RU2013149956A - Клеточно-реактивные аналоги компстатина, аналоги компстатина длительного действия или аналоги компстатина нацеленного действия и их применение - Google Patents
Клеточно-реактивные аналоги компстатина, аналоги компстатина длительного действия или аналоги компстатина нацеленного действия и их применение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013149956A RU2013149956A RU2013149956/10A RU2013149956A RU2013149956A RU 2013149956 A RU2013149956 A RU 2013149956A RU 2013149956/10 A RU2013149956/10 A RU 2013149956/10A RU 2013149956 A RU2013149956 A RU 2013149956A RU 2013149956 A RU2013149956 A RU 2013149956A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- long
- acting compstatin
- compstatin analogue
- analogue
- clearance
- Prior art date
Links
- RDTRHBCZFDCUPW-KWICJJCGSA-N 2-[(4r,7s,10s,13s,19s,22s,25s,28s,31s,34r)-4-[[(2s,3r)-1-amino-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]-34-[[(2s,3s)-2-amino-3-methylpentanoyl]amino]-25-(3-amino-3-oxopropyl)-7-[3-(diaminomethylideneamino)propyl]-10,13-bis(1h-imidazol-5-ylmethyl)-19-(1h-indol Chemical class C([C@H]1C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=2C3=CC=CC=C3NC=2)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC=2NC=NC=2)C(=O)N1)C(C)C)C(C)C)=O)NC(=O)[C@@H](N)[C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(N)=O)C1=CN=CN1 RDTRHBCZFDCUPW-KWICJJCGSA-N 0.000 title claims abstract 110
- 230000001413 cellular effect Effects 0.000 title 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 title 1
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims abstract 50
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 19
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims abstract 15
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims abstract 15
- 150000001413 amino acids Chemical group 0.000 claims 25
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 25
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 13
- 108010069514 Cyclic Peptides Proteins 0.000 claims 11
- 102000001189 Cyclic Peptides Human genes 0.000 claims 11
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 claims 7
- 108010027437 compstatin Proteins 0.000 claims 7
- 241000288906 Primates Species 0.000 claims 6
- 230000006378 damage Effects 0.000 claims 6
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 claims 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 6
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 5
- AYFVYJQAPQTCCC-STHAYSLISA-N D-threonine Chemical compound C[C@H](O)[C@@H](N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-STHAYSLISA-N 0.000 claims 4
- 108010016626 Dipeptides Proteins 0.000 claims 4
- AYFVYJQAPQTCCC-GBXIJSLDSA-N L-threonine Chemical compound C[C@@H](O)[C@H](N)C(O)=O AYFVYJQAPQTCCC-GBXIJSLDSA-N 0.000 claims 4
- QIVBCDIJIAJPQS-UHFFFAOYSA-N Tryptophan Natural products C1=CC=C2C(CC(N)C(O)=O)=CNC2=C1 QIVBCDIJIAJPQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- -1 Val Chemical compound 0.000 claims 4
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims 4
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 4
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 claims 4
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims 4
- 125000000430 tryptophan group Chemical group [H]N([H])C(C(=O)O*)C([H])([H])C1=C([H])N([H])C2=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C12 0.000 claims 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 3
- KGVHCTWYMPWEGN-FSPLSTOPSA-N Gly-Ile Chemical compound CC[C@H](C)[C@@H](C(O)=O)NC(=O)CN KGVHCTWYMPWEGN-FSPLSTOPSA-N 0.000 claims 2
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- VPZKQTYZIVOJDV-LMVFSUKVSA-N Thr-Ala Chemical compound C[C@@H](O)[C@H](N)C(=O)N[C@@H](C)C(O)=O VPZKQTYZIVOJDV-LMVFSUKVSA-N 0.000 claims 2
- DFTCYYILCSQGIZ-GCJQMDKQSA-N Thr-Ala-Asn Chemical compound [H]N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(O)=O DFTCYYILCSQGIZ-GCJQMDKQSA-N 0.000 claims 2
- UQTNIFUCMBFWEJ-IWGUZYHVSA-N Thr-Asn Chemical compound C[C@@H](O)[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(O)=O)CC(N)=O UQTNIFUCMBFWEJ-IWGUZYHVSA-N 0.000 claims 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 claims 2
- 125000002843 carboxylic acid group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 210000003743 erythrocyte Anatomy 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 2
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 2
- 125000000467 secondary amino group Chemical class [H]N([*:1])[*:2] 0.000 claims 2
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 1
- 102000008100 Human Serum Albumin Human genes 0.000 claims 1
- 108091006905 Human Serum Albumin Proteins 0.000 claims 1
- 208000004451 Membranoproliferative Glomerulonephritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010063837 Reperfusion injury Diseases 0.000 claims 1
- 206010052779 Transplant rejections Diseases 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 125000002619 bicyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 210000000601 blood cell Anatomy 0.000 claims 1
- 230000007547 defect Effects 0.000 claims 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- 210000002216 heart Anatomy 0.000 claims 1
- 208000007475 hemolytic anemia Diseases 0.000 claims 1
- 210000005260 human cell Anatomy 0.000 claims 1
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000037906 ischaemic injury Diseases 0.000 claims 1
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 1
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 claims 1
- 208000021722 neuropathic pain Diseases 0.000 claims 1
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims 1
- 208000011511 primary membranoproliferative glomerulonephritis Diseases 0.000 claims 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 claims 1
- 210000000278 spinal cord Anatomy 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000008685 targeting Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/64—Cyclic peptides containing only normal peptide links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- A61K38/12—Cyclic peptides, e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/56—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule
- A61K47/59—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes
- A61K47/60—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic macromolecular compound, e.g. an oligomeric, polymeric or dendrimeric molecule obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyureas or polyurethanes the organic macromolecular compound being a polyoxyalkylene oligomer, polymer or dendrimer, e.g. PEG, PPG, PEO or polyglycerol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/62—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
