RU2016102591A - Кристаллические ингибиторы бромодоменов - Google Patents

Кристаллические ингибиторы бромодоменов Download PDF

Info

Publication number
RU2016102591A
RU2016102591A RU2016102591A RU2016102591A RU2016102591A RU 2016102591 A RU2016102591 A RU 2016102591A RU 2016102591 A RU2016102591 A RU 2016102591A RU 2016102591 A RU2016102591 A RU 2016102591A RU 2016102591 A RU2016102591 A RU 2016102591A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
crystalline form
cancer
disease
carcinoma
peak values
Prior art date
Application number
RU2016102591A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016102591A3 (ru
RU2675268C2 (ru
Inventor
Юйчуань ГУН
Original Assignee
Эббви Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эббви Инк. filed Critical Эббви Инк.
Publication of RU2016102591A publication Critical patent/RU2016102591A/ru
Publication of RU2016102591A3 publication Critical patent/RU2016102591A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2675268C2 publication Critical patent/RU2675268C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/16—Masculine contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
    • C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
    • C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs

Claims (27)

1. Выделенная кристаллическая форма N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида, где кристаллическая форма имеет профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий три или более значения пика 2θ±0,2, выбранных из группы, состоящей из: 6,2º, 9,0º, 12,3º, 12,6º, 15,6º, 22,1º, 25,6º, 26,3º, 27,0º и 27,3º.
2. Выделенная кристаллическая форма N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида, где кристаллическая форма имеет профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий следующие значения пика 2θ±0,2: 6,2º, 9,0º, 11,0º, 12,3º, 12,6º, 13,1º, 14,1º, 15,6º, 16,4º, 16,5º, 16,9º, 17,8º, 18,1º, 18,3º, 18,9º, 20,4º, 21,1º, 21,6º, 21,8º, 22,1º, 22,9º, 23,2º, 24,4º, 24,7º, 25,6º, 26,3º, 27,0º и 27,3º.
3. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий три, четыре, пять или шесть значений пика 2θ±0,2, выбранных из группы, состоящей из 6,2º, 9,0º, 12,3º, 12,6º, 15,6º, 22,1º, 25,6º, 26,3º, 27,0º и 27,3º.
4. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий шесть значений пика 2θ±0,2, выбранных из группы, состоящей из 6,2º, 9,0º, 12,3º, 12,6º, 15,6º, 22,1º, 25,6º, 26,3º, 27,0º и 27,3º.
5. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий пять значений пика 2θ±0,2, выбранных из группы, состоящей из 6,2º, 9,0º, 12,3º, 12,6º, 15,6º, 22,1º, 25,6º, 26,3º, 27,0º и 27,3º.
6. Кристаллическая форма по п. 1 имеющая профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий четыре значения пика 2θ±0,2, выбранных из группы, состоящей из 6,2º, 9,0º, 12,3º, 12,6º, 15,6º, 22,1º, 25,6º, 26,3º, 27,0º и 27,3º.
7. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий три значения пика 2θ±0,2, выбранных из группы, состоящей из 6,2º, 9,0º, 12,3º, 12,6º, 15,6º, 22,1º, 25,6º, 26,3º, 27,0º и 27,3º.
8. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий следующие значения пика 2θ±0,2: 6,2º, 9,0º, 12,3º, 12,6º и 15,6º.
9. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий следующие значения пика 2θ±0,2: 22,1º, 25,6º, 26,3º, 27,0º и 27,3º.
10. Кристаллическая форма по п. 2, имеющая профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий значения пика ±0,2 в положениях 2θ 6,2º, 9,0º, 12,3º, 12,6º, 13,1º, 14,1º, 16,4º, 16,5º, 16,9º, 17,8º, 18,1º, 18,3º и 18,9º.
11. Кристаллическая форма по п. 2, имеющая профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий значения пика ±0,2 в положениях 2θ 6,2º, 9,0º, 12,3º, 12,6º, 13,1º, 14,1º, 18,1º и 18,9º.
12. Кристаллическая форма по п. 2, имеющая профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий значения пика ±0,2 в положениях 2θ 6,2º, 9,0º, 12,3º, 12,6º, 13,1º и 18,1º.
13. Кристаллическая форма по п. 2, имеющая профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий значения пика ±0,2 в положениях 2θ 9,0º, 12,3º, 12,6º, 13,1º и 18,1º.
14. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая эндотерму термограммы дифференциальной сканирующей калориметрии от 240 до 242ºC.
