RU2012111119A - Ингибиторы ароматазы - Google Patents

Ингибиторы ароматазы Download PDF

Info

Publication number
RU2012111119A
RU2012111119A RU2012111119/04A RU2012111119A RU2012111119A RU 2012111119 A RU2012111119 A RU 2012111119A RU 2012111119/04 A RU2012111119/04 A RU 2012111119/04A RU 2012111119 A RU2012111119 A RU 2012111119A RU 2012111119 A RU2012111119 A RU 2012111119A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound according
group
alkyl
independently selected
denotes
Prior art date
Application number
RU2012111119/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2572244C2 (ru
Inventor
Лок Вай Лоренс У
Кристиан БУБЕРТ
Пол Майкл ВУД
Орельен ПЮТЕЙ
Атул ПЮРОИТ
Барри Виктор Ллойд Поттер
Original Assignee
Стерикс Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Стерикс Лимитед filed Critical Стерикс Лимитед
Publication of RU2012111119A publication Critical patent/RU2012111119A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2572244C2 publication Critical patent/RU2572244C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы Iв которой Z выбран из группы, включающей N и CR, где Rобозначает Н или связь с D;в которой D выбран из группы, включающей связь, С=O и линейные или разветвленные углеводородные группы, обладающие углеродной цепью, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, где углеродная цепь необязательно содержит оксигруппу (=O), простой эфирный (-O-) или простой тиоэфирный (-S-) мостик,в которой Rвыбран из группы, включающей: триазолильный, имидазолильный, пиримидинильный радикалгде каждый из R-Rнезависимо выбран из группы, включающей -Н, NO, галоген, -CN, -N[(C=O)R][(C=O)R] и -(CH)R,или две соседние группы R-Rвместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют кольцо,где по меньшей мере один из R-Rобозначает -CN,где (i) по меньшей мере один из R-Rобозначает -(CH)R, или(ii) по меньшей мере один из R-Rобозначает -N[(C=O)R][(C=O)R], или(iii) по меньшей мере две соседние группы R-Rвместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют кольцо, или(iv) по меньшей мере один из R-Rобозначает -(CH)-O-R',где Rи Rнезависимо выбраны из группы, включающей Н, линейные или разветвленные углеводородные группы, обладающие углеродной цепью, содержащей от 1 до 10 атомов углерода,или вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовать моно- или бициклическое кольцо, содержащее от 5 до 14 элементов кольцагде Rвыбран из группы, включающей:- алифатические кольцевые системы- незамещенные или замещенные моноциклические алифатические гетероциклы;- незамещенный или замещенный гетероарильный радикал, и- незамещенную или замещенную фенильную группу;- группу формулыгде t равно 1 или 2где R'обозначает незамещенную или замещенную фенильную группу;где каждый из R-Rнезависимо выбр�

