RU2012131341A - Индол-пиперидинилбензиламины как ингибиторы бета-триптазы - Google Patents

Индол-пиперидинилбензиламины как ингибиторы бета-триптазы Download PDF

Info

Publication number
RU2012131341A
RU2012131341A RU2012131341/04A RU2012131341A RU2012131341A RU 2012131341 A RU2012131341 A RU 2012131341A RU 2012131341/04 A RU2012131341/04 A RU 2012131341/04A RU 2012131341 A RU2012131341 A RU 2012131341A RU 2012131341 A RU2012131341 A RU 2012131341A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
alkoxy
optionally substituted
arthritis
haloalkoxy
Prior art date
Application number
RU2012131341/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Йонг Ми Чои-Следески
Гуянь ЛЯН
Таддеуш Р. НЕДУЗАК
Грегори Б. ПОЛИ
Патрик Ваи-Квок ШУМ
Грегори Т. СТОКЛОЗА
Чжичэн ЧЖАО
Original Assignee
Санофи
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санофи filed Critical Санофи
Publication of RU2012131341A publication Critical patent/RU2012131341A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D498/14—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)

Abstract

1. Соединение формулыгдеR1 представляет собой F, Cl, Br, OCHCOCH, OCHCONW1W2, CHOH или необязательно замещенный алкил, галогеналкил, алкокси или галогеналкокси;где W1 и W2 представляют собой независимо Н или алкил;R2 представляет собой Н, F, Cl, Br, ОН, СНОН, алкил или алкокси;R4 представляет собой алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси, алкокси, галогеналкокси, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, необязательно замещенного арила и гетероарила или необязательно замещенного гетероарила; иR5 представляет собой Н, галоген, алкокси, галогеналкокси, алкил, амидо, карбоксил, уреил, сульфониламидо, сульфонилмочевину, алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси, алкокси, галогеналкокси, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила или гетероарила, илиего соль, или его энантиомер, или диастереомер,где необязательные заместители, выбраны из группы, включающей (С-С)алкил, (С-С)алкенил, (С-С)перфторалкил, фенил, гидрокси, -СОН, эфир, амид, (С-С)алкокси, (С-С)тиоалкил, (С-С)пертфоралкокси, -NH, Cl, Br, I, F, -NH(С-С)алкил и -N((С-С)алкил).2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 в комбинации с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым наполнителем, разбавителем или носителем.3. Способ лечения заболевания у пациента, причем указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из воспалительного заболевания, например, воспаления сустава, включая артрит, ревматоидный артрит и другое артритическое состояние, такое как ревматоидный спондилит, подагрический артрит, травматический артрит, краснушный артрит, псориатический артрит, остеоартрит или другое хроническ�

Claims (3)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
где
R1 представляет собой F, Cl, Br, OCH2CO2CH3, OCH2CONW1W2, CH2OH или необязательно замещенный алкил, галогеналкил, алкокси или галогеналкокси;
где W1 и W2 представляют собой независимо Н или алкил;
R2 представляет собой Н, F, Cl, Br, ОН, СН2ОН, алкил или алкокси;
R4 представляет собой алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси, алкокси, галогеналкокси, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила, необязательно замещенного арила и гетероарила или необязательно замещенного гетероарила; и
R5 представляет собой Н, галоген, алкокси, галогеналкокси, алкил, амидо, карбоксил, уреил, сульфониламидо, сульфонилмочевину, алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси, алкокси, галогеналкокси, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила или гетероарила, или
его соль, или его энантиомер, или диастереомер,
где необязательные заместители, выбраны из группы, включающей (С1-С6)алкил, (С2-С6)алкенил, (С1-С6)перфторалкил, фенил, гидрокси, -СО2Н, эфир, амид, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)тиоалкил, (С1-С6)пертфоралкокси, -NH2, Cl, Br, I, F, -NH(С1-С6)алкил и -N((С1-С6)алкил)2.
2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 в комбинации с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым наполнителем, разбавителем или носителем.
3. Способ лечения заболевания у пациента, причем указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из воспалительного заболевания, например, воспаления сустава, включая артрит, ревматоидный артрит и другое артритическое состояние, такое как ревматоидный спондилит, подагрический артрит, травматический артрит, краснушный артрит, псориатический артрит, остеоартрит или другое хроническое воспалительное заболевание сустава или заболевания разрушения суставного хряща, глазного конъюнктивита, весеннего конъюнктивита, воспалительного заболевания кишечника, астмы, аллергического ринита, интерстициального заболевания легких, фиброза, склеродермии, легочного фиброза, цирроза печени, миокардиального фиброза, нейрофибром, гипертрофических рубцов, различных дерматологических состояний, например, атопического дерматита и псориаза, инфаркта миокарда, инсульта, стенокардии или других последствий разрыва атеросклеротической бляшки, а также периодонтального заболевания, диабетической ретинопатии, дегенерации желтого пятна, острой дегенерации желтого пятна, влажной дегенерации желтого пятна, опухолевого роста, анафилаксии, рассеянного склероза, пептических язв или синцитиальной вирусной инфекции; включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
RU2012131341/04A 2009-12-23 2010-12-21 Индол-пиперидинилбензиламины как ингибиторы бета-триптазы RU2012131341A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US28965009P 2009-12-23 2009-12-23
US61/289,650 2009-12-23
FR1057580 2010-09-21
FR1057580 2010-09-21
PCT/US2010/061461 WO2011079102A1 (en) 2009-12-23 2010-12-21 Indolyl-piperidinyl benzylamines as beta-tryptase inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012131341A true RU2012131341A (ru) 2014-01-27

