RU2014132428A - Стабильная фармацевтическая композиция для перорального введения, включающая левоцетиризин или его фармацевтически приемлимую соль, и монтелукаст или его фармацевтически приемлимую соль - Google Patents
Стабильная фармацевтическая композиция для перорального введения, включающая левоцетиризин или его фармацевтически приемлимую соль, и монтелукаст или его фармацевтически приемлимую соль Download PDFInfo
- Publication number
- RU2014132428A RU2014132428A RU2014132428A RU2014132428A RU2014132428A RU 2014132428 A RU2014132428 A RU 2014132428A RU 2014132428 A RU2014132428 A RU 2014132428A RU 2014132428 A RU2014132428 A RU 2014132428A RU 2014132428 A RU2014132428 A RU 2014132428A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- acid
- oral administration
- pharmaceutical composition
- administration according
- pharmaceutically acceptable
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract 21
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 title claims abstract 12
- UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N Montelukast Chemical compound CC(C)(O)C1=CC=CC=C1CC[C@H](C=1C=C(\C=C\C=2N=C3C=C(Cl)C=CC3=CC=2)C=CC=1)SCC1(CC(O)=O)CC1 UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N 0.000 title claims abstract 5
- 229960005127 montelukast Drugs 0.000 title claims abstract 5
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 claims abstract 10
- ZKLPARSLTMPFCP-OAQYLSRUSA-N 2-[2-[4-[(R)-(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid Chemical compound C1CN(CCOCC(=O)O)CCN1[C@@H](C=1C=CC(Cl)=CC=1)C1=CC=CC=C1 ZKLPARSLTMPFCP-OAQYLSRUSA-N 0.000 claims abstract 9
- 229960001508 levocetirizine Drugs 0.000 claims abstract 9
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims abstract 8
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims abstract 6
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 6
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims abstract 4
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 206010039085 Rhinitis allergic Diseases 0.000 claims abstract 3
- 201000010105 allergic rhinitis Diseases 0.000 claims abstract 3
- 239000007963 capsule composition Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000007902 hard capsule Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000008185 minitablet Substances 0.000 claims abstract 3
- BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N (S)-malic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-REOHCLBHSA-N 0.000 claims abstract 2
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims abstract 2
- WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N Glutamic acid Natural products OC(=O)C(N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N L-aspartic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(O)=O CKLJMWTZIZZHCS-REOHCLBHSA-N 0.000 claims abstract 2
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 claims abstract 2
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 235000011054 acetic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 claims abstract 2
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 claims abstract 2
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 201000009961 allergic asthma Diseases 0.000 claims abstract 2
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N alpha-hydroxysuccinic acid Natural products OC(=O)C(O)CC(O)=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 235000003704 aspartic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims abstract 2
- OQFSQFPPLPISGP-UHFFFAOYSA-N beta-carboxyaspartic acid Natural products OC(=O)C(N)C(C(O)=O)C(O)=O OQFSQFPPLPISGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 claims abstract 2
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000011087 fumaric acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000004220 glutamic acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000013922 glutamic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 239000001630 malic acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000011090 malic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 235000006408 oxalic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract 2
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims abstract 2
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims abstract 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims 3
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims 1
- 206010028735 Nasal congestion Diseases 0.000 claims 1
- 206010052437 Nasal discomfort Diseases 0.000 claims 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 claims 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims 1
- 229920001218 Pullulan Polymers 0.000 claims 1
- 239000004373 Pullulan Substances 0.000 claims 1
- 208000036071 Rhinorrhea Diseases 0.000 claims 1
- 206010039101 Rhinorrhoea Diseases 0.000 claims 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims 1
- 125000003289 ascorbyl group Chemical class [H]O[C@@]([H])(C([H])([H])O*)[C@@]1([H])OC(=O)C(O*)=C1O* 0.000 claims 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims 1
- 239000011247 coating layer Substances 0.000 claims 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 claims 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 229960003943 hypromellose Drugs 0.000 claims 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 claims 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000000463 material Substances 0.000 claims 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 claims 1
- 235000019422 polyvinyl alcohol Nutrition 0.000 claims 1
- 235000019423 pullulan Nutrition 0.000 claims 1
- 206010041232 sneezing Diseases 0.000 claims 1
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 abstract 2
