RU2014152992A - Содержащие ретиноид фармацевтические композиции для местного применения типа эмульсии "масло в воде" - Google Patents
Содержащие ретиноид фармацевтические композиции для местного применения типа эмульсии "масло в воде" Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014152992A RU2014152992A RU2014152992A RU2014152992A RU2014152992A RU 2014152992 A RU2014152992 A RU 2014152992A RU 2014152992 A RU2014152992 A RU 2014152992A RU 2014152992 A RU2014152992 A RU 2014152992A RU 2014152992 A RU2014152992 A RU 2014152992A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition according
- oil
- skin
- aqueous phase
- phase containing
- Prior art date
Links
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 4
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 title 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 35
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract 15
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 claims abstract 11
- 239000003921 oil Substances 0.000 claims abstract 11
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 claims abstract 11
- 239000012071 phase Substances 0.000 claims abstract 10
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 claims abstract 9
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims abstract 8
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 claims abstract 8
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 claims abstract 8
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 claims abstract 8
- -1 sucrose ester Chemical group 0.000 claims abstract 6
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 5
- CUNWUEBNSZSNRX-RKGWDQTMSA-N (2r,3r,4r,5s)-hexane-1,2,3,4,5,6-hexol;(z)-octadec-9-enoic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO.OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO.CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O CUNWUEBNSZSNRX-RKGWDQTMSA-N 0.000 claims abstract 4
- BANXPJUEBPWEOT-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-Pentadecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCC(C)C BANXPJUEBPWEOT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical group OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 235000010446 mineral oil Nutrition 0.000 claims abstract 4
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 claims abstract 4
- 229960005078 sorbitan sesquioleate Drugs 0.000 claims abstract 4
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims abstract 4
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims abstract 3
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims abstract 3
- 229940043268 2,2,4,4,6,8,8-heptamethylnonane Drugs 0.000 claims abstract 2
- GHHURQMJLARIDK-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxypropyl octanoate Chemical compound CCCCCCCC(=O)OCC(C)O GHHURQMJLARIDK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 235000019489 Almond oil Nutrition 0.000 claims abstract 2
- ONAIRGOTKJCYEY-XXDXYRHBSA-N CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O.O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O.O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 ONAIRGOTKJCYEY-XXDXYRHBSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000005662 Paraffin oil Substances 0.000 claims abstract 2
- ZPVGIKNDGJGLCO-VGAMQAOUSA-N [(2s,3r,4s,5s,6r)-2-[(2s,3s,4s,5r)-3,4-dihydroxy-2,5-bis(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] hexadecanoate Chemical group CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O[C@@]1([C@]2(CO)[C@H]([C@H](O)[C@@H](CO)O2)O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O ZPVGIKNDGJGLCO-VGAMQAOUSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000008168 almond oil Substances 0.000 claims abstract 2
- LLRANSBEYQZKFY-UHFFFAOYSA-N dodecanoic acid;propane-1,2-diol Chemical compound CC(O)CO.CCCCCCCCCCCC(O)=O LLRANSBEYQZKFY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000010696 ester oil Substances 0.000 claims abstract 2
- KUVMKLCGXIYSNH-UHFFFAOYSA-N isopentadecane Natural products CCCCCCCCCCCCC(C)C KUVMKLCGXIYSNH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- FBUKVWPVBMHYJY-UHFFFAOYSA-N nonanoic acid Chemical compound CCCCCCCCC(O)=O FBUKVWPVBMHYJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000007764 o/w emulsion Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 claims abstract 2
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims abstract 2
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims abstract 2
- FWFUWXVFYKCSQA-UHFFFAOYSA-M sodium;2-methyl-2-(prop-2-enoylamino)propane-1-sulfonate Chemical compound [Na+].[O-]S(=O)(=O)CC(C)(C)NC(=O)C=C FWFUWXVFYKCSQA-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 2
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 8
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 claims 8
- 229940126062 Compound A Drugs 0.000 claims 6
- NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N Heterophylliin A Natural products O1C2COC(=O)C3=CC(O)=C(O)C(O)=C3C3=C(O)C(O)=C(O)C=C3C(=O)OC2C(OC(=O)C=2C=C(O)C(O)=C(O)C=2)C(O)C1OC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 NLDMNSXOCDLTTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 claims 5