- A61K47/64—Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent
- A61K47/643—Albumins, e.g. HSA, BSA, ovalbumin or a Keyhole Limpet Hemocyanin [KHL]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/46—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates
- C07K14/47—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates from mammals
- C07K14/4701—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans from vertebrates from mammals not used
- C07K14/472—Complement proteins, e.g. anaphylatoxin, C3a, C5a
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
- C07K7/08—Linear peptides containing only normal peptide links having 12 to 20 amino acids
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Immunology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
Abstract
1. Аналог компстатина длительного действия, содержащий снижающий клиренс фрагмент (СКФ) с молекулярной массой, составляющей по меньшей мере 20 килодальтон (кДа).2. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, содержащий снижающий клиренс фрагмент (СКФ) с молекулярной массой, составляющей от 20 килодальтон (кДа) до 100 кДа.3. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, содержащий снижающий клиренс фрагмент с молекулярной массой, составляющей по меньшей мере 30 килодальтон (кДа).4. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, содержащий снижающий клиренс фрагмент с молекулярной массой, составляющей по меньшей мере 40 килодальтон (кДа).5. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный снижающий клиренс фрагмент содержит полиэтиленгликоль (ПЭГ).6. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный снижающий клиренс фрагмент содержит линейный ПЭГ.7. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный снижающий клиренс фрагмент содержит разветвленный ПЭГ.8. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный снижающий клиренс фрагмент содержит линейный ПЭГ и содержит фрагмент аналога компстатина, присоединенный к каждому из концов указанного соединения.9. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный снижающий клиренс фрагмент содержит разветвленный ПЭГ с 3-10 ответвлениями.10. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный снижающий клиренс фрагмент содержит разветвленный ПЭГ с 3-10 ответвлениями, и по меньшей мере примерно к 50% указан
Claims (83)
1. Аналог компстатина длительного действия, содержащий снижающий клиренс фрагмент (СКФ) с молекулярной массой, составляющей по меньшей мере 20 килодальтон (кДа).
2. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, содержащий снижающий клиренс фрагмент (СКФ) с молекулярной массой, составляющей от 20 килодальтон (кДа) до 100 кДа.
3. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, содержащий снижающий клиренс фрагмент с молекулярной массой, составляющей по меньшей мере 30 килодальтон (кДа).
4. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, содержащий снижающий клиренс фрагмент с молекулярной массой, составляющей по меньшей мере 40 килодальтон (кДа).
5. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный снижающий клиренс фрагмент содержит полиэтиленгликоль (ПЭГ).
6. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный снижающий клиренс фрагмент содержит линейный ПЭГ.
7. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный снижающий клиренс фрагмент содержит разветвленный ПЭГ.
8. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный снижающий клиренс фрагмент содержит линейный ПЭГ и содержит фрагмент аналога компстатина, присоединенный к каждому из концов указанного соединения.
9. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный снижающий клиренс фрагмент содержит разветвленный ПЭГ с 3-10 ответвлениями.
10. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный снижающий клиренс фрагмент содержит разветвленный ПЭГ с 3-10 ответвлениями, и по меньшей мере примерно к 50% указанных ветвей присоединен фрагмент аналога компстатина.
11. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный снижающий клиренс фрагмент содержит разветвленный ПЭГ с 3-10 ответвлениями, и по меньшей мере примерно к 75% указанных ветвей присоединен фрагмент аналога компстатина.
12. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный снижающий клиренс фрагмент содержит сывороточный альбумин человека.
13. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, содержащий от 2 до 10 фрагментов аналога компстатина.
14. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, содержащий от 2 до 100 фрагментов аналога компстатина.
15. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, время полужизни которого в плазме составляет по меньшей мере 2 дня при внутривенном инъецировании примату.
16. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, время полужизни которого в плазме составляет по меньшей мере 3 дня при внутривенном инъецировании примату.
17. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, время полужизни которого в плазме составляет по меньшей мере 4 дня при внутривенном инъецировании примату.
18. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, содержащий снижающий клиренс фрагмент, молярная активность которого составляет по меньшей мере примерно 20% от активности соответствующего аналога компстатина, имеющего такую же последовательность аминокислот, но не содержащего указанный снижающий клиренс фрагмент.
19. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, содержащий снижающий клиренс фрагмент и обладающий молярной активностью, составляющей по меньшей мере примерно 30% от активности соответствующего аналога компстатина, который не включает указанный снижающий клиренс фрагмент.
20. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, содержащий несколько фрагментов аналога компстатина и обладающий молярной активностью, составляющей меньшей мере примерно 10% от суммарной активности указанных фрагментов аналога компстатина.
21. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, содержащий снижающий клиренс фрагмент и имеющий конечное время полужизни по меньшей мере в 5 раз большее, чем у соответствующего аналога компстатина, который не включает указанный СКФ, при сопоставимой дозировке.
22. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, Cmax которого по меньшей мере в 10 раз выше, чем у аналога компстатина, содержащего ту же последовательность аминокислот, но не содержащего указанный снижающий клиренс фрагмент, при сопоставимой дозировке.
