RU2016125315A - Хиназолин-thf-амины в качестве ингибиторов pde1 - Google Patents
Хиназолин-thf-амины в качестве ингибиторов pde1 Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016125315A RU2016125315A RU2016125315A RU2016125315A RU2016125315A RU 2016125315 A RU2016125315 A RU 2016125315A RU 2016125315 A RU2016125315 A RU 2016125315A RU 2016125315 A RU2016125315 A RU 2016125315A RU 2016125315 A RU2016125315 A RU 2016125315A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- amine
- dimethoxy
- quinazolin
- tetrahydrofuran
- compound
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (46)
1. Соединение, имеющее структуру:
где
R1 выбран из группы, состоящей из Н и C1-С3алкила;
R2 выбран из группы, состоящей из Н и C1-С3алкила,
где C1-С3алкил необязательно замещен фенилом или С3-С6циклоалкилом;
R3 выбран из группы, состоящей из Н, метила и этила;
R4 выбран из группы, состоящей из Н, гидроксила, метокси и этокси, и
R5, R6 и R7 представляют собой Н;
R8 выбран из группы, состоящей из Н, метила, этила и циклопропила;
R9 выбран из группы, состоящей из Н, метила и этила;
и фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли соединения I, рацемические смеси соединения I, или соответствующий энантиомер и/или оптический изомер соединения I, и полиморфные формы соединения I, а также таутомерные формы соединения I.
2. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой Н.
3. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой метил.
4. Соединение по п. 3, где R2 замещен фенилом или циклопропилом.
5. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из
7,8-диметокси-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
транс-N-(2-циклопропилтетрагидрофуран-3-ил)-7,8-диметоксихиназолин-4-амина,
7,8-диметокси-N-(2-метилтетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
7,8-диметокси-N-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
(R)-7,8-диметокси-N-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
(S)-7,8-диметокси-N-метил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
N-(2,3-диметилтетрагидрофуран-3-ил)-7,8-диметоксихиназолин-4-амина,
7,8-диметокси-N-(3-метилтетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
(S)-7,8-диметокси-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
(S)-N-этил-7,8-диметокси-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
(S)-7,8-диметокси-N-пропил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
(S)-N-бензил-7,8-диметокси-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
(S)-N-(циклопропилметил)-7,8-диметокси-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
(R)-7,8-диметокси-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
(R)-N-этил-7,8-диметокси-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
(R)-7,8-диметокси-N-пропил-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
(R)-N-(циклопропилметил)-7,8-диметокси-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
(R)-N-бензил-7,8-диметокси-N-(тетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
транс-7,8-диметокси-N-(4-метокситетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
транс-4-((7,8-диметоксихиназолин-4-ил)амино)тетрагидрофуран-3-ола,
цис-4-((7,8-диметоксихиназолин-4-ил)амино)тетрагидрофуран-3-ола,
N-(2,3-диметилтетрагидрофуран-3-ил)-7,8-диметокси-N-метилхиназолин-4-амина,
N-(2,2-диметилтетрагидрофуран-3-ил)-7,8-диметоксихиназолин-4-амина,
7,8-диметокси-N-метил-N-(2-метилтетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
7,8-диметокси-N-метил-N-(3-метилтетрагидрофуран-3-ил)хиназолин-4-амина,
N-(3-этилтетрагидрофуран-3-ил)-7,8-диметоксихиназолин-4-амина,
N-(2-циклопропилтетрагидрофуран-3-ил)-7,8-диметоксихиназолин-4-амина.
6. Соединение по любому из пп. 1-5, где соединение предназначено для применения в качестве лекарственного препарата.
7. Соединение по любому из пп. 1-5, где соединение предназначено для применения при лечении ADHD, шизофрении или нарушения когнитивных функций, ассоциированного с шизофренией.