- 206010000496 acne Diseases 0.000 claims 5
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 5
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 5
- 206010021198 ichthyosis Diseases 0.000 claims 4
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims 4
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims 4
- 150000004492 retinoid derivatives Chemical class 0.000 claims 4
- 208000012641 Pigmentation disease Diseases 0.000 claims 3
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 3
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims 3
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 claims 3
- 229920002545 silicone oil Polymers 0.000 claims 3
- 150000003445 sucroses Chemical class 0.000 claims 3
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims 3
- 206010004146 Basal cell carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000032544 Cicatrix Diseases 0.000 claims 2
- 208000001126 Keratosis Diseases 0.000 claims 2
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 2
- 208000007712 Tinea Versicolor Diseases 0.000 claims 2
- 206010056131 Tinea versicolour Diseases 0.000 claims 2
- 208000009621 actinic keratosis Diseases 0.000 claims 2
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 claims 2
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 claims 2
- 230000003780 keratinization Effects 0.000 claims 2
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000007170 pathology Effects 0.000 claims 2
- 230000019612 pigmentation Effects 0.000 claims 2
- 201000000508 pityriasis versicolor Diseases 0.000 claims 2
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 231100000241 scar Toxicity 0.000 claims 2
- 230000037387 scars Effects 0.000 claims 2
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 claims 2
- 201000010153 skin papilloma Diseases 0.000 claims 2
- 206010041823 squamous cell carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 claims 2
- CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 2,4-Hexadienoic acid, potassium salt (1:1), (2E,4E)- Chemical compound [K+].CC=CC=CC([O-])=O CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 206010003694 Atrophy Diseases 0.000 claims 1
- 206010008570 Chloasma Diseases 0.000 claims 1
- 208000002506 Darier Disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 claims 1
- 206010020649 Hyperkeratosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000003367 Hypopigmentation Diseases 0.000 claims 1
- 206010023347 Keratoacanthoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010023369 Keratosis follicular Diseases 0.000 claims 1
- 208000001913 Lamellar ichthyosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000003351 Melanosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000014417 Plantar hyperkeratosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000006994 Precancerous Conditions Diseases 0.000 claims 1
- 206010039710 Scleroderma Diseases 0.000 claims 1
- 208000000453 Skin Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010040799 Skin atrophy Diseases 0.000 claims 1
- 206010040954 Skin wrinkling Diseases 0.000 claims 1
- 208000002474 Tinea Diseases 0.000 claims 1
- 206010047642 Vitiligo Diseases 0.000 claims 1
- 208000000260 Warts Diseases 0.000 claims 1
- 206010048222 Xerosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000032683 aging Effects 0.000 claims 1
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims 1
- 230000037444 atrophy Effects 0.000 claims 1
- 201000000751 autosomal recessive congenital ichthyosis Diseases 0.000 claims 1
- 229940081733 cetearyl alcohol Drugs 0.000 claims 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 claims 1
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 claims 1
- 230000004069 differentiation Effects 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 230000002538 fungal effect Effects 0.000 claims 1
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 claims 1
- 208000000069 hyperpigmentation Diseases 0.000 claims 1
- 230000003810 hyperpigmentation Effects 0.000 claims 1
- 230000003425 hypopigmentation Effects 0.000 claims 1
- 201000004933 in situ carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 1
- 201000004607 keratosis follicularis Diseases 0.000 claims 1
- 206010025135 lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 claims 1
- 208000008588 molluscum contagiosum Diseases 0.000 claims 1
- 210000000282 nail Anatomy 0.000 claims 1
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 208000003154 papilloma Diseases 0.000 claims 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 claims 1
- WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N phenyl(114C)methanol Chemical compound O[14CH2]C1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-ZQBYOMGUSA-N 0.000 claims 1
- 239000004302 potassium sorbate Substances 0.000 claims 1
- 235000010241 potassium sorbate Nutrition 0.000 claims 1
- 229940069338 potassium sorbate Drugs 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 claims 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims 1
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 claims 1
