RU2012146093A - Новая комбинация и применение - Google Patents

Новая комбинация и применение Download PDF

Info

Publication number
RU2012146093A
RU2012146093A RU2012146093/15A RU2012146093A RU2012146093A RU 2012146093 A RU2012146093 A RU 2012146093A RU 2012146093/15 A RU2012146093/15 A RU 2012146093/15A RU 2012146093 A RU2012146093 A RU 2012146093A RU 2012146093 A RU2012146093 A RU 2012146093A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
pyrrolo
dihydro
quinoline
phenoxy
Prior art date
Application number
RU2012146093/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Яньминь ХУ
Энтони М. Р. КОУТС
Original Assignee
Хелперби Терапьютикс Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GBGB1005318.9A external-priority patent/GB201005318D0/en
Priority claimed from GBGB1013211.6A external-priority patent/GB201013211D0/en
Application filed by Хелперби Терапьютикс Лимитед filed Critical Хелперби Терапьютикс Лимитед
Publication of RU2012146093A publication Critical patent/RU2012146093A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4453—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 1, e.g. propipocaine, diperodon
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/351—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom not condensed with another ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4745—Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P23/00—Anaesthetics
    • A61P23/02—Local anaesthetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

1. Применение анестетического агента для уничтожения клинически латентных микроорганизмов, ассоциированных с микробной инфекцией.2. Применение по п.1, в котором анестетический агент является местным анестетиком.3. Применение по п.2, в котором местный анестетик выбран из бензокаина, хлорпрокаина, кокаина, циклометикаина, диметокаина, пропоксикаина, прокаина, пропаракаина, тетракаина, артикаина, бупивакаина, цинхокаина, этидокаина, левобупивакаина, лидокаина, мепивакаина, пиперокаина, прилокаина, риповакаина, тримекаина и их комбинаций.4. Применение по п.2, в котором местный анестетик представляет собой диклонин или его фармацевтически приемлемое производное, предпочтительно диклонин гидрохлорид.5. Применение по одному из предшествующих пунктов, в котором анестетический агент используется в комбинации с антимикробным агентом.6. Применение по п.5, в котором антимикробный агент представляет мупироцин или его фармацевтически приемлемое производное.7. Применение по п.5, в котором антимикробный агент способен уничтожать клинически латентных микроорганизмов.8. Применение по п.7, в котором антимикробный агент выбран из группы, состоящей из:6,8-диметокси-4-метил-1-(3-феноксифенил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;6,8-диметокси-4-метил-1-(2-феноксифенил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;1-циклопропил-6,8-диметокси-4-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;8-метокси-4-метил-1-(4-феноксифенил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;{2-[4-(8-метокси-4-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолин-1-ил)фенилокси]этил}диметиламина;8-метокси-4-метил-1-[4-(пиридин-3-илокси)фенил]-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;4-метил-8-фенокси-1-фенил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хино�

Claims (18)

