RU2013105783A - Парентеральные составы производных элацитарабина - Google Patents
Парентеральные составы производных элацитарабина Download PDFInfo
- Publication number
- RU2013105783A RU2013105783A RU2013105783/15A RU2013105783A RU2013105783A RU 2013105783 A RU2013105783 A RU 2013105783A RU 2013105783/15 A RU2013105783/15 A RU 2013105783/15A RU 2013105783 A RU2013105783 A RU 2013105783A RU 2013105783 A RU2013105783 A RU 2013105783A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- composition according
- solubilizer
- active ingredient
- phospholipids
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
- C07H19/00—Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof
- C07H19/02—Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof sharing nitrogen
- C07H19/04—Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
- C07H19/06—Pyrimidine radicals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
- A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
- A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
- A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
- A61K31/7056—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing five-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/107—Emulsions ; Emulsion preconcentrates; Micelles
- A61K9/1075—Microemulsions or submicron emulsions; Preconcentrates or solids thereof; Micelles, e.g. made of phospholipids or block copolymers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
- A61K9/127—Liposomes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве действующего ингредиента производное цитарабина формулы (I):где Rи Rявляются атомами водорода, и Rпредставляет собой C- или C- насыщенную или мононенасыщенную ацильную группу, или его фармацевтически приемлемую соль в качестве действующего ингредиента;где указанный действующий ингредиент растворен или диспергирован в составе, содержащем солюбилизатор, включающий один или несколько фосфолипидов, ко-солюбилизатор, включающий ПАВ, и изотонический агент, выбранный из группы, состоящей из глицерина, пропиленгликоля, сахаров, аминокислот, белков, солей и их комбинаций.2. Фармацевтическая композиция по п.1, где действующий ингредиент представляет собой Ara-C-5'-сложный эфир элаидиновой кислоты.3. Фармацевтическая композиция по п.1, где солюбилизатор включает один или несколько фосфолипидов, которые выбраны из группы, состоящей из фосфатидилхолина, лизо-фосфатидилхолина 1, лизо-фосфатидилхолина 2, фосфатидилглицерина, фосфатидилэтаноламина, лизо-фосфатидилэтаноламина, фосфатидилинозита, фосфатидилсерина, фосфатидиновой кислоты, сфингомиелина и кардиолипина, каждый из которых может присутствовать в любой форме, включая солевые или обессоленные, гидрированные или частично гидрированные, природные, полусинтетические или синтетические.4. Фармацевтическая композиция по п.1, где фосфолипиды представляют собой природные ненасыщенные фосфолипиды, полученные из куриных яиц.5. Фармацевтическая композиция по п.1, где ко-солюбилизатором является олеат натрия.6. Фармацевтическая композиция по п.1, где изотоническим агентом является глицерин.7. Фармацевтическая композиция по
Claims (19)
1. Фармацевтическая композиция, включающая в качестве действующего ингредиента производное цитарабина формулы (I):
где R1 и R3 являются атомами водорода, и R2 представляет собой C18- или C20- насыщенную или мононенасыщенную ацильную группу, или его фармацевтически приемлемую соль в качестве действующего ингредиента;
где указанный действующий ингредиент растворен или диспергирован в составе, содержащем солюбилизатор, включающий один или несколько фосфолипидов, ко-солюбилизатор, включающий ПАВ, и изотонический агент, выбранный из группы, состоящей из глицерина, пропиленгликоля, сахаров, аминокислот, белков, солей и их комбинаций.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где действующий ингредиент представляет собой Ara-C-5'-сложный эфир элаидиновой кислоты.
3. Фармацевтическая композиция по п.1, где солюбилизатор включает один или несколько фосфолипидов, которые выбраны из группы, состоящей из фосфатидилхолина, лизо-фосфатидилхолина 1, лизо-фосфатидилхолина 2, фосфатидилглицерина, фосфатидилэтаноламина, лизо-фосфатидилэтаноламина, фосфатидилинозита, фосфатидилсерина, фосфатидиновой кислоты, сфингомиелина и кардиолипина, каждый из которых может присутствовать в любой форме, включая солевые или обессоленные, гидрированные или частично гидрированные, природные, полусинтетические или синтетические.
4. Фармацевтическая композиция по п.1, где фосфолипиды представляют собой природные ненасыщенные фосфолипиды, полученные из куриных яиц.
5. Фармацевтическая композиция по п.1, где ко-солюбилизатором является олеат натрия.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, где изотоническим агентом является глицерин.
7. Фармацевтическая композиция по п.1, где pH состава находится в пределах от 6,0 до 8,0.
