RU2015131112A - Липидный предконцентрат катионного фармакологически активного вещества с длительным высвобождением и содержащая его фармацевтическая композиция - Google Patents

Липидный предконцентрат катионного фармакологически активного вещества с длительным высвобождением и содержащая его фармацевтическая композиция Download PDF

Info

Publication number
RU2015131112A
RU2015131112A RU2015131112A RU2015131112A RU2015131112A RU 2015131112 A RU2015131112 A RU 2015131112A RU 2015131112 A RU2015131112 A RU 2015131112A RU 2015131112 A RU2015131112 A RU 2015131112A RU 2015131112 A RU2015131112 A RU 2015131112A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
acid
sustained release
group
preconcentrate
release lipid
Prior art date
Application number
RU2015131112A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2649810C2 (ru
Inventor
Ха На Ю
Хие Дзунг БАЙК
Вон Киу ЯНГ
Дзин Йоунг КО
Сунг Бум ДЗУНГ
Сунг Вон АН
Мин Хио КИ
Original Assignee
Чонг Кун Данг Фармасьютикал Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Чонг Кун Данг Фармасьютикал Корп. filed Critical Чонг Кун Данг Фармасьютикал Корп.
Publication of RU2015131112A publication Critical patent/RU2015131112A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2649810C2 publication Critical patent/RU2649810C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/127—Liposomes
    • A61K9/1274—Non-vesicle bilayer structures, e.g. liquid crystals, tubules, cubic phases, cochleates; Sponge phases
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52—Purines, e.g. adenine
    • A61K31/522—Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
    • A61K38/09—Luteinising hormone-releasing hormone [LHRH], i.e. Gonadotropin-releasing hormone [GnRH]; Related peptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
    • A61K38/095—Oxytocins; Vasopressins; Related peptides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/12—Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
    • A61K38/13—Cyclosporins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/19—Cytokines; Lymphokines; Interferons
    • A61K38/21—Interferons [IFN]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/26—Glucagons
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/27—Growth hormone [GH], i.e. somatotropin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/28—Insulins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/14—Esters of carboxylic acids, e.g. fatty acid monoglycerides, medium-chain triglycerides, parabens or PEG fatty acid esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/24—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing atoms other than carbon, hydrogen, oxygen, halogen, nitrogen or sulfur, e.g. cyclomethicone or phospholipids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/28—Steroids, e.g. cholesterol, bile acids or glycyrrhetinic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
    • A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Claims (35)

1. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением, содержащий:
a) по меньшей мере один сложный сорбитановый эфир ненасыщенной жирной кислоты, содержащий в полярной головке две или более групп -OH (гидроксилов);
b) по меньшей мере один нейтральный фосфолипид;
c) по меньшей мере один отвердитель жидких кристаллов и
d) по меньшей мере одно анионное якорное средство,
где предконцентрат с длительным высвобождением существует в виде липидной жидкой фазы в отсутствие водосодержащей жидкости и переходит в жидкий кристалл после воздействия водосодержащей жидкости.
2. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 1, где сложный сорбитановый эфир ненасыщенной жирной кислоты выбран из группы, состоящей из сорбитанмоноолеата, сорбитанмонолинолеата, сорбитанмонопальмитоолеата, сорбитанмономиристоолеата, сорбитансесквиолеата, сорбитансесквилинолеата, сорбитансесквипальмитоолеата, сорбитансесквимиристоолеата, сорбитандиолеата, сорбитандилинолеата, сорбитандипальмитоолеата, сорбитандимиристоолеата и их комбинации.
3. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 1, где сложный сорбитановый эфир ненасыщенной жирной кислоты выбран из группы, состоящей из сорбитанмоноолеата, сорбитанмонолинолеата, сорбитанмонопальмитоолеата, сорбитанмономиристолеата, сорбитансесквиолеата и их комбинации.
4. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 1, где нейтральный фосфолипид выбран из группы, состоящей из фосфатидилхолина, фосфатидилэтаноламина, фосфатидилинозитола, сфингомиелина и их комбинации, содержащих насыщенные или ненасыщенные сложноэфирные алкильные группы с 4-30 атомами углерода.
5. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 1, где отвердитель жидких кристаллов не содержит ионизируемой
группы, а его гидрофобная группа содержит триацильную группу с 15-40 атомами углерода или углеродную циклическую структуру.
6. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 1, где отвердитель жидких кристаллов выбран из группы, состоящей из триглицерида, ретинилпальмитата, ацетата токоферола, холестерина, бензилбензоата, убихинона и их комбинации.
7. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 1, где отвердитель жидких кристаллов выбран из группы, состоящей из ацетата токоферола, холестерина и их комбинации.
8. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 1, где анионное якорное средство содержит полярную головку и гидрофобную группу, где указанная полярная головка содержит по меньшей мере одно, выбранное из группы, состоящей из карбоксилата, фосфата, сульфата или сульфоната, где указанная гидрофобная группа содержит от 4 до 40 атомов углерода.
9. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 8, где анионное якорное средство с карбоксилатом в полярной головке выбрано из группы, состоящей из пальмитиновой кислоты, пальмитоолеиновой кислоты, лауриновой кислоты, масляной кислоты, валериановой кислоты, капроновой кислоты, энантовой кислоты, каприловой кислоты, пеларгоновой кислоты, каприновой кислоты, миристиновой кислоты, миристоолеиновой кислоты, стеариновой кислоты, арахидиновой кислоты, бегеновой кислоты, лигноцериновой кислоты, церотиновой кислоты, линоленовой кислоты, альфа-линоленовой кислоты (ALA), эйкозапентаеновой кислоты (EPA), докозагексаеновой кислоты (DHA), линолевой кислоты (LA), гамма-линолевой кислоты (GLA), дигомо-гамма-линолевой кислоты (DGLA), арахидоновой кислоты (AA), олеиновой кислоты, вакценовой кислоты, элаидиновой кислоты, эйкозановой кислоты, эруковой кислоты, нервоновой кислоты, бензойной кислоты, сорбиновой кислоты, памовой кислоты, липоевой кислоты и их комбинации.
10. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 8, где анионное якорное средство с карбоксилатом в полярной головке выбрано из группы, состоящей из каприловой кислоты, каприновой кислоты, стеариновой кислоты, олеиновой кислоты,
линоленовой кислоты, бензойной кислоты, сорбиновой кислоты, липоевой кислоты и их комбинации.
11. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 8, где анионное якорное средство с фосфатом в полярной головке выбрано из группы, состоящей из фосфатидилсерина, фосфатидилглицерина, фосфатидной кислоты и их комбинации.
12. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 8, где анионное якорное средство с сульфатом в полярной головке выбрано из группы, состоящей из лаурилсульфата, додецилсульфата, холестеринсульфата и их комбинации.
13. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 8, где анионное якорное средство с сульфонатом в полярной головке выбрано из группы, состоящей из бензолсульфоната, додецилбензолсульфоната и их комбинаций.
14. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 1, где массовое соотношение a) к b) находится в диапазоне от 10:1 до 1:10.
15. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 1, где массовое соотношение a)+b) к c) находится в диапазоне от 1000:1 до 1:1.
16. Липидный предконцентрат с длительным высвобождением по п. 1, где массовое соотношение a)+b)+c) к d) находится в диапазоне от 5000:1 до 5:1.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая:
липидный предконцентрат с длительным высвобождением по любому из пп. 1-16 и
e) по меньшей мере одно катионное фармакологически активное вещество,
где анионное якорное средство предконцентрата с длительным высвобождением улучшает длительное высвобождение катионного фармакологически активного вещества, формируя ионную связь с катионным фармакологически активным веществом.
18. Фармацевтическая композиция по п. 17, где катионное фармакологически активное вещество выбрано из группы, состоящей из фармакологически активных веществ, содержащих по меньшей мере одну структуру из первичного амина, вторичного амина, третичного
амина, ароматического амина, сульфония, иодония, аммония, фосфония, пиридиния, тиазолиния, имидазолиния, сульфоксония, изотиоурония, ацетидиния или диазония, их фармацевтически приемлемых солей и их комбинации.
19. Фармацевтическая композиция по п. 17, где катионное фармакологически активное вещество выбрано из группы, состоящей из лейпролида, трипторелина, гозерелина, нафарелина, бусерелина, гистрелина, деслорелина, метерелина, гонадорелина, энтекавира, анастрозола, ривастигмина, акаподена, абиратерона, тиболона, фентанила, такролимуса, метотрексата, тамсулозина, дутастерида, финастерида, солифенацина, тадалафила, донепезила, оланзапина, рисперидона, арипипразола, налтрексона, варениклина, ропинирола, латанопроста, олопатадина, прогестерона, кетотифена, монтелукаста, гормона роста человека, трамадола, диазепама, диклофенака, пилокарпина, левокабастина, тимолола, бетаксолола, картеолола, левобунолола, эпинефрина, дипивефрина, клонидина, апраклонидина, индометацина, ацикловира, тестостерона, статина, нифедипина, вориконазола, клотримазола, кетоконазола, фулвестранта, фибрата, октреотида, эстрадиола, кортизона, прогестерона, амфотерицина B, хлоргексидина, кортикостероида, циклоспорина A, десмопрессина, соматостатина, кальцитонина, окситоцина, вазопрессина, фоллитропина-альфа или -бета, тиреотропина альфа, секретина, брадикинина, гипотензивного тканевого гормона, инсулина или производных инсулина, интерферона, тафтсина, магаинина, индолицидина, протегрина, полимиксина, грамицидина, вапреотида, эксенатида, лираглутида, CJC-1131, AVE010, LY548806, TH-0318, BIM 51077, дегареликса, глюкагона, дефензина, гистатина, их фармацевтически приемлемых солей и их комбинации.
20. Фармацевтическая композиция по п. 17, где катионное фармакологически активное вещество выбрано из группы, состоящей из лейпролида, трипторелина, гозерелина, нафарелина, бусерелина, гистрелина, деслорелина, метерелина, гонадорелина, их фармацевтически приемлемых солей и их комбинации.
21. Фармацевтическая композиция по п. 17, где массовое соотношение a)+b)+c)+d) к e) находится в диапазоне от 10000:1 до
2:1.
22. Фармацевтическая композиция по п. 17, формулируемая в лекарственную форму, выбранную из инъекционной формы, мази, геля, лосьона, капсулы, таблетки, раствора, суспензии, спрея, ингалятора, глазных капель, адгезива и пластыря и самоклеящегося адгезива.
23. Фармацевтическая композиция по п. 22, где лекарственная форма представляет собой инъекционную форму.
RU2015131112A 2012-12-28 2013-12-27 Липидный предконцентрат катионного фармакологически активного вещества с длительным высвобождением и содержащая его фармацевтическая композиция RU2649810C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR10-2012-0157562 2012-12-28
KR1020120157562A KR101586789B1 (ko) 2012-12-28 2012-12-28 양이온성 약리학적 활성물질의 서방성 지질 초기제제 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
PCT/KR2013/012259 WO2014104784A1 (en) 2012-12-28 2013-12-27 Sustained-release lipid pre-concentrate of cationic pharmacologically active substance and pharmaceutical composition comprising the same