23. Аналог компстатина длительного действия, время полужизни которого в плазме при внутривенном инъецировании примату составляет по меньшей мере 2 дня.
24. Аналог компстатина длительного действия по п. 23, время полужизни которого в плазме при внутривенном инъецировании примату составляет по меньшей мере 3 дня.
25. Аналог компстатина длительного действия по п.23, время полужизни которого в плазме при внутривенном инъецировании примату составляет по меньшей мере 4 дня.
26. Аналог компстатина длительного действия по п. 23, содержащий снижающий клиренс фрагмент и обладающий молярной активностью, составляющей по меньшей мере примерно 20% от активности соответствующего аналога компстатина, имеющего такую же последовательность аминокислот, но не содержащего указанный снижающий клиренс фрагмент.
27. Аналог компстатина длительного действия по п. 23, содержащий снижающий клиренс фрагмент и обладающий молярной активностью, составляющей по меньшей мере примерно 30% от активности аналога компстатина, содержащего ту же последовательность аминокислот, но не содержащего указанный снижающий клиренс фрагмент.
28. Аналог компстатина длительного действия по п. 23, содержащий несколько фрагментов аналога компстатина и обладающий молярной активностью, составляющей по меньшей мере примерно 10% от суммарной активности указанных фрагментов аналога компстатина.
29. Аналог компстатина длительного действия по п. 23, Cmax которого по меньшей мере в 10 раз выше, чем у соответствующего аналога компстатина, который не включает указанный снижающий клиренс фрагмент, при сопоставимой дозировке.
30. Аналог компстатина длительного действия, содержащий снижающий клиренс фрагмент и имеющий по меньшей мере примерно 30% активности и Cmax по меньшей мере в 10 раз выше, чем у соответствующего аналога компстатина, который не содержит указанного снижающего клиренс фрагмента, при сопоставимой дозировке и имеющий время полужизни в плазме, составляющее по меньшей мере 3 дня.
31. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный аналог компстатина длительного действия представляет собой соединение, которое содержит циклический пептид, имеющий коровую последовательность X′aa-Gln - Asp - Xaa - Gly (SEQ ID NO: 3), где X′aa и Xaa выбраны из Trp и аналогов Trp; при этом указанное соединение содержит снижающий клиренс фрагмент.
32. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный аналог компстатина представляет собой соединение, которое содержит циклический пептид, имеющий коровую последовательность X′aa-Gln - Asp - Xaa - Gly-X′′aa (SEQ ID NO: 4), где каждый из X′aa и Xaa независимо выбран из Trp и аналогов Trp, а X′′aa выбран из His, Ala, неразветвленных аминокислот с одиночной метильной группой, Phe, Trp и аналогов Trp; при этом указанное соединение содержит снижающий клиренс фрагмент.
33. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный пептид имеет последовательность X′aa1 - X′aa2 - X′aa3 - X′aa-Gln-Asp-Xaa-Gly- X′′aa- X′′aa2- X′′aa3- X′′aa4- X′′aa5 (SEQ ID NO: 5), и X′aa1, X′aa2, X′aa3, X′′aa2, X′′aa3- X′′aa4 и X′′aa5 идентичны аминокислотам в соответствующих положениях в компстатине; при этом указанное соединение содержит снижающий клиренс фрагмент.
34. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный аналог компстатина представляет собой соединение, которое содержит циклический пептид с последовательностью X′aa1 - X′aa2 - X′aa3 - X′aa4 -Gln-Asp-Xaa-Gly- X′′aa1- X′′aa2- X′aa3- X′′aa4- X′′aa5 (SEQ ID NO: 5), где X′aa4 и Xaa выбраны из Trp и аналогов Trp, при этом X′aa1, X′aa2, X′aa3, X′′aa1, X′′aa2, X′′aa3, X′′aa4 и X′′aa5, независимо выбраны из аминокислот и аналогов аминокислот, причем указанный пептид циклизован с помощью связи между X′aa2 и X′′aa4, и при этом указанное соединение содержит снижающий клиренс фрагмент.
35. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что X′aa2 и X′′aa4 представляют собой Cys, и при этом X′′aa1 представляет собой необязательно Ala или неразветвленную аминокислоту с одиночной метильной группой; при этом указанное соединение содержит снижающий клиренс фрагмент.
36. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что X′aa2 и X′′aa4 представляют собой Cys, при этом любой один или более из X′aa1, X′aa2, X′aa3, X′′aa2, X′aa3, X′′aa4 и X′′aa5 идентичны аминокислотам в соответствующих положениях компстатина, а X′′aa1 представляет собой Ala или неразветвленную аминокислоту с одиночной метильной группой, и при этом указанное соединение содержит снижающий клиренс фрагмент.
37. Аналог компстатина длительного действия по п. 1, отличающийся тем, что указанный аналог компстатина представляет собой соединение, которое содержит циклический пептид, имеющий последовательность:
Xaa1 - Cys - Val - Xaa2 - Gln - Asp - Xaa2* - Gly - Xaa3 - His - Arg - Cys - Xaa4 (SEQ ID NO: 6); где: Xaa1 представляет собой Ile, Val, Leu, B1-Ile, B1-Val, B1-Leu или дипептид, содержащий Gly-Ile или B1-Gly-Ile, и B1 представляет собой первый блокирующий фрагмент;
Xaa2 и Xaa2* независимо выбраны из Trp и аналогов Trp; Xaa3 представляет собой His, Ala или аналог Ala, Phe, Trp или аналог Trp; Xaa4 представляет собой L-Thr, D-Thr, Ile, Val, Gly, дипептид, выбранный из Thr-Ala и Thr-Asn, или трипептид, содержащий Thr-Ala-Asn, при этом карбоксиконцевой -OH любого из указанных L-Thr, D-Thr, Ile, Val, Gly, Ala или Asn необязательно заменен на второй блокирующий фрагмент B2; и указанные два остатка Cys соединены дисульфидной связью; при этом указанное соединение содержит снижающий клиренс фрагмент.