- 230000001185 psoriatic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000037390 scarring Effects 0.000 claims 1
- 230000009759 skin aging Effects 0.000 claims 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000037303 wrinkles Effects 0.000 claims 1
- ZQCIPRGNRQXXSK-UHFFFAOYSA-N 1-octadecoxypropan-2-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCOCC(C)O ZQCIPRGNRQXXSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 229940078491 ppg-15 stearyl ether Drugs 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
- A61K31/07—Retinol compounds, e.g. vitamin A
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/402—1-aryl substituted, e.g. piretanide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/44—Oils, fats or waxes according to two or more groups of A61K47/02-A61K47/42; Natural or modified natural oils, fats or waxes, e.g. castor oil, polyethoxylated castor oil, montan wax, lignite, shellac, rosin, beeswax or lanolin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
- A61K9/113—Multiple emulsions, e.g. oil-in-water-in-oil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Immunology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция типа эмульсии "масло в воде", содержащая:- масляную фазу, содержащую по меньшей мере одно активное вещество, выбранное из ретиноидов, по меньшей мере один основной растворитель активного вещества, одно или несколько масляных вспомогательных растворителей и минеральное масло;- водную фазу, содержащую по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество из группы сложных эфиров сахарозы, по меньшей мере один полиол и очищенную воду.2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что активное вещество представляет собой 3′′-трет-бутил-4′-(2-гидроксиэтокси)-4′′-пирролидин-1-ил-[1,1′;3′,1′′]-терфенил-4-карбоновую кислоту.3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество выбрано из пальмитата сахарозы или стеарата сахарозы, или их смеси.4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что водная фаза содержит по меньшей мере один гелеобразователь.5. Композиция по п. 4, отличающаяся тем, что гелеобразователь представляет собой смесь "сополимер акрилоилдиметилтаурата натрия/изогексадекан/полисорбат-80".6. Композиция по п. 1 отличающаяся тем, что основной растворитель активного вещества представляет собой феноксиэтанол.7. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что масляные вспомогательные растворители выбраны из триглицеридов каприловой/каприновой кислоты, миндального масла, пропиленгликольмонокаприлата, пропиленгликольлаурата, сорбитансесквиолеата, стеарилового эфира PPG-15, сорбитансесквиолеата, сложного эфира масла из косточек абрикоса и PEG-6.8. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что минеральное масло представляет собой парафиновое масло.9. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что полиол представляет собой глицерин.10. Композиция по п. 1, отлич
Claims (21)
1. Фармацевтическая композиция типа эмульсии "масло в воде", содержащая:
- масляную фазу, содержащую по меньшей мере одно активное вещество, выбранное из ретиноидов, по меньшей мере один основной растворитель активного вещества, одно или несколько масляных вспомогательных растворителей и минеральное масло;
- водную фазу, содержащую по меньшей мере одно поверхностно-активное вещество из группы сложных эфиров сахарозы, по меньшей мере один полиол и очищенную воду.
2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что активное вещество представляет собой 3′′-трет-бутил-4′-(2-гидроксиэтокси)-4′′-пирролидин-1-ил-[1,1′;3′,1′′]-терфенил-4-карбоновую кислоту.
3. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что поверхностно-активное вещество выбрано из пальмитата сахарозы или стеарата сахарозы, или их смеси.
4. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что водная фаза содержит по меньшей мере один гелеобразователь.
5. Композиция по п. 4, отличающаяся тем, что гелеобразователь представляет собой смесь "сополимер акрилоилдиметилтаурата натрия/изогексадекан/полисорбат-80".
6. Композиция по п. 1 отличающаяся тем, что основной растворитель активного вещества представляет собой феноксиэтанол.
7. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что масляные вспомогательные растворители выбраны из триглицеридов каприловой/каприновой кислоты, миндального масла, пропиленгликольмонокаприлата, пропиленгликольлаурата, сорбитансесквиолеата, стеарилового эфира PPG-15, сорбитансесквиолеата, сложного эфира масла из косточек абрикоса и PEG-6.
8. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что минеральное масло представляет собой парафиновое масло.
9. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что полиол представляет собой глицерин.
10. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит консервант, выбранный из метилпарабена, пропилпарабена, бензилового спирта, феноксиэтанола и сорбата калия.
11. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит одну или несколько добавок.
12. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что она содержит:
- по меньшей мере один гелеобразователь;
- по меньшей мере 5% воды.
