RU2013103724A - Составы внутривенных растворов позаконазола, стабилизированные посредством замещенного бета-циклодекстрина - Google Patents

Составы внутривенных растворов позаконазола, стабилизированные посредством замещенного бета-циклодекстрина Download PDF

Info

Publication number
RU2013103724A
RU2013103724A RU2013103724/15A RU2013103724A RU2013103724A RU 2013103724 A RU2013103724 A RU 2013103724A RU 2013103724/15 A RU2013103724/15 A RU 2013103724/15A RU 2013103724 A RU2013103724 A RU 2013103724A RU 2013103724 A RU2013103724 A RU 2013103724A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
composition
cyclodextrin
approximately
posaconazole
concentration
Prior art date
Application number
RU2013103724/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2575768C2 (ru
Inventor
Сьюзан К. ХАЙМБЕХЕР
Дэвид МОНТЭЙТ
Original Assignee
Мерк Шарп Энд Домэ Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=45441500&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2013103724(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Мерк Шарп Энд Домэ Корп. filed Critical Мерк Шарп Энд Домэ Корп.
Publication of RU2013103724A publication Critical patent/RU2013103724A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2575768C2 publication Critical patent/RU2575768C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/40—Cyclodextrins; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A61K31/716—Glucans
    • A61K31/724—Cyclodextrins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K39/00—Medicinal preparations containing antigens or antibodies
    • A61K39/0002—Fungal antigens, e.g. Trichophyton, Aspergillus, Candida
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A61K47/69—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
    • A61K47/6957—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit the form being a device or a kit, e.g. stents or microdevices
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08—Solutions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00—Antiparasitic agents
    • A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medical Preparation Storing Or Oral Administration Devices (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция для внутривенного введения содержащая:позаконазол или его фармацевтически приемлемую соль; и,модифицированный β-циклодекстрин,в водном растворе, где pH указанной композиции находится между приблизительно 2,0 и приблизительно 3,5.2. Композиция по п. 1, где указанный модифицированный β-циклодекстрин содержит сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрин.3. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая хелатирующее средство.4. Композиция по п. 3, где указанная фармацевтическая композиция содержит свободное основание позаконазола, указанный модифицированный β-циклодекстрин содержит сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрин, указанное хелатирующее средство содержит ЭДТА, и где указанный pH находится между приблизительно 2,3 и приблизительно 3,0.5. Композиция по п. 4, где концентрация указанного свободного основания позаконазола составляет приблизительно от 14 до приблизительно 22 мг/мл, концентрация указанного сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрина находится между приблизительно 350 и приблизительно 450 мг/мл, и концентрация указанного ЭДТА находится между приблизительно 0,1 и приблизительно 0,3 мг/мл.6. Композиция по п. 4, где концентрация указанного свободного основания позаконазола составляет приблизительно 18 мг/мл, концентрация указанного сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрина составляет приблизительно 400 мг/мл, и концентрация указанного ЭДТА составляет приблизительно 0,2 мг/мл7. Композиция по п. 1, где в результате введения дозы указанной композиции, которая доставляет 200 мг позаконазола пациенту, Cнаходится между приблизительно 1176 и приблизительно 18375 нг/мл, и AUCнаходится между приблизительно 21600 и прибли

Claims (21)