38. Аналог компстатина длительного действия по п. 37, отличающийся тем, что: Xaa1 представляет собой Ile, Val, Leu, Ac-Ile, Ac-Val, Ac-Leu или дипептид, содержащий Gly-Ile или Ac-Gly-Ile;
Xaa2 и Xaa2* независимо выбраны из Trp и аналогов Trp;
Xaa3 представляет собой His, Ala или аналог Ala, Phe, Trp или аналог Trp;
Xaa4 представляет собой L-Thr, D-Thr, Ile, Val, Gly, дипептид, выбранный из Thr-Ala и Thr-Asn, или трипептид, содержащий Thr-Ala-Asn, при этом карбоксиконцевой -OH любого из указанных L-Thr, D-Thr, Ile, Val, Gly, Ala или Asn необязательно заменен на -NH2.
39. Аналог компстатина длительного действия по п. 37, отличающийся тем, что Xaa2 представляет собой аналог Trp с повышенной гидрофобностью по сравнению с Trp.
40. Аналог компстатина длительного действия по п. 37, отличающийся тем, что Xaa2 представляет собой аналог Trp, содержащий замещенный или незамещенный компонент бициклического ароматического кольца или два или более замещенных или незамещенных компонента моноциклического ароматического кольца.
41. Аналог компстатина длительного действия по п. 37, отличающийся тем, что Xaa2* представляет собой аналог Trp с электроотрицательным заместителем на индольном кольце, не обладающий повышенной гидрофобностью по сравнению с Trp.
42. Аналог компстатина длительного действия по п. 37, отличающийся тем, что Xaa2* представляет собой аналог Trp, содержащий низший алкокси- или низший алкильный заместитель в 1 или 5 положении триптофана, или галогенный заместитель в 5 или 6 положении триптофана.
43. Аналог компстатина длительного действия по п. 37, отличающийся тем, что Xaa2* представляет собой аналог Trp, содержащий низший алкокси или низший алкильный заместитель в 1 или 5 положении триптофана, или галогенный заместитель в 5 или 6 положении триптофана, и Xaa2* представляет собой Trp.
44. Аналог компстатина длительного действия по п. 37, содержащий циклический пептид с последовательностью, выбранной из группы, состоящей из: SEQ ID NO: 9-36.
45. Аналог компстатина длительного действия по п. 37, отличающийся тем, что указанный аналог компстатина содержит циклический пептид с последовательностью, выбранной из группы, состоящей из: SEQ ID NO: 14, 21, 28, 29, 32, 33, 34 или 36.
46. Аналог компстатина длительного действия по п. 37, отличающийся тем, что указанный аналог компстатина содержит циклический пептид с последовательностью SEQ ID NO: 28, 32 или 34.
47. Аналог компстатина длительного действия, отличающийся тем, что указанный аналог компстатина длительного действия представляет собой соединение, которое содержит циклический пептид с последовательностью X′aa1 - X′aa2 - X′aa3 - X′aa4 -Gln-Asp-Xaa-Gly-X′′aa1- X′′aa2- X′′aa3- X′′aa4- X′′aa5 (SEQ ID NO: 5), где X′aa4 и Xaa выбраны из Trp и аналогов Trp, при этом X′aa1, X′aa2, X′aa3, X′′aa1, X′′aa2, X′′aa3, X′′aa4 и X′′aa5 независимо выбраны из аминокислот и аналогов аминокислот, X′aa2 и X′′aa4 не являются Cys, и указанный пептид циклизован с помощью связи между X′aa2 и X′′aa4.
48. Аналог компстатина длительного действия по п. 47, отличающийся тем, что любой один или более из X′aa1, X′aa3, X′′aa2, X′′aa3 и X′′aa5 идентичен аминокислотам в соответствующих положениях в пептиде по любому из пп. 18-28, и X′′aa1 представляет собой Ala или неразветвленную аминокислоту с одиночной метильной группой.
49. Аналог компстатина длительного действия по п. 47, отличающийся тем, что один из X′aa2 и X′′aa4 представляет собой аминокислоту или аналог аминокислоты с боковой цепью, содержащей первичный или вторичный амин, другой из X′aa2 и X′′aa4 представляет собой аминокислоту или аналог аминокислоты с боковой цепью, содержащей группу карбоновой кислоты, а указанная связь представляет собой амидную связь.
50. Аналог компстатина длительного действия по п. 47, отличающийся тем, что X′aa1, X′aa3, X′′aa1, X′′aa2, X′′aa3 и X′′aa5 идентичны аминокислотам в соответствующих положениях в циклическом пептиде по любому из пп. 18-28; и при этом один из X′aa2 и X′′aa4 необязательно представляет собой аминокислоту или аналог аминокислоты с боковой цепью, содержащей первичный или вторичный амин, а другой из X′aa2 и X′′aa4 представляет собой аминокислоту или аналог аминокислоты с боковой цепью, содержащей группу карбоновой кислоты, а указанная связь представляет собой амидную связь.