15. Кристаллическая форма по п. 1, имеющая эндотерму термограммы дифференциальной сканирующей калориметрии приблизительно 241ºC.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая выделенную кристаллическую форму N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида по п. 1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
17. Способ лечения рака у индивидуума, включающий введение нуждающемуся в этом индивидууму терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей кристаллическую форму N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида по п. 1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
18. Способ по п. 17, где рак выбран из группы, состоящей из: невриномы слухового нерва, острого лейкоза, острого лимфоцитарного лейкоза, острого миелоцитарного лейкоза (моноцитарного, миелобластного, аденокарциномы, ангиосаркомы, астроцитомы, миеломоноцитарного и промиелоцитарного), острого T-клеточного лейкоза, базально-клеточной карциномы, карциномы желчных протоков, рака мочевого пузыря, рака головного мозга, рака молочной железы, бронхогенной карциномы, рака шейки матки, хондросаркомы, хордомы, хориокарциномы, хронического лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, хронического миелоцитарного (гранулоцитарного) лейкоза, хронического миелогенного лейкоза, рака толстого кишечника, колоректального рака, краниофарингиомы, цистаденокарциномы, диффузной крупноклеточной B-клеточной лимфомы, диспролиферативных изменений (дисплазий и метаплазий), эмбриональной карциномы, рака эндометрия, эндотелиосаркомы, эпендимомы, эпителиальной карциномы, эритролейкоза, рака пищевода, эстроген-рецептор-положительного рака молочной железы, эссенциальной тромбоцитемии, опухоли Юинга, фибросаркомы, фолликулярной лимфомы, герминогенной опухоли яичка, глиомы, глиобластомы, глиосаркомы, болезни тяжелых цепей, гемангиобластомы, гепатомы, печеночноклеточного рака, гормон-рефрактерного рака предстательной железы, лейомиосаркомы, лейкоза, липосаркомы, рака легких, лимфангиоэндотелиосаркомы, лимфангиосаркомы, лимфобластного лейкоза, лимфомы (Ходжкина и неходжкинской), злокачественных новообразований и гиперпролиферативных нарушений мочевого пузыря, молочной железы, толстого кишечника, легкого, яичников, поджелудочной железы, предстательной железы, кожи и матки, лимфоидных злокачественных новообразований T-клеточного или B-клеточного происхождения, лейкоза, лимфомы, медуллярной карциномы, медуллобластомы, меланомы, менингиомы, мезотелиомы, множественной миеломы, миелогенного лейкоза, миеломы, миксосаркомы, нейробластомы, NUT-карциномы (NMC), немелкоклеточного рака легких, олигодендроглиомы, рака полости рта, остеогенной саркомы, рака яичников, рака поджелудочной железы, папиллярных аденокарцином, папиллярной карциномы, пинеаломы, истинной полицитемии, рака предстательной железы, рака прямой кишки, почечноклеточной карциномы, ретинобластомы, рабдомиосаркомы, саркомы, карциномы сальных желез, семиномы, рака кожи, мелкоклеточного рака легких, солидных опухолей (карцином и сарком), мелкоклеточного рака легких, рака желудка, плоскоклеточной карциномы, синовиомы, карциномы потовых желез, рака щитовидной железы, макроглобулинемии Вальденстрема, опухолей яичка, рака матки и опухоли Вильмса.
19. Способ получения фармацевтической композиции, содержащей N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид и фармацевтически приемлемый носитель, включающий:
смешивание выделенной кристаллической формы N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида, где кристаллическая форма имеет профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий три или более значения пика 2θ±0,2, выбранных из группы, состоящей из: 6,2º, 9,0º, 12,3º, 12,6º, 15,6º, 22,1º, 25,6º, 26,3º, 27,0º и 27,3º, с фармацевтически приемлемым носителем.
20. Композиция, содержащая более 90% (масс./масс.) кристаллической формы II N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида, где кристаллическая форма имеет профиль порошковой рентгеновской дифракции, содержащий три или более значения пика 2θ±0,2, выбранных из группы, состоящей из: 6,2º, 9,0º, 12,3º, 12,6º, 15,6º, 22,1º, 25,6º, 26,3º, 27,0º и 27,3º.
