RU2015141357A - Ингибиторы тирозинкиназы брутона - Google Patents
Ингибиторы тирозинкиназы брутона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2015141357A RU2015141357A RU2015141357A RU2015141357A RU2015141357A RU 2015141357 A RU2015141357 A RU 2015141357A RU 2015141357 A RU2015141357 A RU 2015141357A RU 2015141357 A RU2015141357 A RU 2015141357A RU 2015141357 A RU2015141357 A RU 2015141357A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pyridin
- compound
- methyl
- oxophthalazin
- cyclohepta
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
- A61K31/502—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. cinnoline, phthalazine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
- C07D237/26—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D237/30—Phthalazines
- C07D237/32—Phthalazines with oxygen atoms directly attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Claims (38)
1. Соединение Формулы I,
где
X представляет собой галоген;
Y представляет собой Н или низший алкил;
R представляет собой -R1-R2-R3;
R1 представляет собой гетероарил;
R2 представляет собой -С(=O) или отсутствует;
R3 представляет собой гетероциклоалкил, возможно замещенный одним или более R3'; и
каждый R3' независимо представляет собой низший алкил, галоген, низший алкокси, или низший галоалкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где X представляет собой F.
3. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой пиридил.
4. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой -С(=O).
5. Соединение по п. 1, где R3 морфолинил.
6. Соединение по п. 1, где Y представляет собой Н.
7. Соединение по п. 1, где Y представляет собой трет-бутил.
8. Соединение по п. 3, где R2 отсутствует.
9. Соединение по п. 8, где R3 представляет собой пирролидинил, возможно замещенный одним или более R3'.
10. Соединение по п. 9, где R3' представляет собой метил.
11. Соединение по п. 8, где Y представляет собой Н.
12. Соединение по п. 8, где Y представляет собой трет-бутил.
13. Соединение по п. 1, выбранное из группы, состоящей из:
8-(6-трет-бутил-8-фтор-1-оксофталазин-2-ил)-6-гидрокси-4-метил-2-[[5-(морфолин-4-карбонил)пиридин-2-ил]амино]-6,7-дигидро-5H-диметил[1,2]циклогепта[6,7-d]пиридин-3-он;
8-(6-трет-бутил-8-фтор-1-оксофталазин-2-ил)-6-гидрокси-4-метил-2-[[5-[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил]пиридин-2-ил]амино]-6,7-дигидро-5Н-диметил[1,2]циклогепта[6,7-d]пиридин-3-он;
(6S)-8-(6-трет-бутил-8-фтор-1-оксофталазин-2-ил)-6-гидрокси-4-метил-2-[[5-(морфолин-4-карбонил)пиридин-2-ил]амино]-6,7-дигидро-5Н-диметил[1,2]циклогепта[6,7-d]пиридин-3-он;
(6R)-8-(6-трет-бутил-8-фтор-1-оксофталазин-2-ил)-6-гидрокси-4-метил-2-[[5-(морфолин-4-карбонил)пиридин-2-ил]амино]-6,7-дигидро-5Н-диметил[1,2]циклогепта[6,7-d]пиридин-3-он;
8-(8-фтор-1-оксофталазин-2-ил)-6-гидрокси-4-метил-2-[[5-(морфолин-4-карбонил)пиридин-2-ил]амино]-6,7-дигидро-5Н-диметил[1,2]циклогепта[6,7-d]пиридин-3-он;
(6S)-8-(8-фтор-1-оксофталазин-2-ил)-6-гидрокси-4-метил-2-[[5-(морфолин-4-карбонил)пиридин-2-ил]амино]-6,7-дигидро-5Н-диметил[1,2]циклогепта[6,7-d]пиридин-3-он; и
(6R)-8-(8-фтор-1-оксофталазин-2-ил)-6-гидрокси-4-метил-2-[[5-(морфолин-4-карбонил)пиридин-2-ил]амино]-6,7-дигидро-5Н-диметил[1,2]циклогепта[6,7-d]пиридин-3-он.
14. Способ лечения воспалительного или аутоиммунного состояния, содержащий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-13.
15. Способ лечения воспалительного состояния, содержащий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-13.
16. Способ лечения ревматоидного артрита, содержащий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-13.
17. Способ лечения астмы, содержащий введение нуждающемуся в этом пациенту терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп. 1-13.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-13, смешанное с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.
19. Применение соединения по любому из пп. 1-13 для лечения воспалительного и/или аутоиммунного состояния.
20. Применение соединения по любому из пп. 1-13 для получения лекарственного средства для лечения воспалительного и/или аутоиммунного состояния.
