RU2012121857A - Твердые фармацевтические композиции, содержащие ингибитор интегразы - Google Patents

Твердые фармацевтические композиции, содержащие ингибитор интегразы Download PDF

Info

Publication number
RU2012121857A
RU2012121857A RU2012121857/13A RU2012121857A RU2012121857A RU 2012121857 A RU2012121857 A RU 2012121857A RU 2012121857/13 A RU2012121857/13 A RU 2012121857/13A RU 2012121857 A RU2012121857 A RU 2012121857A RU 2012121857 A RU2012121857 A RU 2012121857A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amount
range
compressed tablet
iii
raltegravir
Prior art date
Application number
RU2012121857/13A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2602865C2 (ru
Inventor
Маджид Маджур
Фэн Ли
Дэчэн МА
Суттхилуг СОТТХИВИРАТ
Original Assignee
Мерк Шарп И Доум Корп.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=43922462&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2012121857(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Мерк Шарп И Доум Корп. filed Critical Мерк Шарп И Доум Корп.
Publication of RU2012121857A publication Critical patent/RU2012121857A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2602865C2 publication Critical patent/RU2602865C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4245—Oxadiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61J—CONTAINERS SPECIALLY ADAPTED FOR MEDICAL OR PHARMACEUTICAL PURPOSES; DEVICES OR METHODS SPECIALLY ADAPTED FOR BRINGING PHARMACEUTICAL PRODUCTS INTO PARTICULAR PHYSICAL OR ADMINISTERING FORMS; DEVICES FOR ADMINISTERING FOOD OR MEDICINES ORALLY; BABY COMFORTERS; DEVICES FOR RECEIVING SPITTLE
    • A61J3/00—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms
    • A61J3/10—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms into the form of compressed tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A61K9/209—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat containing drug in at least two layers or in the core and in at least one outer layer
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00—Preparations for use in therapy

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Прессованная таблетка для перорального введения, которая содержит:(A) внутригранулярный компонент, содержащий:(i) эффективное количество соли щелочного металла ралтегравира,(ii) необязательно, первый суперразрыхлитель, и(iii) связывающий агент; и(B) внегранулярный компонент, содержащий:(i) второй суперразрыхлитель,(ii) наполнитель, и(iii) смазывающий агент;при условии, что в состав таблетки не входит атазанавир или его фармацевтически приемлемая соль.2. Прессованная таблетка по п.1, где:(A)(i) соль щелочного металла ралтегравира используется на основе свободного фенола в количестве по меньшей мере примерно 30 масс.%;(A)(ii) первый суперразрыхлитель используется в количестве в диапазоне от нуля до примерно 12 масс.%;(A)(iii) связывающий агент используется в количестве в диапазоне от примерно 0,5 масс.% до примерно 7 масс.%;(B)(i) второй суперразрыхлитель используется в количестве в диапазоне от примерно 3 масс.% до примерно 20 масс.%;(B)(ii) наполнитель используется в количестве в диапазоне от примерно 10 масс.% до примерно 40 масс.%; и(B)(iii) смазывающий агент используется в количестве в диапазоне от примерно 0,5 масс.% до примерно 2,5 масс.%;где общее количество суперразрыхлителя находится в диапазоне от примерно 6 масс.% до примерно 20 масс.%; игде массовый процент каждого ингредиента в прессованной таблетке основан на общей массе прессованной таблетки.3. Прессованная таблетка для перорального введения по п.1, где первый суперразрыхлитель присутствует во внутригранулярном компоненте A.4. Прессованная таблетка по п.3, где:(A)(i) соль щелочного металла ралтегравира используется на основе свободного фенола в количестве по меньшей мере примерно 30 масс.%;(A)(ii) п

Claims (27)