1. Применение анестетического агента для уничтожения клинически латентных микроорганизмов, ассоциированных с микробной инфекцией.
2. Применение по п.1, в котором анестетический агент является местным анестетиком.
3. Применение по п.2, в котором местный анестетик выбран из бензокаина, хлорпрокаина, кокаина, циклометикаина, диметокаина, пропоксикаина, прокаина, пропаракаина, тетракаина, артикаина, бупивакаина, цинхокаина, этидокаина, левобупивакаина, лидокаина, мепивакаина, пиперокаина, прилокаина, риповакаина, тримекаина и их комбинаций.
4. Применение по п.2, в котором местный анестетик представляет собой диклонин или его фармацевтически приемлемое производное, предпочтительно диклонин гидрохлорид.
5. Применение по одному из предшествующих пунктов, в котором анестетический агент используется в комбинации с антимикробным агентом.
6. Применение по п.5, в котором антимикробный агент представляет мупироцин или его фармацевтически приемлемое производное.
7. Применение по п.5, в котором антимикробный агент способен уничтожать клинически латентных микроорганизмов.
8. Применение по п.7, в котором антимикробный агент выбран из группы, состоящей из:
6,8-диметокси-4-метил-1-(3-феноксифенил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
6,8-диметокси-4-метил-1-(2-феноксифенил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-циклопропил-6,8-диметокси-4-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
8-метокси-4-метил-1-(4-феноксифенил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
{2-[4-(8-метокси-4-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолин-1-ил)фенилокси]этил}диметиламина;
8-метокси-4-метил-1-[4-(пиридин-3-илокси)фенил]-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-8-фенокси-1-фенил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-бензил-4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-(индан-2-ил)-4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-6-фенокси-1-фенил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-бензил-4-метил-6-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-(индан-2-ил)-4-метил-6-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-1-(2-фенилэтил)-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
8-метокси-4-метил-1-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолин-6-ола;
1-(1-бензил-пиперидин-4-ил)-4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-(индан-1-ил)-4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-(бензодиоксан-2-илметил)-4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-8-фенокси-1-(1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-циклогексил-4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
8-этокси-4-метил-1-(4-феноксифенил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-(4-метоксифенил)-4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-1-(4-феноксифенил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-1-(2-метилфенил)метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-8-фенокси-1-(4-изопропилфенил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-8-фенокси-1-(1-фенилэтил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
8-метокси-4-метил-1-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
6,8-диметокси-1-(4-гидроксифенил)-4-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
6,8-диметокси-1-(3-гидроксифенил)-4-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
6,8-диметокси-1-(3-гидрокси-5-метилфенил)-4-метил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-c]хинолина;
8-метокси-1-(4-метоксифенил)-4-метил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
8-трифторметокси-1-(4-феноксифенил)-4-метил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
6,8-диметокси-4-метил-1-[4-(пиридин-3-илокси)фенил]-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-c]хинолина;
1-бензил-6,8-диметокси-4-метил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
6,8-диметокси-4-метил-1-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-1-(2-фенилэтил)-8-трифторметокси-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
6,8-диметокси-1-(индан-1-ил)-4-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
6,8-диметокси-4-метил-1-[(6-фенокси)пиридин-3-ил]-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
6,8-диметокси-1-[(6-метокси)пиридин-3-ил]-4-метил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-(бензодиоксол-5-илметил)-6,8-диметокси-4-метил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
6,8-диметокси-4-метил-1-(3-метилбутил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-циклопропилметил-6,8-диметокси-4-метил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-8-(морфолин-4-ил)-1-(4-феноксифенил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
8-метокси-4-метил-1-(1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-1-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
4,6-диметил-1-(2-метилфенил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
4,6-диметил-1-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-8-(пиперидин-1-ил)-1-[4-(пиперидин-1-ил)фенил]-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-8-(пиперидин-1-ил)-1-(3-феноксифенил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-c]хинолина;
1-{4-[2-(N,N-диметиламино)этокси]фенил}-4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-[4-(4-фторфенокси)фенил]-8-метокси-4-метил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-(бензодиоксан-2-илметил)-8-метокси-4-метил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-циклогексил-8-метокси-4-метил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
8-метокси-4-метил-1-фенил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-8-фенокси-1-[4-(3-пиридил)фенил]-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-8-фенокси-1-[2-(3-пиридил)этил]-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-8-фенокси-1-(2-пиридилметил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-1-(5-метилпиразин-2-илметил)-8-фенокси-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