51. Аналог компстатина длительного действия по любому из пп. 1-50, отличающийся тем, что указанный циклический пептид ацетилирован на N-конце, амидирован на C-конце, либо и ацетилирован на N-конце, и амидирован на C-конце.
52. Аналог компстатина длительного действия, содержащий соединение, которое содержит циклический пептид с последовательностью, выбранной из группы, состоящей из SEQ ID NO: 14, 21, 28, 29, 32, 33, 34 или 36.
53. Аналог компстатина длительного действия по любому из пп. 1-50 или 52, содержащий соединение, в котором по меньшей мере один сложный NHS-эфир соединения любой из Формул I-XVI или Формул A-H прореагировал с аминогруппой в боковой цепи или на конце фрагмента аналога компстатина.
54. Способ получения аналога компстатина длительного действия, включающий проведение реакции соединения любой из Формул I-XVI или Формул A-H с фрагментом аналога компстатина.
55. Способ получения аналога компстатина длительного действия, включающий проведение реакции соединения любой из Формул I-XVI или Формул A-H с фрагментом аналога компстатина, содержащим последовательность аминокислот согласно любой из последовательностей SEQ ID NO: 3-36.
56. Аналог компстатина длительного действия, полученный согласно способу по пп. 54-55 или включающий структуру указанного аналога компстатина длительного действия.
57. Аналог компстатина длительного действия по любому из пп. 1-50, 52 или 56, дополнительно содержащий нацеливающий фрагмент.
58. Композиция, содержащая аналог компстатина длительного действия по любому из пп. 1-52 и фармацевтически приемлемый носитель.
59. Композиция фармацевтического класса, содержащая аналог компстатина длительного действия по любому из пп. 1-53 или 56.
60. Композиция фармацевтического класса, содержащая аналог компстатина длительного действия по любому из пп. 1-53 или 56 и фармацевтически приемлемый носитель.
61. Способ уменьшения чувствительности клетки или органа к комплемент-зависимому повреждению, включающий приведение указанной клетки в контакт с аналогом компстатина длительного действия или с композицией по любому из пп. 1-53 или 56-60.
62. Способ по п. 61, отличающийся тем, что указанная(ый) клетка или орган представляет собой клетку или орган человека.
63. Способ по п. 61, отличающийся тем, что указанная клетка представляет собой клетку крови, либо указанный орган представляет собой сердце, почку, печень, легкие или поджелудочную железу.
64. Способ по п. 61, отличающийся тем, что указанный способ включает введение указанного(ой) аналога компстатина длительного действия или композиции субъекту.
65. Способ лечения субъекта, нуждающегося в лечении комплемент-опосредованного расстройства, включающий введение аналога компстатина длительного действия или композиции по любому из пп. 1-53 или 56-60 указанному субъекту.
66. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный аналог компстатина длительного действия вводят местно в участок, где имеется риск комплемент-опосредованного повреждения или комплемент-опосредованное повреждение.
67. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанное расстройство приводит к комплемент-опосредованному повреждению эритроцитов.
68. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанное расстройство приводит к комплемент-опосредованному повреждению эритроцитов, и при этом указанный аналог компстатина длительного действия вводят интраваскулярно или подкожно.
69. Способ по п. 65, отличающийся тем, что у указанного субъекта имеется дефект регуляции комплемента.
70. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный субъект нуждается в лечении отторжения трансплантата.
71. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный субъект нуждается в лечении ишемического/реперфузионного повреждения.
72. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный субъект нуждается в лечении гемолитической анемии.
73. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный субъект нуждается в лечении аутоиммунного заболевания.
74. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный субъект нуждается в лечении нейропатической боли.
75. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный субъект нуждается в лечении МПГН.
76. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный субъект нуждается в лечении нейромиелита зрительного нерва.
77. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный субъект нуждается в лечении повреждения спинного мозга.
78. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный субъект нуждается в лечении астмы, ХОБЛ.
79. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный аналог компстатина длительного действия вводят интраваскулярно или подкожно.
80. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный аналог компстатина длительного действия вводят интраваскулярно или подкожно.
81. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный аналог компстатина длительного действия вводят внутривенно.
82. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный аналог компстатина длительного действия вводят подкожно.
