RU2013108944A - Ингибиторы faah периферически-ограниченного действия - Google Patents
Ингибиторы faah периферически-ограниченного действия Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013108944A RU2013108944A RU2013108944/04A RU2013108944A RU2013108944A RU 2013108944 A RU2013108944 A RU 2013108944A RU 2013108944/04 A RU2013108944/04 A RU 2013108944/04A RU 2013108944 A RU2013108944 A RU 2013108944A RU 2013108944 A RU2013108944 A RU 2013108944A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- substituted
- group
- mammal
- unsubstituted
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C271/00—Derivatives of carbamic acids, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atom not being part of nitro or nitroso groups
- C07C271/06—Esters of carbamic acids
- C07C271/40—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
- C07C271/56—Esters of carbamic acids having oxygen atoms of carbamate groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings with the nitrogen atom of at least one of the carbamate groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
- C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
- C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
- C07C2601/14—The ring being saturated
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы:где Rвыбирают из группы, состоящей из гидроксигруппы и ее физиологически гидролизуемых сложных эфиров, -O-карбоксамидной группы, -SH, -OC(O)R, -О-CO-NRRи -NRR, где Rпредставляет собой замещенный или незамещенный гидрокарбил, a Rи Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из водорода и замещенного или незамещенного гидрокарбила;Rи Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из водорода и замещенного или незамещенного гидрокарбила;каждый из Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из галогена и замещенного или незамещенного гидрокарбила, а m представляет собой целое число от 0 до 4;каждый из Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из галогена и замещенного или незамещенного гидрокарбила, a m представляет собой целое число от 0 до 3;Rпредставляет собой замещенный или незамещенный циклогексил;и его фармацевтически приемлемые соли.2. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет собой -OC(O)R, где Rпредставляет собой замещенный или незамещенный гидрокарбил.3. Соединение по п.1, в котором Rпредставляет собой O-карбоксамидную группу.4. Соединение по любому из предшествующих пп.1-3, в котором и R, и Rнезависимо выбирают из (C-C)алкила и H.5 Соединение по любому из предшествующих пп.1-3, в котором Rпредставляет собой незамещенный циклогексил.6. Соединение по любому из предшествующих пп.1-3, в котором каждый из Rи Rнезависимо выбирают из галогена и замещенного или незамещенного (C-C)алкила.7. Соединение по любому из предшествующих пп.1-3, в котором Rпредставляет собой замещенный или незамещенный (C-C)алкил.8. Соединение по любому из предшествующих пп.1-3, в котором Rпредставляет собой физиологически гидролизуемый сложный эфир.9. Соединение по п.1
Claims (30)
1. Соединение формулы:
где R1 выбирают из группы, состоящей из гидроксигруппы и ее физиологически гидролизуемых сложных эфиров, -O-карбоксамидной группы, -SH, -OC(O)R7, -О-CO-NR8R9 и -NR8R9, где R7 представляет собой замещенный или незамещенный гидрокарбил, a R8 и R9 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и замещенного или незамещенного гидрокарбила;
R2 и R3 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и замещенного или незамещенного гидрокарбила;
каждый из R4 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и замещенного или незамещенного гидрокарбила, а m представляет собой целое число от 0 до 4;
каждый из R5 независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и замещенного или незамещенного гидрокарбила, a m представляет собой целое число от 0 до 3;
R6 представляет собой замещенный или незамещенный циклогексил;
и его фармацевтически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой -OC(O)R7, где R7 представляет собой замещенный или незамещенный гидрокарбил.
3. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой O-карбоксамидную группу.
4. Соединение по любому из предшествующих пп.1-3, в котором и R2, и R3 независимо выбирают из (C1-C3)алкила и H.
5 Соединение по любому из предшествующих пп.1-3, в котором R6 представляет собой незамещенный циклогексил.
6. Соединение по любому из предшествующих пп.1-3, в котором каждый из R4 и R5 независимо выбирают из галогена и замещенного или незамещенного (C1-C3)алкила.
7. Соединение по любому из предшествующих пп.1-3, в котором R7 представляет собой замещенный или незамещенный (C1-C3)алкил.
8. Соединение по любому из предшествующих пп.1-3, в котором R1 представляет собой физиологически гидролизуемый сложный эфир.
9. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой гидроксигруппу и по меньшей мере один из R2 и R3 представляет собой водород.
10. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой гидроксигруппу, a R2 и R3 представляют собой водород.
11. Соединение по любому из пп.1-3, 9 и 10, в котором m равно 0.
12. Соединение по любому из пп.1-3, 9 и 10, в котором n равно 0.
13. Соединение по любому из пп.1-3, 9 и 10, в котором сумма m и n равна 1, 2 или 3.
14. Соединение по п.1, имеющее формулу:
и его фармацевтически приемлемые соли.
15. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-14.
16. Применение соединения по любому из пп.1-14 при изготовлении лекарственного средства для ингибирования FAAH у нуждающегося в этом млекопитающего.
17. Применение по п.16, где млекопитающее нуждается в лечении боли, воспалительного расстройства или иммунного расстройства.
18. Применение по п.17, где боль является ноцицептивной, воспалительной или невропатической болью.
19. Применение по п.17, где млекопитающее имеет воспалительное или иммунное расстройство.
20. Фармацевтическая композиция для селективного ингибирования периферической гидролазы амидов жирных кислот (FAAH), включающая соединение по любому из пп.1-14 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
21. Фармацевтическая композиция для лечения состояния, выбранного из боли, воспаления и иммунного расстройства, включающая соединение по любому из пп.1-14 и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество.
22. Способ лечения боли и/или воспаления путем введения нуждающемуся в этом млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-14.
23. Способ по п.22, где лечат воспаление.
24. Способ по п.22, где лечат боль.
25. Способ лечения состояния, выбранного из группы, состоящей из боли, воспаления и иммунного расстройства, путем введения нуждающемуся в этом млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-14.
26. Способ повышения периферического уровня анандамида, олеоилэтаноламида (OEA), палмитилэтаноламида (PEA) или стеароилэтаноламида (SEA) у нуждающегося в этом млекопитающего путем введения соединения по любому из пп.1-14.
27. Способ по п.26, где OEA, PEA, SEA или анандамид является эндогенным для млекопитающего.
28. Способ по п.26, где OEA, PEA, SEA или анадамид вводят млекопитающему перед, после или одновременно с введением соединения.
29. Способ по п.26, где введение ОЕА, PEA, SEA или анандамида происходит одновременно с введением соединения.
30. Способ по любому из пп.26-29, где млекопитающее нуждается в лечении боли, воспаления или иммунного расстройства.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US36850010P | 2010-07-28 | 2010-07-28 | |
| US61/368,500 | 2010-07-28 | ||
| PCT/US2011/045114 WO2012015704A2 (en) | 2010-07-28 | 2011-07-22 | Peripherally restricted faah inhibitors |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013108944A true RU2013108944A (ru) | 2014-09-10 |
| RU2583435C2 RU2583435C2 (ru) | 2016-05-10 |
Family
ID=45530665
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013108944/04A RU2583435C2 (ru) | 2010-07-28 | 2011-07-22 | Ингибиторы faah периферически-ограниченного действия |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9187413B2 (ru) |
| EP (1) | EP2598477B1 (ru) |
| JP (1) | JP5981429B2 (ru) |
| CN (1) | CN103153946B (ru) |
| CA (1) | CA2843265C (ru) |
| RU (1) | RU2583435C2 (ru) |
| WO (1) | WO2012015704A2 (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2843265C (en) | 2010-07-28 | 2019-09-17 | The Regents Of The University Of California | Peripherally restricted faah inhibitors |
| WO2013028570A2 (en) * | 2011-08-19 | 2013-02-28 | The Regents Of The University Of California | Meta-substituted biphenyl peripherally restricted faah inhibitors |