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 abstract 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 abstract 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4704—2-Quinolinones, e.g. carbostyril
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4808—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate characterised by the form of the capsule or the structure of the filling; Capsules containing small tablets; Capsules with outer layer for immediate drug release
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4833—Encapsulating processes; Filling of capsules
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2121/00—Preparations for use in therapy
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2059—Starch, including chemically or physically modified derivatives; Amylose; Amylopectin; Dextrin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
- A61K9/2806—Coating materials
- A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
- A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
- A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция для перорального введения для предупреждения или лечения аллергического ринита или астмы, которая включает:(a) первую фракцию частиц, включающих левоцетиризин или его фармацевтически приемлемую соль и органическую кислоту; и(b) вторую фракцию частиц, включающих монтелукаст или его фармацевтически приемлемую соль.2. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 1, которая включает указанную органическую кислоту в количестве от 40 до 1000 частей по массе, на основании 100 частей левоцетиризина или его фармацевтически приемлемой соли.3. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 2, которая включает указанную органическую кислоту в количестве от 50 до 500 частей по массе на основании 100 частей левоцетиризина или его фармацевтически приемлемой соли.4. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 1, где указанную органическую кислоту выбирают из группы, состоящей из лимонной кислоты, винной кислоты, янтарной кислоты, глютаминовой кислоты, аспарагиновой кислоты, щавелевой кислоты, яблочной кислоты, уксусной кислоты, сорбиновой кислоты, аскорбиновой кислоты, альгиновой кислоты, фумаровой кислоты, молочной кислоты и их смеси.5. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 1, где указанная первая или вторая фракции частиц находятся в форме минитаблеток.6. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 1, которая представляет собой композицию капсулы.7. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 6, где указанная капсула является твердой капсулой.8. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 7, где указанная капсула сделана из
Claims (15)
1. Фармацевтическая композиция для перорального введения для предупреждения или лечения аллергического ринита или астмы, которая включает:
(a) первую фракцию частиц, включающих левоцетиризин или его фармацевтически приемлемую соль и органическую кислоту; и
(b) вторую фракцию частиц, включающих монтелукаст или его фармацевтически приемлемую соль.
2. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 1, которая включает указанную органическую кислоту в количестве от 40 до 1000 частей по массе, на основании 100 частей левоцетиризина или его фармацевтически приемлемой соли.
3. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 2, которая включает указанную органическую кислоту в количестве от 50 до 500 частей по массе на основании 100 частей левоцетиризина или его фармацевтически приемлемой соли.
4. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 1, где указанную органическую кислоту выбирают из группы, состоящей из лимонной кислоты, винной кислоты, янтарной кислоты, глютаминовой кислоты, аспарагиновой кислоты, щавелевой кислоты, яблочной кислоты, уксусной кислоты, сорбиновой кислоты, аскорбиновой кислоты, альгиновой кислоты, фумаровой кислоты, молочной кислоты и их смеси.
5. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 1, где указанная первая или вторая фракции частиц находятся в форме минитаблеток.
6. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 1, которая представляет собой композицию капсулы.
7. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 6, где указанная капсула является твердой капсулой.
8. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 7, где указанная капсула сделана из материала, выбранного из группы, состоящей из желатина, пуллулана, гипромеллозы и поливинилового спирта.
9. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 1, где указанная первая и вторая фракции частиц являются физически разделенными и заполненными в капсулу.
10. Фармацевтическая композиция для перорального введения по п. 1, где указанная первая и вторая фракции частиц каждая независимо дополнительно включают фармацевтически приемлемые добавки, выбранные из группы, состоящей из разбавителя, дезинтегрирующего вещества, вяжущего вещества, смазывающего вещества и их смеси.
11. Фармацевтическая композиция для перорального введения по 5, где указанная минитаблетка дополнительно включает слой покрытия.
12. Фармацевтическая композиция для перорального введения по 1, где указанный аллергический ринит выбирают из группы, состоящей из ринореи, заложенности носа, зуда носа, чихания и зуда глаз.
13. Способ для получения композиции капсулы, который включает стадии:
(i) смешивания левоцетиризина или его фармацевтически приемлемой соли, фармацевтически приемлемой добавки и
органической кислоты, и таблетирования смеси, где органическую кислоту используют в количестве от 40 до 1000 частей по массе, на основании 100 частей левоцетиризина или его фармацевтически приемлемой соли;
(ii) смешивания монтелукаста или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемых добавок и таблетирования смеси; и
(iii) заполнения твердой капсулы указанной таблеткой левоцетиризина, полученной на стадии (i) и указанной таблеткой монтелукаста, полученной на стадии (ii).