Family

ID=44246893

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012131341/04A RU2012131341A (ru) 2009-12-23 2010-12-21 Индол-пиперидинилбензиламины как ингибиторы бета-триптазы

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20120245161A1 (ru)
EP (1) EP2516419A1 (ru)
JP (1) JP2013515733A (ru)
KR (1) KR20120097410A (ru)
CN (1) CN102770425A (ru)
AR (1) AR079662A1 (ru)
AU (1) AU2010333779A1 (ru)
CA (1) CA2784894A1 (ru)
MX (1) MX2012006805A (ru)
RU (1) RU2012131341A (ru)
SG (1) SG181504A1 (ru)
TW (1) TW201132633A (ru)
UY (1) UY33155A (ru)
WO (1) WO2011079102A1 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6037277B2 (ja) * 2012-12-19 2016-12-07 国立研究開発法人農業・食品産業技術総合研究機構 オーキシン生合成阻害剤
KR102227271B1 (ko) 2013-04-15 2021-03-12 에프엠씨 코포레이션 살진균성 아미드
WO2015074124A1 (en) * 2013-11-25 2015-05-28 Novogen ltd Functionalised and substituted indoles as anti-cancer agents
WO2015157005A1 (en) 2014-04-10 2015-10-15 E I Du Pont De Nemours And Company Substituted tolyl fungicide mixtures
US11098010B2 (en) 2017-03-21 2021-08-24 Arbutus Biopharma Corporation Substituted dihydroindene-4-carboxamides and analogs thereof, and methods using same
EP3669279A4 (en) 2017-08-14 2021-05-05 Epizyme, Inc. METHOD OF TREATMENT OF CANCER BY INHIBITION OF SETD2
IL310632A (en) * 2018-08-14 2024-04-01 Epizyme Inc Converted indoles and methods of using them
TWI832917B (zh) 2018-11-06 2024-02-21 美商富曼西公司 經取代之甲苯基殺真菌劑
CN109438214B (zh) * 2018-11-13 2021-06-11 大连奇凯医药科技有限公司 高纯度5-溴-2,4-二氟苯甲酸的制备方法
UY39189A (es) 2020-05-06 2021-12-31 Fmc Corp Fungicidas de tolilo sustituido y sus mezclas
CN113372223B (zh) * 2021-05-20 2022-10-28 宁波职业技术学院 一种2-氟-3-溴-苄胺的制备方法
CN115745864A (zh) * 2021-09-03 2023-03-07 深圳零一生命科技有限责任公司 吲哚类化合物及其制备方法和应用