21. Способ лечения острого заболевания или состояния почек у индивидуума, включающий введение нуждающемуся в этом индивидууму терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей кристаллическую форму N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида по п. 1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, где указанное острое заболевание или состояние почек выбрано из группы, состоящей из: заболевания почек, вызываемого ишемически-реперфузионным повреждением, заболевания почек, вызываемого кардиохирургической или полостной операцией, заболевания почек, вызываемого чрескожным коронарным вмешательством, заболевания почек, вызываемого рентгеноконтрастным средством, заболевания почек, вызываемого сепсисом, заболевания почек, вызываемого пневмонией, и заболевания почек, вызываемого лекарственной токсичностью.
22. Способ лечения хронического заболевания или состояния почек у индивидуума, включающий введение нуждающемуся в этом индивидууму терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей кристаллическую форму N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида по п. 1 и по меньшей мере, один фармацевтически приемлемый носитель, где указанное хроническое заболевание или состояние почек выбрано из группы, состоящей из: диабетической нефропатии, гипертонической нефропатии, ВИЧ-ассоциированной нефропатии, гломерулонефрита, волчаночного нефрита, IgA-нефропатии, фокально-сегментарного гломерулосклероза, мембранозного гломерулонефрита, болезни минимальных изменений, поликистоза почек и тубулоинтерстициального нефрита.
23. Способ лечения заболевания или состояния у индивидуума включающий введение нуждающемуся в этом индивидууму терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей кристаллическую форму N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида по п. 1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из болезни Аддисона, острой подагры, анкилозирующего спондилита, астмы, атеросклероза, болезни Бехчета, буллезного дерматита, кардиомиопатии, гипертрофии сердца, хронической обструктивной болезни легких (COPD), болезни Крона, дерматита, экземы, гигантоклеточного артериита, гломерулонефрита, сердечной недостаточности, гепатита, гипофизита, воспалительного заболевания кишечника, синдрома Кавасаки, волчаночного нефрита, рассеянного склероза, миокардита, миозита, нефрита, отторжения трансплантата органа, остеоартрита, панкреатита, перикардита, нодозного полиартериита, пневмонита, первичного биллиарного цирроза, псориаза, псориатического артрита, ревматоидного артрита, склерита, склерозирующего холангита, сепсиса, системной красной волчанки, синдрома Такаясу, токсического шока, тиреоидита, диабета I типа, язвенного колита, увеита, витилиго, васкулита и гранулематоза Вегенера.
24. Способ лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) у индивидуума, включающий введение нуждающемуся в этом индивидууму терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей кристаллическую форму N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида по п. 1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
25. Способ лечения заболевания или состояния у индивидуума, включающий введение нуждающемуся в этом индивидууму терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей кристаллическую форму N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида по п. 1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, где указанное заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из: ожирения, дислипидемии, гиперхолестеринемии, болезни Альцгеймера, метаболического синдрома, жирового гепатоза, диабета II типа, резистентности к инсулину, диабетической ретинопатии и диабетической невропатии.
26. Способ контрацепции у индивидуума мужского пола, включающий введение нуждающемуся в этом индивидууму терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции, содержащей кристаллическую форму N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамида по п. 1 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель.
RU2016102591A 2013-06-28 2014-06-27 Кристаллические ингибиторы бромодоменов RU2675268C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201361840777P 2013-06-28 2013-06-28
US61/840,777 2013-06-28
PCT/US2014/044513 WO2014210425A1 (en) 2013-06-28 2014-06-27 Crystalline bromodomain inhibitors