8-хлор-4-метил-1-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-1-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина-8-карбоксилата;
4-метил-8-(морфолин-1-ил)-1-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
этил [4-метил-1-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолин-8-ил]ацетата;
1-[3-(4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолин-1-ил)пропил]пирролидин-2-она;
4-метил-8-фенокси-1-[2-(2-пиридил)этил]-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
этил 3-(8-метокси-4-метил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолин-1-ил)пропионата;
этил 4-(4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолин-1-ил)бутаноата;
метил 4-(4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолин-1-ил)бутаноата;
этил (4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолин-1-ил)ацетата;
4-метил-1-(1-метилпиперидин-4-ил)-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-(1-бензилпирролидин-3-ил)-8-фенокси-4-метил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
метил 3-(4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолин-1-ил)пропионата;
1-((S)-индан-1-ил)-4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-((R)-индан-1-ил)-4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-(3-метоксипропил)-4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-8-фенокси-1-(тетрагидрофуран-2-илметил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-[2-(4-хлорфенил)этил]-4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-[2-(4-метоксифенил)этил]-4-метил-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-8-фенокси-1-(2-фенилпропил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
8-циано-4-метил-1-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
8-гидрокси-4-метил-1-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
8-фенокси-1-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
6,8-диметокси-1-(4-гидроксифенил)-4-метилпирроло[3,2-с]хинолина;
8-метокси-4-метил-1-[4-(4-метилпиперазин-1-ил)-3-фторфенил]-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-8-фениламино-1-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
[4-метил-1-(2-фенилэтил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолин-8-оил]пиперидина;
6,8-диметокси-1-(4-изопропилфенил)-4-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
6-метокси-1-(4-феноксифенил)-4-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
6-метокси-1-(4-изопропилфенил)-4-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
6,8-диметокси-1-(4-феноксифенил)-4-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
4-метил-8-фенокси-1-(4-феноксифенил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
1-(4-изопропилфенил)-6-фенокси-4-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
4,6-диметил-1-(4-метилфенил)-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина;
(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)-(6-гидрокси-2-метилхинолин-4-ил)амина;
(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)-(2-метил-6-феноксихинолин-4-ил)амина;
(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)-(6-хлор-2-метилхинолин-4-ил)амина;
(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)-(6-циано-2-метилхинолин-4-ил)амина;
(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)-(6-бензилокси-2-метилхинолин-4-ил)амина;
(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)-(5,6-дихлор-2-метилхинолин-4-ил)амина;
(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)-(7-хлор-2-метилхинолин-4-ил)амина гидрохлорида;
(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)-(6,8-дихлор-2-метилхинолин-4-ил)амина;
[6-(4-фторфенокси)-2-метилхинолин-4-ил]-(1-метил-1H-бензимидазол-2-ил)амина;
(2-метил-6-фениламинохинолин-4-ил)-(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)амина;
(1Н-бензимидазол-2-ил)-(2-метил-6-феноксихинолин-4-ил)амина;
(бензоксазол-2-ил)-(2-метил-6-феноксихинолин-4-ил)амина;
(1Н-бензимидазол-2-ил)-(6-хлор-2-метилхиназолин-4-ил)амина;
[2-метил-6-(пиримидин-2-илокси)хинолин-4-ил]-(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)амина;
(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)-[2-метил-6-(4-метилпиперазин-1-ил)хинолин-4-ил]амина;
(1-метил-1Н-бензимидазол-2-ил)-(2-морфолин-4-ил-6-феноксихинолин-4-ил)амина;
6-хлор-2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолина;
6-бензилокси-2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолина;
2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)-6-(пиридин-3-илметокси)хинолина;
6-(4-метансульфонилбензилокси)-2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолина;
6-(4-метоксибензилокси)-2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолина;
2-метил-6-фенетилокси-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолина;
2-метил-6-(5-метилизоксазол-3-илметокси)-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолина;
4-(3-бензилпирролидин-1-ил)-2-метил-6-феноксихинолина;
4-[3-(4-метоксифенил)пирролидин-1-ил]-2-метил-6-феноксихинолина;
4-[3-(4-хлорфенил)пирролидин-1-ил]-2-метил-6-феноксихинолина;
[1-(2-метил-6-феноксихинолин-4-ил)пирролидин-3-ил]фениламина;
N-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]бензамида;
N-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]-2-фенилацетамида;
4-хлор-N-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]бензамида;
4-метокси-N-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]бензамида;
2-метил-N-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]бензамида;
[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]амида пиразин-2-карбоновой кислоты;
[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]амида 1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты;
[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]амида фуран-2-карбоновой кислоты;
N-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]никотинамида;
[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]амида 3-метил-3Н-имидазол-4-карбоновой кислоты;