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2015131112A true RU2015131112A (ru) 2017-02-01
RU2649810C2 RU2649810C2 (ru) 2018-04-04

Family

ID=51021731

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015131112A RU2649810C2 (ru) 2012-12-28 2013-12-27 Липидный предконцентрат катионного фармакологически активного вещества с длительным высвобождением и содержащая его фармацевтическая композиция

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20150265535A1 (ru)
EP (1) EP2938331A4 (ru)
JP (1) JP6246834B2 (ru)
KR (1) KR101586789B1 (ru)
CN (1) CN105050587A (ru)
AU (1) AU2013371094B2 (ru)
BR (1) BR112015015707A2 (ru)
CA (1) CA2888711C (ru)
MX (1) MX2015008400A (ru)
NZ (1) NZ710472A (ru)
PH (1) PH12015501183A1 (ru)
RU (1) RU2649810C2 (ru)
WO (1) WO2014104784A1 (ru)

Families Citing this family (45)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20120288537A1 (en) * 2010-01-13 2012-11-15 The Regents Of The University Of Michigan Active self-healing biomaterial system
KR101494594B1 (ko) 2011-08-30 2015-02-23 주식회사 종근당 약리학적 활성물질의 서방성 지질 초기제제 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
PT2782584T (pt) 2011-11-23 2021-09-02 Therapeuticsmd Inc Preparações e terapias de substituição para hormonoterapias naturais combinadas
US9301920B2 (en) 2012-06-18 2016-04-05 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
US10806697B2 (en) 2012-12-21 2020-10-20 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US20130338122A1 (en) 2012-06-18 2013-12-19 Therapeuticsmd, Inc. Transdermal hormone replacement therapies
US10806740B2 (en) 2012-06-18 2020-10-20 Therapeuticsmd, Inc. Natural combination hormone replacement formulations and therapies
US20150196640A1 (en) 2012-06-18 2015-07-16 Therapeuticsmd, Inc. Progesterone formulations having a desirable pk profile
PL2877155T3 (pl) 2012-07-26 2021-05-17 Camurus Ab Formulacje opioidowe
US11246875B2 (en) 2012-12-21 2022-02-15 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US10537581B2 (en) 2012-12-21 2020-01-21 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US11266661B2 (en) 2012-12-21 2022-03-08 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US10568891B2 (en) 2012-12-21 2020-02-25 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
US9180091B2 (en) 2012-12-21 2015-11-10 Therapeuticsmd, Inc. Soluble estradiol capsule for vaginal insertion
US10471072B2 (en) 2012-12-21 2019-11-12 Therapeuticsmd, Inc. Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods
KR101586791B1 (ko) 2012-12-28 2016-01-19 주식회사 종근당 ＧｎＲＨ 유도체의 서방성 지질 초기제제 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
DK2943474T3 (en) 2013-01-31 2017-08-21 Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp BIARYL- OR HETEROCYCLIC BIARYL-SUBSTITUTED CYCLOHEXE DERIVATE COMPOUNDS AS CETP INHIBITORS
KR101601035B1 (ko) 2013-02-28 2016-03-08 주식회사 종근당 키토산 및 액상결정 형성 물질을 포함하는 유전자 전달용 조성물
RU2016143081A (ru) 2014-05-22 2018-06-26 Терапьютиксмд, Инк. Натуральные комбинированные гормонозаместительные составы и терапии
KR101809908B1 (ko) * 2014-07-21 2018-01-25 주식회사 종근당 5-알파환원효소억제제를 포함하는 조성물
BR112016029338A2 (pt) 2014-07-29 2017-08-22 Therapeuticsmd Inc creme transdérmico
US10722527B2 (en) 2015-04-10 2020-07-28 Capsugel Belgium Nv Abiraterone acetate lipid formulations
US10328087B2 (en) 2015-07-23 2019-06-25 Therapeuticsmd, Inc. Formulations for solubilizing hormones
GB201516554D0 (en) * 2015-09-18 2015-11-04 Camurus Ab Controlled-release formulations
CA3020153A1 (en) 2016-04-01 2017-10-05 Therapeuticsmd, Inc. Steroid hormone pharmaceutical composition
US10286077B2 (en) 2016-04-01 2019-05-14 Therapeuticsmd, Inc. Steroid hormone compositions in medium chain oils
BR112019006904A2 (pt) * 2016-10-04 2019-07-02 Cellix Bio Private Ltd composições e métodos para tratamento de xerostomia
WO2019014201A1 (en) * 2017-07-10 2019-01-17 Apicore Us Llc MOLINDONE COMPOSITIONS WITH EXTENDED RELEASE
WO2019045355A1 (ko) * 2017-08-29 2019-03-07 대원제약 주식회사 리바스티그민 파모산염의 제조방법
AU2018338924B2 (en) * 2017-09-27 2020-05-21 Novel Pharma Inc. Long-acting palmitic acid-conjugated GnRH derivative, and pharmaceutical composition containing same
KR102197257B1 (ko) * 2017-10-19 2020-12-31 단국대학교 천안캠퍼스 산학협력단 엔테카비어 지방산 에스테르 유도체 수성현탁액의 안정화 조성물
IL274233B2 (en) * 2017-11-17 2024-04-01 Cellix Bio Private Ltd Compounds, preparations and methods for the treatment of eye disorders and skin diseases
EP3651747A4 (en) * 2017-11-17 2020-07-22 Cellix Bio Private Limited COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT OF EYE DISORDERS
BR112020015436A2 (pt) * 2018-02-05 2020-12-22 Cellix Bio Private Limited Composição farmacêutica, mistura física e uso de uma composição
WO2019182745A1 (en) 2018-03-19 2019-09-26 Bryn Pharma, LLC Epinephrine spray formulations
MX2021004027A (es) * 2018-10-15 2021-08-11 Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp Composiciones de microparticulas inyectables de naltrexona de accion prolongada.
WO2020109957A1 (en) * 2018-11-26 2020-06-04 Cellix Bio Private Limited Ophthalmic compositions and methods for the treatment of skin diseases and eye diseases
WO2020144546A1 (en) * 2019-01-12 2020-07-16 Cellix Bio Private Limited Combination of selective alpha-adrenergic receptor agonist or an anticholinergic agent and lipoic acid and uses thereof
KR102365844B1 (ko) * 2019-02-18 2022-02-22 (주)아이엠디팜 서방성 지질 전구 제제 및 이를 포함하는 지질 용액 형태의 서방성 주사용 약학 조성물
KR102186704B1 (ko) * 2019-02-18 2020-12-04 (주)아이엠디팜 서방성 지질 전구 제제 및 이를 포함하는 지질 용액 형태의 서방성 주사용 약학 조성물
CA3102364A1 (en) * 2019-03-26 2020-10-01 Novel Pharma Inc. Long-acting fatty acid-conjugated gnrh derivatives and pharmaceutical compositions containing same
KR102096391B1 (ko) * 2019-10-11 2020-04-06 (주)아이엠디팜 액상결정 구조체를 형성하는 오메가-3-지방산 조성물
US20240050448A1 (en) * 2020-12-30 2024-02-15 Biocorrx, Inc. Biodegradable Implant Including Naltrexone and Cholesterol
WO2023080712A1 (ko) * 2021-11-05 2023-05-11 ㈜아이엠디팜 신규한 서방성 지질 전구 제제 및 이를 포함하는 서방성 주사용 약학 조성물
WO2023249465A1 (ko) * 2022-06-23 2023-12-28 주식회사 지투지바이오 엔테카비르를 포함하는 장기지속성 미립구 제제 및 이의 제조방법