Claims (43)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
в которой Z выбран из группы, включающей N и CR22, где R22 обозначает Н или связь с D;
в которой D выбран из группы, включающей связь, С=O и линейные или разветвленные углеводородные группы, обладающие углеродной цепью, содержащей от 1 до 6 атомов углерода, где углеродная цепь необязательно содержит оксигруппу (=O), простой эфирный (-O-) или простой тиоэфирный (-S-) мостик,
в которой R1 выбран из группы, включающей: триазолильный, имидазолильный, пиримидинильный радикал
где каждый из R2-R6 независимо выбран из группы, включающей -Н, NO2, галоген, -CN, -N[(C=O)0-1R12][(C=O)0-1R13] и -(CH2)0-1R14,
или две соседние группы R2-R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют кольцо,
где по меньшей мере один из R2-R6 обозначает -CN,
где (i) по меньшей мере один из R2-R6 обозначает -(CH2)0-1R14, или
(ii) по меньшей мере один из R2-R6 обозначает -N[(C=O)0-1R12][(C=O)0-1R13], или
(iii) по меньшей мере две соседние группы R2-R6 вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют кольцо, или
(iv) по меньшей мере один из R2-R6 обозначает -(CH2)0-1-O-R'14,
где R12 и R13 независимо выбраны из группы, включающей Н, линейные или разветвленные углеводородные группы, обладающие углеродной цепью, содержащей от 1 до 10 атомов углерода,
или вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовать моно- или бициклическое кольцо, содержащее от 5 до 14 элементов кольца
где R14 выбран из группы, включающей:
- алифатические кольцевые системы
- незамещенные или замещенные моноциклические алифатические гетероциклы;
- незамещенный или замещенный гетероарильный радикал, и
- незамещенную или замещенную фенильную группу;
- группу формулы
Figure 00000002
где t равно 1 или 2
где R'14 обозначает незамещенную или замещенную фенильную группу;
где каждый из R7-R11 независимо выбран из группы, включающей -Н, NO2, галоген, -O-(С1-С6)галогеналкил, (С1-С6)галогеналкил, (С1-С6)алкил, -CN, -ОН, -OPh, -OBn, -Ph, -OSO2NR15R16, -SO2R26, -SO2NR27R28, -O-(С1-С6)алкил, -(C=O)0-1NR29R30 и -CO(O)0-1R31;
где R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил, циклоалкил, алкенил, ацил и арил или их комбинации, или вместе обозначают алкилен, где один или каждый алкил или циклоалкил, или алкенил необязательно содержит один или большее количество гетероатомов или групп где каждый из R26-R31 независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, циклоалкил, алкенил, ацил и арил или их комбинации, или вместе обозначают алкилен, где один или каждый алкил или циклоалкил, или алкенил необязательно содержит один или большее количество гетероатомов или групп;
или любая его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, в котором R1 выбран из группы, включающей
Figure 00000003
где --- обозначает положение присоединения.
3. Соединение по п.1, в котором R1 обозначает
Figure 00000004
где --- обозначает положение присоединения.
4. Соединение по п.1, в котором Z обозначает N.
5. Соединение по п.1, в котором Z обозначает СН.
6. Соединение по п.1, в котором D выбран из группы, включающей связь и линейные углеводородные группы, содержащие углеродную цепь, содержащую от 1 до 6 атомов углерода.
7. Соединение по п.6, в котором D обозначает -(СН2)n-, где n равно 1 или 2.
8. Соединение по п.7, в котором D обозначает -СН2-.
9. Соединение по п.1, которое описывается формулой V
Figure 00000005
или формулой Va
Figure 00000006
10. Соединение по п.1, в котором R4 обозначает -CN.
11. Соединение по п.1, в котором по меньшей мере один из R2-R6 обозначает -(CH2)0-1R14.
12. Соединение по п.1, в котором каждый из R2-R6 независимо выбран из группы, включающей -Н, -CN, NO2, галоген, -N[(C=O)0-1R12][(C=O)0-1R13] и -(CH2)0-1R14.
13. Соединение по п.1, в котором каждый из R2-R6 независимо выбран из группы, включающей -Н, -CN, NO2, галоген, -NR12R13 и -(CH2)0-1R14.
14. Соединение по п.1, в котором каждый из R2-R6 независимо выбран из группы, включающей -Н, -CN и -(CH2)0-1R14.
15. Соединение по п.1, в котором R2 и R5 обозначают Н.
16. Соединение по п.1, в котором R2, R5 и R6 обозначают Н.
17. Соединение по п.1, в котором R2, R5 и R6 обозначают Н и R4 обозначает -CN.
18. Соединение по п.1, в котором R3 обозначает -(CH2)0-1R14.
19. Соединение по п.1, в котором R14 обозначает незамещенную или замещенную фенильную группу.
20. Соединение по п.1, в котором R14 обозначает
Figure 00000007
где каждый из R17-R21 независимо выбран из группы, включающей -Н, NO2, галоген, -O-(С1-С6)галогеналкил, (С1-С6)галогеналкил, (С1-С6)алкил, -CN, -ОН, -OPh, -OBn, -Ph, -OSO2NR15R16, -SO2R26, -SO2NR27R28, -O-(С1-С6)алкил, -(C=O)0-1NR29R30 и -CO(O)0-1R31;
