С3-6циклоалкил-С1-6алкильные группировки могут быть не замещены или замещены один или более раз Ri;
или Rh и один из R10 и R11 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать четырех, пяти, шести или семичленное ароматическое, частично насыщенное или ненасыщенное кольцо, которое возможно включает один или два дополнительных гетероатома выбранных из -О-, -NRa- или -S-, и которое возможно замещено один или более раз Ri-;
или один из Rf и Rg и один из R10 и R11 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать трех, четырех, пяти, шести или семичленное ароматическое, частично насыщенное или ненасыщенное кольцо, которое возможно включает дополнительный гетероатом, выбранный из -О-, -NRa- или -S-, и которое возможно замещено один или более раз Ri;
Ri представляет собой: С1-6алкил; галоген; оксо; гидрокси; ацетил; С1-6алкил-карбонил; амино-карбонил; гидрокси-С1-6алкил; циано; гетероарил или С1-6алкокси; где С1-6алкильные группировки могут быть не замещены или замещены один или более раз галогеном; и
каждый Rj и Rk независимо представляет собой: водород или С1-6алкил, который может быть не замещен или замещен один или более раз галогеном.
2. Соединение по п. 1, где m представляет собой 1.
3. Соединение по п. 1, где n представляет собой 0.
4. Соединение по п. 1, где А представляет собой связь; -NRa- или -О-.
5. Соединение по п. 1, где А представляет собой связь.
6. Соединение по п. 1, где W представляет собой -СН2-.
7. Соединение по п. 1, где X1, X2, X3 и X4 представляют собой CRe.
8. Соединение по п. 1, где R1, R2, R4, R5, R6, R7 и R8 представляют собой водород.
9. Соединение по п. 1, где Rg представляет собой С1-6алкил, который может быть не замещен или замещен один или более раз Ri.
10. Соединение по п. 1, где Rg представляет собой С3-циклоалкил, который может быть не замещен или замещен один или более раз Ri.
11. Соединение по п. 1, где Rg представляет собой гетероциклил, выбранный из азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, азепинила, оксетанила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила, каждый из которых может быть не замещен или замещен один или более раз Ri.
12. Соединение по п. 1, где Rg представляет собой гетероарил, выбранный из тиенила, фуранила, пирролила, пиразолила, оксазолила, тиазолила, изоксазолила, изотиазолила, триазолила, пиридинила или пиримидинила, каждый из которых может быть не замещен или замещен один или более раз Ri.
13. Соединение по п. 1, где Rg представляет собой тиенил, пиридинил или пиримидинил.
14. Соединение по п. 1, где соединение может иметь формулу XVIIIa или XVIIIb:
Figure 00000002
и s составляет от 0 до 2.
15. Соединение по п. 14, где Re представляет собой галоген.
16. Соединение по п. 15, где s представляет собой 1.
17. Соединение по п. 15, где s представляет собой 2.
18. Соединение по п. 15, где группа
Figure 00000003
представляет собой:
Figure 00000004
или
Figure 00000005
19. Соединение, выбранное из:
3-[4-(6-циклогексил-3-метил-1,1-диоксо-[1,2]тиазинан-2-илметил)-2,5-дифтор-фенил]-6-[1,2,4]триазол-4-ил-3-аза-бицикло[3.1.0]гексана;
(1S,5R,6S)-3-[4-(6-циклопропил-3-метил-1,1-диоксо-[1,2]тиазинан-2-илметил)-2,5-дифтор-фенил]-6-[1,2,4]триазол-4-ил-3-аза-бицикло[3.1.0]гексана;
(1S,5R,6S)-3-[4-(3,6-диметил-1,1-диоксо-[1,2]тиазинан-2-илметил)-2,5-дифтор-фенил]-6-[1,2,4]триазол-4-ил-3-аза-бицикло[3.1.0]гексана;
1-{4-[3-фтор-4-(3-метил-1,1-диоксо-6-тиофен-2-ил-[1,2]тиазинан-2-илметил)-фенил]-пиперазин-1-ил}-этанона;
1-{4-[3-фтор-4-(3-метил-1,1-диоксо-6-пиридин-4-ил-[1,2]тиазинан-2-илметил)-фенил]-пиперазин-1-ил}-этанона;
1-{4-[3-фтор-4-(3-метил-1,1-диоксо-6-пиримидин-2-ил-[1,2]тиазинан-2-илметил)-фенил]-пиперазин-1-ил}-этанона;
1-{4-[3-фтор-4-(3-метил-1,1-диоксо-6-тиофен-3-ил-[1,2]тиазинан-2-илметил)-фенил]-пиперазин-1-ил}-этанона;
1-{4-[3-фтор-4-(3-метил-1,1-диоксо-6-пиридин-3-ил-[1,2]тиазинан-2-илметил)-фенил]-пиперазин-1-ил}-этанона;
1-{4-[3-фтор-4-(3-метил-1,1-диоксо-6-пиридин-2-ил-[1,2]тиазинан-2-илметил)-фенил]-пиперазин-1-ил}-этанона;
(3S)-2-(4-((1R,5S)-6-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-2,5-дифторбензил)-3-метил-6-(2,2,2-трифторэтил)-1,2-тиазинана 1,1-диоксида;
(3S)-2-(4-((1R,5S)-6-(4H-1,2,4-триазол-4-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-3-ил)-2,5-дифторбензил)-3-метил-6-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-1,2-тиазинана 1,1-диоксида и
(1S,5R,6S)-3-[2,5-дифтор-4-((S)-3-метил-1,1-диоксо-[1,2]тиазинан-2-илметил)-фенил]-6-[1,2,4]триазол-4-ил-3-аза-бицикло[3.1.0]гексана.
20. Соединение по любому из пп. 1-19 для лечения артрита.
21. Фармацевтическая композиция, включающая:
(a) фармацевтически приемлемый носитель и
(b) соединение по любому из пп. 1-19.
22. Способ лечения артрита, согласно которому субъекту, нуждающемуся в этом, вводят эффективное количество соединения по любому из пп. 1-19.
23. Применение соединения по любому из пп. 1-19 для лечения артрита.
24. Применение соединения по любому из пп. 1-19 для получения лекарства для лечения артрита.
RU2016131356A 2014-01-10 2015-01-09 Производные гетероарилсультама в качестве модуляторов орфанного рецептора гамма, связанного с ретиноевой кислотой RU2016131356A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201461925831P 2014-01-10 2014-01-10
US61/925,831 2014-01-10
PCT/EP2015/050290 WO2015104353A1 (en) 2014-01-10 2015-01-09 HETEROARYL SULTAM DERIVATIVES AS RORc MODULATORS