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6777433B2 (en) 1999-12-22 2004-08-17 Merck Frosst Canada & Co. Protein tyrosine phosphatase 1B (PTP-1B) inhibitors containing two ortho-substituted aromatic phosphonates
GB0012362D0 (en) * 2000-05-22 2000-07-12 Aventis Pharma Ltd Chemical compounds
CA2409827C (en) * 2000-05-22 2010-06-01 Aventis Pharmaceuticals Products Inc. Arylmethylamine derivatives for use as tryptase inhibitors
CA2542514A1 (en) 2003-10-23 2005-05-06 Pharmacia Corporation Pyrimidine compounds for the treatment of inflammation
DOP2005000039A (es) * 2004-03-26 2005-10-31 Aventis Pharma Inc Hidrocloruro de [4-(5-aminometil-2-fluoro-fenil)- piperidin-1-il]-(4-bomo-3-metil-5-propoxi-tiofen-2-il)-metanona como un inhibidor de la triptasa de mastocitos
PT2367812E (pt) * 2008-08-22 2016-01-20 Sanofi Sa [4-(5-aminometil-2-fluoro-fenil)-piperidin-1-il]-[7-fluoro-1-(2-metoxi-etil)-4-trifluorometoxi-1h-indol-3-il]metanona como um inibidor da triptase de mastócitos
FR2955324A1 (fr) * 2010-01-15 2011-07-22 Sanofi Aventis [4-(5-aminomethyl-phenyl)-piperidin-1-yl]-1h-indol-3-yl]-methanones disubstituees
PL2516418T3 (pl) * 2009-12-23 2014-10-31 Sanofi Sa Proleki [4-[4-(5-aminometylo-2-fluoro-fenylo)-piperydyn-1-ylo]-(1H-pirolo-pirydynylo)-metanonów oraz ich synteza

Also Published As

Publication number Publication date
EP2516419A1 (en) 2012-10-31
AU2010333779A1 (en) 2012-07-12
SG181504A1 (en) 2012-07-30
CN102770425A (zh) 2012-11-07
CA2784894A1 (en) 2011-06-30
TW201132633A (en) 2011-10-01
KR20120097410A (ko) 2012-09-03
UY33155A (es) 2011-07-29
WO2011079102A1 (en) 2011-06-30
AR079662A1 (es) 2012-02-08
MX2012006805A (es) 2012-07-10
US20120245161A1 (en) 2012-09-27
JP2013515733A (ja) 2013-05-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012131341A (ru) Индол-пиперидинилбензиламины как ингибиторы бета-триптазы
RU2403251C2 (ru) Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70
RU2397976C2 (ru) Производные бензамидов и гетероаренов
EA200301216A1 (ru) Замещенные хинуклидинами мультициклические гетероарилы для лечения заболевания
RU2006101890A (ru) Производные тиазолилпиперидина в качестве ингибиторов мпб
RU2008129723A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
RU2006139140A (ru) Средства и способы для лечения нарушений свертываемости
RU2006146632A (ru) Производные хиназолинона, полезные в качестве ванилоидных антагонистов
PE20080077A1 (es) Derivados de sulfonilfenilo como antagonistas del receptor de il-8
CN1129102A (zh) 用作肿瘤坏死因子释放抑制剂的儿茶酚二醚化合物
AR064027A1 (es) Proceso quimico para preparar rosuvastatina y su sal de sodio y/o calcio
JP2014523901A5 (ru)
AR056886A1 (es) Compuestos de pirrolopiridina sustituida inhibidores de quinasas, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos en el tratamiento del cancer
EA200400595A1 (ru) Бензимидазолы, применяемые в качестве ингибиторов протеинкиназы
EA200702331A1 (ru) Способ получения стробилуринового фунгицида, соединение и композиция
RU2009119421A (ru) Производные 2-фенил-6-аминокарбонилпиримидина и их применение в качестве антагонистов тромбоцитарного рецептора адф (p2y12 рецептора)
RU2015104969A (ru) Производные пиридинона в качестве ингибиторов трансглутаминазы тканей
EA200870302A1 (ru) 1,3-диоксанкарбоновые кислоты
MA29464B1 (fr) Methode de preparation d'acides 1,6-dihydro-6-oxo-4-pyrimidinecarboxyliques eventuellement 2-substitues
RU2008127445A (ru) Бициклические гетероциклические соединения в качестве противовоспалительных или антиаллергических агентов
RU2007125659A (ru) Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина
RU2010113358A (ru) Гуанидинсодержащие соединения, применимые в качестве антагонистов мускариновых рецепторов
RU2010145463A (ru) Производные замещенного 2-фенилпиридина
PE20061446A1 (es) Compuestos de bencimidazol-carboxamida como agonistas de receptores 5-ht4
AR074353A1 (es) Acidos naftalen-2-il-aceticos sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen, y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades alergicas,tales como rinitis, asma y dermatititis atopica.

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20140114