где R15 и R16 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил, циклоалкил, алкенил, ацил и арил или их комбинации, или вместе обозначают алкилен, где один или каждый алкил или циклоалкил, или алкенил необязательно содержит один или большее количество гетероатомов или групп где каждый из R26-R31 независимо выбран из группы, включающей Н, алкил, циклоалкил, алкенил, ацил и арил или их комбинации, или вместе обозначают алкилен, где один или каждый алкил или циклоалкил, или алкенил необязательно содержит один или большее количество гетероатомов или групп.
21. Соединение по п.1, в котором R3 обозначает
Figure 00000008
где каждый из R17-R21 независимо выбран из группы, включающей -Н, NO2, галоген, (С1-С6)галогеналкил, (С1-С6)алкил, -CN, -ОН, -OSO2NR15R16, -SO2R26, -SO2NR27R28, и -O-(С1-С6)алкил;
где R26, R27 и R28 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил, циклоалкил, алкенил, ацил и арил.
22. Соединение по п.1, в котором R3 обозначает
Figure 00000009
где каждый из R17-R21 независимо выбран из группы, включающей -Н, галоген, (С1-С6)галогеналкил, -OSO2NH2 и -O-(С1-С6)алкил.
23. Соединение по п.1, в котором R3 обозначает
Figure 00000010
где каждый из R17-R21 обозначает -Н.
24. Соединение по п.1, в котором каждый из R7-R11 независимо выбран из группы, включающей -Н, (С1-С6)алкил, -ОН, -OSO2NR15R16 и галоген.
25. Соединение по п.1, в котором по меньшей мере один из R7-R11 обозначает галоген.
26. Соединение по п.1, в котором по меньшей мере один из R7-R11 обозначает -OSO2NR15R16.
27. Соединение по п.1, в котором по меньшей мере один из R7-R11 обозначает галоген и по меньшей мере один из R7-R11 обозначает -OSO2NR15R16.
28. Соединение по п.1, в котором R8 обозначает галоген.
29. Соединение по п.1, в котором R9 обозначает -OSO2NR15R16.
30. Соединение по п.1, в котором по меньшей мере один из R15 и R16 обозначает Н.
31. Соединение по п.1, в котором R15 обозначает Н и R16 обозначает Н.
32. Соединение по п.1, описывающееся формулой VII
Figure 00000011
в которой каждый из R17-R21 независимо выбран из группы, включающей -Н, -CN, -ОН, -OSO2NR15R16, -SO2R26, -SO2NR27R28, галоген и -O-(С1-С6)алкил, где R26, R27 и R28 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил, циклоалкил, алкенил, ацил и арил или их комбинации, или вместе обозначают алкилен, где один или каждый алкил или циклоалкил, или алкенил необязательно содержит один или большее количество гетероатомов или групп.
33. Соединение по п.1, описывающееся формулой VIII
Figure 00000012
в которой каждый из R17-R21 независимо выбран из группы, включающей -Н, -CN, -ОН, -OSO2NR15R16, -SO2R26, -SO2NR27R28, -F, -Cl, -Br, -I и -O-(C1-С6)алкил, где R26, R27 и R28 независимо выбраны из группы, включающей Н, алкил, циклоалкил, алкенил, ацил и арил или их комбинации, или вместе обозначают алкилен, где один или каждый алкил или циклоалкил, или алкенил необязательно содержит один или большее количество гетероатомов или групп.
34. Соединение по п.1, в котором группа -(CH2)0-1R14 представляет собой R14.
35. Соединение по любому из пп.1-34, предназначенное для применения в медицине.
36. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-34 необязательно в смеси с фармацевтически приемлемым носителем, разбавителем, инертным наполнителем или вспомогательным веществом.
37. Соединение по любому из пп.1-34, предназначенное для применения для лечения патологического состояния или заболевания, связанного с STS и ароматазой.
38. Соединение по любому из пп.1-34, предназначенное для применения для лечения патологического состояния или заболевания, связанного с нежелательными концентрациями STS и с нежелательными концентрациями ароматазы.
39. Соединение по любому из пп.1-34, предназначенное для ингибирования активности STS и/или для ингибирования активности ароматазы.
40. Соединение по любому из пп.1-34, предназначенное для ингибирования активности ароматазы.
41. Соединение по любому из пп.1-34, предназначенное для ингибирования активности STS.
42. Соединение по любому из пп.1-34, предназначенное для ингибирования активности STS и для ингибирования активности ароматазы.
43. Соединение по любому из пп.1-34, предназначенное для лечения рака.
RU2012111119/04A 2009-08-24 2010-08-23 Ингибиторы ароматазы RU2572244C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0914767.9 2009-08-24
GBGB0914767.9A GB0914767D0 (en) 2009-08-24 2009-08-24 Compound
PCT/GB2010/051391 WO2011023989A1 (en) 2009-08-24 2010-08-23 Aromatase inhibitor