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0669268B2 (ja) 1985-11-22 1994-08-31 松下電工株式会社 充電回路
GB9302492D0 (en) * 1993-02-09 1993-03-24 Procter & Gamble Cosmetic compositions
FR2709666B1 (fr) * 1993-09-07 1995-10-13 Oreal Composition cosmétique ou dermatologique constituée d'une émulsion huile dans eau à base de globules huileux pourvus d'un enrobage cristal liquide lamellaire.
EP0760237A1 (en) * 1995-08-30 1997-03-05 Cipla Limited Oil-in-water microemulsions
US5736152A (en) 1995-10-27 1998-04-07 Atrix Laboratories, Inc. Non-polymeric sustained release delivery system
US6919372B1 (en) * 1997-12-26 2005-07-19 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Sustained release pharmaceutical compositions
TWI241915B (en) 1998-05-11 2005-10-21 Ciba Sc Holding Ag A method of preparing a pharmaceutical end formulation using a nanodispersion
US7374779B2 (en) * 1999-02-26 2008-05-20 Lipocine, Inc. Pharmaceutical formulations and systems for improved absorption and multistage release of active agents
US7731947B2 (en) * 2003-11-17 2010-06-08 Intarcia Therapeutics, Inc. Composition and dosage form comprising an interferon particle formulation and suspending vehicle
WO2006075124A1 (en) 2005-01-14 2006-07-20 Camurus Ab Somatostatin analogue formulations
PL1682091T3 (pl) * 2003-11-07 2017-09-29 Camurus Ab Kompozycje lipidów i kationowych peptydów
GB0409066D0 (en) * 2004-04-23 2004-05-26 Ici Plc Surfactant composition
SG173326A1 (en) * 2004-06-04 2011-08-29 Camurus Ab Liquid depot formulations
US9060935B2 (en) * 2005-01-21 2015-06-23 Camurus Ab Pharmaceutical lipid compositions
DE602007010941D1 (de) * 2006-07-13 2011-01-13 Bang & Olufsen As Kombinierter elektrochemischer und laser-mikrobearbeitungsprozess zur erzeugung von ultradünnen flächen
US20080102128A1 (en) * 2006-07-28 2008-05-01 Flamel Technologies, Inc. Modified-release microparticles based on amphiphilic copolymer and on active principles(s) and pharmaceutical formulations comprising them
US9918934B2 (en) * 2006-12-12 2018-03-20 Edgar Joel Acosta-Zara Linker-based lecithin microemulsion delivery vehicles
GB0711656D0 (en) 2007-06-15 2007-07-25 Camurus Ab Formulations
GB0716385D0 (en) * 2007-08-22 2007-10-03 Camurus Ab Formulations
CA2714514C (en) * 2008-02-08 2016-08-16 Qps Llc Non-polymeric compositions for controlled drug delivery
CA2743551C (en) * 2008-11-19 2017-08-15 Merial Limited Formulations comprising ceftiofur and ketoprofen or ceftiofur and benzyl alcohol
CA2828086C (en) * 2010-03-10 2018-07-31 Nuvo Research Inc. Foamable formulation
CN101978947B (zh) * 2010-10-20 2012-04-18 南京日升昌生物技术有限公司 一种长效硫酸头孢喹诺注射液及其制备方法
KR101319420B1 (ko) * 2011-03-18 2013-10-17 한남대학교 산학협력단 서방형 방출이 가능한 수용성 양이온 약물 전달 시스템
KR101494594B1 (ko) * 2011-08-30 2015-02-23 주식회사 종근당 약리학적 활성물질의 서방성 지질 초기제제 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
KR101586791B1 (ko) * 2012-12-28 2016-01-19 주식회사 종근당 ＧｎＲＨ 유도체의 서방성 지질 초기제제 및 이를 포함하는 약제학적 조성물

