RU2011127404A - Хинолоновое соединение и фармацевтическая композиция - Google Patents

Хинолоновое соединение и фармацевтическая композиция Download PDF

Info

Publication number
RU2011127404A
RU2011127404A RU2011127404/04A RU2011127404A RU2011127404A RU 2011127404 A RU2011127404 A RU 2011127404A RU 2011127404/04 A RU2011127404/04 A RU 2011127404/04A RU 2011127404 A RU2011127404 A RU 2011127404A RU 2011127404 A RU2011127404 A RU 2011127404A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
lower alkyl
group
optionally containing
hydroxy
alkyl
Prior art date
Application number
RU2011127404/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2544530C2 (ru
Inventor
Кендзи ОЦУБО
Такахито ЯМАУТИ
Юдзи ОТИ
Original Assignee
Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд. filed Critical Оцука Фармасьютикал Ко., Лтд.
Publication of RU2011127404A publication Critical patent/RU2011127404A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2544530C2 publication Critical patent/RU2544530C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C07D215/233—Oxygen atoms attached in position 2 or 4 only one oxygen atom which is attached in position 4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/06—Antianaemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/22—Oxygen atoms attached in position 2 or 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/24—Oxygen atoms attached in position 8
    • C07D215/26—Alcohols; Ethers thereof
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/24—Oxygen atoms attached in position 8
    • C07D215/26—Alcohols; Ethers thereof
    • C07D215/28—Alcohols; Ethers thereof with halogen atoms or nitro radicals in positions 5, 6 or 7
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/38—Nitrogen atoms
    • C07D215/40—Nitrogen atoms attached in position 8
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/48—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/06—Ring systems of three rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/06—Ring systems of three rings
    • C07D221/10—Aza-phenanthrenes
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/04—Ortho- or peri-condensed ring systems
    • C07D221/06—Ring systems of three rings
    • C07D221/16—Ring systems of three rings containing carbocyclic rings other than six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/553—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom having one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07F9/576—Six-membered rings
    • C07F9/60—Quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6558—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system
    • C07F9/65583—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing at least two different or differently substituted hetero rings neither condensed among themselves nor condensed with a common carbocyclic ring or ring system each of the hetero rings containing nitrogen as ring hetero atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/547—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
    • C07F9/6561—Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H19/00—Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof
    • C07H19/02—Compounds containing a hetero ring sharing one ring hetero atom with a saccharide radical; Nucleosides; Mononucleotides; Anhydro-derivatives thereof sharing nitrogen
    • C07H19/04—Heterocyclic radicals containing only nitrogen atoms as ring hetero atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/18—Halogen atoms or nitro radicals

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)

Abstract

1. Хинолоновое соединение, представленное формулой (1):или его соль,где Rпредставляет собой:(1) водород,(2) низший алкил,(3) галогензамещенный низший алкил,(4) низший алкенил,(5) низший алканоил,(6) галогензамещенный низший алканоил,(7) гидрокси-низший алкил,(8) защищенный по гидроксигруппе низший алкил,(9) гидрокси-низший алканоил,(10) защищенный по гидроксигруппе низший алканоил,(11) низший алкилтио-низший алкил,(12) амино-низший алкилтио-низший алкил, необязательно содержащий одну или более низших алкильных групп,(13) гидрокси-низший алкилтио-низший алкил,(14) карбокси-низший алкилтио-низший алкил,(15) низший алкоксикарбонил-низший алкилтио-низший алкил,(16) амино-низший алкилтиокарбонил-низший алкил, необязательно содержащий одну или более низших алкильных групп,(17) гидрокси-низший алкилсульфонил-низший алкил,(18) карбокси-низший алкилсульфонил-низший алкил,(19) низший алкоксикарбонил-низший алкилсульфонил-низший алкил,(20) низший алканоил-низший алкилсульфонил-низший алкил,(21) пиперазинил-низший алкилсульфонил-низший алкил, необязательно содержащий одну или более низших алкильных групп в пиперазиновом кольце,(22) пиперазинилкарбонил-низший алкилсульфонил-низший алкил, необязательно содержащий одну или более низших алкильных групп в пиперазиновом кольце,(23) низший алканоил-низший алкил,(24) карбокси-низший алкил,(25) низший алкоксикарбонил-низший алкил,(26) пиперазинил-низший алкоксикарбонил-низший алкил, необязательно содержащий одну или более низших алкильных групп в пиперазиновом кольце,(27) морфолинил-низший алкил,(28) оксазепанил-низший алкил,(29) амино-низший алкил, необязательно содержащий одну или более низших алкильных гру�

Claims (23)