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2016131356A true RU2016131356A (ru) 2018-02-16

Family

ID=52396653

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016131356A RU2016131356A (ru) 2014-01-10 2015-01-09 Производные гетероарилсультама в качестве модуляторов орфанного рецептора гамма, связанного с ретиноевой кислотой

Country Status (9)

Country Link
US (1) US20160311817A1 (ru)
EP (1) EP3092237A1 (ru)
JP (1) JP2017502070A (ru)
KR (1) KR20160106165A (ru)
CN (1) CN105899506A (ru)
CA (1) CA2933391A1 (ru)
MX (1) MX2016008780A (ru)
RU (1) RU2016131356A (ru)
WO (1) WO2015104353A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105916852B (zh) 2014-01-10 2020-04-24 豪夫迈·罗氏有限公司 作为RORc调节剂的芳基磺内酰胺衍生物
EP3092239B1 (en) * 2014-01-10 2019-10-02 F. Hoffmann-La Roche AG Aryl sultam derivatives as rorc modulators

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013064231A1 (en) * 2011-10-31 2013-05-10 Phenex Pharmaceuticals Ag SEVEN-MEMBERED SULFONAMIDES AS MODULATORS OF RAR-RELATED ORPHAN RECEPTOR-GAMMA (RORγ, NR1F3)
US9216988B2 (en) * 2011-12-22 2015-12-22 Genentech, Inc. Benzyl sulfonamide derivatives as RORc modulators
AU2013270036B2 (en) * 2012-05-31 2016-12-01 Phenex Pharmaceuticals Ag Carboxamide or sulfonamide substituted thiazoles and related derivatives as modulators for the orphan nuclear receptor ROR(gamma)

Also Published As

Publication number Publication date
MX2016008780A (es) 2016-09-08
WO2015104353A1 (en) 2015-07-16
CN105899506A (zh) 2016-08-24
JP2017502070A (ja) 2017-01-19
CA2933391A1 (en) 2015-07-16
EP3092237A1 (en) 2016-11-16
KR20160106165A (ko) 2016-09-09
US20160311817A1 (en) 2016-10-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20201171T1 (hr) Derivati izoindolin-1-ona kao modulatori aktivnosti pozitivnog alosternog modulatora kolinergijskog muskarinskog m1 receptora za liječenje alzheimerove bolesti
JP2016502973A5 (ru)
HRP20180335T1 (hr) Kondenzirani derivati imidazola korisni kao ido inhibitori
RU2016131345A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛСУЛЬТАМОВ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ОРФАННОГО РЕЦЕПТОРА ГАММА, РОДСТВЕННОГО РЕЦЕПТОРУ РЕТИНОЕВОЙ КИСЛОТЫ (RORc)
RU2018114518A (ru) Новые бициклические соединения в качестве двойных ингибиторов аутотаксина (atx)/карбоангидразы (ca)
JP2019513778A5 (ru)
JP2014523851A5 (ru)
HRP20200119T1 (hr) Azetidiniloksifenilpirolidinski spojevi
NO20065613L (no) 3-karbamoyl-2-pyridonderivat.
HRP20151011T1 (hr) L-prolin i kokristali limunske kiseline od (2s,3r,4r,5s,6r)-2-(3((5-(4-(fluorofenil)tiofen-2-il)metil)-4-metilfenil)-6-(hidroksimetil)tetrahidro-2h-piran-3,4,5-triola
RU2015125591A (ru) БЕНЗИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК МОДУЛЯТОРЫ RORc
JP2014505037A5 (ru)
RU2016131363A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛСУЛЬТАМА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ ОРФАННОГО РЕЦЕПТОРА γ, СВЯЗАННОГО С РЕТИНОЕВОЙ КИСЛОТОЙ
AR096371A1 (es) 2-fenilimidazo[1,2-a]pirimidinas
PE20171177A1 (es) Compuestos aminopirimidinilo inhibidores de jak
RU2018114289A (ru) Бициклические соединения в качестве ингибиторов аутотаксина (atx)
JP2014514286A5 (ru)
AR078168A1 (es) Derivados de piperidinas y piperazinas, procesos para prepararlos y sus usos como moduladores de gpr119
AR087668A1 (es) Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades
AR071055A1 (es) Compuestos espiro, composiciones farmaceuticas y medicamentos que los comprenden, agente promotor de la secrecion de insulina y usos para la preparacion de medicamentos y composiciones farmaceuticas
JP2016530262A5 (ru)
AR084001A1 (es) Monobactamas y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas
JP2013505948A5 (ru)
JP2014534981A5 (ru)
RU2015141592A (ru) АРИЛ-СУЛЬФАМИДЫ И СУЛЬФАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc