RU2015125591A - БЕНЗИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК МОДУЛЯТОРЫ RORc - Google Patents
БЕНЗИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК МОДУЛЯТОРЫ RORc Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015125591A RU2015125591A RU2015125591A RU2015125591A RU2015125591A RU 2015125591 A RU2015125591 A RU 2015125591A RU 2015125591 A RU2015125591 A RU 2015125591A RU 2015125591 A RU2015125591 A RU 2015125591A RU 2015125591 A RU2015125591 A RU 2015125591A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- 6alkil
- compound
- hydrogen
- aminosulfonyl
- aminocarbonyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/22—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with hetero atoms directly attached to ring nitrogen atoms
- C07D295/26—Sulfur atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/40—Oxygen atoms
- C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
- C07D211/46—Oxygen atoms attached in position 4 having a hydrogen atom as the second substituent in position 4
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/56—Nitrogen atoms
- C07D211/58—Nitrogen atoms attached in position 4
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D211/60—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
- C07D211/62—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals attached in position 4
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
- C07D211/92—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with a hetero atom directly attached to the ring nitrogen atom
- C07D211/96—Sulfur atom
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
- C07D295/08—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
- C07D295/096—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
- C07D295/10—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms
- C07D295/112—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms with the ring nitrogen atoms and the doubly bound oxygen or sulfur atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
- C07D295/116—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by doubly bound oxygen or sulphur atoms with the ring nitrogen atoms and the doubly bound oxygen or sulfur atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings with the doubly bound oxygen or sulfur atoms directly attached to a carbocyclic ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
- C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
- C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
- C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
- C07D295/185—Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Oncology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Virology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (74)
1. Соединение формулы Ia или Ib:
или их фармацевтически приемлемые соли,
где:
m представляет собой 0 или 1;
n представляет собой 0 или 1;
p представляет собой 1 или 2;
q представляет собой от 1 до 3;
r представляет собой от 0 до 3;
А представляет собой: связь; -CH2-; =CH-; -CH(ОН)-; -С(О)-; -C(O)-NH-; -NH-(О)С-; -NRa-; -О-; -S-; или -SO2-;
один из двух X1, X2, X3 и X4 представляет собой N, и другие представляют собой CRb; или три из X1, X2, X3 и X4 представляют собой N, и другой представляет собой CRb; или каждый из X1, X2, X3 и X4 представляет собой CRb;
Y представляет собой: -О-; -S-; -SO2-; -CRcRd-; или -NRe-;
Z представляет собой CRf или N;
R1, R2, R3 и R4 каждый независимо представляет собой: водород; или C1-6алкил, который может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном;
R5 представляет собой: C1-6алкил; С3-6циклоалкил; С3-6циклоалкил-C1-6алкил; C1-6алкокси-C1-6алкил; или гидрокси-C1-6алкил, где C1-6алкил и С3-6циклоалкильные остатки могут быть замещены один или более раз галогеном;
каждый R6 независимо представляет собой: C1-6алкил; гало; C1-6алкокси; или циано; где C1-6алкильные остатки могут быть незамещены или замещены один или более раз галогеном;
R7 представляет собой: водород; C1-6алкил; гидрокси; или гало;