[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]амида 5-метил-1H-пиразол-3-карбоновой кислоты;
[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]амида пиридазин-4-карбоновой кислоты;
2-(4-метоксифенил)-N-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]ацетамида;
2-(4-хлорфенил)-N-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил) хинолин-6-ил]ацетамида;
[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]амида 3,5-диметилизоксазол-4-карбоновой кислоты;
2-(3-метилизоксазол-5-ил)-N-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил) хинолин-6-ил]ацетамида;
N-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]бензолсульфонамида;
бензил-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]амина;
(R- или S-)бензил-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]амина;
(S- или R-)бензил-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]амина;
(4-метоксибензил)-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]амина;
4-{[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-иламино]метил}бензонитрила;
1-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]пирролидин-2-она;
N-[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]-3-фенилпропионамида;
[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]амида 5-метилизоксазол-3-карбоновой кислоты;
[2-метил-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолин-6-ил]амида пиридин-2-карбоновой кислоты;
N-[4-(3-бензилпирролидин-1-ил)-2-метилхинолин-6-ил]бензамида; и
2-метил-6-фенокси-4-(3-фенилпирролидин-1-ил)хинолина;
или их фармацевтически приемлемого производного.
9. Применение по п.8, в котором антимикробный агент выбран из группы, состоящей из 4-метил-1-(2-фенилэтил)-8-фенокси-2,3-дигидро-1H-пирроло[3,2-с]хинолина, 4-(3-бензилпирролидин-1-ил)-2-метил-6-феноксихинолина и N-[4-(3-бензилпирролидин-1-ил)-2-метилхинолин-6-ил]бензамида или их фармацевтически приемлемого производного.
10. Применение по п.9, в котором антимикробный агент представляет собой 4-метил-1-(2-фенилэтил)-8-фенокси-2,3-дигидро-1Н-пирроло[3,2-с]хинолин или его фармацевтически приемлемое производное.
11. Применение по п.1, в котором микробная инфекция вызвана стафилококками, стрептококками, бациллами, энтеробактериями, Haemophilis influenzae, энтерококками, микобактериями.
12. Применение по п.12, в котором инфекция вызвана Staphylococcus aureus.
13. Применение по любому из п.п.1-10, в котором микробная инфекция представляет грибковую инфекцию.
14. Применение по п.13, в котором инфекция вызвана Aspergillus fumigatus, Candida albicans, Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum и Pneumocystis jiroveci.
15. Применение по любому из пп.1-10 для лечения туберкулеза, карбункула, абсцессов, угрей обыкновенных, актиномикоза, астмы, бациллярной дизентерии, бактериального конъюнктивита, бактериального кератита, бактериального вагиноза, ботулизма, язвы Бурули, инфекций костей и суставов, бронхита (острого и хронического), бруцеллеза, ожоговых ран, лихорадки «кошачьей царапины», целлюлита, мягкого шанкра, холангита, холецистита, кожной формы дифтерии, кистозного фиброза, цистита, диффузного панбронхиолита, дифтерии, зубного кариеса, болезней верхних дыхательных путей, экземы, эмпиемы, эндокардита, эндометрита, кишечной лихорадки, энтерита, эпидидимита, эпиглоттита, рожистого воспаления, рожи, эризипелоида, эритразмы, глазных инфекций, фурункулеза, вагинита, вызванного гарднереллами, желудочно-кишечных инфекций (гастроэнтерита), инфекций половых органов, гингивита, гонореи, венерической гранулемы, лихорадки Хаверхилла, инфицированных ожогов, инфекций после стоматологических операций, инфекций в ротовой области, инфекций, связанных с протезами, абцессов брюшной полости, болезни легионеров, проказы, лептоспироза, листериоза, абцессов печени, болезни Лайма, венерической лимфогранулемы, мастита, мастоидита, менингита и инфекций нервной системы, мицетомы, нокардиоза, неспецифического уретрита, офтальмии, остеомиелита, отита, орхита, панкреатита, паронихии, пельвеоперитонита, перитонита, перитонита с аппендицитом, фарингита, флегмон, пинты, чумы, плевральной эффузии, пневмонии, послеоперационных раневых инфекций, послеоперационной газовой гангрены, простатита, псевдомембранозного колита, пситтакоза, эмфиземы легких, пиелонефрита, пиодермы, Q-лихорадки, лихорадки от укуса крысы, ретикулеза, отравления рицином, болезни Риттера, сальмонеллеза, сальпингита, септического артрита, септических инфекций, септицемии, синусита, кожных инфекций, сифилиса, системных инфекций, тонзиллита, токсического шокового синдрома, трахомы, туляремии, тифоида, тифа, уретрита, инфекций ран, фрамбезии, аспергиллеза, кандидоза, криптококкоза, парши, гистоплазмоза, опрелости, мукормикоза, опоясывающего лишая, онихомикоза, разноцветного питириаза, стригущего лишая и споротрихоза; или инфекций, вызванных MSSA, MRSA, Staph. epidermidis, Strep. agalactiae, Strep.pyogenes, Eschenchia coli, Klebs. pneumoniae, Klebs. oxytoca, Pr. mirabilis, Pr. rettgeri, Pr. vulgaris, Haemophillis influenzae, Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая антимикробный агент, анестетический агент и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, разбавитель или носитель, для применения для уничтожения клинически латентных микроорганизмов, ассоциированных с микробной инфекцией.
17. Фармацевтическая композиция по п.16, которая формулирована для перорального или местного применения.
18. Продукт, содержащий антимикробный агент и анестетический агент в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в уничтожении клинически латентных микроорганизмов, ассоциированных с микробной инфекцией.
RU2012146093/15A 2010-03-30 2011-03-29 Новая комбинация и применение RU2012146093A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB1005318.9 2010-03-30
GBGB1005318.9A GB201005318D0 (en) 2010-03-30 2010-03-30 Novel combination
GB1013211.6 2010-08-05
GBGB1013211.6A GB201013211D0 (en) 2010-08-05 2010-08-05 Novel combination
PCT/GB2011/050641 WO2011121345A1 (en) 2010-03-30 2011-03-29 Novel combination and use