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2016102591A true RU2016102591A (ru) 2017-08-03
RU2016102591A3 RU2016102591A3 (ru) 2018-04-25
RU2675268C2 RU2675268C2 (ru) 2018-12-18

Family

ID=51261220

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016102591A RU2675268C2 (ru) 2013-06-28 2014-06-27 Кристаллические ингибиторы бромодоменов

Country Status (33)

Country Link
US (3) US9321765B2 (ru)
EP (1) EP3013826B1 (ru)
JP (1) JP6423425B2 (ru)
KR (1) KR102323829B1 (ru)
CN (1) CN105473586B (ru)
AR (1) AR096758A1 (ru)
AU (2) AU2014302252B2 (ru)
BR (1) BR112015032736A2 (ru)
CA (1) CA2916221C (ru)
CL (1) CL2015003722A1 (ru)
CR (1) CR20160036A (ru)
CY (1) CY1119066T1 (ru)
DK (1) DK3013826T3 (ru)
DO (1) DOP2015000304A (ru)
ES (1) ES2636939T3 (ru)
HK (2) HK1223354A1 (ru)
HR (1) HRP20171154T1 (ru)
IL (1) IL243202B (ru)
LT (1) LT3013826T (ru)
ME (1) ME02801B (ru)
MX (1) MX360065B (ru)
NZ (1) NZ631112A (ru)
PE (1) PE20160287A1 (ru)
PH (1) PH12015502792A1 (ru)
PL (1) PL3013826T3 (ru)
PT (1) PT3013826T (ru)
RS (1) RS56318B1 (ru)
RU (1) RU2675268C2 (ru)
SG (1) SG11201510692TA (ru)
SI (1) SI3013826T1 (ru)
TW (1) TWI639594B (ru)
UY (1) UY35632A (ru)
WO (1) WO2014210425A1 (ru)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2015007921A (es) 2012-12-21 2016-03-03 Zenith Epigenetics Corp Compuestos heterociclicos novedosos como inhibidores de bromodominio.
WO2014143768A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors
JP6599852B2 (ja) 2013-06-21 2019-10-30 ゼニス・エピジェネティクス・リミテッド ブロモドメイン阻害剤としての新規の置換された二環式化合物
BR112015031073B1 (pt) 2013-06-21 2022-11-29 Zenith Epigenetics Ltd Compostos inibidores bicíclicos de bromodomínio e composição farmacêutica contendo os referidos compostos
AR096837A1 (es) 2013-07-08 2016-02-03 Incyte Corp Heterociclos tricíclicos como inhibidores de proteínas bet
EA201690087A1 (ru) 2013-07-31 2016-08-31 Зенит Эпидженетикс Корп. Новые квиназолиноны как ингибиторы бромодомена
CA3148196A1 (en) 2013-10-18 2015-04-23 Celgene Quanticel Research, Inc. Bromodomain inhibitors
US9399640B2 (en) 2013-11-26 2016-07-26 Incyte Corporation Substituted pyrrolo[2,3-c]pyridines and pyrazolo[3,4-c]pyridines as BET protein inhibitors
WO2015081189A1 (en) 2013-11-26 2015-06-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors
US9309246B2 (en) 2013-12-19 2016-04-12 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as BET protein inhibitors