8. Фармацевтическая композиция по п.1, где размер частиц состава находится в пределах 5-45 нм.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, где размер частиц состава находится в пределах 9-25 нм.
10. Фармацевтическая композиция по п.1, где мольное отношение лекарственное средство:липид находится в пределах от 1:20 до 1:7.
11. Фармацевтическая композиция по п.1, где мольное отношение лекарственное средство:липид находится в пределах от 1:13 до 1:8.
12. Фармацевтическая композиция по п.1, где конечная концентрация элацитарабина в составе находится в пределах от 5,0 до 7,5 мг/мл.
13. Способ получения фармацевтической композиции по п.1, включающий стадии:
a) смешивания воды с изотоническим агентом и нагревания полученной смеси;
b) добавления к смеси стадии a) солюбилизатора, ко-солюбилизатора и действующего ингредиента и перемешивание с высоким усилием сдвига;
c) гомогенизации смеси стадии b) при действии на смесь высокого давления, и
d) фильтрования полученного продукта.
14. Способ по п.13, где смесь стадии a) нагревают при 45°C±5°C.
15. Способ по п.13, где перемешивание с высоким усилием сдвига на стадии b) осуществляют при 57 Гц в течение примерно 1 ч.
16. Способ по п.13, где гомогенизацию при высоком давлении на стадии c) проводят под давлением примерно 25000 фунтов/кв.дюйм.
17. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-12 для применения в способе лечения солидных опухолей, где указанный способ лечения включает введение указанной композиции в дозировке 200 мг/м2 один раз в день в течение 5 дней, с перерывом 2-3 недели между курсами введения.
18. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-12 для применения в способе лечения гематологических опухолей, где указанный способ лечения включает введение указанной композиции в виде монотерапии в дозировке 2000 мг/м2 один раз в день в течение 5 дней, с перерывом 2-3 недели между курсами введения.
19. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-12 для применения в способе лечения гематологических опухолей, где указанный способ лечения включает введение указанной композиции в схеме комбинированной терапии в дозировке 1000 мг/м2 один раз в день в течение 5 дней, с перерывом 2-3 недели между курсами введения.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US36373010P | 2010-07-13 | 2010-07-13 | |
| US61/363,730 | 2010-07-13 | ||
| PCT/NO2011/000189 WO2012008845A1 (en) | 2010-07-13 | 2011-07-01 | Parenteral formulations of elacytarabine derivatives |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2013105783A true RU2013105783A (ru) | 2014-08-20 |
| RU2571283C2 RU2571283C2 (ru) | 2015-12-20 |
Family
ID=45469658
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2013105783/15A RU2571283C2 (ru) | 2010-07-13 | 2011-07-01 | Парентеральные составы производных элацитарабина |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US8912162B2 (ru) |
| EP (1) | EP2593087A4 (ru) |
| JP (1) | JP5903097B2 (ru) |
| KR (1) | KR20130142994A (ru) |
| CN (1) | CN103108625A (ru) |
| AU (1) | AU2011277183B2 (ru) |
| CA (1) | CA2805171A1 (ru) |
| RU (1) | RU2571283C2 (ru) |
| TW (1) | TWI593415B (ru) |
| WO (1) | WO2012008845A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PL3068406T3 (pl) | 2013-11-14 | 2020-08-10 | Kainos Medicine, Inc. | Skojarzony prolek zawierający krótkołańcuchowe kwasy tłuszczowe i zebularynę lub 1’-cyjanocytarabinę do leczenia nowotworu |
| WO2016195353A1 (en) * | 2015-06-01 | 2016-12-08 | Kainos Medicine, Inc. | A use of 1'-cyano-cytarabine for cancer treatment |
| RU2657833C2 (ru) | 2015-12-01 | 2018-06-15 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Остерос Биомедика" | Стабилизированная лекарственная форма конъюгата этидроната с цитарабином и её применение |
| EA033181B1 (ru) * | 2015-12-09 | 2019-09-30 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Остерос Биомедика" | Стабилизированная лекарственная форма конъюгата этидроната с цитарабином и ее применение |