1. Хинолоновое соединение, представленное формулой (1):
Figure 00000001
или его соль,
где R1 представляет собой:
(1) водород,
(2) низший алкил,
(3) галогензамещенный низший алкил,
(4) низший алкенил,
(5) низший алканоил,
(6) галогензамещенный низший алканоил,
(7) гидрокси-низший алкил,
(8) защищенный по гидроксигруппе низший алкил,
(9) гидрокси-низший алканоил,
(10) защищенный по гидроксигруппе низший алканоил,
(11) низший алкилтио-низший алкил,
(12) амино-низший алкилтио-низший алкил, необязательно содержащий одну или более низших алкильных групп,
(13) гидрокси-низший алкилтио-низший алкил,
(14) карбокси-низший алкилтио-низший алкил,
(15) низший алкоксикарбонил-низший алкилтио-низший алкил,
(16) амино-низший алкилтиокарбонил-низший алкил, необязательно содержащий одну или более низших алкильных групп,
(17) гидрокси-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(18) карбокси-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(19) низший алкоксикарбонил-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(20) низший алканоил-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(21) пиперазинил-низший алкилсульфонил-низший алкил, необязательно содержащий одну или более низших алкильных групп в пиперазиновом кольце,
(22) пиперазинилкарбонил-низший алкилсульфонил-низший алкил, необязательно содержащий одну или более низших алкильных групп в пиперазиновом кольце,
(23) низший алканоил-низший алкил,
(24) карбокси-низший алкил,
(25) низший алкоксикарбонил-низший алкил,
(26) пиперазинил-низший алкоксикарбонил-низший алкил, необязательно содержащий одну или более низших алкильных групп в пиперазиновом кольце,
(27) морфолинил-низший алкил,
(28) оксазепанил-низший алкил,
(29) амино-низший алкил, необязательно содержащий одну или более низших алкильных групп,
(30) пиперазил-низший алкил, необязательно содержащий, в пиперазиновом кольце, один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкокси-низшего алкила и пиридила,
(31) пиперидил-низший алкил, необязательно содержащий одну или более морфолинильных групп,
(32) азетидил-низший алкил, необязательно содержащий одну или более гидроксигрупп в азетидиновом кольце,
(33) изоиндолинил-низший алкил, необязательно содержащий одну или более оксогрупп,
(34) амино-низший алканоилокси-низший алкил, необязательно содержащий один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила и низшего алкоксикарбонила,
(35) карбамоил-низший алкил, необязательно содержащий один или более заместителей, выбранных из низшего алкила; морфолинил-низшего алкила; пиперидила, необязательно содержащего один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила и низшего алкоксикарбонила; и пиперазинил-низшего алкила, необязательно содержащего одну или более низших алкильных групп,
(36) фосфоно-низший алкил, необязательно содержащий одну или более защищенных гидроксигрупп,
(37) фосфоно-низший алканоилокси-низший алкил, необязательно содержащий одну или более защищенных гидроксигрупп,
(38) бензоилокси-низший алкил, необязательно содержащий, в бензольном кольце, один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из гидрокси, защищенной гидроксигруппы и фосфоногруппы, необязательно содержащей одну или более защищенных гидроксильных групп,
(39) тетрагидропиранил, необязательно содержащий один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из гидрокси, гидрокси-низшего алкила и карбоксила, или
(40) низший алканоиламино-низший алкил, необязательно содержащий, в низшей алканоильной группе, один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена; гидрокси; амино; низшего алкоксикарбониламино; пиперазинила, необязательно содержащего одну или более низших алкокси-низших алкильных групп; имидазолила; и морфолинилпиперидила;
R2 представляет собой:
(1) водород,
(2) низший алкил,
(3) низший алканоил,
(4) гидрокси-низший алкил,
(5) карбокси,
(6) низший алкоксикарбонил,
(7) карбамоил, необязательно содержащий один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила; галогензамещенного низшего алкила; гидрокси-низшего алкила; пиперазинил-низшего алкила, необязательно содержащего одну или более низших алкильных групп; и морфолинил-низшего алкила,
(8) карбамоил-низший алкил, необязательно содержащий одну или более низших алкильных групп,
(9) морфолинил-низший алкил,
(10) пиперазинил-низший алкил, необязательно содержащий один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила и пиридила, необязательно содержащего одну или более низших алкильных групп,
(11) диазепанил-низший алкил,
(12) амино-низший алкил, необязательно содержащий один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогензамещенного низшего алкила, гидрокси-низшего алкила и морфолинил-низшего алкила,
(13) низший алкоксикарбонил-низший алкил, или
(14) карбокси-низший алкил;
R3 представляет собой фенил, тиенил, фурил, пиразолил или пиримидинил, где:
ароматическое или гетероциклическое кольцо, представленное R3, может быть замещено одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих заместителей от (1) до (14):
(1) низшего алкила,
(2) низшей алкоксигруппы,
(3) низшего алканоила,
(4) галогена,
(5) гидрокси,
(6) гидрокси-низшего алкила,
(7) гидрокси-низшей алкоксигруппы,
(8) защищенной по гидроксигруппе низшей алкоксигруппы,
(9) карбокси-низшей алкоксигруппы,
(10) низший алкоксикарбонил-низшей алкоксигруппы,
(11) пирролидинилкарбонила,
(12) карбамоил-низшей алкоксигруппы, необязательно содержащей одну или более низших алкильных групп,
(13) карбамоила, необязательно содержащего одну или более морфолинил-низших алкильных групп, и
(14) морфолинилпиперидилкарбонила;
R4 представляет собой галоген, низший алкил или низшую алкоксигруппу;
R5 представляет собой водород или галоген;
R4 и R5 могут быть связаны с образованием группы, представленной любой из следующих формул:
Figure 00000002
или группы, представленной следующей формулой:
Figure 00000003
группы, необязательно содержащей один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из низших алкильных групп и оксогрупп;
R6 представляет собой водород или низшую алкоксигруппу;
R7 представляет собой любую из следующих групп от (1) до (11):
(1) водород,
(2) низшую алкоксигруппу,
(3) гидрокси-низшую алкоксигруппу,
(4) защищенную по гидроксигруппе низшую алкоксигруппу,
(5) низшую алкокси-низшую алкоксигруппу,
(6) карбамоил-низшую алкоксигруппу, необязательно содержащую один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила и морфолинил-низшего алкила,
(7) аминогруппу, необязательно содержащую один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила и цикло C3-C8 алкила,
(8) цикло C3-C8 алкилоксигруппу,
(9) карбокси-низшую алкоксигруппу,
(10) низший алкоксикарбонил-низшую алкоксигруппу, и
(11) пирролидинил; и
R6 и R7 могут быть связаны с образованием группы, представленной любой из следующих формул:
Figure 00000004
2. Хинолоновое соединение общей формулы (1) или его соль по п.1, где:
R4 и R5 могут быть связаны с образованием группы, представленной любой из следующих формул:
Figure 00000002
или группы, представленной следующей формулой:
Figure 00000003
группы, необязательно содержащей один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низших алкильных групп или оксогрупп.
3. Хинолоновое соединение общей формулы (1) или его соль по п.2, где:
R1 представляет собой:
(1) водород,
(2) низший алкил,
(3) галогензамещенный низший алкил,
(4) низший алкенил,
(5) низший алканоил,
(6) галогензамещенный низший алканоил,
(7) гидрокси-низший алкил,
(8) фенил-низший алкокси-низший алкил,
(9) гидрокси-низший алканоил,
(10) фенил-низший алкокси-низший алканоил,
(11) низший алкилтио-низший алкил,
(12) амино-низший алкилтио-низший алкил, необязательно содержащий, в аминогруппе, две низшие алкильные группы,
(13) гидрокси-низший алкилтио-низший алкил,
(14) карбокси-низший алкилтио-низший алкил,
(15) низший алкоксикарбонил-низший алкилтио-низший алкил,
(16) амино-низший алкилтиокарбонил-низший алкил, необязательно содержащий, в аминогруппе, две низшие алкильные группы,