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2012111119A true RU2012111119A (ru) 2013-10-10
RU2572244C2 RU2572244C2 (ru) 2016-01-10

Family

ID=41171838

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012111119/04A RU2572244C2 (ru) 2009-08-24 2010-08-23 Ингибиторы ароматазы

Country Status (7)

Country Link
US (1) US8846737B2 (ru)
EP (1) EP2470512B1 (ru)
JP (1) JP5828839B2 (ru)
CN (1) CN102596919B (ru)
GB (1) GB0914767D0 (ru)
RU (1) RU2572244C2 (ru)
WO (1) WO2011023989A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US9682941B2 (en) 2013-12-31 2017-06-20 Estryx Pharma Limited Substituted biphenyl analogues as dual inhibitors of aromatase and sulfatase
DE102017116299A1 (de) 2017-07-19 2019-01-24 Huf Hülsbeck & Fürst Gmbh & Co. Kg Verfahren zum Zuordnen einer Reifendrucküberwachungseinheit zu einer Radposition eines Fahrzeugs
CA3073656C (en) 2017-09-22 2024-03-05 Jubilant Epipad LLC Heterocyclic compounds as pad inhibitors
CN111225915B (zh) 2017-10-18 2023-03-07 朱比兰特埃皮帕德有限公司 作为pad抑制剂的咪唑并吡啶化合物
EP3707135A1 (en) 2017-11-06 2020-09-16 Jubilant Prodel LLC Pyrimidine derivatives as inhibitors of pd1/pd-l1 activation
BR112020010322A2 (pt) 2017-11-24 2020-11-17 Jubilant Episcribe Llc composto da fórmula i; composto da fórmula ia; composto da fórmula ib; processo de preparação de compostos da fórmula i; composição farmacêutica; método para o tratamento e/ou prevenção de várias doenças; uso dos compostos; método para o tratamento de câncer; e método para o tratamento e/ou prevenção de uma afecção mediada por prmt5 ou um distúrbio proliferativo ou câncer
HUE061595T2 (hu) 2017-12-21 2023-07-28 Ribon Therapeutics Inc Kinazolinonok mint PARP14 inhibitorok
SG11202008950PA (en) 2018-03-13 2020-10-29 Jubilant Prodel LLC Bicyclic compounds as inhibitors of pd1/pd-l1 interaction/activation
PL239999B1 (pl) 2018-06-18 2022-02-07 Politechnika Gdanska A midosiarczanowe pochodne 4-(1-fenylo-1H-[1,2,3]triazol- -4-ylo)-fenolu, ich zastosowanie medyczne i diagnostyczne, oraz sposób otrzymywania amidosiarczanowych pochodnych 4-(1-fenylo- 1H-[1,2,3]triazol-4-ylo)-fenolu
CN113387894B (zh) * 2021-06-22 2023-02-24 首都医科大学脑重大疾病研究中心(北京脑重大疾病研究院) 1-n-苯乙腈基氨基-三氮唑和嘧啶衍生物及其制备方法和应用

Family Cites Families (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ207394A (en) 1983-03-08 1987-03-06 Commw Serum Lab Commission Detecting or determining sequence of amino acids
CA2002864C (en) * 1988-11-29 1999-11-16 Eddy J. E. Freyne (1h-azol-1-ylmethyl) substituted quinoline, quinazoline or quinoxaline derivatives
GB9003939D0 (en) 1990-02-21 1990-04-18 Imperial College Sulphatase inhibitors
TW210334B (ru) 1990-12-12 1993-08-01 Ciba Geigy Ag
CH683151A5 (de) 1991-04-24 1994-01-31 Ciba Geigy Ag Antikonzeption bei weiblichen Primaten ohne Beeinflussung des menstruellen Zyklus.
GB9118478D0 (en) 1991-08-29 1991-10-16 Imperial College Steroid sulphatase inhibitors
GB9118465D0 (en) 1991-08-29 1991-10-16 Imperial College Steroid sulphatase inhibitors
RO114129B1 (ro) 1991-09-02 1999-01-29 Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd. Derivaţi aminici terţiari substituiţi cu triazolil
GB2273704B (en) * 1992-12-16 1997-01-22 Orion Yhtymae Oy Triazolyl diaryl selective aromatase inhibiting compounds
GB9422777D0 (en) 1994-11-11 1995-01-04 Imperial College Assay
US5723315A (en) 1996-08-23 1998-03-03 Genetics Institute, Inc. Secreted proteins and polynucleotides encoding them
JP2000517297A (ja) 1996-08-07 2000-12-26 ダーウィン・ディスカバリー・リミテッド Ｍｍｐとｔｎｆの抑制活性を有するヒドロキサム酸誘導体およびカルボン酸誘導体
EP2065396A1 (en) 1996-08-30 2009-06-03 Human Genome Sciences, Inc. Interleukin-19
US6126939A (en) 1996-09-03 2000-10-03 Yeda Research And Development Co. Ltd. Anti-inflammatory dipeptide and pharmaceutical composition thereof
ES2217428T3 (es) 1996-09-25 2004-11-01 Ss Pharmaceutical Co., Ltd. Derivados de vinilpiridina sustituidos y medicamentos que los contienen.
US6297239B1 (en) 1997-10-08 2001-10-02 Merck & Co., Inc. Inhibitors of prenyl-protein transferase
EP1065281A4 (en) 1998-03-26 2004-08-18 Kyowa Hakko Kogyo Kk METHOD FOR SEARCHING FOR STEROID SULFATASE INHIBITORS
GB9807779D0 (en) 1998-04-09 1998-06-10 Ciba Geigy Ag Organic compounds
US20020019527A1 (en) 2000-04-27 2002-02-14 Wei-Bo Wang Substituted phenyl farnesyltransferase inhibitors
MXPA04004802A (es) * 2001-11-21 2004-08-11 Sterix Ltd Derivados del 1,2,4-triazol que contienen un grupo sulfamato como inhibidores de aromatasa.
EP1431292A1 (en) * 2002-12-16 2004-06-23 Laboratoire Theramex 1-N-phenylamino-1H-imidazole derivatives as aromatase inhibitors
EP1544195A1 (en) 2003-12-15 2005-06-22 Laboratoire Theramex 1-N-phenyl-amino- 1H-imidazole derivatives and pharmaceutical compositions containing them
JP4834557B2 (ja) * 2003-12-15 2011-12-14 ラボラトワール テラメックス １−ｎ−フェニルアミノ−１ｈ−イミダゾール誘導体及びこれを含む医薬組成物
GB0411562D0 (en) 2004-05-24 2004-06-23 Sterix Ltd Compound
MX2008015917A (es) * 2006-06-22 2009-01-13 Novartis Ag Formulaciones de liberacion sostenida de inhibidores de aromatasa.