83. Способ по п. 65, отличающийся тем, что указанный аналог компстатина длительного действия вводят внутримышечно.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US201161484836P | 2011-05-11 | 2011-05-11 | |
US61/484,836 | 2011-05-11 | ||
PCT/US2012/037648 WO2012155107A1 (en) | 2011-05-11 | 2012-05-11 | Cell-reactive, long-acting, or targeted compstatin analogs and uses thereof |
Publications (3)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2013149956A true RU2013149956A (ru) | 2015-06-20 |
RU2653439C2 RU2653439C2 (ru) | 2018-05-08 |
RU2653439C9 RU2653439C9 (ru) | 2018-10-16 |
Family
ID=47139714
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2013149956A RU2653439C9 (ru) | 2011-05-11 | 2012-05-11 | Клеточно-реактивные аналоги компстатина, аналоги компстатина длительного действия или аналоги компстатина нацеленного действия и их применение |
Country Status (13)
Country | Link |
---|---|
US (4) | US10125171B2 (ru) |
EP (2) | EP2707384B1 (ru) |
JP (3) | JP6522337B2 (ru) |
CN (2) | CN107050422B (ru) |
AU (3) | AU2012253294B2 (ru) |
BR (1) | BR112013028816B1 (ru) |
CA (1) | CA2835627C (ru) |
DK (1) | DK2707384T3 (ru) |
ES (1) | ES2915265T3 (ru) |
IL (3) | IL265344B2 (ru) |
MX (1) | MX356528B (ru) |
RU (1) | RU2653439C9 (ru) |
WO (1) | WO2012155107A1 (ru) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2779495C2 (ru) * | 2017-04-07 | 2022-09-07 | Апеллис Фармасьютикалс, Инк. | Схемы дозирования и соответствующие композиции и способы |
US11844841B2 (en) | 2017-04-07 | 2023-12-19 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Dosing regimens and related compositions and methods |
US11903994B2 (en) | 2015-10-07 | 2024-02-20 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Dosing regimens |
Families Citing this family (24)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US8168584B2 (en) | 2005-10-08 | 2012-05-01 | Potentia Pharmaceuticals, Inc. | Methods of treating age-related macular degeneration by compstatin and analogs thereof |
EP2461241A1 (en) | 2010-12-03 | 2012-06-06 | Research In Motion Limited | Soft key with main function and logically related sub-functions for touch screen device |
JP6522337B2 (ja) | 2011-05-11 | 2019-05-29 | アペリス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドApellis Pharmaceuticals,Inc. | 細胞反応性、長時間作用型または標的化コンプスタチン類似体およびその使用 |
WO2014078622A1 (en) * | 2012-11-15 | 2014-05-22 | The Brigham And Women's Hospital, Inc. | Method and system for diagnosing and treating preeclampsia |
SI3660033T1 (sl) * | 2012-11-15 | 2021-09-30 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Analogi kompstatina z dolgotrajnim delovanjem in sorodni sestavki in postopki |
WO2014152391A1 (en) * | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Cell-penetrating compstatin analogs and uses thereof |
AU2016224962B2 (en) * | 2015-02-27 | 2021-10-14 | The Johns Hopkins University | Assay to diagnose and treat disorders of the alternative pathway of complement activation |
WO2017035401A1 (en) | 2015-08-26 | 2017-03-02 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Amide compounds for treatment of immune and inflammatory disorders |
WO2017035405A1 (en) | 2015-08-26 | 2017-03-02 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Amino compounds for treatment of immune and inflammatory disorders |
WO2017083779A1 (en) | 2015-11-12 | 2017-05-18 | Graybug Vision, Inc. | Aggregating microparticles for therapy |
CN105777893B (zh) * | 2016-03-24 | 2019-10-25 | 杭州亚慧生物科技有限公司 | 一种高强度血清白蛋白骨修复材料及其制备方法 |
CN110249053A (zh) * | 2016-10-17 | 2019-09-17 | 阿佩利斯制药有限公司 | 用于c3抑制的组合疗法 |
EP3985002A1 (en) | 2017-03-01 | 2022-04-20 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Aryl, heteroary, and heterocyclic pharmaceutical compounds for treatment of medical disorders |
WO2018160891A1 (en) | 2017-03-01 | 2018-09-07 | Achillion Pharmaceutical, Inc. | Pharmaceutical compounds for treatment of medical disorders |
CN111201040A (zh) | 2017-05-10 | 2020-05-26 | 灰色视觉公司 | 用于医学疗法的缓释微粒及其悬浮液 |
CN107722262B (zh) * | 2017-09-18 | 2020-11-24 | 华南理工大学 | 一种聚碳二亚胺类聚合物及其制备方法与应用 |
MX2020010520A (es) * | 2018-04-06 | 2021-01-15 | Univ Pennsylvania | Analogos de compstatina con mayor solubilidad y mejores propiedades farmacocineticas. |
EP3841086A4 (en) | 2018-08-20 | 2022-07-27 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS RELATED TO COMPLEMENT FACTOR D |
EP3846803A4 (en) | 2018-09-06 | 2022-08-10 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | MACROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS |
EP3847174A4 (en) | 2018-09-06 | 2022-06-15 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | MORPHIC FORMS OF COMPLEMENT D FACTOR INHIBITORS |
MX2021003425A (es) | 2018-09-25 | 2021-07-16 | Achillion Pharmaceuticals Inc | Formas morficas de los inhibidores del factor d del complemento. |
US11510939B1 (en) | 2019-04-19 | 2022-11-29 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | RNAs for complement inhibition |
CN110624274B (zh) * | 2019-08-27 | 2021-04-13 | 苏州赛分科技有限公司 | 分离介质及其制备方法和应用 |