(17) гидрокси-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(18) карбокси-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(19) низший алкоксикарбонил-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(20) низший алканоил-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(21) пиперазинил-низший алкилсульфонил-низший алкил, необязательно содержащий одну низшую алкильную группу в пиперазиновом кольце,
(22) пиперазинилкарбонил-низший алкилсульфонил-низший алкил, необязательно содержащий одну низшую алкильную группу в пиперазиновом кольце,
(23) низший алканоил-низший алкил,
(24) карбокси-низший алкил,
(25) низший алкоксикарбонил-низший алкил,
(26) пиперазинил-низший алкоксикарбонил-низший алкил, необязательно содержащий одну низшую алкильную группу в пиперазиновом кольце,
(27) морфолинил-низший алкил,
(28) оксазепанил-низший алкил,
(29) амино-низший алкил, необязательно содержащий одну низшую алкильную группу в аминогруппе,
(30) пиперазил-низший алкил, необязательно содержащий, в пиперазиновом кольце, один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкокси-низшего алкила и пиридила,
(31) пиперидил-низший алкил, необязательно содержащий одну морфолинильную группу в пиперидиновом кольце,
(32) азетидил-низший алкил, необязательно содержащий одну гидроксигруппу в азетидиновом кольце,
(33) изоиндолинил-низший алкил, необязательно содержащий две оксогруппы в изоиндолиновом кольце,
(34) амино-низший алканоилокси-низший алкил, необязательно содержащий, в аминогруппе, один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила и низшего алкоксикарбонила,
(35) карбамоил-низший алкил, необязательно содержащий, в карбамоильной группе, один заместитель, выбранный из низшего алкила; морфолинил-низшего алкила; пиперидила, необязательно содержащего один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила и низшего алкоксикарбонила; и пиперазинил-низшего алкила, необязательно содержащего одну низшую алкильную группу,
(36) фосфоно-низший алкил, необязательно содержащий одну или две низшие алкильные группы в фосфоногруппе,
(37) фосфоно-низший алканоилокси-низший алкил, необязательно содержащий одну или две низшие алкильные группы в фосфоногруппе,
(38) бензоилокси-низший алкил, необязательно содержащий, в бензольном кольце, один заместитель, выбранный из группы, состоящей из гидрокси, бензилокси и фосфоногруппы, необязательно содержащей одну или две низшие алкильные группы,
(39) тетрагидропиранил, необязательно содержащий три гидроксигруппы и одну гидрокси-низшую алкильную группу, или
(40) низший алканоиламино-низший алкил, необязательно содержащий, в низшей алканоильной группе, один или два заместителя, выбранные из группы, состоящей из галогена; гидрокси; амино; низшего алкоксикарбониламино; пиперазинила, необязательно содержащего одну низшую алкокси-низшую алкильную группу; имидазолила; и морфолинилпиперидила;
R2 представляет собой:
(1) водород,
(2) низший алкил,
(3) низший алканоил,
(4) гидрокси-низший алкил,
(5) карбокси,
(6) низший алкоксикарбонил,
(7) карбамоил, необязательно содержащий один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила; галогензамещенного низшего алкила; гидрокси-низшего алкила; пиперазинил-низшего алкила, необязательно содержащего одну низшую алкильную группу в пиперазиновом кольце; и морфолинил низшего алкила,
(8) карбамоил-низший алкил, необязательно содержащий одну низшую алкильную группу в карбамоильной группе,
(9) морфолинил-низший алкил,
(10) пиперазинил-низший алкил, необязательно содержащий, в пиперазиновом кольце, один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила и пиридила, необязательно содержащего одну низшую алкильную группу,
(11) диазепанил-низший алкил, или
(12) амино-низший алкил, необязательно содержащий, в аминогруппе, один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогензамещенного низшего алкила, гидрокси-низшего алкила и морфолинил-низшего алкила;
R3 представляет собой фенил, тиенил, фурил, пиразолил или пиримидинил, где:
ароматическое или гетероциклическое кольцо, представленное R3, может быть замещено одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих заместителей от (1) до (14):
(1) низшего алкила,
(2) низшей алкоксигруппы,
(3) низшего алканоила,
(4) галогена,
(5) гидрокси,
(6) гидрокси-низшего алкила,
(7) гидрокси-низшей алкоксигруппы,
(8) тетрагидропиранилокси-низшей алкоксигруппы,
(9) карбокси-низшей алкоксигруппы,
(10) низший алкоксикарбонил-низшей алкоксигруппы,
(11) пирролидинилкарбонила,
(12) карбамоил-низшей алкоксигруппы, необязательно содержащей одну низшую алкильную группу в карбамоильной группе,
(13) карбамоила, необязательно содержащего одну морфолинил-низшую алкильную группу, и
(14) морфолинилпиперидилкарбонила;
R6 представляет собой водород или низшую алкоксигруппу;
и
R7 представляет собой любую из следующих групп от (1) до (11):
(1) водород,
(2) низшую алкоксигруппу,
(3) гидрокси-низшую алкоксигруппу,
(4) бензилокси-низшую алкоксигруппу,
(5) низшую алкокси-низшую алкоксигруппу,
(6) карбамоил-низшую алкоксигруппу, необязательно содержащую, в карбамоильной группе, один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила и морфолинил-низшего алкила,
(7) аминогруппу, необязательно содержащую два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила и цикло C3-C8 алкила,
(8) цикло C3-C8 алкилоксигруппу,
(9) карбокси-низшую алкоксигруппу,
(10) низший алкоксикарбонил-низшую алкоксигруппу, и
(11) пирролидинил.
4. Хинолоновое соединение общей формулы (1) или его соль по п.3, где
R1 представляет собой:
(1) водород,
(2) низший алкил,
(3) галогензамещенный низший алкил,
(24) карбокси-низший алкил,
(25) низший алкоксикарбонил-низший алкил,
(27) морфолинил-низший алкил,
(28) оксазепанил-низший алкил,
(30) пиперазил-низший алкил, необязательно содержащий, в пиперазиновом кольце, одну низшую алкокси-низшую алкильную группу,
(31) пиперидил-низший алкил,
(35) карбамоил-низший алкил, необязательно содержащий один морфолинил-низший алкил, или
(36) фосфоно-низший алкил, необязательно содержащий одну или две низшие алкильные группы;
R2 представляет собой:
(1) водород или
(2) низший алкил,
R3 представляет собой фенил, тиенил или фурил, где:
ароматическое или гетероциклическое кольцо, представленное R3, может быть замещено одной низшей алкоксигруппой,
R6 представляет собой водород; и
R7 представляет собой низшую алкоксигруппу.
5. Хинолоновое соединение общей формулы (1) или его соль по п.1, где
R6 и R7 могут быть связаны с образованием группы, представленной любой из следующих формул:
Figure 00000005
6. Хинолоновое соединение общей формулы (1) или его соль по п.5, где
R1 представляет собой:
(1) водород,
(2) низший алкил, или
(36) фосфоно-низший алкил, необязательно содержащий одну или две низшие алкильные группы;
R2 представляет собой водород,
R3 представляет собой фенил, где ароматическое или гетероциклическое кольцо, представленное R3, может быть замещено одной низшей алкоксигруппой;
R4 представляет собой низший алкил или низшую алкоксигруппу; и
R5 представляет собой водород.
7. Хинолоновое соединение общей формулы (1) или его соль по п.1, где
R1 представляет собой:
(3) галогензамещенный низший алкил,
(4) низший алкенил,
(5) низший алканоил,
(6) галогензамещенный низший алканоил,
(7) гидрокси-низший алкил,
(8) фенил-низшую алкокси-низшую алкильную группу,
(9) гидрокси-низший алканоил,
(10) фенил-низшую алкокси-низшую алканоильную группу,
(11) низший-алкилтио-низший алкил,
(12) амино-низший алкилтио-низший алкил, необязательно содержащий одну или две низшие алкильные группы,
(13) гидрокси-низший алкилтио-низший алкил,
(14) карбокси-низший алкилтио-низший алкил,
(15) низший алкоксикарбонил-низший алкилтио-низший алкил,
(16) амино-низший алкилтиокарбонил-низший алкил, необязательно содержащий одну или две низшие алкильные группы,
(17) гидрокси-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(18) карбокси-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(19) низший алкоксикарбонил-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(20) низший алканоил-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(21) пиперазинил-низший алкилсульфонил-низший алкил, необязательно содержащий одну низшую алкильную группу в пиперазиновом кольце,
(22) пиперазинилкарбонил-низший алкилсульфонил-низший алкил, необязательно содержащий одну низшую алкильную группу в пиперазиновом кольце,