14. Способ по п. 13, который дополнительно включает нанесение покрытия на указанную таблетку, полученную на стадии (i) или (ii).
15. Композиция капсулы, полученная методом по п. 13.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
KR10-2012-0001954 | 2012-01-06 | ||
KR1020120001954A KR101418404B1 (ko) | 2012-01-06 | 2012-01-06 | 레보세티리진 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 몬테루카스트 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 함유하는 안정한 경구투여용 약학 제제 |
PCT/KR2013/000057 WO2013103262A1 (en) | 2012-01-06 | 2013-01-04 | Stable pharmaceutical formulation for oral administration comprising levocetirizine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and montelukast or a pharmaceutically acceptable salt thereof |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2014132428A true RU2014132428A (ru) | 2016-02-27 |
RU2614382C2 RU2614382C2 (ru) | 2017-03-24 |
Family
ID=48745292
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2014132428A RU2614382C2 (ru) | 2012-01-06 | 2013-01-04 | Стабильная фармацевтическая композиция для перорального введения, включающая левоцетиризин или его фармацевтически приемлимую соль, и монтелукаст или его фармацевтически приемлимую соль |
Country Status (21)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US9486528B2 (ru) |
EP (1) | EP2800558B1 (ru) |
JP (1) | JP6163165B2 (ru) |
KR (1) | KR101418404B1 (ru) |
CN (1) | CN104039314B (ru) |
AR (1) | AR089666A1 (ru) |
BR (1) | BR112014016472B1 (ru) |
ES (1) | ES2671428T3 (ru) |
HK (1) | HK1200337A1 (ru) |
JO (1) | JO3388B1 (ru) |
MX (1) | MX354073B (ru) |
PH (1) | PH12014501545B1 (ru) |
PL (1) | PL2800558T3 (ru) |
PT (1) | PT2800558T (ru) |
RU (1) | RU2614382C2 (ru) |
SG (1) | SG11201403811VA (ru) |
SI (1) | SI2800558T1 (ru) |
TR (1) | TR201807978T4 (ru) |
TW (1) | TWI565482B (ru) |
WO (1) | WO2013103262A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201405756B (ru) |
Families Citing this family (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN106456535B (zh) | 2014-04-25 | 2020-07-03 | R.P.谢勒技术有限公司 | 稳定的孟鲁司特溶液 |
KR101669556B1 (ko) * | 2014-07-02 | 2016-10-28 | 한미약품 주식회사 | 몬테루카스트 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염의 경구투여용 액상제제 |
JP6575031B2 (ja) * | 2014-07-28 | 2019-09-18 | 日本ケミファ株式会社 | モンテルカストナトリウム製剤 |
RU2580303C1 (ru) * | 2015-02-18 | 2016-04-10 | Общество с ограниченной ответственностью "ПРОФИТ ФАРМ" | Состав таблетированной формы лекарственного средства с действующим веществом пророксан |
PL3222279T3 (pl) | 2016-03-21 | 2022-05-09 | Invest Bielany Spółka Z Ograniczoną Odpowiedzialnością | Doustny preparat farmaceutyczny montelukastu i lewocetyryzyny oraz sposób jego wytwarzania |
KR102481517B1 (ko) * | 2021-08-30 | 2022-12-27 | 주식회사 클라시아 | 약제학적 제제 |
EP4321156A1 (en) * | 2021-10-21 | 2024-02-14 | Han Wha Pharma Co., Ltd. | Film-coated tablet with improved stability containing montelukast or pharmaceutically acceptable salt thereof and levocetirizine or pharmaceutically acceptable salt thereof |
KR20240045586A (ko) | 2022-09-30 | 2024-04-08 | 주식회사 제뉴원사이언스 | 레보세티리진 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 몬테루카스트 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 안정성이 향상된 이층정 정제 및 그의 제조방법 |
Family Cites Families (17)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB1204580A (en) | 1968-10-05 | 1970-09-09 | Aspro Nicholas Ltd | Pharmaceutical dosage forms |
FI75816C (fi) | 1981-02-06 | 1988-08-08 | Ucb Sa | Foerfarande foer framstaellning av terapeutiskt aktiv 2-/4-(difenylmetyl)-1-piperazinyl/-aettiksyror eller dess amid. |
