RU2016112314A - Новое 2,6-диаминопиримидиновое производное - Google Patents

Новое 2,6-диаминопиримидиновое производное Download PDF

Info

Publication number
RU2016112314A
RU2016112314A RU2016112314A RU2016112314A RU2016112314A RU 2016112314 A RU2016112314 A RU 2016112314A RU 2016112314 A RU2016112314 A RU 2016112314A RU 2016112314 A RU2016112314 A RU 2016112314A RU 2016112314 A RU2016112314 A RU 2016112314A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
substituted
diaminopyrimidine derivative
group
Prior art date
Application number
RU2016112314A
Other languages
English (en)
Inventor
Ватару КАВАХАТА
Токико АСАМИ
Масааки САВА
Такаюки ИРИЕ
Original Assignee
Карна Байосайенсиз, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Карна Байосайенсиз, Инк. filed Critical Карна Байосайенсиз, Инк.
Publication of RU2016112314A publication Critical patent/RU2016112314A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/472Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
    • A61K31/4725Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/53771,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (30)

1. 2,6-Диаминопиримидиновое производное, представленное формулой (I)
Figure 00000001
,
где R1 представляет собой замещенную или незамещенную низшую алкильную группу или замещенную или незамещенную алкоксигруппу
Ar представляет собой замещенную или незамещенную арильную группу или замещенную или незамещенную гетероарильную группу,
Z1 и Z2 каждый независимо представляют собой атом углерода или атом азота,
Q представляет собой структуру (a) или (b)
Figure 00000002
R2 представляет собой замещенную или незамещенную низшую алкильную группу или замещенную или незамещенную циклоалкильную группу,
R3 представляет собой атом водорода или атом галогена,
Y представляет собой атом азота или атом углерода, и
связь, обозначенная пунктирной линией параллельной сплошной линии на структуре (a) представляет собой двойную связь, или простую связь,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. 2,6-Диаминопиримидиновое производное по п. 1, где Q представляет собой [[a]] структуру (a), или его фармацевтически приемлемая соль.
3. 2,6-Диаминопиримидиновое производное по п. 1, где Z1 и Z2 оба представляют собой атомы углерода, или его
фармацевтически приемлемая соль.
4. 2,6-Диаминопиримидиновое производное по п. 1, где R1 представляет собой низшую алкильную группу, замещенную заместителем -OH, или его фармацевтически приемлемая соль.
5. 2,6-Диаминопиримидиновое производное по п. 1, где R3 представляет собой атом галогена, или его фармацевтически приемлемая соль.
6. 2,6-Диаминопиримидиновое производное по п. 1, где R2 представляет собой незамещенную циклоалкильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
7. 2,6-Диаминопиримидиновое производное по п. 1, где Ar представляет собой замещенную или незамещенную гетероарильную группу, или его фармацевтически приемлемая соль.
8. 2,6-Диаминопиримидиновое производное, выбранное из группы, включающей
Figure 00000003
Figure 00000004
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая 2,6-диаминопиримидиновое производное или его фармацевтически приемлемую соль по любому одному из пп. 1-8.
10. Способ ингибирования активности тирозинкиназы Брутона в клетке, включающий введение в клетку 2,6-диаминопиримидинового производного или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-8.
11. Способ лечения заболевания, связанного с патологическим клеточным ответом через тирозинкиназу Брутона, у нуждающегося в этом субъекта, включающий введение субъекту фармацевтической композиции по п. 9.
12. Способ по п. 11, где заболевание выбрано из группы, включающей аутоиммунные заболевания, воспалительные заболевания, заболевания костей, раковые заболевания и лимфому.
13. Фармацевтическая композиция по п. 9 для применения в лечении заболевания, связанного с патологическим клеточным ответом через тирозинкиназу Брутона, у нуждающегося в этом субъекта.
14. Фармацевтическая композиция по п. 13, где
заболевание выбрано из группы, включающей аутоиммунные заболевания, воспалительные заболевания, заболевания костей, раковые заболевания и лимфому.
RU2016112314A 2013-09-03 2014-09-01 Новое 2,6-диаминопиримидиновое производное RU2016112314A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2013182310 2013-09-03
JP2013-182310 2013-09-03
PCT/JP2014/072917 WO2015033888A1 (ja) 2013-09-03 2014-09-01 新規2,6-ジアミノピリミジン誘導体

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2016112314A true RU2016112314A (ru) 2017-10-05

Family

ID=52628362

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016112314A RU2016112314A (ru) 2013-09-03 2014-09-01 Новое 2,6-диаминопиримидиновое производное

Country Status (10)