(23) низший алканоил-низший алкил,
(24) карбокси-низший алкил,
(25) низший алкоксикарбонил-низший алкил,
(26) пиперазинил-низший алкоксикарбонил-низший алкил, необязательно содержащий одну низшую алкильную группу в пиперазиновом кольце,
(27) морфолинил-низший алкил,
(28) оксазепанил-низший алкил,
(29) амино-низший алкил, необязательно содержащий одну или две низшие алкильные группы,
(30) пиперазил-низший алкил, необязательно содержащий, в пиперазиновом кольце, один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкокси-низшего алкила и пиридила,
(31) пиперидил-низший алкил, необязательно содержащий одну морфолинильную группу,
(32) азетидил-низший алкил, необязательно содержащий одну гидроксигруппу в азетидиновом кольце,
(33) изоиндолинил-низший алкил, необязательно содержащий одну или две оксогруппы,
(34) амино-низший алканоилокси-низший алкил, необязательно содержащий один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила и низшего алкоксикарбонила,
(35) карбамоил-низший алкил, необязательно содержащий один или два заместителя, выбранных из низшего алкила; морфолинил-низшего алкила; пиперидила, необязательно содержащего один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила и низшего алкоксикарбонила; и пиперазинил-низшего алкила, необязательно содержащего одну низшую алкильную группу,
(36) фосфоно-низший алкил, необязательно содержащий одну или две низшие алкильные группы в фосфоногруппе,
(37) фосфоно-низший алканоилокси-низший алкил, необязательно содержащий одну или две низшие алкильные группы в фосфоногруппе,
(38) бензоилокси-низший алкил, необязательно содержащий, в бензольном кольце, один заместитель, выбранный из группы, состоящей из гидроксигруппы, бензилоксигруппы и фосфоногруппы, необязательно содержащей одну или две низшие алкильные группы,
(39) тетрагидропиранил, необязательно содержащий от одного до четырех заместителей, выбранных из группы, состоящей из гидрокси, гидрокси-низшего алкила и карбоксила, или
(40) низший алканоиламино-низший алкил, необязательно содержащий, в низшей алканоильной группе, один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из галогена; гидрокси; амино; низшей алкоксикарбониламиногруппы; пиперазинила, необязательно содержащего одну низшую алкокси-низшую алкильную группу; имидазолила; и морфолинилпиперидила;
R2 представляет собой:
(1) водород,
(2) низший алкил,
(3) низший алканоил,
(4) гидрокси-низший алкил,
(5) карбокси,
(6) низший алкоксикарбонил,
(7) карбамоил, необязательно содержащий один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила; галогензамещенного низшего алкила; гидрокси-низшего алкила; пиперазинил-низшего алкила, необязательно содержащего одну низшую алкильную группу в пиперазиновом кольце; и морфолинил-низшего алкила,
(8) карбамоил-низший алкил, необязательно содержащий одну низшую алкильную группу в карбамоильной группе,
(9) морфолинил-низший алкил,
(10) пиперазинил-низший алкил, необязательно содержащий, в пиперазиновом кольце, один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила и пиридила, необязательно содержащего одну низшую алкильную группу,
(11) диазепанил-низший алкил, или
(12) амино-низший алкил, необязательно содержащий, в аминогруппе, один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогензамещенного низшего алкила, гидрокси-низшего алкила и морфолинил-низшего алкила;
R3 представляет собой фенил, тиенил, фурил, пиразолил или пиримидинил, где:
ароматическое или гетероциклическое кольцо, представленное R3, может быть замещено одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих заместителей от (1) до (14):
(1) низшего алкила,
(2) низшей алкоксигруппы,
(3) низшего алканоила,
(4) галогена,
(5) гидрокси,
(6) гидрокси-низшего алкила,
(7) гидрокси-низшей алкоксигруппы,
(8) тетрагидропиранилокси-низшей алкоксигруппы,
(9) карбокси-низшей алкоксигруппы,
(10) низший алкоксикарбонил-низшей алкоксигруппы,
(11) пирролидинилкарбонила,
(12) карбамоил-низшей алкоксигруппы, необязательно содержащей одну или две низшие алкильные группы,
(13) карбамоила, необязательно содержащего одну морфолинил-низшую алкильную группу, и
(14) морфолинилпиперидилкарбонила;
R4 представляет собой галоген, низший алкил или низшую алкоксигруппу;
R5 представляет собой водород или галоген;
R6 представляет собой водород или низшую алкоксигруппу; и
R7 представляет собой любую из следующих групп от (1) до (11):
(1) водород,
(2) низшую алкоксигруппу,
(3) гидрокси-низшую алкоксигруппу,
(4) бензилокси-низшую алкоксигруппу,
(5) низшая алкокси-низшую алкоксигруппу,
(6) карбамоил-низшую алкоксигруппу, необязательно содержащую один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила и морфолинил-низшего алкила,
(7) аминогруппу, необязательно содержащую один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила и цикло C3-C8 алкила,
(8) цикло C3-C8 алкилоксигруппу,
(9) карбокси-низшую алкоксигруппу,
(10) низший алкоксикарбонил-низшую алкоксигруппу, и
(11) пирролидинил.
8. Хинолоновое соединение общей формулы (1) или его соль по п.7, где
R1 представляет собой:
(3) галогензамещенный низший алкил,
(4) низший алкенил,
(5) низший алканоил,
(6) галогензамещенный низший алканоил,
(8) бензилокси-низший алкил,
(10) бензилокси-низший алканоил,
(11) низший алкилтио-низший алкил,
(12) амино-низший алкилтио-низший алкил, необязательно содержащий одну или две низшие алкильные группы,
(13) гидрокси-низший алкилтио-низший алкил,
(14) карбокси-низший алкилтио-низший алкил,
(15) низший алкоксикарбонил-низший алкилтио-низший алкил,
(16) амино-низший алкилтиокарбонил-низший алкил, необязательно содержащий одну или две низшие алкильные группы,
(17) гидрокси-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(18) карбокси-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(19) низший алкоксикарбонил-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(20) низший алканоил-низший алкилсульфонил-низший алкил,
(21) пиперазинил-низший алкилсульфонил-низший алкил, необязательно содержащий одну низшую алкильную группу в пиперазиновом кольце,
(22) пиперазинилкарбонил-низший алкилсульфонил-низший алкил, необязательно содержащий одну низшую алкильную группу в пиперазиновом кольце,
(24) карбокси-низший алкил,
(25) низший алкоксикарбонил-низший алкил,
(26) пиперазинил-низший алкоксикарбонил-низший алкил, необязательно содержащий одну низшую алкильную группу в пиперазиновом кольце,
(27) морфолинил-низший алкил,
(29) амино-низший алкил, необязательно содержащий одну или две низшие алкильные группы,
(30) пиперазил-низший алкил, необязательно содержащий, в пиперазиновом кольце, один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкокси-низшего алкила и пиридила,
(31) пиперидил-низший алкил, необязательно содержащий одну морфолинильную группу,
(32) азетидил-низший алкил, необязательно содержащий одну гидроксигруппу в азетидиновом кольце,
(33) изоиндолинил-низший алкил, необязательно содержащий одну или две оксогруппы,
(34) амино-низший алканоилокси-низший алкил, необязательно содержащий один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила и низшего алкоксикарбонила,
(35) карбамоил-низший алкил, необязательно содержащий один или два заместителя, выбранных из низшего алкила; морфолинил-низшего алкила; пиперидила, необязательно содержащего один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила и низшего алкоксикарбонила; и пиперазинил-низшего алкила, необязательно содержащего одну низшую алкильную группу,
(36) фосфоно-низший алкил, необязательно содержащий одну или две низшие алкильные группы в фосфоногруппе,
(37) фосфоно-низший алканоилокси-низший алкил, необязательно содержащий одну или две низшие алкильные группы в фосфоногруппе,
(38) бензоилокси-низший алкил, необязательно содержащий, в бензольном кольце, один заместитель, выбранный из группы, состоящей из гидроксигруппы, бензилоксигруппы и фосфоногруппы, необязательно содержащей одну или две низшие алкильные группы,
(39) тетрагидропиранил, необязательно содержащий один или четыре заместителя, выбранных из группы, состоящей из гидрокси, гидрокси-низшего алкила и карбоксила, или