1. Фармацевтическая композиция для внутривенного введения содержащая:
позаконазол или его фармацевтически приемлемую соль; и,
модифицированный β-циклодекстрин,
в водном растворе, где pH указанной композиции находится между приблизительно 2,0 и приблизительно 3,5.
2. Композиция по п. 1, где указанный модифицированный β-циклодекстрин содержит сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрин.
3. Композиция по п. 1, дополнительно содержащая хелатирующее средство.
4. Композиция по п. 3, где указанная фармацевтическая композиция содержит свободное основание позаконазола, указанный модифицированный β-циклодекстрин содержит сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрин, указанное хелатирующее средство содержит ЭДТА, и где указанный pH находится между приблизительно 2,3 и приблизительно 3,0.
5. Композиция по п. 4, где концентрация указанного свободного основания позаконазола составляет приблизительно от 14 до приблизительно 22 мг/мл, концентрация указанного сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрина находится между приблизительно 350 и приблизительно 450 мг/мл, и концентрация указанного ЭДТА находится между приблизительно 0,1 и приблизительно 0,3 мг/мл.
6. Композиция по п. 4, где концентрация указанного свободного основания позаконазола составляет приблизительно 18 мг/мл, концентрация указанного сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрина составляет приблизительно 400 мг/мл, и концентрация указанного ЭДТА составляет приблизительно 0,2 мг/мл
7. Композиция по п. 1, где в результате введения дозы указанной композиции, которая доставляет 200 мг позаконазола пациенту, Cmax находится между приблизительно 1176 и приблизительно 18375 нг/мл, и AUClast находится между приблизительно 21600 и приблизительно 33750 ч*нг/мл.
8. Композиция по п. 1, где в результате введения дозы указанной композиции, которая доставляет 200 мг позаконазола пациенту, Cmax составляет приблизительно 1470 нг/мл и AUClast составляет приблизительно 27000 ч*нг/мл.
9. Фармацевтическая композиция для внутривенного введения, содержащая компоненты и количества каждого компонента, как описано далее:
Компоненты Количество Позаконазол от приблизительно 5 до приблизительно 25 мг/мл Каптизол® (сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрин) от приблизительно 25 мМ до приблизительно 200 мМ Динатрия эдетат (ЭДТА) от приблизительно 0,1 до приблизительно 1,0 мг/мл 1Н соляная кислота количество, достаточное для доведения до pH от приблизительно 2,0 до приблизительно 3,0 1Н гидроксид натрия количество, достаточное для доведения до pH от приблизительно 2,0 до приблизительно 3,0 Вода в кол-ве, достаточном для 1 мл
10. Фармацевтическая композиция по п. 9, содержащая компоненты и количества каждого компонента, как описано далее:
Компоненты Количество Позаконазол Приблизительно 18 мг/мл каптизол® (сульфобутиловый эфир-β-циклодекстрин) Приблизительно 400 мг/мл (185 мМ) Динатрия эдетат (ЭДТА) Приблизительно 0,2 мг/мл 1Н соляная кислота Количество, достаточное для доведения до pH приблизительно 2,6 1Н гидроксид натрия Количество, достаточное для доведения до pH приблизительно 2,6 Вода В кол-ве, достаточном для 1 мл
11. Способ лечения или профилактики инфекции у животного, нуждающегося в этом, который содержит введение указанному животному эффективного количества фармацевтической композиции по п. 1.
12. Способ по п. 11, где указанная инфекция вызвана грибом или паразитом.
13. Способ по п. 11, где указанная инфекция является одной или несколькими, выбранными из группы, состоящей из: орофарингеального или эзофагеального кандидоза; рефрактерного орофарингеального или эзофагеального кандидоза; инвазивного аспергиллеза, кандидоза, фузариоза, сцедоспориоза, инфекций, вызываемых диморфными грибами, зигомикоза и инвазивных инфекций, вызываемых редкими плесневыми и дрожжевыми грибами; инвазивных микозов у пациентов, которые являются рефрактерными к, или не переносящими другие виды терапии; кандидозов, инвазивных плесневых инфекций у пациентов, которые подверглись интенсивной химиотерапии и/или лучевой терапии гемобластозов, курса лечения, подготавливающего к трансплантации костного мозга или периферических стволовых клеток, и у пациентов, получающих комбинированную иммуносупрессивную терапию для лечения острой и хронической реакции «трансплантат против хозяина» или профилактики трансплантации паренхиматозных органов; болезни Шагаса; и лейшманиоза.
14. Фармацевтическая композиция по п. 1, где после введения указанной композиции в инфузионный мешок композицию и инфузат перемешивают, и после того, как получившуюся смесь оставляют стоять в течение 24 часов никакого преципитата позаконазола не видно.
15. Способ лечения или профилактики инфекции у животного, нуждающегося в этом, который содержит введение указанному животному композиции по п. 1 в количестве, достаточном для доставки дозы от приблизительно 180 до приблизительно 220 мг позаконазола указанному животному.
16. Способ лечения или профилактики инфекции у животного, нуждающегося в этом, которое содержит введение указанному животному композиции по п. 1 в количестве, достаточном для доставки указанному животному дозы позаконазола, составляющей приблизительно 200 мг.
17. Способ по п. 15, где указанное введение происходит один раз в сутки.
18. Способ по п. 15, где указанное введение происходит два раза в сутки.
19. Способ по п. 11, дополнительно содержащий введение второго активного компонента, выбранного из одного или нескольких из группы, состоящей из противогрибковых средств, антибактериальных средств, противовирусных средств, стероидов, нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, химиотерапевтических и противорвотных препаратов.
20. Способ по п. 11, где указанные противогрибковые средства выбраны из группы, состоящей из азолов, эхинокандина, аллиламина, полиена, флуцитозина, бензойной кислоты, циклопирокса, 1,3-дигидро-5-фтор-1-гидрокси-2,1-бензоксабората, толнафтата, ундециленовой кислоты, гризеофульвина и галопрогина.
21. Набор, содержащий:
маленький, разрушающийся контейнер;
инфузионный мешок;
и композицию по п. 1,
где указанный контейнер содержит композицию по п. 1,
и где указанный инфузионный мешок содержит разбавитель, выбранный из группы, состоящей из нормального физиологического раствора и 5%-ного раствора декстрозы,
и где указанный маленький, разрушающийся контейнер помещают непосредственно внутрь указанного инфузионного мешка соответствующим образом, чтобы обеспечить разбавление указанной композиции посредством разрушения указанного маленького, разрушающегося контейнера непосредственно внутри разбавителя в указанном инфузионном мешке.
RU2013103724/15A 2010-06-29 2011-06-24 Составы внутривенных растворов позаконазола, стабилизированные посредством замещенного бета-циклодекстрина RU2575768C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US35970110P 2010-06-29 2010-06-29
US61/359,701 2010-06-29
PCT/US2011/041715 WO2012005973A1 (en) 2010-06-29 2011-06-24 Posaconazole intravenous solution formulations stabilized by substituted beta-cyclodextrin