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012146093A true RU2012146093A (ru) 2014-05-10

Family

ID=43982400

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012146093/15A RU2012146093A (ru) 2010-03-30 2011-03-29 Новая комбинация и применение

Country Status (18)

Country Link
US (1) US9789101B2 (ru)
EP (1) EP2552440B1 (ru)
JP (1) JP5932762B2 (ru)
KR (1) KR20130065649A (ru)
CN (1) CN102933212B (ru)
AU (1) AU2011234219A1 (ru)
BR (1) BR112012024999A2 (ru)
CA (1) CA2794570C (ru)
DK (1) DK2552440T3 (ru)
ES (1) ES2703253T3 (ru)
HR (1) HRP20182083T1 (ru)
HU (1) HUE041512T2 (ru)
MX (1) MX2012011236A (ru)
PL (1) PL2552440T3 (ru)
PT (1) PT2552440T (ru)
RU (1) RU2012146093A (ru)
SI (1) SI2552440T1 (ru)
WO (1) WO2011121345A1 (ru)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2015384252A1 (en) * 2015-02-26 2017-10-05 Limited Liability Company "Konsortsium-Pik" Pharmaceutical composition for treatment of inflammatory ear diseases, method for producing same and method for treatment using said composition
GB201518969D0 (en) * 2015-10-27 2015-12-09 Helperby Therapeutics Ltd Triple combination
EP3703686A4 (en) * 2017-10-30 2021-11-17 Theracaine LLC HYDROPHOBIC ARENE SULFONATE SALTS
KR102461715B1 (ko) * 2020-10-12 2022-11-02 대한민국 항균 및 항진균 활성을 나타내는 신균주 페니실리움 비세티 및 이의 용도
CN115643955B (zh) * 2022-11-06 2024-04-26 华中农业大学 阿霉素在抑制植物病原菌中的应用
CN116083290B (zh) * 2022-11-21 2024-06-14 陕西省微生物研究所 一种铅锌和/或抗生素和/或抗性基因污染土壤修复的复合微生物菌剂及其应用
US11926627B1 (en) 2023-08-30 2024-03-12 King Faisal University Substituted 7-methyl quinoline derivatives as antitubercular agents