13. Композиция по любому из предыдущих пунктов, содержащая:
- масляную фазу, содержащую от 0,00001 до 1% по меньшей мере одного ретиноида;
- водную фазу, содержащую:
- от 0,1 до 15% сложных эфиров сахарозы;
- от 1 до 40% полиола;
- от 0,005 до 10% гидрофильного гелеобразователя;
- по меньшей мере 5% воды;
- от 0 до 15% одной или нескольких добавок.
14. Композиция по п. 13, отличающаяся тем, что масляная фаза состоит, кроме того, из:
- 1% феноксиэтанола;
- 1,980% цетеарилового спирта;
- 3% минеральных масел;
- от 15 до 22% масляных вспомогательных растворителей.
15. Композиция по п. 1, содержащая:
- масляную фазу, содержащую от 0,00001 до 1% по меньшей мере одного ретиноида; от 0,1 до 10% основного растворителя ретиноида; от 0,5 до 60% масляных вспомогательных растворителей ретиноида; от 0,5 до 20% минеральных масел; от 0,1 до 10%, от 0,5 до 3% загустителя масляной фазы; от 0 до 20% силиконового масла;
- водную фазу, содержащую от 0,1 до 15% эмульгаторов из группы сложных эфиров сахарозы; от 1 до 4 0%, от 4 до 10% полиола; от 0,005 до 10% гелеобразователя водной фазы;
- от 0,01 до 5 масс. % системы консервантов;
- от 0 до 15%, от 0,1 до 10% добавок.
16. Композиция для лечения угрей, состоящая из:
- масляной фазы, содержащей от 0,00001 до 1% 3′′-трет-бутил-4′-(2-гидроксиэтокси)-4′′-пирролидин-1-ил-[1,1′;3′,1′′]-терфенил-4-карбоновой кислоты (соединение А); от 0,2 до 5% основного растворителя соединения А; от 0,5 до 60% масляных вспомогательных растворителей соединения А; от 0,5 до 20% минеральных масел; от 0,1 до 10% загустителя масляной фазы; от 0 до 20% силиконового масла;
- водной фазы, содержащей от 0,1 до 15% эмульгаторов из группы сложных эфиров сахарозы; от 1 до 40% полиола; от 0,005 до 10% гелеобразователя водной фазы;
- от 0,01 до 5 масс. % системы консервантов;
- от 0,001 до 15% добавок.
17. Композиция для лечения ихтиозов, ихтиозоформных состояний, ладонно-подошвенного гиперкератоза или псориаза, состоящая из:
- масляной фазы, содержащей от 0,00001 до 1% 3′′-трет-бутил-4′-(2-гидроксиэтокси)-4′′-пирролидин-1-ил-[1,1′;3′,1′′]-терфенил-4-карбоновой кислоты (соединение А); от 0,2 до 5% растворителя соединения А; от 0,5 до 60% масляных вспомогательных растворителей соединения А; от 0,5 до 20% минеральных масел; от 0,1 до 10% загустителя масляной фазы; от 0 до 20% силиконового масла;
- водной фазы, содержащей от 0,1 до 15% эмульгаторов из группы сложных эфиров сахарозы; от 1 до 40% полиола; от 0,005 до 10% гелеобразователя водной фазы;
- от 0,01 до 5% масс, системы консервантов;
- от 0,001 до 15% добавок.