| WO2013180698A1 (en) * | 2012-05-30 | 2013-12-05 | Alcon Research, Ltd. | Use of faah antagonists for treating dry eye and ocular pain |
| WO2014023325A1 (en) * | 2012-08-06 | 2014-02-13 | Fondazione Istituto Italiano Di Tecnologia | Multitarget faah and cox inhibitors and therapeutical uses thereof |
| ES2908240T3 (es) | 2014-04-07 | 2022-04-28 | Univ California | Inhibidores de la enzima amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) con biodisponibilidad oral mejorada y su uso como medicamentos |
| US10702487B2 (en) | 2017-08-19 | 2020-07-07 | Frimline Private Limited | Pharmaceutical composition for prevention of diet induced obesity |
| PH12018000227A1 (en) | 2017-09-05 | 2019-03-11 | Frimline Private Ltd | A pharmaceutical composition for improving or preventing progression of chronic kidney disease |
| CN108020625A (zh) * | 2017-12-01 | 2018-05-11 | 上海宝藤生物医药科技股份有限公司 | 血浆中花生四烯酸乙醇胺和2-花生四烯甘油含量的检测方法及先兆流产诊断试剂盒 |
| WO2022020756A1 (en) * | 2020-07-23 | 2022-01-27 | John Mansell | Compositions and methods for treating pain and anxiety disorders |
| WO2024055006A2 (en) * | 2022-09-09 | 2024-03-14 | The Regents Of The University Of California | Compositions for preventing transition from acute to chronic pain |
Family Cites Families (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5541061A (en) | 1992-04-29 | 1996-07-30 | Affymax Technologies N.V. | Methods for screening factorial chemical libraries |
| EP0604289B1 (fr) | 1992-12-17 | 1997-09-24 | Valeo Systemes D'essuyage | Procédé et dispositif d'alimentation d'un moteur électrique d'entrainement d'un bras d'essuie-glace de véhicule automobile |
| US5576220A (en) | 1993-02-19 | 1996-11-19 | Arris Pharmaceutical Corporation | Thin film HPMP matrix systems and methods for constructing and displaying ligands |
| DE4430600A1 (de) * | 1994-08-22 | 1996-02-29 | Hoechst Schering Agrevo Gmbh | Biphenyl-Derivate |
| US6271015B1 (en) | 1995-06-12 | 2001-08-07 | The Scripps Research Institute | Fatty-acid amide hydrolase |
| CA2206192A1 (en) | 1996-06-13 | 1997-12-13 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Modulation of lc132 (opioid-like) receptor function |
| TW492882B (en) | 1997-11-28 | 2002-07-01 | Caleb Pharmaceuticals Inc | Cholinergic antagonist plaster composition |
| JP4817495B2 (ja) | 1998-05-29 | 2011-11-16 | ニューロサイエンシーズ・リサーチ・ファウンデーション・インコーポレーテッド | 外因性カンナビノイドでの痛みの制御 |
| US7897598B2 (en) | 1998-06-09 | 2011-03-01 | Alexandros Makriyannis | Inhibitors of the anandamide transporter |
| US20030134894A1 (en) | 1999-04-07 | 2003-07-17 | Daniele Piomelli | Methods of treating mental diseases, inflammation and pain |
| US6261595B1 (en) | 2000-02-29 | 2001-07-17 | Zars, Inc. | Transdermal drug patch with attached pocket for controlled heating device |
| FR2842808B1 (fr) * | 2002-07-25 | 2004-09-10 | Sod Conseils Rech Applic | Nouveaux derives d'arylimidazoles, leur preparation et leurs applications therapeutiques |
| EA010267B1 (ru) * | 2002-10-07 | 2008-06-30 | Те Риджентс Оф Те Юниверсити Оф Калифорния | Модуляция тревоги через блокаду гидролиза анандамида |
| FR2850377B1 (fr) * | 2003-01-23 | 2009-02-20 | Sanofi Synthelabo | Derives d'arylalkylcarbamates, leur preparation et leur application en therapeutique |
| FR2866888B1 (fr) * | 2004-02-26 | 2006-05-05 | Sanofi Synthelabo | Derives de alkylpiperazine- et alkylhomopiperazine- carboxylates, leur preparation et leur application en therapeutique |
| US20070155707A1 (en) * | 2005-12-29 | 2007-07-05 | Kadmus Pharmaceuticals, Inc. | Ionizable inhibitors of fatty acid amide hydrolase |