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013103724A true RU2013103724A (ru) 2014-08-10
RU2575768C2 RU2575768C2 (ru) 2016-02-20

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
PT3391890T (pt) 2021-10-14
JP2013535422A (ja) 2013-09-12
EP2588116A4 (en) 2013-12-04
SI3391890T1 (sl) 2021-11-30
US20150265715A1 (en) 2015-09-24
BR112012033077B1 (pt) 2020-01-21
EP3960185A1 (en) 2022-03-02
CA2802929A1 (en) 2012-01-12
MX338685B (es) 2016-04-26
MX2012015168A (es) 2013-01-24
JP6008849B2 (ja) 2016-10-19
HRP20211686T1 (hr) 2022-03-04
BR112012033077B8 (pt) 2023-04-25
KR20130114603A (ko) 2013-10-17
AU2011276680A1 (en) 2012-12-06
US9358297B2 (en) 2016-06-07
MX346901B (es) 2017-04-04
CA2802929C (en) 2019-01-08
BR112012033077A2 (pt) 2016-11-22
WO2012005973A1 (en) 2012-01-12
LT3391890T (lt) 2021-11-10
EP3391890B1 (en) 2021-08-25
PL3391890T3 (pl) 2021-12-20
AU2011276680B2 (en) 2014-07-17
RS62583B1 (sr) 2021-12-31
CY1124690T1 (el) 2022-07-22
CN107049935A (zh) 2017-08-18
US20130096053A1 (en) 2013-04-18
DK3391890T3 (da) 2021-11-01
EP3391890A1 (en) 2018-10-24
US9023790B2 (en) 2015-05-05
CN102958528A (zh) 2013-03-06
HUE056581T2 (hu) 2022-02-28
KR101834024B1 (ko) 2018-03-02
EP2588116A1 (en) 2013-05-08
ES2893444T3 (es) 2022-02-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR101834024B1 (ko) 치환된 베타―시클로덱스트린에 의해 안정화된 포사코나졸 정맥내 용액 제제
JP6381761B2 (ja) 低減された投与容量を必要とする患者におけるベンダムスチン応答性症状の治療方法
US10052385B2 (en) Formulations of bendamustine
JP2013535422A5 (ru)
RU2497521C1 (ru) Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковой активностью, и способ ее получения
CN105832730A (zh) 氯唑西林钠和克霉唑的组合物及其在生物医药中的应用
CN110711174A (zh) 一种泊沙康唑注射液中间体溶液配制方法
RU2472507C1 (ru) Водный состав на основе моксифлоксацина для парентерального введения
US20230241218A1 (en) Formulations of bendamustine
CN107106486A (zh) 含有非那沙星和Tris的组合物
CN1284873A (zh) 水性液体制剂
US20230102036A1 (en) Use of compounds in the treatment of fungal infections
EP3220954A2 (en) Process for preparation of parenteral formulation of anidulafungin