18. Фармацевтическая композиция по п. 1 для применения при лечении следующих патологий, в числе которых:
1) дерматологические заболевания, связанные с нарушением кератинизации, влияющей на дифференциацию и клеточную пролиферацию, предпочтительно для лечения простых, юношеских, полиморфных, розовых, узелково-кистозных, шаровидных, старческих угрей и угрей вторичного происхождения, таких как солнечные, медикаментозные или профессиональные угри;
2) нарушения кератинизации, в частности, ихтиозы,
ихтиозоформные состояния, ламеллярный ихтиоз, болезнь Дарье, ладонно-подошвенные кератозы, лейкоплазии, красный отрубевидный волосяной лишай и лейкоплазиформные состояния, лишай кожи или слизистых оболочек (щеки);
3) дерматологические заболевания с иммуноаллергическим воспалительным компонентом, с нарушением или без нарушения клеточной пролиферации, и, в частности, любые формы псориаза, как кожи, так и слизистых оболочек или ногтей, и даже псориатический ревматизм, или также атопический дерматит и различные формы экземы;
4) кожные заболевания, вызванные облучением УФ-лучами, а также для лечения или борьбы с фотоиндуцированным или возрастным старением кожи или для уменьшения пигментации и актинических кератозов, или любых патологий, ассоциированных с возрастным или актиническим старением, таких как ксероз, пигментация и морщины;
5) любые состояния, связанные с доброкачественной пролиферацией кожи или эпидермиса, имеющей вирусное или невирусное происхождение, такие как простые бородавки, плоские бородавки, контагиозный моллюск и бородавчатая эпидермодисплазия, оральные или цветущие папилломатозы;
6) дерматологические нарушения, такие как дерматозы иммунного происхождения, такие как красная волчанка, буллезные заболевания иммунного происхождения и коллагенозы, такие как склеродермия;
7) следы атрофии эпидермиса и/или кожи, индуцированной кортикостероидами локального или системного действия, или любые другие формы атрофии кожи;
8) нарушения рубцевания, или для профилактики или лечения рубцов от растяжения кожи, или также для улучшения заживления, рубцов;
9) заболевания грибкового происхождения на уровне кожи, такие как эпидермофития стоп и отрубевидный лишай;
10) нарушения пигментации, такие как гиперпигментация, меланодермия, гипопигментация или витилиго;
11) раковые или предраковые состояния кожи или слизистых оболочек, такие как актинические кератозы, болезнь Кейра,
карциномы in situ, кератоакантома и онкологические заболевания кожи, такие как базально-клеточная карцинома (ВСС), спиноцеллюлярная карцинома (SCC) и лимфомы кожи, такие как лимфома Т.
19. Композиция по п. 18 для применения при лечении угрей.
20. Композиция по п. 18 для применения при лечении ихтиозов, ихтиозоформных состояний, ладоннно-подошвенного кератоза или псориаза.
21. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что композиция имеет кинетику проникновения нулевого порядка.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201261654694P | 2012-06-01 | 2012-06-01 | |
| US61/654694 | 2012-06-01 | ||
| FR1255091 | 2012-06-01 | ||
| FR1255091A FR2991175B1 (fr) | 2012-06-01 | 2012-06-01 | Compositions pharmaceutiques topiques de type emulsion h/e contenant un retinoide |
| PCT/EP2013/061199 WO2013178758A1 (fr) | 2012-06-01 | 2013-05-30 | Compositions pharmaceutiques topiques de type émulsion h/e contenant un rétinoïde |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2014152992A true RU2014152992A (ru) | 2016-07-27 |
| RU2655305C2 RU2655305C2 (ru) | 2018-05-24 |
Family
ID=46826691
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2014152992A RU2655305C2 (ru) | 2012-06-01 | 2013-05-30 | Содержащие ретиноид фармацевтические композиции для местного применения типа эмульсии "масло в воде" |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9855244B2 (ru) |