1. Прессованная таблетка для перорального введения, которая содержит:
(A) внутригранулярный компонент, содержащий:
(i) эффективное количество соли щелочного металла ралтегравира,
(ii) необязательно, первый суперразрыхлитель, и
(iii) связывающий агент; и
(B) внегранулярный компонент, содержащий:
(i) второй суперразрыхлитель,
(ii) наполнитель, и
(iii) смазывающий агент;
при условии, что в состав таблетки не входит атазанавир или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Прессованная таблетка по п.1, где:
(A)(i) соль щелочного металла ралтегравира используется на основе свободного фенола в количестве по меньшей мере примерно 30 масс.%;
(A)(ii) первый суперразрыхлитель используется в количестве в диапазоне от нуля до примерно 12 масс.%;
(A)(iii) связывающий агент используется в количестве в диапазоне от примерно 0,5 масс.% до примерно 7 масс.%;
(B)(i) второй суперразрыхлитель используется в количестве в диапазоне от примерно 3 масс.% до примерно 20 масс.%;
(B)(ii) наполнитель используется в количестве в диапазоне от примерно 10 масс.% до примерно 40 масс.%; и
(B)(iii) смазывающий агент используется в количестве в диапазоне от примерно 0,5 масс.% до примерно 2,5 масс.%;
где общее количество суперразрыхлителя находится в диапазоне от примерно 6 масс.% до примерно 20 масс.%; и
где массовый процент каждого ингредиента в прессованной таблетке основан на общей массе прессованной таблетки.
3. Прессованная таблетка для перорального введения по п.1, где первый суперразрыхлитель присутствует во внутригранулярном компоненте A.
4. Прессованная таблетка по п.3, где:
(A)(i) соль щелочного металла ралтегравира используется на основе свободного фенола в количестве по меньшей мере примерно 30 масс.%;
(A)(ii) первый суперразрыхлитель используется в количестве в диапазоне от примерно 3 масс.% до примерно 12 масс.%;
(A)(iii) связывающий агент используется в количестве в диапазоне от примерно 0,5 масс.% до примерно 7 масс.%;
(B)(i) второй суперразрыхлитель используется в количестве в диапазоне от примерно 3 масс.% до примерно 15 масс.%;
(B)(ii) наполнитель используется в количестве в диапазоне от примерно 10 масс.% до примерно 40 масс.%; и
(B)(iii) смазывающий агент используется в количестве в диапазоне от примерно 0,5 масс.% до примерно 2,5 масс%;
где общее количество суперразрыхлителя находится в диапазоне от примерно 6 масс.% до примерно 20 масс.%; и
где массовый процент каждого ингредиента в прессованной таблетке основан на общей массе прессованной таблетки.
5. Прессованная таблетка по любому из пп.1-4, где:
(A)(ii) первый суперразрыхлитель выбран из группы, состоящей из кроскармеллозы натрия, натриевого гликолята крахмала, кросповидона и их комбинаций;
(A)(iii) связывающий агент имеет вязкость в диапазоне от примерно 2 до примерно 100 сантипуаз (сП) при 20°C и выбран из группы, состоящей из HPMC, HPC, PVP и их комбинаций;
(B)(i) второй суперразрыхлитель выбран из группы, состоящей кроскармеллозы натрия, натриевого гликолята крахмала, кросповидона и их комбинаций;
(B)(ii) наполнитель выбран из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, маннита, лактозы, фосфата Ca и их комбинаций; и
(B)(iii) смазывающий агент выбран из группы, состоящей из стеарата Mg, стеариновой кислоты, стеарилфумарата натрия и их комбинаций.
6. Прессованная таблетка по п.5, где:
(A)(i) соль щелочного металла ралтегравира представляет собой соль натрия или калия, используемую в количестве в диапазоне от примерно 50 масс.% до примерно 65 масс.% на основании свободного фенола;
(A)(ii) первый суперразрыхлитель используется в количестве в диапазоне от примерно 5 масс.% до примерно 10 масс.%;
(A)(iii) связывающий агент используется в количестве в диапазоне от примерно 2 масс.% до примерно 6 масс.%;
(B)(i) второй суперразрыхлитель используется в количестве в диапазоне от примерно 6 масс.% до примерно 12 масс.%;
(B)(ii) наполнитель используется в количестве в диапазоне от примерно 6 масс.% до примерно 25 масс.%; и
(B)(iii) смазывающий агент используется в количестве в диапазоне от примерно 1 масс.% до примерно 2,5 масс.%;
где общее количество суперразрыхлителя находится в диапазоне от примерно 10 масс.% до примерно 18 масс.%.