FI3674302T3 (fi) 2014-04-23 2023-04-27 Incyte Holdings Corp 1H-PYRROLO[2,3-c]PYRIDIN-7(6H)-ONEJA JA PYRATSOLO[3,4-c]PYRIDIN-7(6H)-ONEJA BET-PROTEIINIEN INHIBIITTOREINA
ES2855225T3 (es) 2014-09-15 2021-09-23 Incyte Corp Heterociclos tricíclicos para su uso como inhibidores de proteínas BET
US10179125B2 (en) 2014-12-01 2019-01-15 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted pyridines as bromodomain inhibitors
WO2016087936A1 (en) 2014-12-01 2016-06-09 Zenith Epigenetics Corp. Substituted pyridinones as bromodomain inhibitors
JP2017537946A (ja) 2014-12-11 2017-12-21 ゼニス・エピジェネティクス・リミテッドＺｅｎｉｔｈ Ｅｐｉｇｅｎｅｔｉｃｓ Ｌｔｄ． ブロモドメイン阻害剤としての置換複素環
CN107406438B (zh) 2014-12-17 2021-05-14 恒翼生物医药科技(上海)有限公司 溴结构域的抑制剂
WO2017015027A1 (en) * 2015-07-20 2017-01-26 Mayo Foundation For Medical Education And Research Methods and materials for treating cancer
TW201722966A (zh) 2015-10-29 2017-07-01 英塞特公司 Bet蛋白質抑制劑之非晶固體形式
EP3442972B1 (en) 2016-04-15 2020-03-04 AbbVie Inc. Bromodomain inhibitors
EP3472157B1 (en) * 2016-06-20 2023-04-12 Incyte Corporation Crystalline solid forms of a bet inhibitor
WO2018106988A1 (en) * 2016-12-09 2018-06-14 Smet Pharmaceutical Inc. Biologically active compositions containing two different classes of chemical compounds for treating solid tumors
CN109384784B (zh) * 2017-08-10 2021-01-12 浙江海正药业股份有限公司 磺酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途
AU2019268333A1 (en) 2018-05-15 2020-10-29 Abbvie Inc. Treating solid tumors with bromodomain inhibitors
US11633399B2 (en) 2018-12-25 2023-04-25 Sol-Gel Technologies Ltd. Treatment of skin disorders with compositions comprising an EGFR inhibitor
WO2020232214A1 (en) 2019-05-14 2020-11-19 Abbvie Inc. Treating acute myeloid leukemia (aml) with mivebresib, a bromodomain inhibitor
AU2020383625A1 (en) * 2019-11-13 2022-05-05 Rapt Therapeutics, Inc. Crystalline forms of C-C chemokine receptor type 4 antagonist and uses thereof
CN110964691B (zh) * 2019-12-31 2020-10-30 深圳新赛尔生物科技有限公司 子宫内膜干细胞的定向成脂分化培养
WO2021143922A1 (zh) * 2020-01-19 2021-07-22 正大天晴药业集团股份有限公司 一种溴区结构域蛋白抑制剂的晶型、盐型及其制备方法
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
US11746932B2 (en) 2020-07-02 2023-09-05 Hempvana, Llc Expandable and retractable hose reinforced with hemp
US11583602B2 (en) 2021-06-23 2023-02-21 Kimtron, Inc. System and method for ultra-close proximity irradiation of rotating biomass