8. Соединение по любому из пп. 1-5 для получения лекарственного препарата для лечения ADHD, шизофрении или нарушения когнитивных функций, ассоциированного с шизофренией.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DKPA201300707 | 2013-12-19 | ||
| DKPA201300707 | 2013-12-19 | ||
| DKPA201400249 | 2014-05-06 | ||
| DKPA201400249 | 2014-05-06 | ||
| PCT/EP2014/078475 WO2015091805A1 (en) | 2013-12-19 | 2014-12-18 | Quinazolin-thf-amines as pde1 inhibitors |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016125315A true RU2016125315A (ru) | 2018-01-24 |
Family
ID=52350066
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016125315A RU2016125315A (ru) | 2013-12-19 | 2014-12-18 | Хиназолин-thf-амины в качестве ингибиторов pde1 |
Country Status (26)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US9701665B2 (ru) |
| EP (1) | EP3083607B1 (ru) |
| JP (1) | JP6419832B2 (ru) |
| KR (1) | KR20160098269A (ru) |
| CN (1) | CN105829300B (ru) |
| AP (1) | AP2016009293A0 (ru) |
| AU (1) | AU2014368601B2 (ru) |
| BR (1) | BR112016013946A8 (ru) |
| CA (1) | CA2933299A1 (ru) |
| CL (1) | CL2016001488A1 (ru) |
| CR (1) | CR20160282A (ru) |
| DO (1) | DOP2016000152A (ru) |
| EA (1) | EA201691108A1 (ru) |
| EC (1) | ECSP16061208A (ru) |
| ES (1) | ES2728079T3 (ru) |
| GE (1) | GEP201706764B (ru) |
| IL (1) | IL246230A0 (ru) |
| MX (1) | MX2016007945A (ru) |
| PE (1) | PE20160855A1 (ru) |
| PH (1) | PH12016501173A1 (ru) |
| RU (1) | RU2016125315A (ru) |
| SG (1) | SG11201604936TA (ru) |
| SV (1) | SV2016005220A (ru) |
| TN (1) | TN2016000239A1 (ru) |
| TW (1) | TW201609713A (ru) |
| WO (1) | WO2015091805A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| TW201609713A (zh) | 2013-12-19 | 2016-03-16 | Ｈ 朗德貝克公司 | 作爲ｐｄｅ１抑制劑之喹唑啉－ｔｈｆ－胺 |
| ES2776359T3 (es) * | 2014-04-04 | 2020-07-30 | H Lundbeck As | Quinazolin-thf-aminas halogenadas como inhibidores de PDE1 |
| TWI729109B (zh) * | 2016-04-12 | 2021-06-01 | 丹麥商Ｈ 朗德貝克公司 | 作爲PDE1抑制劑的1,5-二氫-4H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮和1,5-二氫-4H-吡唑并[4,3-c]吡啶-4-酮 |
| CN110337437B (zh) | 2016-12-28 | 2023-02-03 | 达特神经科学有限公司 | 作为pde2抑制剂的取代的吡唑并嘧啶酮化合物 |
| KR20200108419A (ko) | 2017-11-27 | 2020-09-18 | 다트 뉴로사이언스, 엘엘씨 | Pde1 억제제로서의 치환된 푸라노피리미딘 화합물 |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20030211040A1 (en) * | 2001-08-31 | 2003-11-13 | Paul Greengard | Phosphodiesterase activity and regulation of phosphodiesterase 1B-mediated signaling in brain |
| CN1802177A (zh) * | 2003-04-01 | 2006-07-12 | 应用研究系统Ars股份公司 | 用于不育症中的磷酸二酯酶抑制剂 |
| US7517888B2 (en) * | 2004-04-28 | 2009-04-14 | Cv Therapeutics, Inc. | A1 adenosine receptor antagonists |
| CA2619462A1 (en) * | 2005-08-16 | 2007-02-22 | Amgen, Inc. | Phosphodiesterase 10 inhibitors |
| US20090023756A1 (en) * | 2006-02-23 | 2009-01-22 | Pfizer Inc | Substituted quinazolines as pde10 inhibitors |
| EP2279009A4 (en) * | 2008-05-05 | 2011-09-21 | Univ Rochester | METHOD AND COMPOSITIONS FOR TREATING OR PREVENTING PATHOLOGICAL CARDIAL REMODELING AND HEART FAILURE |
| JP2012526810A (ja) * | 2009-05-13 | 2012-11-01 | イントラ−セルラー・セラピーズ・インコーポレイテッド | 有機化合物 |
| JP2013505909A (ja) * | 2009-09-24 | 2013-02-21 | ビーエーエスエフ ソシエタス・ヨーロピア | 無脊椎動物害虫を駆除するためのアミノキナゾリン化合物 |
| TW201609713A (zh) | 2013-12-19 | 2016-03-16 | Ｈ 朗德貝克公司 | 作爲ｐｄｅ１抑制劑之喹唑啉－ｔｈｆ－胺 |
-
2014
- 2014-12-01 TW TW103141539A patent/TW201609713A/zh unknown
- 2014-12-18 EP EP14827431.9A patent/EP3083607B1/en active Active
- 2014-12-18 EA EA201691108A patent/EA201691108A1/ru unknown
- 2014-12-18 ES ES14827431T patent/ES2728079T3/es active Active
- 2014-12-18 AP AP2016009293A patent/AP2016009293A0/en unknown
- 2014-12-18 SG SG11201604936TA patent/SG11201604936TA/en unknown
- 2014-12-18 TN TN2016000239A patent/TN2016000239A1/en unknown
- 2014-12-18 CA CA2933299A patent/CA2933299A1/en not_active Abandoned
