RU2016117298A - Фармацевтические композиции на основе ацитретина для местного применения - Google Patents

Фармацевтические композиции на основе ацитретина для местного применения Download PDF

Info

Publication number
RU2016117298A
RU2016117298A RU2016117298A RU2016117298A RU2016117298A RU 2016117298 A RU2016117298 A RU 2016117298A RU 2016117298 A RU2016117298 A RU 2016117298A RU 2016117298 A RU2016117298 A RU 2016117298A RU 2016117298 A RU2016117298 A RU 2016117298A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
acitretin
stable
topical pharmaceutical
total weight
Prior art date
Application number
RU2016117298A
Other languages
English (en)
Inventor
Ратхинасабапати ВЕНКАТЕШВАРАН
Викас ДЖАИН
Ваибхав ДУБЕЙ
Сумит Мадан
Винод Кумар Арора
Раджеш РАО
Original Assignee
Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед filed Critical Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед
Publication of RU2016117298A publication Critical patent/RU2016117298A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • A61K31/202—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids having three or more double bonds, e.g. linolenic
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/22—Heterocyclic compounds, e.g. ascorbic acid, tocopherol or pyrrolidones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/26—Carbohydrates, e.g. sugar alcohols, amino sugars, nucleic acids, mono-, di- or oligo-saccharides; Derivatives thereof, e.g. polysorbates, sorbitan fatty acid esters or glycyrrhizin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (30)

