RU2012106898A

RU2012106898A - Фармацевтические композиции для лечения воспалительных заболеваний кишечника (взк)

Info

Publication number: RU2012106898A
Application number: RU2012106898/15A
Authority: RU
Inventors: Ханс ШРАМ; Михаэль Икечукву УГВОКЕ; Лаура БУТТАФОКО
Original assignee: Нордик Фарма; Дисфар Интернэшнл Бв
Priority date: 2009-08-26
Filing date: 2010-08-25
Publication date: 2013-10-10
Also published as: CA2771871A1; JP5693581B2; US20120149667A1; AU2010288203A1; CA2771871C; BR112012004080A2; RU2561040C2; EP2470185A1; EP2298321A1; US9511019B2; WO2011024122A1; EP2470185B1; JP2013503150A; CN102573852A; AU2010288203B2

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:а. преднизолон метасульфобензоат (ПМСБ) или его фармацевтически приемлемые соли, предпочтительно преднизолон метасульфобензоат натрия, иб. 5-АСК (5-аминосалициловая кислота), ее производные или ее фармацевтически приемлемые соли.2. Фармацевтическая композиция по п.1 в виде порошка, гранул или суспензии, предпочтительно для применения в виде таблетки, клизмы, пены, дозированной формы для перорального приема, формы с быстрым высвобождением, формы с отсроченным высвобождением или формы с замедленным высвобождением.3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, подходящая для ректального введения.4. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая комбинацию преднизолон метасульфобензоата (ПМСБ) и 5-аминосалициловую кислоту (5-АСК), их производных или их фармацевтически приемлемых солей, в виде твердого фармацевтического состава, предпочтительно для восстановления с получением клизмы.5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, по существу, не содержащая буфера.6. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая усилитель вязкости, предпочтительно в количестве от примерно 0,05 до примерно 2,5 мас.%, более предпочтительно в количестве от примерно 1 до примерно 1,75 мас.%.7. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что усилитель вязкости выбран из гуммиарабика, камеди рожкового дерева, агаровой камеди, ксантановой камеди, гуаровой камеди, декстрина, ксилита, эритрита, трагаканта, фруктозы, сорбиновой кислоты, полоксамера, каррагенана, этилендиаминтетрауксусной кислоты, производных целлюлозы, карбоксиметилцеллюлозы или гидроксипропилметилцеллюлозы, и пре

Claims

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:

а. преднизолон метасульфобензоат (ПМСБ) или его фармацевтически приемлемые соли, предпочтительно преднизолон метасульфобензоат натрия, и

б. 5-АСК (5-аминосалициловая кислота), ее производные или ее фармацевтически приемлемые соли.

2. Фармацевтическая композиция по п.1 в виде порошка, гранул или суспензии, предпочтительно для применения в виде таблетки, клизмы, пены, дозированной формы для перорального приема, формы с быстрым высвобождением, формы с отсроченным высвобождением или формы с замедленным высвобождением.

3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, подходящая для ректального введения.

4. Фармацевтическая композиция по п.1, содержащая комбинацию преднизолон метасульфобензоата (ПМСБ) и 5-аминосалициловую кислоту (5-АСК), их производных или их фармацевтически приемлемых солей, в виде твердого фармацевтического состава, предпочтительно для восстановления с получением клизмы.

5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, по существу, не содержащая буфера.

6. Фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая усилитель вязкости, предпочтительно в количестве от примерно 0,05 до примерно 2,5 мас.%, более предпочтительно в количестве от примерно 1 до примерно 1,75 мас.%.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что усилитель вязкости выбран из гуммиарабика, камеди рожкового дерева, агаровой камеди, ксантановой камеди, гуаровой камеди, декстрина, ксилита, эритрита, трагаканта, фруктозы, сорбиновой кислоты, полоксамера, каррагенана, этилендиаминтетрауксусной кислоты, производных целлюлозы, карбоксиметилцеллюлозы или гидроксипропилметилцеллюлозы, и предпочтительно представляет собой гуаровую камедь.

8. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1, 2, 4, 6 или 7, отличающаяся тем, что указанная композиция содержит синергическое количество компонентов а) и б).

9. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1, 2, 4, 6 или 7, отличающаяся тем, что массовое соотношение а:б составляет от примерно 1:1 до примерно 1:200, предпочтительно от примерно 1:20 до примерно 1:150.

10. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1, 2, 4, 6 или 7, отличающаяся тем, что указанная композиция содержит компонент а) в общем количестве от примерно 10 до 50 мг, предпочтительно от 20 до 40 мг и более предпочтительно примерно 31,4 мг, и компонент б) в общем количестве от примерно 0,5 до примерно 5 граммов, предпочтительно от примерно 1 до 4 граммов, и более предпочтительно примерно 1 грамм.

11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1, 2, 4, 6 или 7 для лечения воспалительных заболеваний кишечника, в частности язвенного колита или болезни Крона.

12. Композиция для восстановления с получением клизмы, содержащая:

(I) Преднизолон метасульфобензоат (ПМСБ) и 5-аминосалициловую кислоту (5-АСК), их производные или фармацевтически приемлемые соли, предпочтительно преднизолон метасульфобензоат натрия, в виде гранул,

(II) флакон,

для одновременного, раздельного или последовательного терапевтического применения в виде комбинированного препарата.

13. Композиция по п.12, отличающаяся тем, что компонент (II) пуст, заполнен водой или заполнен гранулами (I).

14. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что указанная композиция содержит синергическое количество компонентов а) и б).

15. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что массовое соотношение а:б составляет от примерно 1:1 до примерно 1:200, предпочтительно от примерно 1:20 до примерно 1:150.

16. Фармацевтическая композиция по п.8, отличающаяся тем, что указанная композиция содержит компонент а) в общем количестве от примерно 10 до 50 мг, предпочтительно от 20 до 40 мг и более предпочтительно примерно 31,4 мг, и компонент б) в общем количестве от примерно 0,5 до примерно 5 граммов, предпочтительно от примерно 1 до 4 граммов, и более предпочтительно примерно 1 грамм.

17. Фармацевтическая композиция по п.8 для лечения воспалительных заболеваний кишечника, в частности язвенного колита или болезни Крона.

18. Преднизалон метасульфобензоат или его фармацевтически приемлемые соли, предпочтительно преднизолон метасульфобензоат натрия, для одновременного, раздельного или последовательного терапевтического применения совместно с 5-аминосалициловой кислотой, ее производными или ее фармацевтически приемлемыми солями.

19. Применение преднизолон метасульфобензоата или его фармацевтически приемлемых солей, предпочтительно преднизолон метасульфобензоата натрия, в комбинации с 5-аминосалициловой кислотой, ее производными или ее фармацевтически приемлемыми солями, для получения стабильного порошка, гранул, клизмы, суспензии, пены, дозированной формы для перорального приема, формы с быстрым высвобождением, формы с отсроченным высвобождением или формы с замедленным высвобождением, предпочтительно гранул для восстановления с получением клизмы.

20. Способ получения композиции по любому из пп.1-11, включающий стадию объединения а) преднизолон метасульфобензоата или его фармацевтически приемлемых солей, предпочтительно преднизолон метасульфобензоата натрия, с б) 5-аминосалициловой кислотой, ее производными или ее фармацевтически приемлемыми солями, и, необязательно, дополнительную стадию превращения в порошок, гранулы, клизму, пену, дозированную форму для перорального приема, форму с быстрым высвобождением, форму с отсроченным высвобождением или форму с замедленным высвобождением.

21. Способ по п.20, включающий стадию восстановления с получением клизмы путем добавления воды к гранулам, содержащим компоненты а) и б).

22. Способ получения композиции по любому из пп.12-17, включающий стадию объединения а) преднизолон метасульфобензоата или его фармацевтически приемлемых солей, предпочтительно преднизолон метасульфобензоата натрия, с б) 5-аминосалициловой кислотой, ее производными или ее фармацевтически приемлемыми солями, и, необязательно, дополнительную стадию превращения в порошок, гранулы, клизму, пену, дозированную форму для перорального приема, форму с быстрым высвобождением, форму с отсроченным высвобождением или форму с замедленным высвобождением.

23. Способ по п.22, включающий стадию восстановления с получением клизмы путем добавления воды к гранулам, содержащим компоненты а) и б).