(40) низший алканоиламино-низший алкил, необязательно содержащий, в низшей алканоильной группе, один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из галогена; гидрокси; амино; низшей алкоксикарбониламиногруппы; пиперазинила, необязательно содержащего одну низшую алкокси-низшую алкильную группу; имидазолила; и морфолинилпиперидила;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой фенил, пиразолил или пиримидинил,
где:
ароматическое или гетероциклическое кольцо, представленное R3, может быть замещено одним или двумя заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих заместителей (1), (2), (4), (5), (7), (8), (10), (11) и (12):
(1) низшего алкила,
(2) низшей алкоксигруппы,
(4) галогена,
(5) гидрокси,
(7) гидрокси-низшей алкоксигруппы,
(8) тетрагидропиранилокси-низшей алкоксигруппы,
(10) низший алкоксикарбонил-низшей алкоксигруппы,
(11) пирролидинилкарбонила и
(12) карбамоил-низшей алкоксигруппы;
R4 представляет собой галоген;
R5 представляет собой водород или галоген;
R6 представляет собой водород; и
R7 представляет собой любую из следующих групп (2), (7), (8) и (11):
(2) низшую алкоксигруппу,
(7) аминогруппу, необязательно содержащую один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила и цикло C3-C8 алкила,
(8) цикло C3-C8 алкилоксигруппу и
(11) пирролидинил.
9. Хинолоновое соединение общей формулы (1) или его соль по п.1, где
R1 представляет собой:
(3) водород или
(4) низший алкил;
R2 представляет собой:
(3) низший алканоил,
(4) гидрокси-низший алкил,
(5) карбокси,
(6) низший алкоксикарбонил,
(7) карбамоил, необязательно содержащий один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила; галогензамещенного низшего алкила; гидрокси-низшего алкила; пиперазинил-низшего алкила, необязательно содержащего одну низшую алкильную группу; и морфолинил-низшегой алкила,
(8) карбамоил-низший алкил, необязательно содержащий одну низшую алкильную группу,
(9) морфолинил-низший алкил,
(10) пиперазинил-низший алкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила и пиридила, необязательно содержащего одну низшую алкильную группу,
(11) диазепанил-низший алкил,
(12) амино-низший алкил, необязательно содержащий один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогензамещенного низшего алкила, гидрокси-низшего алкила и морфолинил-низшего алкила,
(13) низший алкоксикарбонил-низший алкил, или
(14) карбокси-низший алкил;
R3 представляет собой фенил, тиенил, фурил, пиразолил, или пиримидинил, где:
ароматическое или гетероциклическое кольцо, представленное R3, может быть замещено одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из следующих заместителей от (1) до (14):
(1) низшего алкила,
(2) низшей алкоксигруппы,
(3) низшего алканоила,
(4) галогена,
(5) гидрокси,
(6) гидрокси-низшего алкила,
(7) гидрокси-низшей алкоксигруппы,
(8) защищенной по гидроксигруппе низшей алкоксигруппы,
(9) карбокси-низшей алкоксигруппы,
(10) низший алкоксикарбонил-низшей алкоксигруппы,
(11) пирролидинилкарбонила,
(12) карбамоил-низшей алкоксигруппы, необязательно содержащей одну низшую алкильную группу,
(13) карбамоила, необязательно содержащего одну морфолинил-низшую алкильную группу, и
(14) морфолинилпиперидилкарбонила;
R4 представляет собой галоген, низший алкил или низшую алкоксигруппу;
R5 представляет собой водород или галоген;
R6 представляет собой водород или низшую алкоксигруппу; и
R7 представляет собой любую из следующих групп от (1) до (11):
(1) водород,
(2) низшую алкоксигруппу,
(3) гидрокси-низшую алкоксигруппу,
(4) бензилокси-низшую алкоксигруппу,
(5) низшую алкокси-низшую алкоксигруппу,
(6) карбамоил-низшую алкоксигруппу, необязательно содержащую один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила и морфолинил-низшего алкила,
(7) аминогруппу, необязательно содержащую один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила и цикло C3-C8 алкила,
(8) цикло C3-C8 алкилоксигруппу,
(9) карбокси-низшую алкоксигруппу,
(10) низший алкоксикарбонил-низшую алкоксигруппу, и
(11) пирролидинил.
10. Хинолоновое соединение общей формулы (1) или его соль по п.9, где
R1 представляет собой водород;
R2 представляет собой:
(3) низший алканоил,
(4) гидрокси-низший алкил,
(5) карбокси,
(6) низший алкоксикарбонил,
(7) карбамоил, необязательно содержащий один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила; галогензамещенного низшего алкила; гидрокси-низшего алкила; пиперазинил-низшего алкила, необязательно содержащего одну низшую алкильную группу; и морфолинил-низшего алкила,
(8) карбамоил-низший алкил, необязательно содержащий одну низшую алкильную группу,
(9) морфолинил-низший алкил,
(10) пиперазинил-низший алкил, необязательно содержащий один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила и пиридила, необязательно содержащего одну низшую алкильную группу,
(11) диазепанил-низший алкил,
(12) амино-низший алкил, необязательно содержащий один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила, галогензамещенного низшего алкила, гидрокси-низшего алкила и морфолинил-низшего алкила или
(14) карбокси-низший алкил;
R3 представляет собой фенил, где:
фенил, представленный R3, замещен одной низшей алкоксигруппой,
R4 представляет собой галоген;
R5 представляет собой водород;
R6 представляет собой водород; и
R7 представляет собой низшую алкоксигруппу.
11. Хинолоновое соединение общей формулы (1) или его соль по п.1, где
R1 представляет собой:
(3) водород или
(4) низший алкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой фенил, тиенил, фурил, пиразолил или пиримидинил, где:
ароматическое или гетероциклическое кольцо, представленное R3, может быть замещено одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из следующих заместителей (7), (8), (9), (10), (12), (13) и (14):
(7) гидрокси-низшей алкоксигруппы,
(8) бензилокси-низшей алкоксигруппы,
(9) карбокси-низшей алкоксигруппы,
(10) низший алкоксикарбонил-низшей алкоксигруппы,
(12) карбамоил-низшей алкоксигруппы, необязательно содержащей одну низшую алкильную группу,
(13) карбамоила, необязательно содержащего одну морфолинил-низшую алкильную группу, и
(14) морфолинилпиперидилкарбонила;
R4 представляет собой галоген, низший алкил или низшую алкоксигруппу;
R5 представляет собой водород или галоген;
R6 представляет собой водород или низшую алкоксигруппу; и
R7 представляет собой любую из следующих групп от (1) до (11):
(1) водород,
(2) низшую алкоксигруппу,
(3) гидрокси-низшую алкоксигруппу,
(4) бензилокси-низшую алкоксигруппу,
(5) низшая алкокси-низшую алкоксигруппу,
(6) карбамоил-низшую алкоксигруппу, необязательно содержащую один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила и морфолинил-низшего алкила,
(7) аминогруппу, необязательно содержащую один или два заместителя, выбранных из группы, состоящей из низшего алкила и цикло C3-C8 алкила,
(8) цикло C3-C8 алкилоксигруппу,
(9) карбокси-низшую алкоксигруппу,
(10) низший алкоксикарбонил-низшую алкоксигруппу и
(11) пирролидинил.
12. Хинолоновое соединение общей формулы (1) или его соль по п.11, где
R1 представляет собой водород;
R3 представляет собой фенил, где:
фенил, представленный R3, может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из следующих заместителей от (7) до (14):
(7) гидрокси-низшей алкоксигруппы,
(8) бензилокси-низшей алкоксигруппы,
(9) карбокси-низшей алкоксигруппы,
(10) низший алкоксикарбонил-низшей алкоксигруппы,
(11) пирролидинилкарбонила,
(12) карбамоил-низшей алкоксигруппы, необязательно содержащей одну низшую алкильную группу,
(13) карбамоила, необязательно содержащего одну морфолинил-низшую алкильную группу, и
(14) морфолинилпиперидилкарбонила;
R4 представляет собой галоген;
R5 представляет собой водород;
R6 представляет собой водород; и
R7 представляет собой любую из следующих групп (2) и (11):
(2) низшую алкоксигруппу; и
(11) пирролидинил.
13. Хинолоновое соединение общей формулы (1) или его соль по п.1, где
R1 представляет собой:
(3) водород или
(4) низший алкил;
R2 представляет собой водород;
R3 представляет собой фенил, где:
фенил, представленный R3, замещен одной низшей алкоксигруппой,
R4 представляет собой галоген, низший алкил или низшую алкоксигруппу;
R5 представляет собой водород или галоген;
R6 представляет собой водород или низшую алкоксигруппу; и