WO2023081318A2 (en) * | 2021-11-03 | 2023-05-11 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Complement inhibitor dosing regimens |
Family Cites Families (42)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
FR2295746A1 (fr) | 1974-12-23 | 1976-07-23 | Francaise Coop Pharma | Nouveaux derives du tryptophane a activite nerveuse centrale renforcee |
US4522811A (en) | 1982-07-08 | 1985-06-11 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Serial injection of muramyldipeptides and liposomes enhances the anti-infective activity of muramyldipeptides |
IT1179866B (it) | 1984-12-12 | 1987-09-16 | Rotta Research Lab | Derivati del triptofano farmaceuticamente attivi e composizioni farmaceutiche che li contengono |
US4576750A (en) | 1985-04-22 | 1986-03-18 | Merck & Co., Inc. | Tryptophan derivative |
EP1413587A2 (en) | 1991-05-03 | 2004-04-28 | Washington University | Modified complement system regulator |
US5776970A (en) | 1994-04-28 | 1998-07-07 | Yeda Research And Development Co. Ltd. | Tryptophan derivatives as protein tyrosine kinase blockers and their use in the treatment of neoplastic diseases |
CA2248772C (en) | 1996-03-13 | 2007-06-12 | John D. Lambris | Novel peptides which inhibit complement activation |
BR9808521A (pt) | 1997-04-11 | 2000-05-23 | Advanced Medicine Inc | Moléculas que apresentam um grande número de partes ativas. |
AU6957098A (en) | 1997-04-11 | 1998-11-11 | Advanced Medicine, Inc. | Polyvalent presenter combinatorial libraries and their uses |
US6169057B1 (en) | 1997-09-04 | 2001-01-02 | The Regents Of The University Of California | Use of tryptophan and analogs as plant growth regulators |
EP1067950B1 (en) | 1998-04-10 | 2008-05-14 | Mayo Foundation For Medical Education And Research | Neo-tryptophan |
US7261876B2 (en) | 2002-03-01 | 2007-08-28 | Bracco International Bv | Multivalent constructs for therapeutic and diagnostic applications |
EP2311479B1 (en) * | 2002-09-20 | 2014-07-23 | The Trustees of The University of Pennsylvania | Compstatin analogs with improved activity |
EP1951279B1 (en) | 2005-10-08 | 2017-04-12 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Compstatin and analogs thereof for eye disorders |
US8168584B2 (en) | 2005-10-08 | 2012-05-01 | Potentia Pharmaceuticals, Inc. | Methods of treating age-related macular degeneration by compstatin and analogs thereof |
US20070134244A1 (en) | 2005-10-14 | 2007-06-14 | Alcon, Inc. | Combination treatment for pathologic ocular angiogenesis |
CN107929731A (zh) * | 2005-11-04 | 2018-04-20 | 健泰科生物技术公司 | 利用补体途径抑制剂治疗眼部疾病 |
ES2390828T3 (es) | 2005-11-28 | 2012-11-16 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Análogos potentes de la compstatina |
CL2007003044A1 (es) | 2006-10-24 | 2008-07-04 | Wyeth Corp | Compuestos derivados de benzoxazina; composicion farmaceutica que los comprende; y uso para el tratamiento de un trastorno psicotico, bipolar, depresivo y abuso o dependencia de sustancias entre otros. |
HUE026001T2 (en) | 2007-02-05 | 2016-04-28 | Apellis Pharmaceuticals Inc | Compstatin analogues for use in the treatment of the inflammatory condition of the respiratory system |
AP2941A (en) | 2007-07-19 | 2014-07-31 | Allexcel Inc | Self-assembling amphiphilic polymers as anticanceragents |
WO2009015087A2 (en) | 2007-07-20 | 2009-01-29 | Potentia Pharmaceuticals, Inc. | Compositions and methods for treatment of trauma |
US20110182877A1 (en) | 2007-10-02 | 2011-07-28 | Potentia Pharmaceuticals, Inc. | Sustained delivery of compstatin analogs from gels |
WO2009121065A2 (en) * | 2008-03-28 | 2009-10-01 | Apellis Ag | Modulation and repletion/enhancement of the complement system for treatment of trauma |
PT2424557T (pt) | 2009-05-01 | 2018-02-05 | Univ Pennsylvania | Compstatina modificada com estrutura peptídica e modificações no terminal c |
WO2010135717A2 (en) | 2009-05-21 | 2010-11-25 | Potentia Pharmaceuticals, Inc. | Complement assays and uses thereof |
EP2338520A1 (de) | 2009-12-21 | 2011-06-29 | Ludwig Maximilians Universität | Konjugat mit Zielfindungsligand und dessen Verwendung |
US8625635B2 (en) | 2010-04-26 | 2014-01-07 | Cleversafe, Inc. | Dispersed storage network frame protocol header |
WO2011163394A2 (en) | 2010-06-22 | 2011-12-29 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Compstatin analogs for treatment of neuropathic pain |
WO2012006599A2 (en) | 2010-07-09 | 2012-01-12 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Compstatin analogs for treatment of rhinosinusitis and nasal polyposis |
US20140113874A1 (en) | 2010-09-23 | 2014-04-24 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Modified Compstatin With Improved Stability And Binding Properties |
JP6522337B2 (ja) | 2011-05-11 | 2019-05-29 | アペリス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドApellis Pharmaceuticals,Inc. | 細胞反応性、長時間作用型または標的化コンプスタチン類似体およびその使用 |
JP6618682B2 (ja) | 2011-06-22 | 2019-12-11 | アペリス・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッドApellis Pharmaceuticals,Inc. | 補体阻害剤による慢性障害の治療方法 |
CN110229216B (zh) | 2011-09-07 | 2023-06-16 | 宾夕法尼亚州大学理事会 | 具有改善的药代动力学性质的坎普他汀类肽 |