| EP (1) | EP2874619B1 (ru) |
| JP (1) | JP2015518033A (ru) |
| KR (1) | KR102118226B1 (ru) |
| CN (1) | CN104507470B (ru) |
| AU (1) | AU2013269581B2 (ru) |
| BR (1) | BR112014029874B1 (ru) |
| CA (1) | CA2875417A1 (ru) |
| FR (1) | FR2991175B1 (ru) |
| MX (1) | MX357704B (ru) |
| RU (1) | RU2655305C2 (ru) |
| WO (1) | WO2013178758A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2016131041A1 (en) * | 2015-02-13 | 2016-08-18 | Peter Kennedy | Topical vasodilator composition |
| US10478466B1 (en) | 2015-02-13 | 2019-11-19 | Peter Kennedy | Topical vasodilator composition |
| MX2018004984A (es) * | 2015-10-30 | 2018-09-12 | Patagonia Pharmaceuticals Llc | Formulaciones de isotretinoina y usos y metodos de las mismas. |
| CN117304136A (zh) * | 2019-11-29 | 2023-12-29 | 石家庄迪斯凯威医药科技有限公司 | 一种取代的间三联苯类化合物及其药物组合物和用途 |
| WO2024114789A1 (zh) * | 2022-12-02 | 2024-06-06 | 南京迈诺威医药科技有限公司 | 一种含有曲法罗汀的药物组合物及其应用 |
Family Cites Families (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2134101C1 (ru) * | 1993-07-01 | 1999-08-10 | Яманаухи Эуропе Б.В. | Стабильные местнодействующие ретиноидные композиции |
| FR2709666B1 (fr) * | 1993-09-07 | 1995-10-13 | Oreal | Composition cosmétique ou dermatologique constituée d'une émulsion huile dans eau à base de globules huileux pourvus d'un enrobage cristal liquide lamellaire. |
| FR2742677B1 (fr) * | 1995-12-21 | 1998-01-16 | Oreal | Nanoparticules enrobees d'une phase lamellaire a base de tensioactif silicone et compositions les contenant |
| US5972355A (en) * | 1997-09-30 | 1999-10-26 | E-L Management Corp. | Stable compositions containing biologically active components |
| KR100452972B1 (ko) * | 2000-05-16 | 2004-10-14 | 주식회사 삼양사 | 경피투여용 하이드로젤 조성물 |
| US20040213754A1 (en) * | 2000-10-02 | 2004-10-28 | Cole Curtis A. | Method for cleansing sensitive skin using an alkanolamine |
| US6881414B2 (en) * | 2000-11-22 | 2005-04-19 | Unilever Home & Personal Care Usa, Division Of Conopco, Inc. | Mild cosmetic composition with stabilized retinoids |
| CA2478237C (en) * | 2002-03-12 | 2009-05-12 | Michael Graeber | Use of adapalene for the treatment of dermatological disorders |
| KR20070091613A (ko) * | 2004-11-08 | 2007-09-11 | 그렌마크 파머수티칼스 엘티디. | 항여드름 화합물 및 항생제 화합물을 함유하는 국소적 제약조성물 |
| KR101316992B1 (ko) * | 2004-12-23 | 2013-10-11 | 갈데르마 리써어치 앤드 디벨로프먼트 | Ｒａｒ 수용체를 조절하는 신규 리간드, 및 인간 의학 및화장품에서의 그의 용도 |
| FR2880020B1 (fr) * | 2004-12-23 | 2007-02-16 | Galderma Res & Dev | NOUVEAUX LIGANDS MODULATEURS DES RECEPTEURS RARs, UTILISATION EN MEDECINE HUMAINE AINSI QU'EN COSMETIQUE |
| KR101365282B1 (ko) * | 2005-09-23 | 2014-02-19 | 디에스엠 아이피 어셋츠 비.브이. | 수산화지방산을 포함하는 화장품 조성물 |
| FR2910320B1 (fr) * | 2006-12-21 | 2009-02-13 | Galderma Res & Dev S N C Snc | Emulsion comprenant au moins un retinoide et du peroxyde de benzole |
| FR2910321B1 (fr) * | 2006-12-21 | 2009-07-10 | Galderma Res & Dev S N C Snc | Gel creme comprenant au moins un retinoide et du peroxyde de benzole |
| FR2915682B1 (fr) * | 2007-05-04 | 2009-07-03 | Galderma Res & Dev | Compositions depigmentantes dermatologiques et cosmetiques, leurs procedes de preparation, et leurs utilisations |
| RU2363461C2 (ru) * | 2007-10-03 | 2009-08-10 | Закрытое акционерное общество "Биологические исследования и системы" | Фармацевтический препарат для наружного и местного применения на основе сигетина |
| EP2376198B1 (en) * | 2008-12-22 | 2018-03-28 | Johnson & Johnson Consumer Holdings France | A composition comprising a retinoid and method of treating skin conditions |
| WO2010072958A2 (fr) * | 2008-12-23 | 2010-07-01 | Galderma S.A. | Composition pharmaceutique topique comprenant un principe actif sensible a l'eau |