R7 представляет собой любую из следующих групп (4), (6), (9) и (10):
(4) бензилокси-низшую алкоксигруппу,
(6) карбамоил-низшую алкоксигруппу, необязательно содержащую один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила и морфолинил-низшего алкила,
(9) карбокси-низшую алкоксигруппу и
(10) низший алкоксикарбонил-низшую алкоксигруппу.
14. Хинолоновое соединение общей формулы (1) или его соль по п.13, где
R1 представляет собой водород;
R3 представляет собой фенил, где:
фенил, представленный R3, может быть замещен одной низшей алкоксигруппой,
R4 представляет собой галоген;
R5 представляет собой водород;
R6 представляет собой водород; и
R7 представляет собой любую из следующих групп (4), (6), (9), (10) и (11):
(4) бензилокси-низшую алкоксигруппу,
(6) карбамоил-низшую алкоксигруппу, необязательно содержащую один заместитель, выбранный из группы, состоящей из низшего алкила и морфолинил-низшего алкила,
(9) карбокси-низшую алкоксигруппу,
(10) низший алкоксикарбонил-низшую алкоксигруппу и
(11) пирролидинил.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая хинолоновое соединение общей формулы (1) по любому одному из пп.1-14 или его соль в качестве активного ингредиента; и фармацевтически приемлемый носитель.
16. Профилактическое и/или терапевтическое средство для лечения нейродегенеративных заболеваний, заболеваний, вызванных неврологической дисфункцией, или заболеваний, вызванных нарушением функции митохондрий, где средство содержит в качестве активного ингредиента хинолоновое соединение общей формулы (1) по любому одному из пп.1-14 или его соль.
17. Профилактическое и/или терапевтическое средство по п.16, где нейродегенеративное заболевание выбирают из группы, состоящей из болезни Паркинсона, синдрома Паркинсона, юношеского паркинсонизма, стрионигральной дегенерации, прогрессирующего надъядерного паралича, истинной акинезии, болезни Альцгеймера, болезни Пика, прионной болезни, кортикобазальной дегенерации, деменции с тельцами Леви, хореи Гентингтона, хореи-акантоцитоза, доброкачественной наследственной хореи, пароксизмального хореоатетоза, эссенциального тремора, эссенциальной миоклонии, синдрома Жилль де ла Туретта, синдрома Ретта, дегенеративного крупноразмашистого гиперкинеза конечностей, деформирующей мышечной дистонии, атетоза, спастической кривошеи, синдрома Мейжа, церебрального паралича, болезни Вильсона, болезни Сегавы, болезни Галлервордена-Шпатца, нейроаксональной дистрофии, синдрома Ханта, спиноцеребеллярной дегенерации, атрофии коры головного мозга, церебеллярной атрофии Холмса, оливопонтоцеребеллярной атрофии, наследственной оливопонтоцеребеллярной атрофии, болезни Джозефа, дентаторубро-паллидольюисовой атрофии, болезни Герстманна-Штраусслера-Шейнкера, наследственной атаксии Фридрейха, наследственного синдрома Русси-Леви, синдрома Мей-Вайта, врожденной церебеллярной атаксии, наследственной эпизодической атаксии, телеангиоэктатической атаксии, амиотрофического бокового склероза, прогрессирующего бульбарного паралича, прогрессирующей спинальной мышечной атрофии, спинобульбарной мышечной атрофии, болезни Верднига-Гоффманна, болезни Кугельберга-Веландера, наследственного спастического парапареза, сирингомиелии, сирингобульбии, синдрома Арнольда-Киари, синдрома скованного человека, болезни Клиппеля-Фейля, синдрома Фацио-Лонде, миелопатии нижних конечностей, синдрома Денди-Уокера, расщелины позвоночника, синдрома Шегрена-Ларссона, лучевой миелопатии, возрастной макулярной дегенерации и инсульта, выбранного из группы, состоящей из ишемического инсульта и внутримозгового кровоизлияния и/или сопутствующей дисфункции или неврологических расстройств.
18. Профилактическое и/или терапевтическое средство по п.16, где заболевание, вызванное неврологической дисфункцией, выбирают из группы, состоящей из повреждения спинного мозга, невропатии вследствие химиотерапии, диабетической невропатии, лучевого поражения и демиелинизирующего заболевания, выбранного из группы, состоящей из рассеянного склероза, острого рассеянного энцефаломиелита, поперечного миелита, прогрессирующей многоочаговой лейкоэнцефалопатии, подострого склерозирующего лейкоэнцефалита, хронической воспалительной демиелинизирующей полинейропатии и синдрома Гийена-Барре.
19. Профилактическое и/или терапевтическое средство по п.16, где заболевание, вызванное нарушением митохондриальной функции, выбирают из группы, состоящей из синдрома Пирсона, диабета, тугоухости, злокачественной мигрени, синдрома Лебера, синдрома MELAS, синдрома MERRF, перекрывающегося синдрома MERRF/MELAS, NARP, истинной миопатии, митохондриальной кардиомиопатии, миопатии, деменции, желудочно-кишечной атаксии, сидеробластной приобретенной анемии, аминогликозид-индуцированной тугоухости, недостаточности комплекса III, врожденных вариантов цитохрома b, диффузной липомы шеи, атаксии, миоклонии, ретинопатии, MNGIE, болезни ANTl, мерцания в глазах, заболевания POLG, паралитической миоглобинурии, SANDO, ARCO, недостаточности комплекса I, недостаточности комплекса II, атрофии зрительного нерва, недостаточности фатального инфантильного комплекса IV, недостаточности митохондриальной ДНК, синдрома недостаточности митохондриальной ДНК, энцефаломиелопатии Ли, синдрома хронической прогрессирующей внешней офтальмоплегии (CPEO), синдрома Кирнса-Сейра, энцефалопатии, лактат-ацидоза, миоглобинурии, индуцированных лекарственным средством митохондриальных заболеваний, шизофрении, большой депрессии, биполярного расстройства I типа, биполярного расстройства II типа, эпизода смешанного типа, дистимических расстройств, атипичной депрессии, сезонного аффективного расстройства, послеродовой депрессии, малой депрессии, рецидивирующего краткого депрессивного расстройства, стойкой депрессии/хронической депрессии, двойной депрессии и острой почечной недостаточности.
20. Профилактическое и/или терапевтическое средство, содержащее в качестве активного ингредиента соединение по любому одному из пп.1-14 или его соль, где указанное профилактическое и/или терапевтическое средство предназначено для лечения или предотвращения ишемических болезней сердца и/или сопутствующей дисфункции, сердечной недостаточности, миокардоза, расслоения аорты, иммунологической недостаточности, аутоиммунных заболеваний, недостаточности поджелудочной железы, диабета, атероэмболической болезни почек, поликистоза почек, медуллярной кистозной болезни, некроза коркового слоя почки, артериолонекротического нефросклероза, почечной недостаточности, печеночной энцефалопатии, печеночной недостаточности, хронического обструктивного заболевания легких, эмболии легких, бронхоэктаза, силикоза, пневмокониоза шахтеров, диффузного интерстициального фиброза легких, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, мышечной дистрофии, клостридиального некроза мышц и некроза мыщелка бедренной кости.
21. Применение хинолонового соединения общей формулы (1) по любому одному из пп.1-20 или его соли в качестве лекарственного средства.
22. Способ лечения или предотвращения нейродегенеративных заболеваний, заболеваний, вызванных неврологической дисфункцией, или заболеваний, вызванных нарушением митохондриальной функции, включающий введение хинолонового соединения общей формулы (1) по п.1 или его соли человеку или животному.
23. Способ получения хинолонового соединения, представленного формулой (1b):
Figure 00000006
где R2, R3, R4, R5, R6 и R7 являются такими, как определено в п.1, и R1' является группой, представленной R1, как определено в п.1, но отличной от водорода, или его соли; включающий взаимодействие соединения, представленного формулой:
R1'－X2
где X2 представляет собой группу, которая подвергается такой же реакции замещения, как реакция замещения галогена или атома галогена, с соединением, представленным формулой:
Figure 00000007
где R2, R3, R4, R5, R6 и R7 являются такими, как определено в п.1.
RU2011127404/04A 2008-12-05 2009-12-04 Хинолоновое соединение и фармацевтическая композиция RU2544530C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008310739 2008-12-05
JP2008-310739 2008-12-05
PCT/JP2009/070719 WO2010064735A1 (en) 2008-12-05 2009-12-04 Quinolone compound and pharmaceutical composition