| EA030671B1 (ru) | 2016-07-20 | 2018-09-28 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Остерос Биомедика" | Препарат для лечения костных поражений, вызванных злокачественными новообразованиями |
| CN107441522B (zh) * | 2017-09-26 | 2021-02-19 | 金宇保灵生物药品有限公司 | 一种口蹄疫疫苗用佐剂的除菌方法 |
| CN109999053B (zh) * | 2019-04-26 | 2021-03-23 | 周德旺 | 曲氟尿苷或曲氟尿苷替匹嘧啶组合物的医药用途 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9515279D0 (en) | 1995-07-25 | 1995-09-20 | Norsk Hydro As | Improved therapeutic agents |
| CA2184834A1 (en) * | 1994-03-11 | 1995-09-14 | Yoshiyuki Mori | Liposome preparation |
-
2011
- 2011-07-01 US US13/809,653 patent/US8912162B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2011-07-01 KR KR1020137003690A patent/KR20130142994A/ko not_active Application Discontinuation
- 2011-07-01 RU RU2013105783/15A patent/RU2571283C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2011-07-01 CN CN2011800396323A patent/CN103108625A/zh active Pending
- 2011-07-01 AU AU2011277183A patent/AU2011277183B2/en not_active Ceased
- 2011-07-01 JP JP2013519617A patent/JP5903097B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2011-07-01 CA CA2805171A patent/CA2805171A1/en not_active Abandoned
- 2011-07-01 EP EP11807110.9A patent/EP2593087A4/en not_active Withdrawn
- 2011-07-01 WO PCT/NO2011/000189 patent/WO2012008845A1/en active Application Filing
- 2011-07-11 TW TW100124423A patent/TWI593415B/zh not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU2011277183A1 (en) | 2013-01-31 |
| AU2011277183B2 (en) | 2014-11-13 |
| EP2593087A4 (en) | 2015-02-25 |
| US8912162B2 (en) | 2014-12-16 |
| WO2012008845A1 (en) | 2012-01-19 |
| TWI593415B (zh) | 2017-08-01 |
| RU2571283C2 (ru) | 2015-12-20 |
| US20130196941A1 (en) | 2013-08-01 |
| JP5903097B2 (ja) | 2016-04-13 |
| EP2593087A1 (en) | 2013-05-22 |
| TW201216968A (en) | 2012-05-01 |
| KR20130142994A (ko) | 2013-12-30 |
| CA2805171A1 (en) | 2012-01-19 |
| JP2013536167A (ja) | 2013-09-19 |
| CN103108625A (zh) | 2013-05-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2013105783A (ru) | Парентеральные составы производных элацитарабина | |
| JP5981997B2 (ja) | 薬理学的活性物質の徐放性脂質初期製剤およびこれを含む薬学的組成物 | |
| EP3964200A1 (en) | Compositions and methods for delivery of therapeutic agents | |
| JP6535281B2 (ja) | 関節炎の処置方法 | |
| US20110091420A1 (en) | Injectable Sustained-Release Pharmaceutical Formulation and the Preparation Method Thereof | |
| US20210393655A1 (en) | Vesicular Formulations for Use in the Treatment of Pain or Reduced Mobility of a Joint | |
| TW201124425A (en) | Parenteral formulations of gemcitabine derivatives | |
| BR112017005821B1 (pt) | Kit compreendendo lipossoma de dope/dotma/dotap e rna, método para a preparação de uma composição farmacêutica e método para quimicamente estabilizar uma dispersão lipossômica aquosa | |
| JP6230538B2 (ja) | 安定なオキサリプラチン封入リポソーム水分散液及びその安定化方法 | |
| CA2923667A1 (en) | Cancer therapy | |
| EP1909800B1 (de) | Acylglycerophospholipide zur behandlung von krebs-begleiterscheinungen | |
| EA038899B1 (ru) | Везикулярные композиции | |
| KR20010042093A (ko) | 간염 치료제 | |
| KR101353443B1 (ko) | 데옥시콜린산 나트륨이 없는 포스파티딜콜린 함유 주사제 조성물 및 이의 제조방법 | |
| TW200520788A (en) | A liposome and a preparation method | |
| JPH02250876A (ja) | ２―フェニル―１，２―ベンズイソセレナゾール―３（２ｈ）―オンの安定した非経口溶液及びその製造方法 | |
| JP2009530318A (ja) | 加水分解時に分子内環化反応を行うホスホリパーゼａ２分解性脂質を含む脂質ベース薬剤送達系 | |
| US20150125407A1 (en) | Vesicular Formulations, Uses and Methods | |
| US20150132349A1 (en) | Vesicular Formulations, Kits and Uses | |
| WO2012153616A1 (ja) | 標的細胞移行能を有する脂質膜構造体、その製造方法および標的細胞において効果を示す物質のスクリーニング方法 | |
| JP2018508589A (ja) | 膀胱がんの治療方法 | |
| JP2015209417A (ja) | 経口疾患治療薬 | |
| RU2021102771A (ru) | Применение липосомы митоксантрона для лечения неходжкинской лимфомы | |
| WO2021055273A1 (en) | Anionic polar phospholipid composition and related methods for treatment of mucosal conditions | |
| TW202342094A (zh) | 高度活化之脂質奈米粒子 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180702 |