1. Стабильная фармацевтическая композиция на основе ацитретина для местного применения, содержащая терапевтически эффективное количество ацитретина, гелеобразующий агент, растворитель и сорастворитель.
2. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 1, отличающаяся тем, что ацитретин присутствует в количестве от около 0,02 мас.% до около 10 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
3. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения, содержащая от около 0,02 мас.% до около 0,4 мас.% ацитретина в пересчете на общую массу композиции, причем более чем около 15% ацитретина находится в растворенной форме.
4. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 3, содержащая около 0,02 мас.% ацитретина в пересчете на общую массу композиции, причем около 100% ацитретина находится в растворенной форме.
5. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 3, содержащая около 0,05 мас.% ацитретина в пересчете на общую массу композиции, причем около 100% ацитретина находится в растворенной форме.
6. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 3, содержащая около 0,1 мас.% ацитретина в пересчете на общую массу композиции, причем около 70% ацитретина находится в растворенной форме.
7. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 3, содержащая около 0,2 мас.% ацитретина в пересчете на общую массу композиции, причем около 35% ацитретина находится в растворенной форме.
8. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 3, отличающаяся тем, что композиция представляет собой гель.
9. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 3, содержащая гелеобразующий агент, растворитель и сорастворитель.
10. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 1 или 9, отличающаяся тем, что содержание гелеобразующего агента изменяется от около 0,05 мас.% до около 10 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
11. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 1 или 9, отличающаяся тем, что гелеобразующий агент выбран из группы, состоящей из карбоксивиниловых полимеров, натуральных камедей, производных целлюлозы, акрилатов, сложных эфиров альгиновой кислоты и пропиленгликоля, сополимеров полиоксиэтилена-полиоксипропилена, поливинилпирролидона, полиэтиленгликоля, полиэтиленоксида, поливинилового спирта, диоксида кремния и их смесей.
12. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 11, отличающаяся тем, что гелеобразующий агент представляет собой карбоксивиниловый полимер.
13. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 1 или 9, отличающаяся тем, что растворитель выбран из группы, состоящей из воды, белого мягкого парафина, легкого жидкого парафина, тяжелого жидкого парафина, минерального масла, углеводородного масла, сложноэфирного масла, триглицеридного масла, масла растительного происхождения, масла животного происхождения, ненасыщенного или полиненасыщенного масла, эфирного масла, силиконового масла и их смесей.
14. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 13, отличающаяся тем, что растворитель представляет собой воду.
15. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 1 или 9, отличающаяся тем, что сорастворитель выбран из группы, состоящей из простых эфиров, гликолей, диметилизосорбида, сложных эфиров жирных кислот, жирных кислот, сложных эфиров полиоксиэтиленсорбитана и их смесей.
16. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 15, отличающаяся тем, что сорастворитель представляет собой моноэтиловый эфир диэтиленгликоля.
17. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 15, отличающаяся тем, что сорастворитель представляет собой диметилизосорбид.
18. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 15, отличающаяся тем, что сорастворитель представляет собой полисорбат 80.
19. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 15, отличающаяся тем, что сорастворитель представляет собой комбинацию моноэтилового эфира диэтиленгликоля, диметилизосорбида и полисорбата 80.
20. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 19, отличающаяся тем, что моноэтиловый эфир диэтиленгликоля присутствует в интервале от около 20% до около 30 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
21. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 19, отличающаяся тем, что диметилизосорбид присутствует в интервале от около 1% до около 10 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
22. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 19, отличающаяся тем, что полисорбат 80 присутствует в интервале от около 0,1% до около 5 мас.% в пересчете на общую массу композиции.
23. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 1 или 9, дополнительно содержащая одно или более фармацевтически приемлемых вспомогательных веществ, выбранных из группы, состоящей из усилителей проникновения в кожу, антиоксидантов, консервантов, комплексообразователей, поверхностно-активных веществ, агентов, регулирующих рН, увлажняющих веществ, ароматизаторов и их смесей.
24. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения по п. 1 или 9, отличающаяся тем, что рН композиции составляет от около 4 до около 7.
25. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения, содержащая по меньшей мере около 0,05 мас.% ацитретина в пересчете на общую массу композиции, причем композиция характеризуется средней скоростью высвобождения in-vitro более чем около 10,00 мкг/см2/ч
Figure 00000001
, что определено с помощью диффузионной ячейки Франца при следующих параметрах: рецепторный раствор содержит изопропиловый спирт и воду (60:40, объем к объему), мембрана - Supor® 200, дозировка - 300±30 мг, температура - 32°С±1,0°С.
26. Способ лечения заболевания кожи с использованием стабильной фармацевтической композиции для местного применения по п. 1 или 3.
27. Способ лечения по п. 26, отличающийся тем, что заболевание кожи выбрано из группы, состоящей из псориаза, кератоза, экземы, розацеа, обыкновенных угрей, дерматита, зуда, себореи, различных типов рака кожи, воспаления, других заболеваний кожи, которые реагируют на ацитретин или этретинат, или их комбинаций.
28. Способ лечения по п. 27, отличающийся тем, что заболевание кожи представляет собой псориаз.
29. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения, эффективная для лечения псориаза, содержащая от около 0,05 мас.% до около 0,2 мас.% ацитретина в пересчете на общую массу композиции, причем уменьшение размера мешочков в процентах сравнимо с полученным для геля Tazorac®, 0,1% с использованием модели мышей с мутацией rhino.
30. Стабильная фармацевтическая композиция для местного применения, эффективная для лечения псориаза, содержащая от около 0,02 мас.% до около 0,2 мас.% ацитретина в пересчете на общую массу композиции, причем композиция демонстрирует уменьшенное раздражение кожи по сравнению с гелем Tazorac®, 0,1% с использованием модели мышей с мутацией rhino.
RU2016117298A 2013-10-31 2014-10-30 Фармацевтические композиции на основе ацитретина для местного применения RU2016117298A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IN3231/DEL/2013 2013-10-31
IN3231DE2013 2013-10-31
PCT/IB2014/065721 WO2015063723A1 (en) 2013-10-31 2014-10-30 Topical pharmaceutical composition of acitretin

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2016117298A true RU2016117298A (ru) 2017-12-06

Family

ID=51947409

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016117298A RU2016117298A (ru) 2013-10-31 2014-10-30 Фармацевтические композиции на основе ацитретина для местного применения

Country Status (8)

Country Link
US (2) US10123987B2 (ru)
EP (1) EP3065702B1 (ru)
AU (2) AU2014343239B2 (ru)
CA (1) CA2929292C (ru)
MX (1) MX2016005645A (ru)
RU (1) RU2016117298A (ru)
WO (1) WO2015063723A1 (ru)
ZA (1) ZA201603604B (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA3053507A1 (en) * 2017-02-15 2018-08-23 Botanix Pharmaceuticals Ltd Compositions for treating acne
WO2018148795A1 (en) * 2017-02-15 2018-08-23 Botanix Pharmaceuticals Ltd Compositions for treating acne
WO2021010843A1 (en) 2019-07-16 2021-01-21 Donaghys Limited Transdermal solvent system and methods of use