7. Прессованная таблетка по п.6, где:
(A)(ii) первый суперразрыхлитель представляет собой внутригранулярную кроскармеллозу Na;
(A)(iii) связывающий агент представляет собой HPMC;
(B)(i) второй суперразлыхлитель представляет собой внегранулярную кроскармеллозу Na;
(B)(ii) наполнитель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу или комбинацию микрокристаллической целлюлозы и двухосновного фосфата Ca; и
(B)(iii) смазывающий агент представляет собой стеарат Mg.
8. Прессованная таблетка по п.7, где:
(A)(i) натриевая или калиевая соль ралтегравира используется в количестве в диапазоне от примерно 55 масс.% до примерно 60 масс.% на основании свободного фенола;
(Α)(ii) внутригранулярная кроскармеллоза Na используется в количестве в диапазоне от примерно 5 масс.% до примерно 7 масс.%;
(A)(iii) HPMC используется в количестве в диапазоне от примерно 3 масс.% до примерно 5 масс.%;
(B)(i) внегранулярная кроскармеллоза Na используется в количестве в диапазоне от примерно 8 масс.% до примерно 10 масс.%;
(B)(ii) наполнитель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу, используемую в количестве в диапазоне от примерно 16 масс.% до примерно 18 масс.%; и
(B)(iii) стеарат магния используется в количестве в диапазоне от примерно 1 масс.% до примерно 2 масс.%;
где общее количество кроскармеллозы натрия находится в диапазоне от примерно 13 масс.% до примерно 17 масс.%.
9. Прессованная таблетка по п.7, где:
(A)(i) натриевая или калиевая соль ралтегравира используется в количестве в диапазоне от примерно 55 масс.% до примерно 65 масс.% на основании свободного фенола;
(A)(ii) внутригранулярная кроскармеллоза Na используется в количестве в диапазоне от примерно 5 масс.% до примерно 8 масс.%;
(A)(iii) HPMC используется в количестве в диапазоне от примерно 3 масс.% до примерно 5 масс.%;
(B)(i) внегранулярная кроскармеллоза Na используется в количестве в диапазоне от примерно 8 масс.% до примерно 10 масс.%;
(B)(ii) наполнитель представляет собой комбинацию микрокристаллической целлюлозы и двухосновного фосфата Ca и используется в количестве в диапазоне от примерно 7 масс.% до примерно 10 масс.%; и
(B)(iii) стеарат магния используется в количестве в диапазоне от примерно 1 масс.% до примерно 2 масс.%;
где общее количество кроскармеллозы натрия находится в диапазоне от примерно 13 масс.% до примерно 17 масс.%.
10. Прессованная таблетка по п.1, где таблетка не содержит полоксамер или восстанавливающий сахар.
11. Прессованная таблетка по п.1, где таблетка не содержит полоксамер и восстанавливающий сахар.
12. Прессованная таблетка по п.1, где соль щелочного металла ралтегравира используется на основании свободного фенола в количестве в диапазоне от примерно 200 мг до примерно 600 мг на стандартную дозу.
13. Прессованная таблетка по п.1, где соль щелочного металла ралтегравира представляет собой калиевую соль ралтегравира.
14. Прессованная таблетка по п.7, которая имеет следующий состав:
Ингредиент Относительное количество (масс.%) Калиевая соль ралтегравира 62,1 (57,1 на основании свободного фенола) Кроскармеллоза Na (внутригранулярная) 6,2 HPMC2910 (6 сП) 4,1 Микрокристаллическая целлюлоза, имеющая номинальный размер частиц примерно 100 мкм, содержание влаги от примерно 3% до примерно 5% и свободную насыпную плотность от примерно 0,26 до примерно 0,31 г/см3 17,1 Кроскармеллоза Na (внегранулярная) 9,0 Стеарат Mg 1,5 Всего 100
15. Прессованная таблетка по п.14, которая имеет следующий состав:
Ингредиент Относительное количество (масс.%) Количество в стандартной дозе (мг) Калиевая соль ралтегравира 62,1 (57,1 на основании свободного фенола) 434,4 (= 400 мг свободного фенола) Кроскармеллоза Na (внутригранулярная) 6,2 43,4 HPMC2910 (6 сП) 4,1 29,0 Микрокристаллическая целлюлоза, имеющая номинальный размер частиц примерно 100 мкм, содержание влаги от примерно 3% до примерно 5% и свободную насыпную плотность от примерно 0,26 до примерно 0,31 г/см3 17,1 119,7 Кроскармеллоза Na (внегранулярная) 9,0 63,0 Стеарат Mg 1,5 10,5 Всего 100 700
16. Прессованная таблетка по п.7, которая имеет следующий состав:
Ингредиент Относительное количество (масс.%) Калиевая соль ралтегравира 70,0 (64,5 на основании свободного фенола) Кроскармеллоза Na (внутригранулярная) 7,0 HPMC2910 (6 сП) 4,7 Комбинация микрокристаллической целлюлозы и двухосновного фосфата Ca, которая состоит примерно из 75% микрокристаллической целлюлозы и примерно 25% безводного двухосновного фосфата Ca в форме порошка, полученного диспергированием во влажном состоянии и распылительной сушкой целлюлозы и фосфата 7,8 Кроскармеллоза Na (внегранулярная) 9,0 Стеарат Mg 1,5 Всего 100
17. Прессованная таблетка по п.16, которая имеет следующий состав:
Ингредиент Относительное количество (масс.%) Количество в стандартной дозе (мг) Калиевая соль ралтегравира 70,0 (64,5 на основании свободного фенола) 434,4 (400 мг свободного фенола) Кроскармеллоза Na (внутригранулярная) 7,0 43,4 HPMC2910 (6 сП) 4,7 29,0 Комбинация микрокристаллической целлюлозы и двухосновного фосфата Ca, которая состоит примерно из 75% микрокристаллической целлюлозы и примерно 25% безводного двухосновного фосфата Ca в форме порошка, полученного диспергированием во влажном состоянии и распылительной сушкой целлюлозы и фосфата 7,8 48,4 Кроскармеллоза Na (внегранулярная) 9,0 55,8 Стеарат Mg 1,5 9,3 Всего 100 620,3
18. Прессованная таблетка по любому из пп.14-17, где калиевая соль ралтегравира представляет собой Форму 1 кристаллической калиевой соли ралтегравира.
19. Прессованная таблетка по п.1, где время дезинтеграции прессованной таблетки составляет менее чем примерно 15 минут.
20. Твердая комбинация с фиксированной дозой для перорального введения, которая включает первую часть, содержащую эффективное количество соли щелочного металла ралтегравира, где первая часть включает внутригранулярный компонент и внегранулярный компонент, используемые в прессованной таблетке по любому из пп.1-19; и вторую часть, которая включает состав, содержащий эффективное количество другого средства против ВИЧ, при условии, что комбинация с фиксированной дозой не содержит атазанавир или его фармацевтически приемлемую соль.
21. Комбинация с фиксированной дозой по п.20, где средство против ВИЧ во второй части представляет собой ингибитор прикрепления ВИЧ к рецептору, ингибитор CCR5, ингибитор CXCR4, ингибитор слияния вируса ВИЧ с клеткой, ингибитор интегразы ВИЧ, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ, не нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ или ингибитор протеазы ВИЧ.
22. Комбинация с фиксированной дозой по п.20 или п.21, где комбинация представляет собой двухслойную прессованную таблетку, в которой первая часть находится в одном слое, а вторая часть находится во втором слое.
23. Комбинация с фиксированной дозой по п.20 или п.21, где комбинация представляет собой монолитную прессованную таблетку, где первая часть и вторая часть находятся в одном и том же слое.
24. Способ ингибирования интегразы ВИЧ у нуждающегося в таком ингибировании пациента, который включает введение индивиду прессованной таблетки по любому из пп.1-19 или комбинации с фиксированной дозой по любому из пп.20-23.
25. Способ лечения или профилактики ВИЧ-инфекции или лечения, профилактики или задержки начала СПИД у нуждающегося в этом индивида, который включает введение индивиду прессованной таблетки по любому из пп.1-19 или комбинации с фиксированной дозой по любому из пп.20-23.
26. Прессованная таблетка по п.1 или комбинация с фиксированной дозой по п.20 для применения при ингибировании интегразы ВИЧ, лечении или профилактике ВИЧ-инфекции или лечении, профилактики или задержке начала СПИД.
27. Прессованная таблетка по п.1 или комбинация с фиксированной дозой по п.20 для применения при получении лекарственного средства для ингибирования интегразы ВИЧ, лечения или профилактики ВИЧ-инфекции, или лечения, профилактики или задержки начала СПИД.
RU2012121857/15A 2009-10-26 2010-10-21 Твердые фармацевтические композиции, содержащие ингибитор интегразы RU2602865C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US25486909P 2009-10-26 2009-10-26
US61/254,869 2009-10-26
PCT/US2010/053507 WO2011053504A1 (en) 2009-10-26 2010-10-21 Solid pharmaceutical compositions containing an integrase inhibitor