US4800162A (en) | 1987-04-01 | 1989-01-24 | Sepracor, Inc. | Method for resolution of steroisomers in multiphase and extractive membrane reactors |
US5057427A (en) | 1988-04-07 | 1991-10-15 | Sepracor, Inc. | Method for resolution of stereoisomers |
GB8827390D0 (en) | 1988-11-23 | 1988-12-29 | Ucb Sa | Process for preparation of 2-(2-(4-((4-chlorophenyl)phenylmethyl)-1-pipera-zinyl)ethoxy)-acetic acid & its dihydrochloride |
GB8827391D0 (en) | 1988-11-23 | 1988-12-29 | Ucb Sa | Process for preparation of 2-(2-(4-((4-chlorophenyl)phenylmethyl)-1-pipera-zinyl)ethoxy)-acetic acid & its dihydrochloride |
DE4209824A1 (de) | 1991-09-06 | 1993-03-11 | Schaeffler Waelzlager Kg | Waelzlager fuer linearbewegungen |
GB9305282D0 (en) | 1993-03-15 | 1993-05-05 | Ucb Sa | Enantiomers of 1-(4-chlorophenyl)phenylmethyl)-4-(4-methylphenyl)sulphonyl)piperazine |
BE1010094A3 (fr) | 1996-04-10 | 1997-12-02 | Ucb Sa | Nouveaux [2-(1-piperazinyl)ethoxy] methyle substitues. |
BE1010095A3 (fr) | 1996-04-10 | 1997-12-02 | Ucb Sa | Procede de preparation de l'acide 2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl] ethoxy]-acetique et de ses sels. |
DE10007203A1 (de) * | 2000-02-17 | 2001-08-23 | Asta Medica Ag | Neue Kombination nichtsedierender Antihistaminika mit Substanzen, die die Leukotrienwirkung beeinflussen, zur Behandlung der Rhinitis/Konjunktivitis |
DE60115411D1 (de) * | 2000-04-12 | 2006-01-05 | Merck Frosst Canada & Co Kirkl | Verfahren und zusammensetzungen zur behandlung von allergischen zuständen mit pgd2 rezeptor antagonisten |
KR100795419B1 (ko) * | 2006-01-03 | 2008-01-17 | (주)네오메딕스 | 암로디핀 및 아스피린을 함유하는 약학 제제 |
KR100910848B1 (ko) * | 2007-09-13 | 2009-08-06 | 재단법인서울대학교산학협력재단 | 알러지성 비염 치료약물을 유효성분으로 함유하는 비강분무용 마이크로스피어 및 이의 제조방법 |
WO2010107404A1 (en) * | 2009-03-16 | 2010-09-23 | Mahmut Bilgic | Stable pharmaceutical combinations |
KR20130009553A (ko) | 2011-07-15 | 2013-01-23 | 한미약품 주식회사 | 몬테루카스트 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 레보세티리진 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 함유하는 캡슐 제제 |
KR101861307B1 (ko) * | 2011-10-13 | 2018-07-06 | 한미약품 주식회사 | 정제를 포함하는 경질 캡슐 복합 제형 |
-
2012
- 2012-01-06 KR KR1020120001954A patent/KR101418404B1/ko active IP Right Grant
-
2013
- 2013-01-03 JO JOP/2013/0004A patent/JO3388B1/ar active
- 2013-01-04 TW TW102100251A patent/TWI565482B/zh not_active IP Right Cessation
- 2013-01-04 SG SG11201403811VA patent/SG11201403811VA/en unknown
- 2013-01-04 ES ES13733789.5T patent/ES2671428T3/es active Active
- 2013-01-04 RU RU2014132428A patent/RU2614382C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2013-01-04 EP EP13733789.5A patent/EP2800558B1/en active Active
- 2013-01-04 JP JP2014551191A patent/JP6163165B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2013-01-04 AR ARP130100039A patent/AR089666A1/es not_active Application Discontinuation
- 2013-01-04 WO PCT/KR2013/000057 patent/WO2013103262A1/en active Application Filing
- 2013-01-04 MX MX2014008059A patent/MX354073B/es active IP Right Grant
- 2013-01-04 US US14/370,258 patent/US9486528B2/en active Active
- 2013-01-04 TR TR2018/07978T patent/TR201807978T4/tr unknown
- 2013-01-04 PL PL13733789T patent/PL2800558T3/pl unknown
- 2013-01-04 CN CN201380004854.0A patent/CN104039314B/zh active Active
- 2013-01-04 BR BR112014016472-0A patent/BR112014016472B1/pt active IP Right Grant
