RU2011113720A

RU2011113720A - Новая соль производного морфолина

Info

Publication number: RU2011113720A
Application number: RU2011113720/04A
Authority: RU
Inventors: Казуми КИКУТИ (JP); Казуми КИКУТИ; Акио КУРОДА (JP); Акио КУРОДА; Ре МИЗОГУТИ (JP); Ре МИЗОГУТИ; Кенитироу САКАМОТО (JP); Кенитироу САКАМОТО; Казухиро ТАКЕГУТИ (JP); Казухиро ТАКЕГУТИ
Original assignee: Астеллас Фарма Инк. (Jp); Астеллас Фарма Инк.
Priority date: 2008-09-11
Filing date: 2009-09-10
Publication date: 2012-10-20
Also published as: WO2010029959A1; MX2011002728A; CA2736560A1; JPWO2010029959A1; EP2330099A4; BRPI0918536A2; ZA201101583B; EP2330099A1; CN102149699A; TW201022219A; AU2009292499A1; US20110166348A1; KR20110057214A

Abstract

1. Соль (+)-2-[(инден-7-илокси)метил]морфолина с фармацевтически приемлемой кислотой, выбранной из группы, состоящей из бензолсульфоновой кислоты и бромистоводородной кислоты. ! 2. Соль по п.1, представляющая собой бензолсульфонат (+)-2-[(инден-7-илокси)метил]морфолина. ! 3. Кристалл соли по п.2. ! 4. Кристалл по п.3, где температура начала эндотермического перехода при ДСК составляет от около 139 до 141°C. ! 5. Кристалл по п.3, где при порошковом рентгеновском анализе с использованием Cu в качестве источника излучения 2θ (°) показывает пики при около 6,1, около 15,8, около 23,5 и около 24,8. ! 6. Кристалл по п.3, 4 или 5, который представляет собой кристалл α-формы. ! 7. Кристалл по п.3, где температура начала эндотермического перехода при ДСК составляет от около 137 до 139°C. ! 8. Кристалл по п.3, где при порошковом рентгеновском анализе с использованием Cu в качестве источника излучения 2θ (°) показывает пики при около 7,1, около 10,0, около 17,3 и около 23,3. ! 9. Кристалл по п.3, 7 или 8, который представляет собой кристалл β-формы. ! 10. Соль по п.1, представляющая собой гидробромид (+)-2-[(инден-7-илокси)метил]морфолина. ! 11. Кристалл соли по п.10. ! 12. Кристалл по п.11, где температура начала эндотермического перехода при ДСК составляет от около 165 до 167°C. ! 13. Кристалл по п.11, где при порошковом рентгеновском анализе с использованием Cu в качестве источника излучения 2θ (°) показывает пики при около 18,0, около 18,3, около 22,3 и около 23,2. ! 14. Кристалл по п.11, 12 или 13, который представляет собой кристалл α-формы.

Claims

1. Соль (+)-2-[(инден-7-илокси)метил]морфолина с фармацевтически приемлемой кислотой, выбранной из группы, состоящей из бензолсульфоновой кислоты и бромистоводородной кислоты.

2. Соль по п.1, представляющая собой бензолсульфонат (+)-2-[(инден-7-илокси)метил]морфолина.

3. Кристалл соли по п.2.

4. Кристалл по п.3, где температура начала эндотермического перехода при ДСК составляет от около 139 до 141°C.

5. Кристалл по п.3, где при порошковом рентгеновском анализе с использованием Cu в качестве источника излучения 2θ (°) показывает пики при около 6,1, около 15,8, около 23,5 и около 24,8.

6. Кристалл по п.3, 4 или 5, который представляет собой кристалл α-формы.

7. Кристалл по п.3, где температура начала эндотермического перехода при ДСК составляет от около 137 до 139°C.

8. Кристалл по п.3, где при порошковом рентгеновском анализе с использованием Cu в качестве источника излучения 2θ (°) показывает пики при около 7,1, около 10,0, около 17,3 и около 23,3.

9. Кристалл по п.3, 7 или 8, который представляет собой кристалл β-формы.

10. Соль по п.1, представляющая собой гидробромид (+)-2-[(инден-7-илокси)метил]морфолина.

11. Кристалл соли по п.10.

12. Кристалл по п.11, где температура начала эндотермического перехода при ДСК составляет от около 165 до 167°C.

13. Кристалл по п.11, где при порошковом рентгеновском анализе с использованием Cu в качестве источника излучения 2θ (°) показывает пики при около 18,0, около 18,3, около 22,3 и около 23,2.

14. Кристалл по п.11, 12 или 13, который представляет собой кристалл α-формы.