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012121857A true RU2012121857A (ru) 2013-12-10
RU2602865C2 RU2602865C2 (ru) 2016-11-20

Family

ID=43922462

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012121857/15A RU2602865C2 (ru) 2009-10-26 2010-10-21 Твердые фармацевтические композиции, содержащие ингибитор интегразы

Country Status (26)

Country Link
US (2) US9649311B2 (ru)
EP (2) EP2493312B1 (ru)
JP (2) JP6122639B2 (ru)
KR (1) KR101835893B1 (ru)
CN (2) CN106074411A (ru)
AU (1) AU2010313571B2 (ru)
BR (1) BR112012009857A8 (ru)
CA (1) CA2777937C (ru)
CO (1) CO6531485A2 (ru)
CY (1) CY1124914T1 (ru)
DK (1) DK2493312T3 (ru)
ES (1) ES2898348T3 (ru)
HR (1) HRP20211826T1 (ru)
HU (1) HUE057248T2 (ru)
IL (1) IL219369A (ru)
IN (1) IN2012DN03377A (ru)
LT (1) LT2493312T (ru)
MX (1) MX345227B (ru)
MY (1) MY162494A (ru)
PL (1) PL2493312T3 (ru)
PT (1) PT2493312T (ru)
RS (1) RS62600B1 (ru)
RU (1) RU2602865C2 (ru)
SI (1) SI2493312T1 (ru)
WO (1) WO2011053504A1 (ru)
ZA (1) ZA201203012B (ru)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2493312B1 (en) 2009-10-26 2021-10-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Solid pharmaceutical compositions containing an integrase inhibitor
CA2833006A1 (en) * 2011-04-22 2012-10-26 Merck Sharp & Dohme Corp. Taste-masked formulations of raltegravir
US20150166520A1 (en) * 2012-07-20 2015-06-18 Merck Sharp & Dohme Corp. Amido-substituted pyrimidinone derivatives useful for the treatment of hiv infection
WO2014064711A2 (en) * 2012-10-22 2014-05-01 Hetero Research Foundation Methods of administering raltegravir and raltegravir compositions
RU2648457C2 (ru) * 2012-10-23 2018-03-26 Сипла Лимитед Фармацевтическая антиретровирусная композиция
US20160166529A1 (en) * 2013-07-11 2016-06-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Formulations for Cathepsin K Inhibitors with Vitamin D
CN105237526B (zh) * 2014-06-20 2018-01-23 朱靖华 一种抗艾滋病毒药物及其制备方法
JP7023054B2 (ja) * 2017-04-05 2022-02-21 東和薬品株式会社 レベチラセタム含有医薬組成物及びその製造方法
WO2019144015A1 (en) * 2018-01-19 2019-07-25 Gilead Sciences, Inc. Metabolites of bictegravir
EP3801532A4 (en) * 2018-06-06 2022-03-23 Merck Sharp & Dohme Corp. RALTEGRAVIR PREPARATIONS
RU2688235C1 (ru) * 2018-06-19 2019-05-21 Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" Фармацевтическая противодиабетическая композиция на основе замещенного тиофенкарбоксилата и способ её получения

