RU2011104360A - Фармацевтические соединения, содержащие 5-хлор-n-({(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-митил)-2-тиофенкарбоксамид - Google Patents

Фармацевтические соединения, содержащие 5-хлор-n-({(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-митил)-2-тиофенкарбоксамид Download PDF

Info

Publication number
RU2011104360A
RU2011104360A RU2011104360/15A RU2011104360A RU2011104360A RU 2011104360 A RU2011104360 A RU 2011104360A RU 2011104360/15 A RU2011104360/15 A RU 2011104360/15A RU 2011104360 A RU2011104360 A RU 2011104360A RU 2011104360 A RU2011104360 A RU 2011104360A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
formula
compound
composition according
obtaining
Prior art date
Application number
RU2011104360/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Катрин РИМКУС (DE)
Катрин Римкус
Франк МУСКУЛУС (DE)
Франк Мускулус
Сандра БРЮК (DE)
Сандра Брюк
Яна ПЕЦ (DE)
Яна Пец
Original Assignee
Рациофарм ГмбХ (DE)
Рациофарм Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Рациофарм ГмбХ (DE), Рациофарм Гмбх filed Critical Рациофарм ГмбХ (DE)
Publication of RU2011104360A publication Critical patent/RU2011104360A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/2027—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61J—CONTAINERS SPECIALLY ADAPTED FOR MEDICAL OR PHARMACEUTICAL PURPOSES; DEVICES OR METHODS SPECIALLY ADAPTED FOR BRINGING PHARMACEUTICAL PRODUCTS INTO PARTICULAR PHYSICAL OR ADMINISTERING FORMS; DEVICES FOR ADMINISTERING FOOD OR MEDICINES ORALLY; BABY COMFORTERS; DEVICES FOR RECEIVING SPITTLE
    • A61J3/00—Devices or methods specially adapted for bringing pharmaceutical products into particular physical or administering forms
    • A61J3/005—Coating of tablets or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682—Processes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/141—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers
    • A61K9/146—Intimate drug-carrier mixtures characterised by the carrier, e.g. ordered mixtures, adsorbates, solid solutions, eutectica, co-dried, co-solubilised, co-kneaded, co-milled, co-ground products, co-precipitates, co-evaporates, co-extrudates, co-melts; Drug nanoparticles with adsorbed surface modifiers with organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009—Inorganic compounds

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая: ! (a) соединение формулы I в качестве активного ингредиента ! ! его сольваты, гидраты и/или фармацевтически приемлемые соли, ! (b) солюбиллизатор и ! (c) псевдоэмульгатор в качестве эксципиентов. ! 2. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция содержит ! (a) соединение формулы I в кристаллической форме, ! (b) целлюлозу или ее производные или поливинилпирролидон или его сополимеры в качестве солюбилизатора и ! (c) натуральную смолу в качестве псевдоэмульгатора. ! 3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где псевдоэмульгатор присутствует в количестве от 0,1 до 10% на основании общей массы композиции. ! 4. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, включающий стадии ! (i) смешивания соединения формулы I и эксципиентов, ! (ii) сухого прессования смеси для получения спрессованного материала и ! (iii) гранулирования спрессованного материала. ! 5. Способ по п.4, где стадия сухого прессования проводится роликовым прессованием. ! 6. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, включающий стадии ! (i) получения ядра гранулы, ! (ii) получения раствора или суспензии, содержащей соединение формулы I, и ! (iii) напыления раствора или суспензии на ядро гранулы. ! 7. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, включающий стадии ! (i) смешивания соединения формулы I и эксципиентов, ! (ii) расплавления смеси, ! (iii) охлаждения и гранулирования расплавленной смеси. ! 8. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, включающий стадии ! (i) растворения соединения формулы I и полимерных эксципиентов в растворителе, ! (ii) осаждения компл�

Claims (15)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(a) соединение формулы I в качестве активного ингредиента
Figure 00000001
его сольваты, гидраты и/или фармацевтически приемлемые соли,
(b) солюбиллизатор и
(c) псевдоэмульгатор в качестве эксципиентов.
2. Фармацевтическая композиция по п.1, где композиция содержит
(a) соединение формулы I в кристаллической форме,
(b) целлюлозу или ее производные или поливинилпирролидон или его сополимеры в качестве солюбилизатора и
(c) натуральную смолу в качестве псевдоэмульгатора.
3. Фармацевтическая композиция по п.1 или 2, где псевдоэмульгатор присутствует в количестве от 0,1 до 10% на основании общей массы композиции.
4. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, включающий стадии
(i) смешивания соединения формулы I и эксципиентов,
(ii) сухого прессования смеси для получения спрессованного материала и
(iii) гранулирования спрессованного материала.
5. Способ по п.4, где стадия сухого прессования проводится роликовым прессованием.
6. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, включающий стадии
(i) получения ядра гранулы,
(ii) получения раствора или суспензии, содержащей соединение формулы I, и
(iii) напыления раствора или суспензии на ядро гранулы.
7. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, включающий стадии
(i) смешивания соединения формулы I и эксципиентов,
(ii) расплавления смеси,
(iii) охлаждения и гранулирования расплавленной смеси.
8. Способ получения фармацевтической композиции по любому из пп.1-3, включающий стадии
(i) растворения соединения формулы I и полимерных эксципиентов в растворителе,
(ii) осаждения комплекса, содержащего соединение формулы I и полимерные эксципиенты, добавлением антирастворителя и
(iii) гранулирования осажденного комплекса.
9. Грануляты, получаемые способом по любому из пп.4-8.
10. Грануляты по п.9, имеющие среднеобъемный размер частиц от 10 до 200 мкм или от 250 до 650 мкм.
11. Способ получения таблеток, содержащих фармацевтическую композицию по любому из пп.1-3, включающий стадии
(i) необязательно, смешивания гранулятов по п.9 или 10 с другими эксципиентами и
(ii) прессования гранулятов по п.9 или 10 или смеси, полученной на стадии (i), для получения таблеток.
12. Способ получения таблеток, содержащих фармацевтическую композицию по любому из пп.1-3, включающий стадии
(i) смешивания соединения в соответствии с формулой I и эксципиентов,
(ii) прямого прессования смеси.
13. Таблетки, получаемые способом по п.11 или 12.
14. Таблетки по п.13, где таблетки представляют собой таблетки с пленочным покрытием для перорального применения или диспергируемые таблетки.
15. Фармацевтическая композиция, содержащая:
(a) соединение формулы I в качестве активного ингредиента
Figure 00000002
его сольваты, гидраты и/или фармацевтически приемлемые соли,
(b) солюбилизатор,
получаемая способом, включающим стадии
(i) получения ядра гранулы,
(ii) получения раствора или суспензии, содержащей соединение формулы I(a) и смолюбилизатор (b), и
(iii) напыления раствора или суспензии на ядро гранулы.
RU2011104360/15A 2008-07-08 2009-07-07 Фармацевтические соединения, содержащие 5-хлор-n-({(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-митил)-2-тиофенкарбоксамид RU2011104360A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP08012304 2008-07-08
EP08012304.5 2008-07-08

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011104360A true RU2011104360A (ru) 2012-08-20

Family

ID=40042957

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011104360/15A RU2011104360A (ru) 2008-07-08 2009-07-07 Фармацевтические соединения, содержащие 5-хлор-n-({(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-митил)-2-тиофенкарбоксамид

Country Status (9)

Country Link
US (2) US20110300214A1 (ru)
EP (1) EP2303240A1 (ru)
JP (1) JP2011527297A (ru)
CN (1) CN102105138A (ru)
CA (1) CA2729979A1 (ru)
IL (1) IL210483A0 (ru)
MX (1) MX2011000277A (ru)
RU (1) RU2011104360A (ru)
WO (1) WO2010003641A1 (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2009203557B2 (en) 2008-01-09 2014-02-20 Novartis Ag Unitary withdrawal spike unit suitable for factory fitting
LT2442799T (lt) * 2009-06-18 2016-12-27 Krka, Tovarna Zdravil, D.D., Novo Mesto Kieta farmacinė kompozicija, apimanti rivaroksabaną
US9205577B2 (en) * 2010-02-05 2015-12-08 Allergan, Inc. Porogen compositions, methods of making and uses
US9138309B2 (en) 2010-02-05 2015-09-22 Allergan, Inc. Porous materials, methods of making and uses
US11202853B2 (en) * 2010-05-11 2021-12-21 Allergan, Inc. Porogen compositions, methods of making and uses
DE102010063127A1 (de) 2010-12-15 2012-06-21 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Flüssige, oral applizierbare pharmazeutische Zusammensetzungen enthaltend 5-Chlor-N-({(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}-methyl)-2-thiophencarboxamid
BR112013015213B1 (pt) 2010-12-16 2021-11-03 Merck Patent Gmbh Uso de um meio de cultura de células seco granulado
US20130064888A1 (en) 2011-08-08 2013-03-14 Roey Solomonovich Pharmaceutical formulations
UY34856A (es) * 2012-07-03 2013-12-31 Bayer Pharma AG Formas de presentación farmacéuticas que contienen 5-cloro-n-({(5s)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4- morfolinil)-fenil]-1,3-oxazolidin-5-il}-metil)-2-tiofencarboxamida
WO2014016842A1 (en) * 2012-07-23 2014-01-30 Symed Labs Limited Amorphous coprecipitates of rivaroxaban
WO2015124995A1 (en) 2014-02-19 2015-08-27 Aurobindo Pharma Ltd Solid dosage forms of rivaroxaban
CN105651871A (zh) * 2015-12-18 2016-06-08 重庆植恩药业有限公司 一种利伐沙班及有关物质的测定方法
WO2018007945A1 (en) * 2016-07-05 2018-01-11 Alphamed Formulations Pvt. Ltd Solid composition containing oral anticoagulant
EP4257136A3 (en) 2017-12-31 2023-11-29 Abdi Ibrahim Ilac Sanayi ve Ticaret A.S. Preparation of a solid pharmaceutical composition comprising rivaroxaban and production thereof
GR1009619B (el) * 2018-05-09 2019-10-23 Φαρμαζακ Α.Φ.Ε.Β.Ε. Φαρμακευτικη συνθεση που περιεχει ριβαροξαβανη και μεθοδος για την παρασκευη αυτης
US20210267908A1 (en) * 2020-03-02 2021-09-02 Mankind Pharma Ltd. Pharmaceutical compositions of rivaroxaban