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6271380B1 (en) * 1998-12-30 2001-08-07 Dupont Pharmaceuticals Company 1H-imidazo[4,5-d]pyridazin-7-ones, 3H-imidazo-[4,5-c]pyridin-4-ones and corresponding thiones as corticotropin releasing factor (CRF) receptor ligands
WO2003104229A1 (ja) * 2002-06-06 2003-12-18 エーザイ株式会社 新規縮合イミダゾール誘導体
AR045595A1 (es) * 2003-09-04 2005-11-02 Vertex Pharma Composiciones utiles como inhibidores de proteinas quinasas
PE20121181A1 (es) * 2009-11-05 2012-09-13 Glaxosmithkline Llc Inhibidor de bromodominio de benzodiazepina
GB0919434D0 (en) * 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
JP5913292B2 (ja) * 2010-05-14 2016-04-27 ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド 代謝を調節する組成物および方法
BR122014024883A2 (pt) 2010-05-14 2019-08-20 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Compostos no tratamento de neoplasia
AT510136B1 (de) * 2010-07-12 2016-11-15 Primetals Technologies Austria GmbH Verfahren zur herstellung von kohlepartikeln enthaltenden presslingen
WO2013097052A1 (en) * 2011-12-30 2013-07-04 Abbott Laboratories Bromodomain inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
JP2016525090A (ja) 2016-08-22
EP3013826B1 (en) 2017-05-10
CY1119066T1 (el) 2018-01-10
BR112015032736A2 (pt) 2017-07-25
CN105473586B (zh) 2019-11-05
MX2015017435A (es) 2016-08-12
KR20160025021A (ko) 2016-03-07
SG11201510692TA (en) 2016-01-28
TW201534608A (zh) 2015-09-16
PL3013826T3 (pl) 2017-10-31
AU2018201986A1 (en) 2018-04-12
TWI639594B (zh) 2018-11-01
WO2014210425A1 (en) 2014-12-31
JP6423425B2 (ja) 2018-11-14
PH12015502792A1 (en) 2016-03-21
RS56318B1 (sr) 2017-12-29
HRP20171154T1 (hr) 2017-10-20
LT3013826T (lt) 2017-08-10
CL2015003722A1 (es) 2016-07-29
MX360065B (es) 2018-10-22
SI3013826T1 (sl) 2017-10-30
AU2014302252A1 (en) 2015-12-24
US20170066765A1 (en) 2017-03-09
ES2636939T3 (es) 2017-10-10
CA2916221A1 (en) 2014-12-31
IL243202B (en) 2019-07-31
KR102323829B1 (ko) 2021-11-09
DOP2015000304A (es) 2016-02-29
CR20160036A (es) 2016-05-17
PE20160287A1 (es) 2016-05-22
US9321765B2 (en) 2016-04-26
RU2016102591A3 (ru) 2018-04-25
DK3013826T3 (en) 2017-08-28
US20150005340A1 (en) 2015-01-01
HK1223354A1 (zh) 2017-07-28
AU2014302252B2 (en) 2018-03-22
CN105473586A (zh) 2016-04-06
NZ631112A (en) 2018-03-23
AR096758A1 (es) 2016-02-03
RU2675268C2 (ru) 2018-12-18
HK1224298A1 (zh) 2017-08-18
ME02801B (me) 2018-01-20
PT3013826T (pt) 2017-08-11
IL243202A0 (en) 2016-02-29
EP3013826A1 (en) 2016-05-04
CA2916221C (en) 2022-08-30
US20160237085A1 (en) 2016-08-18
UY35632A (es) 2015-01-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2016102591A (ru) Кристаллические ингибиторы бромодоменов
JP2017533250A5 (ru)
JP2019516757A5 (ru)
RU2018137194A (ru) Ингибиторы бромдомена
SI2956452T1 (en) Heterocyclic amides as kinase inhibitors
JP2017530176A5 (ru)
JP2017510641A5 (ru)
US10487064B1 (en) Crystalline forms of selective S1P1 receptor modulator and preparation method thereof
Gunnam et al. Salts and salt cocrystals of the antibacterial drug pefloxacin
Torhan et al. A comparison of N-versus O-alkylation of substituted 2-pyridones under Mitsunobu conditions
JP2018501287A5 (ru)
HRP20210667T1 (hr) Kristalni oblici antagonista androgenog receptora, postupak pripreme i njihova upotreba
EP3145913A1 (en) Novel polymorphs of cabozantinib (s)-malate and cabozantinib free base
Su et al. Syntheses and characterizations of two curcumin-based cocrystals
JP2017508733A5 (ru)
Kong et al. Design, synthesis and biological evaluation of thiourea and nicotinamide-containing sorafenib analogs as antitumor agents
EP2809661A1 (en) Novel morpholinyl derivatives useful as mogat-2 inhibitors
Guan et al. Synthesis and fungicidal activity of fluorine-containing chlorothalonil derivatives
CN106432209A (zh) Lumacaftor的新晶型及其制备方法
Zhou et al. Synthesis, characterization and thermal analysis of ursolic acid solid forms
CN101318909B (zh) 一种苯甲酰氟苯水杨酰胺类化合物及其制备与应用
Park et al. Discovery of novel pyrimidine and malonamide derivatives as TGR5 agonists
BR112021012305A2 (pt) Formas cristalinas e salinas de um composto orgânico e composições farmacêuticas das mesmas
CN104086544A (zh) 阿哌沙班一水合物及其制备方法和药物组合物
Han et al. Development Strategies of Polymorphs and Solvates for Enhancing Powder Properties: A Case Study of Thiothiamine