-
2012
- 2012-06-01 FR FR1255091A patent/FR2991175B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2013
- 2013-05-30 EP EP13726205.1A patent/EP2874619B1/fr active Active
- 2013-05-30 BR BR112014029874-2A patent/BR112014029874B1/pt active IP Right Grant
- 2013-05-30 KR KR1020147036857A patent/KR102118226B1/ko active IP Right Grant
- 2013-05-30 CA CA 2875417 patent/CA2875417A1/fr not_active Abandoned
- 2013-05-30 WO PCT/EP2013/061199 patent/WO2013178758A1/fr active Application Filing
- 2013-05-30 JP JP2015514507A patent/JP2015518033A/ja active Pending
- 2013-05-30 RU RU2014152992A patent/RU2655305C2/ru active
- 2013-05-30 MX MX2014014579A patent/MX357704B/es active IP Right Grant
- 2013-05-30 US US14/404,877 patent/US9855244B2/en active Active
- 2013-05-30 CN CN201380040802.9A patent/CN104507470B/zh active Active
- 2013-05-30 AU AU2013269581A patent/AU2013269581B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MX357704B (es) | 2018-07-20 |
| CN104507470A (zh) | 2015-04-08 |
| JP2015518033A (ja) | 2015-06-25 |
| BR112014029874B1 (pt) | 2022-01-18 |
| CA2875417A1 (fr) | 2013-12-05 |
| BR112014029874A8 (pt) | 2021-08-24 |
| KR102118226B1 (ko) | 2020-06-02 |
| FR2991175B1 (fr) | 2014-12-19 |
| WO2013178758A1 (fr) | 2013-12-05 |
| FR2991175A1 (fr) | 2013-12-06 |
| US20150148400A1 (en) | 2015-05-28 |
| BR112014029874A2 (pt) | 2017-06-27 |
| CN104507470B (zh) | 2018-06-26 |
| KR20150016984A (ko) | 2015-02-13 |
| EP2874619A1 (fr) | 2015-05-27 |
| US9855244B2 (en) | 2018-01-02 |
| AU2013269581B2 (en) | 2018-03-01 |
| EP2874619B1 (fr) | 2023-01-04 |
| AU2013269581A1 (en) | 2014-12-18 |
| MX2014014579A (es) | 2015-03-03 |
| RU2655305C2 (ru) | 2018-05-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2014152992A (ru) | Содержащие ретиноид фармацевтические композиции для местного применения типа эмульсии "масло в воде" | |
| AU2013269583B2 (en) | Oil/water-emulsion-type topical compositions containing a retinoid | |
| JP6794420B2 (ja) | 外用医薬組成物 | |
| RU2005136438A (ru) | Применение ивермектина для лечения дерматологических расстройств | |
| PE20130216A1 (es) | Formulacion topica para un inhibidor de jak | |
| JP2016515525A5 (ru) | ||
| US20090191245A1 (en) | Reduced-irritant dermatological compositions comprising at least one naphthoic acid compound and benzoyl peroxide and treatment of keratinization disorders therewith | |
| RU2017109903A (ru) | Композиции диклофенака натрия для местного применения | |
| US9498465B2 (en) | Topical compositions in the form of a gel containing a particular solubilized retinoid | |
| US20140010884A1 (en) | Dermatological compositions comprising retinoids, dispersed benzoyl peroxide and carrageenans | |
| JP5604792B2 (ja) | 外用医薬組成物 | |
| KR20160101371A (ko) | 피부 도포용 화장료 조성물 및 이의 제조방법 | |
| RU2016117298A (ru) | Фармацевтические композиции на основе ацитретина для местного применения | |
| DE3323833A1 (de) | Etofenamat-zubereitung | |
| CN107126391A (zh) | 一种抗炎修复组合物及其应用 | |
| WO2024114789A1 (zh) | 一种含有曲法罗汀的药物组合物及其应用 | |
| JP6299209B2 (ja) | 皮膚外用剤 | |
| US9084778B2 (en) | Topical compositions containing a retinoid of the oil-in-water emulsion type | |
| CA2976605A1 (en) | Combination of a retinoid and a diol and polyunsaturated fatty acid ester | |
| US20150051296A1 (en) | Use of fatty acid to reduce skin irritation associated with retinoid therapy | |
| CN112839620A (zh) | 脂质屏障修复剂 | |
| CN117618577A (zh) | 一种改善皮肤疾病症状的组合物半固体制剂 | |
| IL303008A (en) | Tapinroff compositions in the form of gel, paste and foam and methods of their use | |
| KR20210151779A (ko) | 피리미딘 유도체 함유 조성물 | |
| DE102012223491A1 (de) | Hautpflegemittel zur Behandlung reifer Haut |