Family Cites Families (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9109862D0 (en) 1991-05-08 1991-07-03 Beecham Lab Sa Pharmaceutical formulations
US6087383A (en) 1998-01-20 2000-07-11 Bristol-Myers Squibb Company Bisulfate salt of HIV protease inhibitor
GB9922963D0 (en) 1999-09-28 1999-12-01 Pfizer Ltd Polymorphic salt
FR2795962B1 (fr) * 1999-07-08 2003-05-09 Prographarm Laboratoires Procede de fabrication de granules enrobes a gout masque et liberation immediate du principe actif
JP2003514910A (ja) 1999-11-24 2003-04-22 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド Ｈｉｖプロテアーゼ阻害剤としてのガンマ−ヒドロキシ−２−（フルオロアルキルアミノカルボニル）−１−ピペラジンペンタンアミド類
AU1152702A (en) 2000-10-12 2002-04-22 Merck & Co Inc Aza- and polyaza-naphthalenyl carboxamides useful as hiv integrase inhibitors
SI1441735T1 (sl) 2001-10-26 2006-06-30 Angeletti P Ist Richerche Bio N-substituirani hidroksipirimidinon-karboksamidniinhibitorji HIV-integraze
AU2002334205B2 (en) 2001-10-26 2007-07-05 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolara P. Angeletti Spa Dihydroxypyrimidine carboxamide inhibitors of HIV integrase
US20050165000A1 (en) 2002-04-10 2005-07-28 Robertson Sandra K. Pharmaceutical compositions containing an hiv integrase inhibitor and a nonionic surfactant
EP1578748B1 (en) 2002-12-27 2010-09-15 Istituto Di Ricerche Di Biologia Molecolare P. Angeletti S.P.A. Tetrahydro-4h-pyrido[1,2-a]pyrimidines and related compounds useful as hiv integrase inhibitors
DE602004031767D1 (de) 2003-12-31 2011-04-21 Bend Res Inc Stabilisierte pharmazeutische feste zusammensetzungen von arzneimitteln mit geringer löslichkeit, poloxameren und stabilisierenden polymeren
US7829720B2 (en) 2004-05-04 2010-11-09 Bristol-Myers Squibb Company Process for preparing atazanavir bisulfate and novel forms
UA87884C2 (ru) * 2004-12-03 2009-08-25 Мерк Энд Ко., Инк. Безводная кристаллическая калиевая соль ингибитора вич-интегразы
RU2382648C2 (ru) * 2004-12-03 2010-02-27 Мерк Энд Ко., Инк. Фармацевтический состав карбоксамидных ингибиторов интегразы вич, содержащий композицию с контролируемой скоростью высвобождения
AU2005311714B2 (en) * 2004-12-03 2010-09-30 Merck Sharp & Dohme Corp. Pharmaceutical composition containing an anti-nucleating agent
KR20070085702A (ko) 2004-12-03 2007-08-27 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 Ｕｇｔ1ａ1에 의해 대사된 약물의 약력학을 개선시키기위한 아타자나비르의 용도
US20090136570A1 (en) * 2006-01-20 2009-05-28 Bhagwant Rege Taste-Masked Tablets and Granules
CA2563690C (en) * 2006-10-12 2014-10-07 Pharmascience Inc. Pharmaceutical compositions comprising intra- and extra- granular fractions
AU2008268627A1 (en) * 2007-06-22 2008-12-31 Bristol-Myers Squibb Company Tableted compositions containing atazanavir
US7687509B2 (en) * 2007-07-09 2010-03-30 Concert Pharmaceuticals Inc. Pyrimidinecarboxamide derivatives
US8372431B2 (en) 2007-10-26 2013-02-12 Bial-Portela & C.A., S.A. Pharmaceutical composition comprising licarbazepine acetate
EP2493312B1 (en) * 2009-10-26 2021-10-20 Merck Sharp & Dohme Corp. Solid pharmaceutical compositions containing an integrase inhibitor