| US20080119549A1 (en) * | 2006-11-20 | 2008-05-22 | N.V. Organon | Metabolically-stabilized inhibitors of fatty acid amide hydrolase |
| TW200948805A (en) * | 2008-03-07 | 2009-12-01 | Sigma Tau Ind Farmaceuti | Enol carbamate derivatives as modulators of fatty acid amide hydrolase |
| CA2843265C (en) | 2010-07-28 | 2019-09-17 | The Regents Of The University Of California | Peripherally restricted faah inhibitors |
-
2011
- 2011-07-22 CA CA2843265A patent/CA2843265C/en active Active
- 2011-07-22 RU RU2013108944/04A patent/RU2583435C2/ru active
- 2011-07-22 JP JP2013521861A patent/JP5981429B2/ja active Active
- 2011-07-22 EP EP11812991.5A patent/EP2598477B1/en active Active
- 2011-07-22 WO PCT/US2011/045114 patent/WO2012015704A2/en active Application Filing
- 2011-07-22 US US13/812,777 patent/US9187413B2/en active Active
- 2011-07-22 CN CN201180046110.6A patent/CN103153946B/zh active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2843265A1 (en) | 2012-02-02 |
| JP2013533284A (ja) | 2013-08-22 |
| US9187413B2 (en) | 2015-11-17 |
| EP2598477B1 (en) | 2016-03-02 |
| CN103153946A (zh) | 2013-06-12 |
| CN103153946B (zh) | 2015-11-25 |
| RU2583435C2 (ru) | 2016-05-10 |
| EP2598477A4 (en) | 2014-09-24 |
| JP5981429B2 (ja) | 2016-08-31 |
| CA2843265C (en) | 2019-09-17 |
| WO2012015704A3 (en) | 2012-05-24 |
| US20130217764A1 (en) | 2013-08-22 |
| WO2012015704A2 (en) | 2012-02-02 |
| EP2598477A2 (en) | 2013-06-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013108944A (ru) | Ингибиторы faah периферически-ограниченного действия | |
| JP6389190B2 (ja) | 固溶体組成物および慢性炎症における使用 | |
| US10857118B2 (en) | Compositions and methods for treating intestinal hyperpermeability | |
| ES2865505T3 (es) | Composiciones y métodos para tratar la hiperpermeabilidad intestinal | |
| RU2013121788A (ru) | Ингибиторы репликации вич | |
| PH12012500765A1 (en) | Boronic acids and esters as inhibitors of fatty acid amide hydrolase | |
| NZ619076A (en) | Isoxazolines as inhibitors of fatty acid amide hydrolase | |
| WO2007056232A3 (en) | Methods of using saha and bortezomib for treating cancer | |
| WO2007056244A3 (en) | Methods of using saha and erlotinib for treating cancer | |
| RU2012118974A (ru) | Комбинации ингибитора pi3k и ингибитора мек | |
| RU2008108516A (ru) | 3,11b-ЦИС-ДИГИДРОТЕТРАБЕНАЗИН ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ ИЛИ ВОСПАЛЕНИЯ | |
| RU2007138582A (ru) | Пероральные дозированные формы производных гемцитабина | |
| RU2017112149A (ru) | Комбинация омега-3 жирной кислоты и SGLT-2 ингибитора для лечения болезней печени | |
| JP2014527532A5 (ru) | ||
| CA2873096A1 (en) | Compositions and methods for the treatment of inflammatory bowel disease | |
| EA201390659A1 (ru) | Способы лечения с применением липидных соединений | |
| WO2008057456A3 (en) | Methods of using saha and bortezomib for treating multiple myeloma | |
| WO2014144547A3 (en) | Amide derivatives of lactam based n-acylethanolamine acid amidase (naaa) inhibitors | |
| ES2917982T3 (es) | Método para tratar trastornos hepáticos | |
| WO2014144836A3 (en) | Carbamate derivatives of lactam based n-acylethanolamine acid amidase (naaa) inhibitors | |
| MX2013006877A (es) | Composiciones farmaceuticas para inhibidores selectivos del factor xa para administracion oral. | |
| RU2013148627A (ru) | Производные тиено [2, 3-d] пиримидина и их применение для лечения аритмии | |
| US20190255003A1 (en) | Delaying latency to seizure by combinations of ketone supplements | |
| RU2013155270A (ru) | Инденовые производные для применения в лечении воспалительного заболевания кишечника | |
| EA201100682A1 (ru) | Стабильная фармацевтическая композиция, содержащая прегабалин, капсула, ее содержащая, способ получения и применение |