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011127404A true RU2011127404A (ru) 2013-01-10
RU2544530C2 RU2544530C2 (ru) 2015-03-20

Family

ID=41716237

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011127404/04A RU2544530C2 (ru) 2008-12-05 2009-12-04 Хинолоновое соединение и фармацевтическая композиция

Country Status (29)

Country Link
US (4) USRE45108E1 (ru)
EP (1) EP2364298B1 (ru)
JP (3) JP5355551B2 (ru)
KR (5) KR20150036836A (ru)
CN (2) CN103435544A (ru)
AR (1) AR074486A1 (ru)
AU (1) AU2009323287B2 (ru)
BR (1) BRPI0922286A2 (ru)
CA (1) CA2745019A1 (ru)
CO (1) CO6331465A2 (ru)
CY (1) CY1118229T1 (ru)
DK (1) DK2364298T3 (ru)
ES (1) ES2594252T3 (ru)
HK (1) HK1156542A1 (ru)
HR (1) HRP20161209T1 (ru)
HU (1) HUE029624T2 (ru)
IL (4) IL212840A0 (ru)
LT (1) LT2364298T (ru)
MX (1) MX2011005871A (ru)
MY (1) MY164007A (ru)
NZ (1) NZ592881A (ru)
PL (1) PL2364298T3 (ru)
PT (1) PT2364298T (ru)
RU (1) RU2544530C2 (ru)
SI (1) SI2364298T1 (ru)
TW (2) TWI492943B (ru)
UA (1) UA105649C2 (ru)
WO (1) WO2010064735A1 (ru)
ZA (1) ZA201103521B (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI366565B (en) * 2007-06-06 2012-06-21 Otsuka Pharma Co Ltd Quinolone compound and pharmaceutical composition
TWI492943B (zh) 2008-12-05 2015-07-21 大塚製藥股份有限公司 喹啉酮化合物及藥學組成物（二）
WO2010073078A2 (en) * 2008-12-22 2010-07-01 Orchid Research Laboratories Ltd. Heterocyclic compounds as hdac inhibitors
JP5769504B2 (ja) * 2010-06-04 2015-08-26 大塚製薬株式会社 医薬
RU2617512C1 (ru) * 2015-10-23 2017-04-25 Общество с ограниченной ответственностью "Нормофарм" Средство с антистрессовой, анксиолитической и антидепрессивной активностью и композиция на его основе
US10588900B2 (en) * 2016-02-09 2020-03-17 Pharmakea, Inc. Quinolinone lysyl oxidase-like 2 inhibitors and uses thereof
CN106960913A (zh) * 2017-03-31 2017-07-18 武汉华星光电技术有限公司 量子点发光二极管显示面板及其制备方法
SG11202011883RA (en) 2018-05-31 2020-12-30 Hua Medicine Shanghai Ltd Pharmaceutical combination, composition, and combination formulation containing glucokinase activator and ppar receptor activator, and preparation methods and uses thereof

Family Cites Families (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3416695A1 (de) 1984-05-05 1985-11-07 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Amidinohydrazone von tetralin-, chromon-, thiochromon- und tretrahydrochinolin-derivaten, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung in arzneimitteln
EP0188699B1 (de) * 1984-12-11 1990-09-05 Siemens Aktiengesellschaft Anordnung zum Ankoppeln von Betätigungsvorrichtungen an elektronische Näherungsschalter hierfür
IL100555A (en) * 1991-02-07 2000-08-31 Hoechst Marion Roussel Inc N-substituted quinoline derivatives their preparation their use for the preparation of medicaments and the pharmaceutical compositions containing them
MX9200299A (es) 1991-02-07 1992-12-01 Roussel Uclaf Nuevos derivados biciclicos nitrogenados, su procedimiento de preparacion los nuevos compuestos intermedios obtenidos su aplicacion como medicamentos y las composiciones farmaceuticas que los contienen.
EP0933351A1 (en) 1994-12-30 1999-08-04 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Tricyclic retinoids, methods for their production and use
GB9621757D0 (en) 1996-10-18 1996-12-11 Ciba Geigy Ag Phenyl-substituted bicyclic heterocyclyl derivatives and their use
AU7165798A (en) 1997-04-28 1998-11-24 Anticancer, Inc. Use of genistein and related compounds to treat certain sex hormone related conditions
IT1296985B1 (it) 1997-12-19 1999-08-03 Zambon Spa Derivati benzazinici inibitori della fosfodiesterasi 4
JP2002534512A (ja) 1999-01-15 2002-10-15 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 非ペプチドｇｌｐ−１アゴニスト
CZ20013714A3 (cs) 1999-04-16 2002-08-14 Astrazeneca Ab Léčivo pro léčení nemocí spojených s receptorem - beta estrogenu
AU4818000A (en) 1999-05-06 2000-11-21 Neurogen Corporation Substituted 4-oxo-quinoline-3-carboxamides: gaba brain receptor ligands
FR2797444B1 (fr) * 1999-08-13 2003-02-07 Lafon Labor Compositions pharmaceutiques comprenant des 4-quinolones
AUPQ266199A0 (en) 1999-09-06 1999-09-30 Novogen Research Pty Ltd Compositions and therapeutic methods involving isoflavones and analogues thereof
FR2813791B1 (fr) 2000-09-14 2004-03-12 Lafon Labor Utilisation de 2- et 4-quinolones pour inhiber la neo-proliferation intimale
GB0023918D0 (en) 2000-09-29 2000-11-15 King S College London Antiparasitic compounds
US7226945B2 (en) 2000-10-13 2007-06-05 Astrazeneca Ab Estrogen receptor-β ligands
JP4256679B2 (ja) 2001-03-16 2009-04-22 ノボゲン リサーチ ピーティーワイ リミテッド 再狭窄の治療方法
AUPR846401A0 (en) 2001-10-25 2001-11-15 Novogen Research Pty Ltd 6-Hydroxy isoflavones, derivatives and medicaments involving same
AU2002950217A0 (en) 2002-07-16 2002-09-12 Prana Biotechnology Limited 8- Hydroxy Quinoline Derivatives
US20050080024A1 (en) 2002-08-15 2005-04-14 Joseph Tucker Nitric oxide donating derivatives for the treatment of cardiovascular disorders
US20040033480A1 (en) 2002-08-15 2004-02-19 Wong Norman C.W. Use of resveratrol to regulate expression of apolipoprotein A1
GB0222516D0 (en) 2002-09-27 2002-11-06 Karobio Ab Novel compounds
AU2004226876A1 (en) 2003-04-03 2004-10-14 Prana Biotechnology Ltd Treatment of neurological conditions
WO2004091485A2 (en) 2003-04-11 2004-10-28 Taigen Biotechnology Aminoquinoline compounds
US20060025337A1 (en) 2003-07-01 2006-02-02 President And Fellows Of Harvard College Sirtuin related therapeutics and diagnostics for neurodegenerative diseases
US20070099826A1 (en) 2003-10-10 2007-05-03 Norman Wong Treatment of diseases associated with the egr-1 enhancer element
MXPA06005697A (es) 2003-11-19 2006-08-17 Novogen Res Pty Ltd Composiciones y metodos para radioterapia y quimioterapia en combinacion.
KR100636423B1 (ko) 2004-04-30 2006-10-19 한국화학연구원 신규한 퀴놀리논 유도체, 이의 제조방법 및 이를유효성분으로 하는 약학적 조성물
WO2006045096A2 (en) 2004-10-20 2006-04-27 Resverlogix Corp. Flavanoids and isoflavanoids for the prevention and treatment of cardiovascular diseases
EP1886996A1 (en) * 2006-08-10 2008-02-13 Ferrer Internacional, S.A. 1H-Quinolin-4-one compounds, with affinity for the GABA receptor, processes, uses and compositions
TWI366565B (en) 2007-06-06 2012-06-21 Otsuka Pharma Co Ltd Quinolone compound and pharmaceutical composition
WO2009053799A1 (en) 2007-10-24 2009-04-30 Glenmark Pharmaceuticals, S.A. Novel cannabinoid receptor ligands, pharmaceutical compositions containing them, and process for their preparation
CN102238951A (zh) * 2008-12-05 2011-11-09 大塚制药株式会社 含有喹诺酮化合物的药剂
TWI492943B (zh) 2008-12-05 2015-07-21 大塚製藥股份有限公司 喹啉酮化合物及藥學組成物（二）