WO2014028861A1 (en) | 2012-08-17 | 2014-02-20 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Detection of high risk drusen |
US20160194359A1 (en) | 2012-11-15 | 2016-07-07 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Cell-reactive, long-acting, or targeted compstatin analogs and related compositions and methods |
SI3660033T1 (sl) | 2012-11-15 | 2021-09-30 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Analogi kompstatina z dolgotrajnim delovanjem in sorodni sestavki in postopki |
US9512180B2 (en) | 2012-12-19 | 2016-12-06 | The Regents Of The University Of California | Compstatin analogs |
WO2014152391A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Cell-penetrating compstatin analogs and uses thereof |
CN103958004B (zh) | 2013-07-16 | 2016-01-13 | 北京机械设备研究所 | 适用于高层和超高层建筑火灾扑救的消防车 |
US9806963B2 (en) | 2013-10-18 | 2017-10-31 | Cellco Partnership | Feature activation on device |
KR20190139931A (ko) | 2017-04-07 | 2019-12-18 | 아펠리스 파마슈티컬스 인코포레이티드 | 투여 요법 및 관련 조성물 및 방법 |
-
2012
- 2012-05-11 JP JP2014510520A patent/JP6522337B2/ja active Active
- 2012-05-11 MX MX2013013084A patent/MX356528B/es active IP Right Grant
- 2012-05-11 CN CN201611160681.3A patent/CN107050422B/zh active Active
- 2012-05-11 EP EP12782170.0A patent/EP2707384B1/en active Active
- 2012-05-11 DK DK12782170.0T patent/DK2707384T3/da active
- 2012-05-11 IL IL265344A patent/IL265344B2/en unknown
- 2012-05-11 WO PCT/US2012/037648 patent/WO2012155107A1/en active Application Filing
- 2012-05-11 CN CN201280033181.7A patent/CN103687867B/zh active Active
- 2012-05-11 US US14/116,591 patent/US10125171B2/en active Active
- 2012-05-11 RU RU2013149956A patent/RU2653439C9/ru active
- 2012-05-11 AU AU2012253294A patent/AU2012253294B2/en active Active
- 2012-05-11 ES ES12782170T patent/ES2915265T3/es active Active
- 2012-05-11 EP EP22159092.0A patent/EP4105224A1/en active Pending
- 2012-05-11 CA CA2835627A patent/CA2835627C/en active Active
- 2012-05-11 BR BR112013028816-7A patent/BR112013028816B1/pt active IP Right Grant
-
2013
- 2013-11-11 IL IL229368A patent/IL229368B/en active IP Right Grant
-
2017
- 2017-06-06 JP JP2017111625A patent/JP6653294B2/ja active Active
- 2017-10-11 AU AU2017245334A patent/AU2017245334B2/en active Active
-
2018
- 2018-10-10 US US16/157,052 patent/US11001610B2/en active Active
-
2019
- 2019-07-12 JP JP2019129901A patent/JP6905554B2/ja active Active
- 2019-09-05 AU AU2019226186A patent/AU2019226186B2/en active Active
-
2021
- 2021-03-17 US US17/204,742 patent/US11661441B2/en active Active
-
2023
- 2023-04-11 US US18/133,372 patent/US20240076317A1/en active Pending
- 2023-07-06 IL IL304291A patent/IL304291A/en unknown
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US11903994B2 (en) | 2015-10-07 | 2024-02-20 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Dosing regimens |
RU2779495C2 (ru) * | 2017-04-07 | 2022-09-07 | Апеллис Фармасьютикалс, Инк. | Схемы дозирования и соответствующие композиции и способы |
US11844841B2 (en) | 2017-04-07 | 2023-12-19 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Dosing regimens and related compositions and methods |
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2013149956A (ru) | Клеточно-реактивные аналоги компстатина, аналоги компстатина длительного действия или аналоги компстатина нацеленного действия и их применение | |
US20210261619A1 (en) | Apelin polypeptides | |
RU2523566C2 (ru) | Фармацевтическая композиция лигандов рецепторов секретагогов гормона роста | |
KR20240021833A (ko) | 유전성 혈색소 침착증의 치료를 위한 헵시딘 모방체 | |
DK2707014T3 (en) | Dimeric high affinity inhibitors of PSD-95 and their use in the treatment of ischemic brain injury and pain | |
KR20170043509A (ko) | 헵시딘 및 미니-헵시딘 유사체 및 그의 용도 | |
JP2013177403A5 (ru) | ||
US20040214755A1 (en) | Kahalalide f and related compounds | |
KR20230053615A (ko) | 접합된 헵시딘 모방체 | |
RU2014127270A (ru) | Аналог человеческого инсулина и его ацилированное производное | |
WO2018128828A1 (en) | Novel hepcidin mimetics and uses thereof | |
KR20220035199A (ko) | 인크레틴 유사체의 제조 방법 | |
KR100360975B1 (ko) | 위장운동자극활성을가지는폴리펩티드 | |
US20140094415A1 (en) | High-affinity, dimeric inhibitors of psd-95 as efficient neuroprotectants against ischemic brain damage and for treatment of pain | |
US20240116998A1 (en) | Glucagon-like peptide-1 receptor antagonists | |
US20150010581A1 (en) | Combined therapy of alpha-1-antitrypsin and temporal t-cell depletion for preventing graft rejection | |
AU2022222674A9 (en) | Glucagon-like peptide-1 receptor antagonists | |
BR112021013302A2 (pt) | Análogos peptídicos de conotoxina, composição farmacêutica, métodos de tratamento, usos, métodos para produção | |
US20240058422A1 (en) | Glucagon-like peptide-1 receptor antagonists | |
US20220048953A1 (en) | Cell-penetrating peptide | |
WO2024011188A1 (en) | Combination therapy for treatment of iron overload diseases | |
TW202026305A (zh) | 芋螺毒素(conotoxin)肽類似物及用於疼痛及發炎病症之治療的用途 | |
CA2368839A1 (en) | D-form polypeptide which induces immune tolerance and methods of use |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
TH4A | Reissue of patent specification |