- 2013-01-04 PT PT137337895T patent/PT2800558T/pt unknown
- 2013-01-04 SI SI201331005T patent/SI2800558T1/en unknown
-
2014
- 2014-07-03 PH PH12014501545A patent/PH12014501545B1/en unknown
- 2014-08-05 ZA ZA2014/05756A patent/ZA201405756B/en unknown
-
2015
- 2015-01-23 HK HK15100824.5A patent/HK1200337A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
TWI565482B (zh) | 2017-01-11 |
JP6163165B2 (ja) | 2017-07-12 |
MX354073B (es) | 2018-02-12 |
BR112014016472A2 (pt) | 2017-06-13 |
TW201332590A (zh) | 2013-08-16 |
SI2800558T1 (en) | 2018-06-29 |
BR112014016472B1 (pt) | 2022-03-15 |
CN104039314A (zh) | 2014-09-10 |
PH12014501545A1 (en) | 2014-10-08 |
RU2614382C2 (ru) | 2017-03-24 |
JP2015503579A (ja) | 2015-02-02 |
KR101418404B1 (ko) | 2014-07-10 |
SG11201403811VA (en) | 2014-08-28 |
EP2800558A4 (en) | 2015-08-12 |
KR20130081013A (ko) | 2013-07-16 |
PT2800558T (pt) | 2018-06-05 |
ZA201405756B (en) | 2016-08-31 |
PH12014501545B1 (en) | 2014-10-08 |
EP2800558B1 (en) | 2018-04-11 |
US9486528B2 (en) | 2016-11-08 |
TR201807978T4 (tr) | 2018-06-21 |
WO2013103262A1 (en) | 2013-07-11 |
EP2800558A1 (en) | 2014-11-12 |
JO3388B1 (ar) | 2019-03-13 |
ES2671428T3 (es) | 2018-06-06 |
US20140356422A1 (en) | 2014-12-04 |
BR112014016472A8 (pt) | 2017-07-04 |
MX2014008059A (es) | 2014-10-06 |
AR089666A1 (es) | 2014-09-10 |
HK1200337A1 (en) | 2015-08-07 |
PL2800558T3 (pl) | 2018-08-31 |
CN104039314B (zh) | 2017-07-14 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2014132428A (ru) | Стабильная фармацевтическая композиция для перорального введения, включающая левоцетиризин или его фармацевтически приемлимую соль, и монтелукаст или его фармацевтически приемлимую соль | |
JP2015503579A5 (ru) | ||
MX2020000268A (es) | Agonista de fxr. | |
RU2014105577A (ru) | Капсулированная лекарственная форма, содержащая монтелукаст и левоцетиризин | |
JP2014114295A5 (ru) | ||
MX355409B (es) | Proceso para la preparacion de n- [5- (3,5-difluoro-bencil) -1h-indazol-3-il] -4- (4-metil-piperazin-1-il) -2- (tetrahidro-piran-4-ilamino) -benzamida. | |
JP2014511893A5 (ru) | ||
JP2012193216A5 (ru) | ||
EA201401150A1 (ru) | Аминоиндолилзамещенные имидазолпиримидины и их применение в качестве лекарственных средств | |
JP2016528302A5 (ru) | ||
GB201205632D0 (en) | Method and apparatus | |
EA201491671A1 (ru) | Гетероциклильные соединения | |
JP2014129360A5 (ru) | ||
EA201391758A1 (ru) | Спрессованная сердцевина для фармацевтической композиции, содержащая органические кислоты | |
WO2010097243A3 (en) | Process for forming solid oral dosage forms of solifenacin and its pharmaceutically acceptable salts | |
MX351059B (es) | Composicion farmaceutica oral en forma de microesferas y proceso de elaboracion. | |
HRP20110333T1 (hr) | 4[(3-fluorfenoksi)fenilmetil]piperidin-metansulfonat: upotreba, postupci sinteze i farmaceutski pripravci | |
JP2015519368A5 (ru) | ||
WO2016118040A8 (ru) | Гель, содержащий нифедипин и лидокаина гидрохлорид, его применение и способ приготовления с использованием нанотехнологий | |
RU2014100744A (ru) | Лечение респираторных нарушений с помощью trpa1 антагонистов | |
MD4563B1 (ru) | Продукт сомикронизации, включающий ацетат улипристала | |
JP2018021060A5 (ru) | ||
JP2013531073A5 (ru) | ||
EA201691252A1 (ru) | Соединения индазола в качестве агонистов 5-ht-рецептора | |
RU2015146324A (ru) | Фармацевтические композиции модифицированного высвобождения дексметилфенидата или его солей |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20200105 |