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0922286A2 (pt) 2015-12-29
US8592593B2 (en) 2013-11-26
US9018229B2 (en) 2015-04-28
CN103435544A (zh) 2013-12-11
HUE029624T2 (en) 2017-03-28
CN102239147A (zh) 2011-11-09
ZA201103521B (en) 2012-08-29
KR20160078518A (ko) 2016-07-04
AU2009323287A1 (en) 2010-06-10
IL232457A0 (en) 2014-06-30
DK2364298T3 (en) 2016-10-03
HK1156542A1 (zh) 2012-06-15
JP2010536713A (ja) 2010-12-02
US8304546B2 (en) 2012-11-06
KR20150036836A (ko) 2015-04-07
JP5355551B2 (ja) 2013-11-27
IL232458A0 (en) 2014-06-30
HRP20161209T1 (hr) 2016-11-04
UA105649C2 (ru) 2014-06-10
TW201028398A (en) 2010-08-01
US20140045793A1 (en) 2014-02-13
MX2011005871A (es) 2011-06-27
CN102239147B (zh) 2015-04-01
KR20100091149A (ko) 2010-08-18
JP2014001227A (ja) 2014-01-09
IL232459A0 (en) 2014-06-30
PL2364298T3 (pl) 2017-01-31
USRE45108E1 (en) 2014-09-02
AU2009323287B2 (en) 2015-07-23
KR20120123615A (ko) 2012-11-08
CO6331465A2 (es) 2011-10-20
KR20120034806A (ko) 2012-04-12
MY164007A (en) 2017-11-15
PT2364298T (pt) 2016-10-04
KR101548414B1 (ko) 2015-08-28
US20130005675A1 (en) 2013-01-03
TWI492943B (zh) 2015-07-21
SI2364298T1 (sl) 2017-01-31
CY1118229T1 (el) 2017-06-28
RU2544530C2 (ru) 2015-03-20
KR101662362B1 (ko) 2016-10-04
US20110269705A1 (en) 2011-11-03
IL212840A0 (en) 2011-07-31
AU2009323287A2 (en) 2012-11-29
CA2745019A1 (en) 2010-06-10
WO2010064735A1 (en) 2010-06-10
ES2594252T3 (es) 2016-12-16
JP2015157836A (ja) 2015-09-03
EP2364298A1 (en) 2011-09-14
LT2364298T (lt) 2016-10-25
KR101278383B1 (ko) 2013-06-24
TWI472525B (zh) 2015-02-11
EP2364298B1 (en) 2016-08-03
NZ592881A (en) 2013-06-28
AR074486A1 (es) 2011-01-19
TW201512187A (zh) 2015-04-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011127404A (ru) Хинолоновое соединение и фармацевтическая композиция
RU2009149612A (ru) Производное хинолона и фармацевтическая композиция
Hu et al. Isoniazid derivatives and their anti-tubercular activity
CN103917528B (zh) 嘧啶pde10抑制剂
BR112020020196A2 (pt) compostos que visam brm e métodos de uso associados
CN106795157A (zh) 作为Wnt信号传送途径的抑制剂的N‑吡啶基乙酰胺衍生物
MX2019010354A (es) Derivado de heteroaril[4,3-c]pirimidina-5-amina, metodo de preparacion del mismo y usos medicos del mismo.
CN107108565B (zh) 作为wnt信号传送途径的抑制剂的n-吡啶基乙酰胺衍生物
CN109311848A (zh) 可用作shp2抑制剂的新型杂环衍生物
AU2003276028A1 (en) Pyridine derivatives as cb2 receptor modulators
TN2013000285A1 (en) Novel heterocyclic derivatives and their use in the treatment of neurological disorders
ATE507207T1 (de) Kondensierte pyridazinderivat-verbindungen und die verbindungen als wirkstoff enthaltende arzneimittel
CN103517903A (zh) 作为mps1抑制剂的吡咯并吡啶氨基衍生物
CN104837829A (zh) 抑制剂化合物
UA83194C2 (ru) Производные пиримидина и их применение как модуляторов св2
CA2675979A1 (en) Treatment of cancers having resistance to chemotherapeutic agents
CN103402984A (zh) 新的激酶抑制剂
JP2021502400A (ja) 置換ピロロピリミジンｊａｋ阻害剤ならびにこれを作製および使用する方法
CY1111032T1 (el) Παραγωγα τετραλινης και ινδανιου και οι χρησεις αυτων
RU2007135053A (ru) Замещенные производные пиридо(2, 3-d)пиримидина, пригодные в качестве лекарственных средств для лечения аутоиммунных нарушений
SG161217A1 (en) New heterocyclic compounds, their preparation and their use as medicaments, in particular as anti-alzheimer agents
CA2383779A1 (en) N-(indolecarbonyl)piperazine derivatives
JPWO2016006706A1 (ja) テトラヒドロピラニルメチル基を有するピリドン誘導体
HK1124319A1 (ru)
Kawada et al. Orally bioavailable metal chelators and radical scavengers: multifunctional antioxidants for the coadjutant treatment of neurodegenerative diseases

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20171205