Also Published As

Publication number Publication date
RU2602865C2 (ru) 2016-11-20
JP2016034962A (ja) 2016-03-17
CY1124914T1 (el) 2023-01-05
WO2011053504A1 (en) 2011-05-05
IN2012DN03377A (ru) 2015-10-23
IL219369A (en) 2017-06-29
EP2493312A1 (en) 2012-09-05
RS62600B1 (sr) 2021-12-31
IL219369A0 (en) 2012-06-28
CN102655752A (zh) 2012-09-05
AU2010313571B2 (en) 2014-07-31
KR20120102063A (ko) 2012-09-17
ES2898348T3 (es) 2022-03-07
CO6531485A2 (es) 2012-09-28
KR101835893B1 (ko) 2018-04-19
EP3970702A1 (en) 2022-03-23
EP2493312B1 (en) 2021-10-20
AU2010313571A1 (en) 2012-06-07
CA2777937C (en) 2017-08-29
EP2493312A4 (en) 2013-07-10
CN106074411A (zh) 2016-11-09
SI2493312T1 (sl) 2021-12-31
MX345227B (es) 2017-01-20
ZA201203012B (en) 2012-12-27
US9649311B2 (en) 2017-05-16
US10772888B2 (en) 2020-09-15
LT2493312T (lt) 2022-01-10
HRP20211826T1 (hr) 2022-03-04
MX2012004903A (es) 2012-06-14
BR112012009857A2 (pt) 2015-09-29
PT2493312T (pt) 2021-11-25
US20170231993A1 (en) 2017-08-17
US20120213851A1 (en) 2012-08-23
PL2493312T3 (pl) 2022-01-03
JP2013508395A (ja) 2013-03-07
MY162494A (en) 2017-06-15
DK2493312T3 (da) 2021-12-13
BR112012009857A8 (pt) 2023-04-11
CA2777937A1 (en) 2011-05-05
HUE057248T2 (hu) 2022-04-28
JP6122639B2 (ja) 2017-04-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012121857A (ru) Твердые фармацевтические композиции, содержащие ингибитор интегразы
JP2006516570A5 (ru)
TWI583384B (zh) 包含４－胺基－５－氟－３－［６－（４－甲基哌嗪－１－基）－１ｈ－苯并咪唑－２－基］－１ｈ－喹啉－２－酮乳酸鹽單水合物之醫藥組合物
AU2013336491B2 (en) Pharmaceutical antiretroviral composition
AU2012250862B2 (en) Rapid dissolve tablet compositions for vaginal administration
RU2401109C2 (ru) Таблетированный препарат с замедленным высвобождением для вертиго
JP5351490B2 (ja) ニフェジピン含有有核錠剤およびその製法
KR20070027560A (ko) 코팅된 정제 제형 및 방법
AU2003229705A1 (en) High drug load tablet
EP0749308B1 (en) Film coated tablet of paracetamol and domperidone
RU2006122517A (ru) Фармацевтический состав для прямого прессования, предназначенный для перорального введения cci-779
US20180147152A1 (en) Rapid dissolve tablet compositions for vaginal administration
EP2822560A1 (en) Pharmaceutical antiretroviral combinations comprising lamivudine, festinavir and nevirapine
AU2016361612B2 (en) Pharmaceutical compositions containing doravirine, tenofovir disoproxil fumarate and lamivudine
RU2019132494A (ru) Фармацевтические таблетки с элтромбопагом оламина
JP2016512234A (ja) 薬学的複合製剤
WO2009106954A1 (en) Stable dosage forms of lamivudine and tenofovir
KR20200070246A (ko) 이중층 제약 정제 제제
EP2714045A1 (en) Pharmaceutical antiretroviral composition
KR102283582B1 (ko) 푸마르산 에스테르를 함유하는 미니-정제 형태의 약제학적 제제
US7759368B2 (en) Sustained release composition for oral administration of niacin
WO2009106960A2 (en) Stable compositions of lamivudine, tenofovir and efavirenz
WO2009037449A1 (en) Solid pharmaceutical compositions comprising one or more herpes virus inhibitors and one or more reverse transcriptase inhibitors
US20050095287A1 (en) Fosinopril composition
EP3023094B1 (en) Novel formulation of cilostazol