- 2014-12-18 KR KR1020167016258A patent/KR20160098269A/ko not_active Application Discontinuation
- 2014-12-18 GE GEAP201414180A patent/GEP201706764B/en unknown
- 2014-12-18 PE PE2016000825A patent/PE20160855A1/es not_active Application Discontinuation
- 2014-12-18 MX MX2016007945A patent/MX2016007945A/es unknown
- 2014-12-18 JP JP2016541407A patent/JP6419832B2/ja active Active
- 2014-12-18 RU RU2016125315A patent/RU2016125315A/ru unknown
- 2014-12-18 US US15/105,647 patent/US9701665B2/en active Active
- 2014-12-18 AU AU2014368601A patent/AU2014368601B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2014-12-18 CN CN201480068495.XA patent/CN105829300B/zh active Active
- 2014-12-18 CR CR20160282A patent/CR20160282A/es unknown
- 2014-12-18 US US14/574,425 patent/US20150175584A1/en not_active Abandoned
- 2014-12-18 BR BR112016013946A patent/BR112016013946A8/pt not_active IP Right Cessation
- 2014-12-18 WO PCT/EP2014/078475 patent/WO2015091805A1/en active Application Filing
-
2016
- 2016-06-14 CL CL2016001488A patent/CL2016001488A1/es unknown
- 2016-06-15 SV SV2016005220A patent/SV2016005220A/es unknown
- 2016-06-15 IL IL246230A patent/IL246230A0/en not_active IP Right Cessation
- 2016-06-16 PH PH12016501173A patent/PH12016501173A1/en unknown
- 2016-06-17 DO DO2016000152A patent/DOP2016000152A/es unknown
- 2016-07-18 EC ECIEPI201661208A patent/ECSP16061208A/es unknown
-
2017
- 2017-06-05 US US15/614,104 patent/US10030007B2/en active Active
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2016125315A (ru) | Хиназолин-thf-амины в качестве ингибиторов pde1 | |
| AR096371A1 (es) | 2-fenilimidazo[1,2-a]pirimidinas | |
| RU2017132673A (ru) | Производные собетирома | |
| PE20142456A1 (es) | COMPUESTOS DE OXAZOLIDIN-2-ONA Y USOS DE LOS MISMOS COMO INHIBIDORES DE LA PI3Ks | |
| EA201592126A1 (ru) | 6-мостиковые гетероарилдигидропиримидины для лечения и профилактики заражения вирусом гепатита b | |
| AR096640A1 (es) | Derivados de indolin-2-ona o pirrolo-piridin / pirimidin-2-ona | |
| AR090760A1 (es) | Compuestos de benzotiazol y su uso contra el virus de hiv | |
| EA201991770A1 (ru) | Способ синтеза ингибитора индоламин-2,3-диоксигеназы | |
| RU2015141592A (ru) | АРИЛ-СУЛЬФАМИДЫ И СУЛЬФАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ RORc | |
| EA201690458A1 (ru) | Фуро- и тиенопиридинкарбоксамиды, используемые в качестве ингибиторов pim-киназы | |
| PE20150399A1 (es) | Nuevos derivados de pirrol, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen | |
| RU2016120763A (ru) | Ингибиторы респираторного синцитиального вируса | |
| EA201690019A1 (ru) | Производное аминотриазина и содержащая его фармацевтическая композиция | |
| EA201071264A1 (ru) | Аминодигидротиазиновые производные в качестве ингибиторов bace для лечения болезни альцгеймера | |
| EA202091612A1 (ru) | Кристаллические формы ингибитора mdm2 | |
| EA201491936A1 (ru) | Азотсодержащее гетероциклическое соединение | |
| RU2010140627A (ru) | Производные пирролидина | |
| EA201591756A1 (ru) | Метаболиты n-(4-{[6,7-бис-(метилокси)хинолин-4-ил]окси}фенил)-n'-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида | |
| PE20141553A1 (es) | Compuestos de triazolopiridina como inhibidores de la ped10a | |
| RU2020108580A (ru) | Лекарственное соединение и способы его очистки | |
| RU2019131147A (ru) | Новые хиназолиноновые производные, ингибирующие pi3k, и содержащая их фармацевтическая композиция | |
| RU2015130950A (ru) | Агонисты рецептора окситоцина для лечения заболеваний центральной нервной системы | |
| RU2016138743A (ru) | Галогенированные хиназолин-thf-амины в качестве ингибиторов pde1 | |
| RU2016130684A (ru) | Гексагидрофуропирролы в качестве ингибиторов pde1 | |
| UA117041C2 (uk) | ПІРИДО[4,3-b]ПІРАЗИН-2-КАРБОКСАМІДИ ЯК НЕЙРОГЕННІ ЗАСОБИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ НЕЙРОДЕГЕНЕРАТИВНИХ РОЗЛАДІВ |