Also Published As

Publication number Publication date
CN102596919A (zh) 2012-07-18
EP2470512A1 (en) 2012-07-04
US8846737B2 (en) 2014-09-30
WO2011023989A1 (en) 2011-03-03
US20120238550A1 (en) 2012-09-20
JP2013502451A (ja) 2013-01-24
JP5828839B2 (ja) 2015-12-09
CN102596919B (zh) 2015-11-25
RU2572244C2 (ru) 2016-01-10
GB0914767D0 (en) 2009-09-30
EP2470512B1 (en) 2018-05-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012111119A (ru) Ингибиторы ароматазы
CA2979251C (en) Dna alkylating agents
RU2000127751A (ru) Противоопухолевое средство
JP2013502451A5 (ru)
RU2005138719A (ru) Новые бисамидатные фосфонатные пролекарства
AR077977A1 (es) Compuestos y composiciones como inhibidores de cinasa de proteina
EA201500266A1 (ru) Ингибиторы репликации вирусов гриппа
RU2015107803A (ru) Производные дигидроксипиримидинкарбоновой кислоты и их применение в лечении, облегчении или предотвращении вирусного заболевания
SK400992A3 (en) Quinazolines derivatives for enhancing antitumor activity
RU2012110246A (ru) Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора
RU2013114189A (ru) Пролекарственная форма замещенного полициклического производного карбамоилпиридона
AR073548A1 (es) Compuestos derivados de diazol y triazol, composiciones y uso de los mismos para modular los niveles de acido urico
MA30315B1 (fr) Derives de 1,2,4,5-tetrahydro-3h-benzazepines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
CA2551770A1 (en) 2, 4 - diaminopyrimidines and their use for inducing cardiomyogenesis
RU2007128987A (ru) 3,4-дигидро-1н-изохинолин-2-карбоновой кислоты 5-аминопиридин-2-2-иловые эфиры
RU2013116801A (ru) Ингибиторы notum пектинацетилэстеразы и способы их применения
EA016838B1 (ru) Способы лечения рака и других заболеваний или патологических состояний с применением клевудина (lfmau) и телбивудина (ldt)
MX2010013275A (es) Compuesto novedoso de uracilo o su sal que tiene actividad inhibidora de desoxiuridin trifosfatasa de humano.
MA33103B1 (fr) Derives de 6-(6-substitue-triazolopyridazine-sulfanyl) 5-fluoro-benzothiazoles et 5-fluoro-benzimidazoles : preparation, application comme medicaments et utilisation comme inhibiteurs de met
WO2012022780A1 (en) 18-beta-glycyrrhetinic acid derivatives with anti-tumor activity
RU2011146641A (ru) Производные имидазолидин-2,4-диона и их применение в качестве лекарственного средства против рака
CZ390992A3 (en) Pyrimidine derivatives, process of their preparation and use as substances for increase of anti-tumor activity
NO20061604L (no) Piperazinforbindelser, fremgangsmate for deres fremstilling og farmasoytiske sammensetninger inneholdende dem
RU2004136989A (ru) Цианогуанидиновые пролекарства
RU2011146533A (ru) Производные имидазолидин-2,4-диона и их применение в качестве лекарственного средства

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20160824