Also Published As

Publication number Publication date
WO2014104784A4 (en) 2014-07-31
RU2649810C2 (ru) 2018-04-04
US20150265535A1 (en) 2015-09-24
AU2013371094A1 (en) 2015-08-13
EP2938331A1 (en) 2015-11-04
CA2888711C (en) 2018-01-02
MX2015008400A (es) 2016-02-16
AU2013371094B2 (en) 2016-11-17
KR101586789B1 (ko) 2016-01-19
JP2016508140A (ja) 2016-03-17
EP2938331A4 (en) 2016-08-10
NZ710472A (en) 2016-04-29
JP6246834B2 (ja) 2017-12-13
PH12015501183A1 (en) 2015-08-17
WO2014104784A1 (en) 2014-07-03
CN105050587A (zh) 2015-11-11
KR20140086722A (ko) 2014-07-08
CA2888711A1 (en) 2014-07-03
BR112015015707A2 (pt) 2017-07-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015131112A (ru) Липидный предконцентрат катионного фармакологически активного вещества с длительным высвобождением и содержащая его фармацевтическая композиция
RU2014112189A (ru) Липидный преконцентрат с замедленным высвобождением фармакологически активного вещества и фармацевтическая композиция, содержащая его
US10722585B2 (en) Sustained-release lipid pre-concentrate of GNRH analogues and pharmaceutical composition comprising the same
US9937164B2 (en) Opioid formulations
ES2643938T3 (es) Liposoma transpulmonar para controlar la llegada del fármaco
WO2001028555A1 (en) Emulsion compositions for polyfunctional active ingredients
Gill et al. Emulsomes: An emerging vesicular drug delivery system
MX2014009093A (es) Tratamientos transdermicos de sustitucion hormonal.
JP2022520858A (ja) 徐放性脂質前製剤およびそれを含む脂質溶液の形態の徐放性注射用医薬組成物
Kumar et al. Emulsomes: An emerging vesicular drug delivery system
WO2014178789A1 (en) Topical composition and carrier for administration of pharmaceutical or cosmetic active ingredients
CN115867258A (zh) 包含GnRH衍生物的可注射组合物
CN102008471A (zh) 拉西地平自微乳化软胶囊及其制备方法
CN115038464A (zh) 一种非水缓释递药系统
US20180028767A1 (en) Topical spray system of halobetasol

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20191228