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19962924A1 (de) 1999-12-24 2001-07-05 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
DE10355461A1 (de) * 2003-11-27 2005-06-23 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung einer festen, oral applizierbaren pharmazeutischen Zusammensetzung
DE102004062475A1 (de) 2004-12-24 2006-07-06 Bayer Healthcare Ag Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit modifizierter Freisetzung
DE102005047561A1 (de) * 2005-10-04 2007-04-05 Bayer Healthcare Ag Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit schneller Wirkstofffreisetzung
SG166126A1 (en) 2005-10-04 2010-11-29 Bayer Schering Pharma Ag Novel polymorphous form and the amorphous form of 5-chloro-n-({(5s)-2-oxo- 3-[4-(3-oxo-4-morpholinyl)-phenyl]-1,3-oxazolidine-5-yl}-methyl)-2-thiophene carboxamide

Also Published As

Publication number Publication date
WO2010003641A1 (en) 2010-01-14
JP2011527297A (ja) 2011-10-27
US20110300214A1 (en) 2011-12-08
MX2011000277A (es) 2011-06-22
EP2303240A1 (en) 2011-04-06
US20130281457A1 (en) 2013-10-24
CN102105138A (zh) 2011-06-22
CA2729979A1 (en) 2010-01-14
IL210483A0 (en) 2011-03-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011104360A (ru) Фармацевтические соединения, содержащие 5-хлор-n-({(5s)-2-оксо-3-[4-(3-оксо-4-морфолинил)-фенил]-1,3-оксазолидин-5-ил}-митил)-2-тиофенкарбоксамид
CA2547113A1 (en) Method for the production of a solid, orally applicable pharmaceutical composition
CA2591972C (en) Solid, orally applicable pharmaceutical administration forms containing rivaroxaban having modified release
JP2009502969A5 (ru)
JP2009510138A5 (ru)
JPH08104629A (ja) 経口適用のための服用形
US9730932B2 (en) Pharmaceutical composition containing crystalline macitentan
RU2713428C1 (ru) Частицы, содержащие аморфный эмпаглифлозин, способ их получения и содержащий их лекарственный препарат
MX2009002336A (es) Composiciones de imatinib.
TWI380829B (zh) 具有改良的生物可利用率之普侖斯特（ｐｒａｎｌｕｋａｓｔ）固態分散物組成物及製備該固態分散物之方法
RU2661402C2 (ru) Твердые дозированные формы (s)-этил 2-амино-3-(4-(2-амино-6((r)-1-(4-хлор-2-(3-метил-1н-пиразол-1-ил)фенил)-2,2,2-трифторэтокси)пиримидин-4-ил)фенил)пропаноата
JP2008505935A5 (ru)
BRPI0809161A2 (pt) Olmesartan medoxomil, processos para a produção do mesmo, e, para a produção de um medicamento compreendendo olmesartan medoxomil, medicamento, e, uso de olmesartan medoxomil
JP2005533751A5 (ru)
JP6522619B2 (ja) 医薬剤形
US9050326B2 (en) Amido derivatives-contained pharmaceutical composition
JP2017048174A (ja) 化学的に安定な原薬含有被覆粒子を含む口腔内崩壊錠剤
JP2012025715A (ja) カンデサルタンシレキセチル含有錠剤
CN106109434B (zh) 一种利伐沙班片剂及其制备方法
WO2021136507A1 (zh) 一种二肽基肽酶4抑制剂的药物组合物及其制备方法和应用
TW201311240A (zh) 非晶形哌啶基化合物之生物可利用組合物
JP6644724B2 (ja) メチルセルロースを含むコーティング用組成物及びその製造方法並びに固形製剤
CA2798946A1 (en) Darunavir compositions
RU2007133793A (ru) Составы с контролируемым высвобождением альфузозина
RU2668267C2 (ru) Аморфный аллисартан изопроксил, способ его получения и фармацевтическая композиция, содержащая аморфный аллисартан изопроксил

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20140717