R8 представляет собой: водород; C1-6алкил; гало; гидрокси; или оксо;
или R7 и R8 вместе с атомами, к которым они присоединены могут образовывать четырех, пяти, шести или семичленное кольцо;
каждый R9 независимо представляет собой: гало; гидрокси; C1-6алкокси; C1-6алкилсульфонил; амино; C1-6алкил-амино; ди-C1-6алкил;-амино; циано; или оксо;
Ra представляет собой: водород; или C1-6алкил;
каждый Rb независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; гало; C1-6алкокси; или циано; где C1-6алкильные остатки могут быть незамещены или замещены один или более раз галогеном;
Rc представляет собой: водород; гало; или C1-6алкил, который может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном;
Rd представляет собой: водород; C1-6алкил; С3-6циклоалкил; C3-6циклоалкил-C1-6алкил; гало; C1-6алкил-карбонил; С3-6циклоалкил-карбонил; C3-6циклоалкил-C1-6алкил-карбонил; C1-6алкил-сульфонил; С3-6циклоалкил-сульфонил; С3-6циклоалкил-C1-6алкил-сульфонил; аминокарбонил; N-C1-6алкил-аминокарбонил; N,N-ди-C1-6алкил-аминокарбонил; аминосульфонил; N-C1-6алкил-аминосульфонил; N,N-ди-C1-6алкил-аминосульфонил; циано; C1-6алкокси; C1-6алкил-сульфониламино; амино; N-C1-6алкил-амино; N,N-ди-С1-6алкил-амино; гало-C1-6алкил; или гидроксил; где C1-6алкильные остатки могут быть незамещены или замещены один или более раз галогеном; и где С3-6циклоалкил, и C3-6циклоалкил-C1-6алкильные остатки могут быть незамещены или замещены один или более раз R9;
или Rc и Rd вместе с атомами, к которым они присоединены могут образовывать четырех, пяти, шести или семичленное кольцо, которое возможно включает гетероатом, выбранный из О, N и S;
Re представляет собой: водород; C1-6алкил; С3-6циклоалкил; C3-6циклоалкил-С1-6алкил; C1-6алкил-карбонил; С3-6циклоалкил-карбонил; C3-6циклоалкил-C1-6алкил-карбонил; C1-6алкил-сульфонил; C3-6циклоалкил-сульфонил; C3-6циклоалкил-C1-6алкил-сульфонил; аминокарбонил; N-C1-6алкил-аминокарбонил; N,N-ди-C1-6алкил-аминокарбонил; аминосульфонил; N-C1-6алкил-аминосульфонил; или N,N-ди-C1-6алкил-аминосульфонил; где C1-6алкильные остатки могут быть незамещены или замещены один или более раз галогеном; и где C3-6циклоалкил, и C3-6циклоалкил-С1-6алкильные остатки могут быть незамещены или замещены один или более раз R9;
или Re и R7 вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать четырех, пяти, шести или семичленное кольцо; и
Rf представляет собой: водород; гидроксил; или C1-6алкил, который может быть незамещенным или замещенным один или более раз галогеном, или Rf отсутствует, когда А представляет собой =CH-.
2. Соединение по п. 1, где m представляет собой 0.
3. Соединение по п. 1, где n представляет собой 0.
4. Соединение по п. 1, где n представляет собой 1.
5. Соединение по п. 1, где р представляет собой 2.
6. Соединение по п. 1, где q представляет собой 2.
7. Соединение по п. 1, где r представляет собой 0 или 1.
8. Соединение по п. 1, где А представляет собой связь; -NRa-; или -О-.
9. Соединение по п. 1, где А представляет собой связь.
10. Соединение по п. 1, где А представляет собой -NRa-.
11. Соединение по п. 1, где А представляет собой -О-.
12. Соединение по п. 1, где каждый из X1, X2, X3 и X4 представляет собой CRb.
13. Соединение по п. 1, где один из X1, X2, X3 и X4 представляет собой N, и другие представляют собой CRb.
14. Соединение по п. 1, где Y представляет собой -О-; -CRcRd-; или -NRe-.
15. Соединение по п. 1, где Y представляет собой -CRcRd-.
16. Соединение по п. 1, где Y представляет собой -NRe-.
17. Соединение по п. 1, где Z представляет собой CRf.
18. Соединение по п. 1, где Z представляет собой N.
19. Соединение по п. 1, где R1, R2, R3 и R4 представляют собой водород.
20. Соединение по п. 1, где R5 представляет собой C1-6алкил,
21. Соединение по п. 1, где R6 представляет собой гало или трифторметил.
22. Соединение по п. 1, где R7 и R8 представляют собой водород.
23. Соединение по п. 1, где Ra представляет собой водород.
24. Соединение по п. 1, где Rb представляет собой водород.
25. Соединение по п. 1, где Rc представляет собой водород.