21. Соединение по любому из пп. 1-13 для применения при лечении воспалительного и/или аутоиммунного состояния.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201361772948P | 2013-03-05 | 2013-03-05 | |
| US61/772,948 | 2013-03-05 | ||
| PCT/EP2014/054014 WO2014135470A1 (en) | 2013-03-05 | 2014-03-03 | Inhibitors of bruton's tyrosine kinase |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015141357A true RU2015141357A (ru) | 2017-04-10 |
| RU2618529C2 RU2618529C2 (ru) | 2017-05-04 |
Family
ID=50190452
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015141357A RU2618529C2 (ru) | 2013-03-05 | 2014-03-03 | Ингибиторы тирозинкиназы брутона |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9556147B2 (ru) |
| EP (1) | EP2964627B1 (ru) |
| JP (1) | JP6089124B2 (ru) |
| KR (1) | KR101737724B1 (ru) |
| CN (1) | CN105051028B (ru) |
| BR (1) | BR112015021719A8 (ru) |
| CA (1) | CA2902038C (ru) |
| HK (1) | HK1214257A1 (ru) |
| MX (1) | MX2015010820A (ru) |
| RU (1) | RU2618529C2 (ru) |
| WO (1) | WO2014135470A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2015120216A (ru) * | 2012-11-16 | 2017-01-10 | Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг | Ингибиторы тирозинкиназы брутона |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2242749B1 (en) | 2008-02-05 | 2013-04-10 | F. Hoffmann-La Roche AG | Novel pyridinones and pyridazinones |
| CN103408533B (zh) * | 2008-06-24 | 2015-08-26 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 新型取代的吡啶-2-酮和哒嗪-3-酮 |
| KR101320763B1 (ko) | 2008-07-02 | 2013-10-21 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 키나아제 억제제로서의 신규 페닐피라지논 |
| US8299077B2 (en) * | 2009-03-02 | 2012-10-30 | Roche Palo Alto Llc | Inhibitors of Bruton's tyrosine kinase |
| BR112014003582A2 (pt) | 2011-08-17 | 2017-03-14 | Hoffmann La Roche | inibidores da tirosina quinase de bruton |
-
2014
- 2014-03-03 JP JP2015560638A patent/JP6089124B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2014-03-03 KR KR1020157027033A patent/KR101737724B1/ko active IP Right Grant
- 2014-03-03 MX MX2015010820A patent/MX2015010820A/es unknown
- 2014-03-03 CN CN201480011793.5A patent/CN105051028B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2014-03-03 BR BR112015021719A patent/BR112015021719A8/pt not_active IP Right Cessation
- 2014-03-03 RU RU2015141357A patent/RU2618529C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2014-03-03 EP EP14707399.3A patent/EP2964627B1/en not_active Not-in-force
- 2014-03-03 CA CA2902038A patent/CA2902038C/en not_active Expired - Fee Related
- 2014-03-03 US US14/768,488 patent/US9556147B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2014-03-03 WO PCT/EP2014/054014 patent/WO2014135470A1/en active Application Filing
-
2016
- 2016-02-25 HK HK16102158.6A patent/HK1214257A1/zh not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US9556147B2 (en) | 2017-01-31 |
| KR20150123318A (ko) | 2015-11-03 |
| EP2964627A1 (en) | 2016-01-13 |
| CA2902038C (en) | 2017-05-16 |
| EP2964627B1 (en) | 2017-03-01 |
| MX2015010820A (es) | 2015-11-30 |
| CN105051028B (zh) | 2017-06-09 |
| CA2902038A1 (en) | 2014-09-12 |
| JP2016510049A (ja) | 2016-04-04 |
| CN105051028A (zh) | 2015-11-11 |
| US20160002206A1 (en) | 2016-01-07 |
| BR112015021719A8 (pt) | 2019-11-19 |
| WO2014135470A1 (en) | 2014-09-12 |
| KR101737724B1 (ko) | 2017-05-29 |
| JP6089124B2 (ja) | 2017-03-01 |
| HK1214257A1 (zh) | 2016-07-22 |
| RU2618529C2 (ru) | 2017-05-04 |
| BR112015021719A2 (pt) | 2017-07-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6770127B2 (ja) | Ｂｔｋ阻害薬としての一級カルボキサミド類 | |
| JP7149276B2 (ja) | Ｐｄ－ｌ１内在化誘導物質としてのテトラヒドロイミダゾ［４，５－ｃ］ピリジン誘導体 | |
| HRP20191268T1 (hr) | Derivati tieno[2,3-c]pirol-4-ona kao inhibitori erk | |
| JP2014513139A5 (ru) | ||
| JP2018533611A5 (ru) | ||
| RU2018134981A (ru) | Конъюгаты, содержащие ингибиторы RIPK2 | |
| JP2017511357A5 (ru) | ||
| ES2710190T3 (es) | Derivados de 4-azaindol | |
| JP2019527718A5 (ru) | ||
| JP2009529047A5 (ru) | ||
| JP2013539789A5 (ru) | ||
| JP2014506599A5 (ru) | ||
| JP2016515560A5 (ru) | ||
| RU2015120216A (ru) | Ингибиторы тирозинкиназы брутона | |
| JP2015501833A5 (ru) | ||
| JP2019514878A5 (ru) | ||
| RU2015137103A (ru) | Фуропиридины в качестве ингибиторов бромодоменов | |
| JP2013510124A5 (ru) | ||
| AR048939A1 (es) | Derivados de fenol y tiofenol 3 - o 4 - monosustituidos utiles como ligandos de h3; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos neurologicos e inflamatorios. | |
| JP2019536768A5 (ru) | ||
| RU2015148189A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ 2-АМИДОПИРИДО[4, 3-d]ПИРИМИДИН-5-ОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ WEE-1 | |
| RU2017118165A (ru) | Ингибиторы энхансера гомолога 2 zestes | |
| JP2014503544A5 (ru) | ||
| SI2953948T1 (en) | FLUORINATED INTEGRIN ANTAGONISTS | |
| JP2013533883A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20190304 |