Country Link
US (1) US20160207906A1 (ru)
EP (1) EP3042899A1 (ru)
JP (1) JPWO2015033888A1 (ru)
KR (1) KR20160046917A (ru)
CN (1) CN105745202A (ru)
AU (1) AU2014316247A1 (ru)
CA (1) CA2922939A1 (ru)
IL (1) IL244393A0 (ru)
RU (1) RU2016112314A (ru)
WO (1) WO2015033888A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2014025976A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Heteroaromatic compounds as bruton's tyrosine kinase (btk) inhibitors
EP3048102A1 (en) * 2013-09-20 2016-07-27 Carna Biosciences Inc. Novel triazine derivative
WO2017123695A1 (en) * 2016-01-13 2017-07-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Isoquinolones as btk inhibitors
EP4011865A4 (en) * 2019-08-09 2022-11-02 The National Institutes of Pharmaceutical R&D Co., Ltd BRIDGED HETEROCYCLYL SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUND, METHOD FOR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL USE

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR063946A1 (es) * 2006-09-11 2009-03-04 Cgi Pharmaceuticals Inc Determinadas pirimidinas sustituidas, el uso de las mismas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la inhibicion de la actividad de btk y composiciones farmaceuticas que las comprenden.
WO2009137596A1 (en) * 2008-05-06 2009-11-12 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Substituted amides, method of making, and use as btk inhibitors
CN103889962B (zh) * 2011-04-01 2017-05-03 犹他大学研究基金会 作为受体酪氨酸激酶btk抑制剂的取代的n‑(3‑(嘧啶‑4‑基)苯基)丙烯酰胺类似物
KR101673728B1 (ko) * 2011-12-09 2016-11-07 에프. 호프만-라 로슈 아게 브루톤 티로신 키나아제의 억제제
US20150011751A1 (en) * 2012-03-09 2015-01-08 Carna Biosciences, Inc. Novel triazine derivative
WO2013161848A1 (ja) * 2012-04-27 2013-10-31 カルナバイオサイエンス株式会社 新規1,2,4-トリアジン誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
US20160207906A1 (en) 2016-07-21
JPWO2015033888A1 (ja) 2017-03-02
EP3042899A1 (en) 2016-07-13
KR20160046917A (ko) 2016-04-29
IL244393A0 (en) 2016-04-21
CN105745202A (zh) 2016-07-06
AU2014316247A1 (en) 2016-03-31
CA2922939A1 (en) 2015-03-12
WO2015033888A1 (ja) 2015-03-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CY1123756T1 (el) Παραγωγα διπυραζολιου ως αναστολεις jak
RU2015125307A (ru) Комбинированная терапия
EA201591753A1 (ru) 3-пиримидин-4-илоксазолидин-2-оны в качестве ингибиторов мутантного idh
CY1118572T1 (el) Παραγωγο κυκλοαλκανιου
PE20151495A1 (es) Compuestos de pirrolopirimidina como inhibidores de quinasas
EA201190079A1 (ru) Новые стабильные составы рекомбинантного альбумина человека-гранулоцитарного колониестимулирующего фактора человека
RU2016112314A (ru) Новое 2,6-диаминопиримидиновое производное
CN106687454B8 (zh) 作为细胞周期蛋白依赖性激酶(cdk)抑制剂的2h-吲唑衍生物及其医疗用途
EA201290807A1 (ru) Циклобутановые и метилциклобутановые производные в качестве ингибиторов янус-киназы
RU2016141934A (ru) Ингибиторы циклин-зависимой киназы 7 (cdk7)
RU2017105781A (ru) Индазольные соединения в качестве ингибиторов киназы fgfr, их получение и применение
PH12016500359A1 (en) Furo- and thieno-pyridine carboxamide compounds useful as pim kinase inhibitors
MX2015018038A (es) Compuestos de heteroaril-piridona y aza-piridona-amida.
EP3133074A3 (de) 7-azaindolderivate
AR088235A1 (es) Derivados de pirazoloquinolina
JP2011520770A5 (ru)
EA201591906A1 (ru) Производные мочевины, полезные в качестве ингибиторов киназы
EA201390766A1 (ru) БЕНЗОКСАЗЕПИНЫ КАК ИНГИБИТОРЫ PI3K/mTOR И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ
EA201591686A1 (ru) Пиридинильные и конденсированные пиридинильные производные триазолона
JP2014501766A5 (ru)
RU2016110874A (ru) Комбинация ингибитора alk и ингибитора cdk для лечения клеточных пролиферативных заболеваний
RU2016131189A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНДУКТОРОВ ЧЕЛОВЕЧЕСКОГО ИНТЕРФЕРОНА
EA201490630A1 (ru) 6-замещенные 3-(хинолин-6-илтио)[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиридины в качестве ингибиторов c-met тирозинкиназы
EA201892460A1 (ru) Производные аденина как ингибиторы протеинкиназ
EA201501175A1 (ru) Новые соединения для лечения злокачественного новообразования