26. Соединение по п. 1, где Rd представляет собой: аминокарбонил; N-C1-6алкил-аминокарбонил; N,N-ди-C1-6алкил-аминокарбонил; аминосульфонил; N-C1-6алкил-аминосульфонил; N,N-ди-C1-6алкил-аминосульфонил; или C1-6алкил-сульфониламино.
27. Соединение по п. 1, где Re представляет собой: С1-6алкил-карбонил; С3-6циклоалкил-карбонил; C3-6циклоалкил-C1-6алкил-карбонил; C1-6алкил-сульфонил; C3-6циклоалкил-сульфонил; С3-6циклоалкил-C1-6алкил-сульфонил; аминокарбонил; N-C1-6алкил-аминокарбонил; N,N-ди-C1-6алкил-аминокарбонил; аминосульфонил; N-C1-6алкил-аминосульфонил; или N,N-ди-C1-6алкил-аминосульфонил.
28. Соединение по п. 1, где Re представляет собой: ацетил; или метансульфонил.
29. Соединение по п. 1, где Re представляет собой ацетил.
30. Соединение по п. 1, где Re представляет собой метансульфонил.
31. Соединение по п. 1, где Rf представляет собой водород.
32. Соединение по п. 1, где указанное соединение обладает формулой IIa:
где:
s представляет собой от 0 до 2;
каждый R10 независимо представляет собой: C1-6алкил; гало; C1-6алкокси; или гало-C1-6алкил; и
A, Y, Z, m, n, p, q, r, R1, R2, R3, R1, R2, R4, R5, R6, R7 и R8 являются такими, как определено в п. 1.
33. Соединение по п. 1, где s представляет собой 0.
34. Композиция, содержащая:
(a) фармацевтически приемлемый носитель; и
(b) Соединение по любому из пп. 1-33.
35. Способ лечения артрита, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту эффективного количества соединения по любому из пп. 1-33.
36. Соединение по любому из пп. 1-33 для применения в качестве терапевтически активного вещества.
37. Применение соединения по любому из пп. 1-33 для лечения или профилактики артрита.
38. Соединение по любому из пп. 1-33 для лечения или профилактики артрита.
39. Применение соединения по любому из пп. 1-33 для производства лекарственного средства для лечения или профилактики артрита.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201261735360P | 2012-12-10 | 2012-12-10 | |
US61/735,360 | 2012-12-10 | ||
PCT/EP2013/075883 WO2014090712A1 (en) | 2012-12-10 | 2013-12-09 | BENZYL SULFONAMIDE DERIVATIVES AS RORc MODULATORS |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2015125591A true RU2015125591A (ru) | 2017-01-16 |
Family
ID=49753170
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2015125591A RU2015125591A (ru) | 2012-12-10 | 2013-12-09 | БЕНЗИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК МОДУЛЯТОРЫ RORc |
Country Status (11)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9382222B2 (ru) |
EP (1) | EP2928866A1 (ru) |
JP (1) | JP2016502987A (ru) |
KR (1) | KR20150092764A (ru) |
CN (1) | CN104903291A (ru) |
BR (1) | BR112015013485A2 (ru) |
CA (1) | CA2893638A1 (ru) |
HK (1) | HK1214598A1 (ru) |
MX (1) | MX2015006926A (ru) |
RU (1) | RU2015125591A (ru) |
WO (1) | WO2014090712A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP6458041B2 (ja) * | 2014-01-10 | 2019-01-23 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft | RORcモジュレーターとしてのアリールスルタム誘導体 |
CN106458991A (zh) * | 2014-05-23 | 2017-02-22 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 苯磺酰胺衍生物和它们作为 rorc 调节剂的用途 |
CN104277000A (zh) * | 2014-10-29 | 2015-01-14 | 上海绿盎生物科技有限公司 | 一种脱落酸受体激动剂原药及其制备方法 |
FR3030516B1 (fr) * | 2014-12-19 | 2019-12-27 | Galderma Research & Development | Derives sulfonamides bicycles en tant qu'agonistes inverses du recepteur gamma orphelin associe aux retinoides ror gamma (t) |