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2063576C (en) 1989-06-07 1994-01-25 Gail S. Bazzano Slow release vehicles for minimizing skin irritancy of topical compositions
AU670777B2 (en) 1992-04-16 1996-08-01 Ortho Pharmaceutical Corporation Aqueous gel vehicles for retinoids
ZA954599B (en) 1994-06-07 1996-01-26 Allergan Inc Stable gel formulation for topical treatment of skin conditions
US6353029B1 (en) 2000-08-24 2002-03-05 Bristol-Myers Squibb Company Storage stable tretinoin and 4-hydroxyanisole containing topical composition
RU2329037C2 (ru) 2003-02-14 2008-07-20 Комбинаторкс, Инкорпорейтед Комбинированная терапия для лечения иммуновоспалительных заболеваний
JP5612263B2 (ja) 2005-06-01 2014-10-22 スティーフェル リサーチ オーストラリア ピーティーワイ リミテッド ビタミン製剤
WO2013009800A2 (en) * 2011-07-11 2013-01-17 Ceptaris Therapeutics, Inc. Compositions of alkylating agents and methods of treating skin disorders therewith
US20130089575A1 (en) * 2011-10-05 2013-04-11 Douglas Pharmaceuticals Ltd. Pharmaceutical methods and topical compositions containing acitretin
CN102600177B (zh) * 2012-03-01 2014-06-11 济南龙华医药技术有限公司 一种含丙酸倍氯米松、阿达帕林和阿维a的治疗皮肤病的外用药物及其应用

Also Published As

Publication number Publication date
US10123987B2 (en) 2018-11-13
AU2014343239B2 (en) 2018-03-22
US20180369182A1 (en) 2018-12-27
EP3065702A1 (en) 2016-09-14
CA2929292C (en) 2021-11-02
AU2018204223B2 (en) 2020-04-02
AU2018204223A1 (en) 2018-07-05
MX2016005645A (es) 2017-01-05
US20160271092A1 (en) 2016-09-22
WO2015063723A9 (en) 2015-10-01
US10342774B2 (en) 2019-07-09
AU2014343239A1 (en) 2016-05-19
EP3065702B1 (en) 2023-06-07
CA2929292A1 (en) 2015-05-07
WO2015063723A1 (en) 2015-05-07
ZA201603604B (en) 2017-05-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP6271527B2 (ja) レチノイドを含有する油／水エマルション型局所的組成物
RU2013147429A (ru) Композиция, содержащая липидные наночастицы и кортикостероид или производное витамина d
JP2014530840A (ja) Ｄｇｌａ、１５−ｏｈｅｐａおよび／または１５−ｈｅｔｒｅを含む医薬組成物、ならびにその使用方法
NZ584179A (en) Topical composition
JP2012530719A5 (ru)
WO2004017998A2 (en) Topical emulsion- gel composition comprising diclofenac sodium
RU2016117298A (ru) Фармацевтические композиции на основе ацитретина для местного применения
JP2012523408A (ja) ジクロフェナクの安定な医薬組成物
RU2016150868A (ru) Пероральная фармацевтическая композиция изотретиноина
CA2710745A1 (fr) Composition comprenant un retinoide et du peroxyde de benzoyle disperse
CN1286529C (zh) 具有皮肤靶向性的药物组合物及其制备方法和用途
RU2014152992A (ru) Содержащие ретиноид фармацевтические композиции для местного применения типа эмульсии "масло в воде"
WO2013178745A1 (fr) Compositions topiques de type gel aqueux sous forme de suspension homogène d'un principe actif de la classe des rétinoïdes contenant au moins une silice hydrophobe
US20140350101A1 (en) Gel compositions
WO2022007917A1 (zh) 一种含麻醉药物活性成分的透皮制剂及其制备方法
WO2020170268A1 (en) Apremilast lipophilic topical pharmaceutical compositions
JP2010001218A (ja) 皮膚外用組成物および皮膚再生促進剤
WO2013178744A1 (fr) Compositions topiques de type émulsion sans émulsionnant à base de particules stabilisantes
EA032200B1 (ru) Состав гепарина для наружного применения
WO2024114789A1 (zh) 一种含有曲法罗汀的药物组合物及其应用
JP2019006697A (ja) 活性酸素消去剤
CN117618577A (zh) 一种改善皮肤疾病症状的组合物半固体制剂
JPWO2016186157A1 (ja) 経皮吸収型液剤
US9084778B2 (en) Topical compositions containing a retinoid of the oil-in-water emulsion type
WO2022140467A1 (en) Topical compositions and methods of treating skin diseases and conditions with such compositions