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB843133A (en) * 1957-07-16 1960-08-04 Biorex Laboratories Ltd Glycyrrhetinic acid derivatives
US4808410A (en) * 1987-12-16 1989-02-28 Richardson-Vicks Inc. Pharmaceutical compositions containing dyclonine HC1 and phenol
IL95952A0 (en) * 1989-10-19 1991-07-18 Sterling Drug Inc Aerosol composition for topical medicament
CA2024220A1 (en) * 1990-08-29 1992-03-01 Don Simmons Composition containing silver sulfadiazine and benzocaine for use in the treatment of wounds following laser surgery
GB9026873D0 (en) * 1990-12-11 1991-01-30 Beecham Group Plc Novel compounds
PL177592B1 (pl) 1993-10-22 1999-12-31 Smithkline Beecham Corp Kompozycja farmaceutyczna lub weterynaryjna w postaci kremu
PT1129212E (pt) 1998-11-09 2004-11-30 Helperby Therapeutics Ltd Processo de triagem para agentes antibacterianos
PT1395289E (pt) * 2000-06-08 2011-03-16 Sang Dr Christine Tratamento da dor neuropática com antagonistas do receptor de n-metil-d-aspartato (nmda)
US6974585B2 (en) 2001-08-01 2005-12-13 Medlogic Global Limited Durable multi-component antibiotic formulation for topical use
JP3876232B2 (ja) * 2003-04-18 2007-01-31 有限会社ユーワ商事 眼科用製剤、点眼液、人工涙液、コンタクトレンズケアー用品、洗眼液、および眼軟膏
AU2004262533A1 (en) 2003-08-08 2005-02-17 Ulysses Pharmaceutical Products Inc. Halogenated quinazolinyl nitrofurans as antibacterial agents
US7648964B2 (en) * 2004-05-13 2010-01-19 University Of Virginia Patent Foundation Use of lacritin in promoting ocular cell survival
KR20070091613A (ko) 2004-11-08 2007-09-11 그렌마크 파머수티칼스 엘티디. 항여드름 화합물 및 항생제 화합물을 함유하는 국소적 제약조성물
GB0522715D0 (en) * 2005-11-08 2005-12-14 Helperby Therapeutics Ltd New use
US7767217B2 (en) * 2006-03-14 2010-08-03 Foresight Biotherapeutics Ophthalmic compositions comprising povidone-iodine
GB0705915D0 (en) 2007-03-28 2007-05-09 Helperby Therapeutics Ltd New use
DK2182950T3 (da) 2007-05-17 2017-11-06 Helperby Therapeutics Ltd Anvendelse af 4-(pyrrolidin-1-yl)quinolinforbindelser til at dræbe klinisk latente mikroorganismer
US9248093B2 (en) * 2009-06-11 2016-02-02 Becton, Dickinson And Company Catheter locking solution having antimicrobial and anticoagulation properties

Also Published As

Publication number Publication date
JP5932762B2 (ja) 2016-06-15
PT2552440T (pt) 2019-01-10
US20130096151A1 (en) 2013-04-18
CN102933212B (zh) 2015-07-22
MX2012011236A (es) 2013-03-05
WO2011121345A1 (en) 2011-10-06
AU2011234219A1 (en) 2012-10-18
EP2552440A1 (en) 2013-02-06
BR112012024999A2 (pt) 2016-07-12
EP2552440B1 (en) 2018-10-10
PL2552440T3 (pl) 2019-04-30
CA2794570C (en) 2018-03-06
JP2013523707A (ja) 2013-06-17
ES2703253T3 (es) 2019-03-07
KR20130065649A (ko) 2013-06-19
CN102933212A (zh) 2013-02-13
SI2552440T1 (sl) 2019-03-29
CA2794570A1 (en) 2011-10-06
HUE041512T2 (hu) 2019-05-28
US9789101B2 (en) 2017-10-17
DK2552440T3 (en) 2019-01-21
HRP20182083T1 (hr) 2019-03-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012146093A (ru) Новая комбинация и применение
HRP20171553T1 (hr) Uporaba spojeva 4-(pirolidin-1-il)kinolina za uništavanje klinički latentnih mikroorganizama
HRP20160043T1 (hr) Uporaba spojeva pirolokinolina za suzbijanje kliniäśki latentnih mikroorganizama
JP2009514936A5 (ru)
EP3228314B1 (en) Suloctidil for use to treat microbial infections
JP2010527346A5 (ru)
SA99191136B1 (ar) كوينولوناتantimicrobial مضادة للميكروبات،quinolones تركيباتها واستخداماتها
KR20110044168A (ko) 항생제 내성 세균 감염의 치료
Wang et al. Design and Synthesis of 3-Hydroxy-pyridin-4 (1 H)-ones–Ciprofloxacin Conjugates as Dual Antibacterial and Antibiofilm Agents against Pseudomonas aeruginosa
JP2007505105A5 (ru)
ES2238723T3 (es) Derivados de aminociclopropano cis-sustituidos.
EA200970537A1 (ru) Антибактериальные производные хинолина
AU2009266988A1 (en) Pneumonia treatment
McIntyre et al. LBM-415
CA2467471C (en) Derivatives of andrimid and moiramide b having antibacterial properties
JPH1081682A (ja) シス置換アミノシクロプロパン誘導体

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20150827