FR3030518B1 (fr) | 2014-12-19 | 2018-03-23 | Galderma Research & Development | Derives sulfonamides en tant qu'agonistes inverses du recepteur gamma orphelin associe aux retinoides ror gamma (t) |
CN107635971A (zh) * | 2015-05-04 | 2018-01-26 | 豪夫迈·罗氏有限公司 | 作为RORc调节剂的哒嗪衍生物 |
ITUA20161994A1 (it) * | 2016-03-24 | 2017-09-24 | Azienda Ospedaliera Univ Senese | Uso degli inibitori ddx3 come agenti anti-iperproliferativi |
FR3063079B1 (fr) | 2017-02-17 | 2019-03-22 | Galderma Research & Development | Derives sulfonamides hydroxyles en tant qu'agonistes inverses du recepteur gamma orphelin associe aux retinoides ror gamma (t) |
FR3065000A1 (fr) | 2017-04-06 | 2018-10-12 | Galderma Research & Development | Derives pyrazoles en tant qu'agonistes inverses du recepteur gamma orphelin associe aux retinoides ror gamma (t) |
CN109896998B (zh) * | 2017-12-10 | 2022-06-07 | 复旦大学 | 一种3,4-二氢异喹啉磺酰胺类化合物及其应用 |
IT201800009385A1 (it) | 2018-10-11 | 2020-04-11 | Isagro Spa | Derivati caffeinici ad attività nematocida, loro composizioni agronomiche e relativo uso |
SG11202110742TA (en) | 2019-04-02 | 2021-10-28 | Aligos Therapeutics Inc | Compounds targeting prmt5 |
CN113912597B (zh) * | 2020-07-07 | 2023-06-13 | 赛诺哈勃药业(成都)有限公司 | 一类RORγ抑制剂、其制备方法及其在医药上的应用 |
Family Cites Families (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2006038594A1 (ja) * | 2004-10-04 | 2006-04-13 | Ono Pharmaceutical Co., Ltd. | N型カルシウムチャネル阻害薬 |
WO2008109154A1 (en) * | 2007-03-08 | 2008-09-12 | Altiris Therapeutics, Inc. | Chemokine receptor modulators |
EP2219646A4 (en) * | 2007-12-21 | 2010-12-22 | Univ Rochester | METHOD FOR MODIFYING THE LIFETIME OF EUKARYOTIC ORGANISMS |
WO2010025308A2 (en) * | 2008-08-27 | 2010-03-04 | Universtiy Of Southern California | Inhibitors of dutpase |
WO2010125134A1 (en) * | 2009-04-30 | 2010-11-04 | Abbott Gmbh & Co. Kg | N-phenyl-(piperazinyl or homopiperazinyl)-benzenesulfonamide or benzenesulfonyl-phenyl-(piperazine or homopiperazine) compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of the serotonin 5-ht6 receptor |
WO2012059432A1 (en) * | 2010-11-01 | 2012-05-10 | Abbott Gmbh & Co. Kg | N-phenyl-(homo)piperazinyl-benzenesulfonyl or benzenesulfonamide compounds suitable for treating disorders that respond to the modulation of the 5-ht6 receptor |
EP2511263A1 (en) * | 2011-04-14 | 2012-10-17 | Phenex Pharmaceuticals AG | Pyrrolo sulfonamide compounds for modulation of orphan nuclear receptor RAR-related orphan receptor-gamma (RORgamma, NR1F3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune diseases |
US9586928B2 (en) * | 2011-05-16 | 2017-03-07 | The Scripps Research Institute | Modulators of the nuclear hormone receptor ROR |
EA026102B1 (ru) * | 2012-04-27 | 2017-03-31 | Глэксо Груп Лимитед | МОДУЛЯТОРЫ СВЯЗАННОГО С РЕТИНОИДОМ СИРОТСКОГО РЕЦЕПТОРА ГАММА (RORγ) |
-
2013
- 2013-12-09 WO PCT/EP2013/075883 patent/WO2014090712A1/en active Application Filing
- 2013-12-09 BR BR112015013485A patent/BR112015013485A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2013-12-09 CA CA2893638A patent/CA2893638A1/en not_active Abandoned
- 2013-12-09 KR KR1020157018324A patent/KR20150092764A/ko not_active Application Discontinuation
- 2013-12-09 CN CN201380064272.1A patent/CN104903291A/zh active Pending
- 2013-12-09 JP JP2015546961A patent/JP2016502987A/ja active Pending
- 2013-12-09 EP EP13802617.4A patent/EP2928866A1/en not_active Withdrawn
- 2013-12-09 MX MX2015006926A patent/MX2015006926A/es unknown
- 2013-12-09 RU RU2015125591A patent/RU2015125591A/ru not_active Application Discontinuation
- 2013-12-10 US US14/101,566 patent/US9382222B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2016
- 2016-03-07 HK HK16102569.9A patent/HK1214598A1/zh unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2014090712A1 (en) | 2014-06-19 |
CA2893638A1 (en) | 2014-06-19 |
US20140163024A1 (en) | 2014-06-12 |
CN104903291A (zh) | 2015-09-09 |
MX2015006926A (es) | 2015-09-16 |
EP2928866A1 (en) | 2015-10-14 |
BR112015013485A2 (pt) | 2017-07-11 |
US9382222B2 (en) | 2016-07-05 |
HK1214598A1 (zh) | 2016-07-29 |
KR20150092764A (ko) | 2015-08-13 |
JP2016502987A (ja) | 2016-02-01 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2015125591A (ru) | БЕНЗИЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ КАК МОДУЛЯТОРЫ RORc | |
AR128483A2 (es) | Formas sólidas de ácido {[5-(3-clorofenil)-3-hidroxipiridin-2-carbonil]amino}acético, sus composiciones y usos | |
PE20140011A1 (es) | Compuestos y composiciones novedosos para la inhibicion de nampt | |
HRP20161103T1 (hr) | Kemijski spojevi | |
UY35641A (es) | PROCEDIMIENTO DE SÍNTESIS PARA PREPARAR ANÁLOGOS MACROCÍCLICOS C1-CETO DE HALICONDRINA B, E INTERMEDIARIOS ÚTILES INCLUYENDO INTERMEDIARIOS CONTENIENDO GRUPOS ?SO2-(p-TOLILO) | |
AR087668A1 (es) | Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de enfermedades | |
AR077328A1 (es) | Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurologicos | |
SV2016005229A (es) | Inhibidores de syk | |
RU2015141592A (ru) | АРИЛ-СУЛЬФАМИДЫ И СУЛЬФАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc | |
AR082667A1 (es) | 6-cicloalquil-pirazolopirimidinonas para el tratamiento de trastornos del snc | |
JP2014511892A5 (ru) | ||
ECSP12012293A (es) | Ciertas amino-pirimidinas, composicioines de las mismas y métodos para el uso de los mismos | |
PE20210667A1 (es) | Derivados de benzamida para la inhibicion de la actividad abl1, abl2 y bcr-abl1 | |
EA201690019A1 (ru) | Производное аминотриазина и содержащая его фармацевтическая композиция | |
ECSP12012292A (es) | Ciertas amino-piridazinas, composicioines de las mismas y métodos de uso de los mismos | |
UY32462A (es) | Derivados de bifenilo novedosos para el tratamiento de infección por virus de hepatitis c 644 | |
PE20142456A1 (es) | COMPUESTOS DE OXAZOLIDIN-2-ONA Y USOS DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE LA PI3Ks | |
CR20140301A (es) | Derivados de betulina | |
AR077505A1 (es) | Compuestos de piridina y sus usos | |
AR083849A1 (es) | Antagonistas de mdm2 de espiro-oxindol | |
WO2015021396A3 (en) | Tricyclic benzoxaborole compounds and uses thereof | |
UY31554A1 (es) | Nuevos inhibidores de acetil coenzima a carboxilasa y usos en tratamientos de obesidad y diabetes mellitus | |
AR093937A1 (es) | Compuestos quimicos | |
CO6230986A2 (es) | Compuesto de 4-piridinona y su uso para cancer | |
PE20141201A1 (es) | Compuestos de benzofurano para el tratamiento de infecciones por el virus de hepatitis c (hcv) |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20180313 |