RU2010147915A - 4-гидроксибензоморфаны - Google Patents

4-гидроксибензоморфаны Download PDF

Info

Publication number
RU2010147915A
RU2010147915A RU2010147915/04A RU2010147915A RU2010147915A RU 2010147915 A RU2010147915 A RU 2010147915A RU 2010147915/04 A RU2010147915/04 A RU 2010147915/04A RU 2010147915 A RU2010147915 A RU 2010147915A RU 2010147915 A RU2010147915 A RU 2010147915A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
hydrogen atom
carbonyl
represent
hydroxy
alkyl
Prior art date
Application number
RU2010147915/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2480455C2 (ru
Inventor
Марк П. УЭНТЛЭНД (US)
Марк П. Уэнтлэнд
Original Assignee
Ренссилэйер Политекник Инститьют (Us)
Ренссилэйер Политекник Инститьют
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ренссилэйер Политекник Инститьют (Us), Ренссилэйер Политекник Инститьют filed Critical Ренссилэйер Политекник Инститьют (Us)
Publication of RU2010147915A publication Critical patent/RU2010147915A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2480455C2 publication Critical patent/RU2480455C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/22Bridged ring systems
    • C07D221/26Benzomorphans
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/485Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12Antidiarrhoeals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14Antitussive agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04Antipruritics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/02Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36Opioid-abuse
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/06Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/12Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D215/14Radicals substituted by oxygen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20Oxygen atoms
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D221/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00
    • C07D221/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom as the only ring hetero atom, not provided for by groups C07D211/00 - C07D219/00 condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D221/22Bridged ring systems
    • C07D221/28Morphinans
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D489/00Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula:
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D489/00Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula:
    • C07D489/02Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula: with oxygen atoms attached in positions 3 and 6, e.g. morphine, morphinone
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D489/00Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula:
    • C07D489/06Heterocyclic compounds containing 4aH-8, 9 c- Iminoethano-phenanthro [4, 5-b, c, d] furan ring systems, e.g. derivatives of [4, 5-epoxy]-morphinan of the formula: with a hetero atom directly attached in position 14
    • C07D489/08Oxygen atom

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Other In-Based Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы ! ! в которой ! А выбран из -C(=О)NH2 и -C(=S)NH2; ! R2 и R2a оба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, R2 и R2a представляют собой =О; ! R3 выбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила; ! R4 выбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С1-С20алкила и С1-С20алкила, замещенного гидроксилом или карбонилом; ! R11 представляет собой атом водорода; ! R12 выбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкоксигруппы и -NR13R14; или ! радикалы R11 и R12 вместе образуют карбонильный или винильный заместитель; ! R13 и R14 выбраны независимо из атома водорода и C1-C7 углеводородной группы, и ! пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь. ! 2. Соединение по п.1, в котором ! R2 и R2a представляют собой атом водорода; ! R3 выбран из атома водорода, циклопропила и циклобутила, винила и тетрагидрофуранила; ! R4 выбран из атома водорода и гидроксила; ! R11 представляет собой атом водорода; ! R12 выбран из атома водорода и гидроксигруппы; или ! взятые вместе R11 и R12 образуют карбонил. ! 3. Соединение по п.1 формулы ! ! в которой ! R2 и R2a оба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, R2 и R2a представляют собой =О; ! R3 выбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила; ! R4 выбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С1-С20алкила и С1-С20алкила, замещенного гидроксилом или карбонилом; ! R11 представляет собой атом водорода; ! R12 выбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкокси и -NR13R14; или ! радикалы R11 и R12 вместе образуют карбонильный или винильный заместитель; ! R13 и R14 выбраны независимо из атома водорода и C1-C7 углевод�

Claims (9)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
в которой
А выбран из -C(=О)NH2 и -C(=S)NH2;
R2 и R2a оба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, R2 и R2a представляют собой =О;
R3 выбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила;
R4 выбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С120алкила и С120алкила, замещенного гидроксилом или карбонилом;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкоксигруппы и -NR13R14; или
радикалы R11 и R12 вместе образуют карбонильный или винильный заместитель;
R13 и R14 выбраны независимо из атома водорода и C1-C7 углеводородной группы, и
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь.
2. Соединение по п.1, в котором
R2 и R2a представляют собой атом водорода;
R3 выбран из атома водорода, циклопропила и циклобутила, винила и тетрагидрофуранила;
R4 выбран из атома водорода и гидроксила;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода и гидроксигруппы; или
взятые вместе R11 и R12 образуют карбонил.
3. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000002
в которой
R2 и R2a оба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, R2 и R2a представляют собой =О;
R3 выбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила;
R4 выбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С120алкила и С120алкила, замещенного гидроксилом или карбонилом;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкокси и -NR13R14; или
радикалы R11 и R12 вместе образуют карбонильный или винильный заместитель;
R13 и R14 выбраны независимо из атома водорода и C1-C7 углеводородной группы, и
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь.
4. Соединение по п.3, в котором
R2 и R2a представляют собой атом водорода;
R3 выбран из атома водорода, циклопропила и циклобутила, винила и тетрагидрофуранила;
R4 выбран из атома водорода и гидроксила;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода и гидроксигруппы; или
взятые вместе R11 и R12 образуют карбонил.
5. Соединение по п.4, выбранное из группы
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
6. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000008
в которой
R2 и R2a оба представляют собой атом водорода или, взятые вместе, R2 и R2a представляют собой =О;
R3 выбран из атома водорода, низшего алкила, алкенила, арила, гетероциклила, бензила и гидроксиалкила;
R4 выбран из атома водорода, гидрокси, амино, низшей алкокси, С120алкила и С120алкила, замещенного гидроксилом или карбонилом;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода, гидрокси, низшей алкоксигруппы и -NR13R14; или
радикалы R11 и R12 вместе образуют карбонильный или винильный заместитель;
R13 и R14 выбраны независимо из атома водорода и C1-C7 углеводородной группы, и
пунктирная линия обозначает необязательную двойную связь.
7. Соединение по п.6, в котором
R2 и R2a представляют собой атом водорода;
R3 выбран из атома водорода, циклопропила и циклобутила, винила и тетрагидрофуранила;
R4 выбран из атома водорода и гидроксила;
R11 представляет собой атом водорода;
R12 выбран из атома водорода и гидроксигруппы; или,
взятые вместе, R11 и R12 образуют карбонил.
8. Способ лечения болезней или состояний изменением отклика, опосредованного опиоидным рецептором, включающий осуществление контакта с указанным опиоидным рецептором соединения по п.1.
9. Способ по п.8, в котором указанная болезнь или состояние выбрано из группы, включающей боль, зуд, диарею, синдром раздраженной толстой кишки, нарушение перистальтики кишечника, ожирение, угнетение дыхания, судороги, кашель, гипералгезию и привыкание к чрезмерному употреблению лекарственных средств.
RU2010147915/04A 2004-11-05 2005-11-03 4-гидроксибензоморфаны RU2480455C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62534804P 2004-11-05 2004-11-05
US60/625,348 2004-11-05

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007120759/04A Division RU2415131C2 (ru) 2004-11-05 2005-11-03 4-гидроксибензоморфаны

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010147915A true RU2010147915A (ru) 2012-05-27
RU2480455C2 RU2480455C2 (ru) 2013-04-27

Family

ID=36128632

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010147915/04A RU2480455C2 (ru) 2004-11-05 2005-11-03 4-гидроксибензоморфаны
RU2007120759/04A RU2415131C2 (ru) 2004-11-05 2005-11-03 4-гидроксибензоморфаны

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007120759/04A RU2415131C2 (ru) 2004-11-05 2005-11-03 4-гидроксибензоморфаны

Country Status (20)

Country Link
US (7) US7262298B2 (ru)
EP (2) EP1817291A1 (ru)
JP (3) JP5198067B2 (ru)
KR (1) KR101115841B1 (ru)
CN (1) CN101090891B (ru)
AT (1) ATE557006T1 (ru)
AU (1) AU2005304950B2 (ru)
BR (1) BRPI0517091B8 (ru)
CA (1) CA2587074C (ru)
CY (1) CY1112946T1 (ru)
DK (1) DK2251330T3 (ru)
ES (1) ES2387737T3 (ru)
IL (1) IL182983A (ru)
MX (1) MX2007005389A (ru)
NO (1) NO340204B1 (ru)
PL (1) PL2251330T3 (ru)
PT (1) PT2251330E (ru)
RU (2) RU2480455C2 (ru)
SI (1) SI2251330T1 (ru)
WO (1) WO2006052710A1 (ru)

Families Citing this family (32)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1944292B9 (en) 2000-10-31 2016-07-06 Rensselaer Polytechnic Institute 8-substituted-2,6-methano-3-benzazocines and 3-substituted morphinanes as opioid receptor binding agents
EP1817291A1 (en) * 2004-11-05 2007-08-15 Rensselaer Polytechnic Institute 4-hydroxybenzomorphans
US7557119B2 (en) 2005-07-21 2009-07-07 Rensselaer Polytechnic Institute Large substituent, non-phenolic opioids
DE602008004245D1 (de) 2007-05-04 2011-02-10 Mallinckrodt Inc Verbessertes verfahren zur herstellung von 6-alpha-hydroxy-n-alkylierten opiaten
EP2167505B1 (en) 2007-07-17 2012-11-28 Mallinckrodt LLC Preparation of n-alkylated opiates by reductive amination
BRPI0815020A2 (pt) 2007-08-09 2015-03-10 Rensselaer Polytech Inst Composto, e, métodos de aliviar um efeito colateral de um opiato em um paciente que recebeu um opiato, e de melhorar função do intestino pós-operatório em um paciente que se submeteu a cirurgia.
AU2009300392B2 (en) 2008-09-30 2014-10-23 SpecGx LLC Processes for the selective amination of ketomorphinans
US8946419B2 (en) 2009-02-23 2015-02-03 Mallinckrodt Llc (+)-6-hydroxy-morphinan or (+)-6-amino-morphinan derivatives
EP3170395A1 (en) * 2009-03-19 2017-05-24 Alkermes Pharma Ireland Limited Morphinan derivatives with high oral bioavailability
US20100261906A1 (en) * 2009-04-09 2010-10-14 Mallinckrodt Inc. Preparation of 6-Keto, 3-Alkoxy Morphinans
US8471023B2 (en) 2009-06-11 2013-06-25 Mallinckrodt Llc Reductive amination of 6-keto normorphinans by catalytic hydrogen transfer
WO2010144641A1 (en) 2009-06-11 2010-12-16 Mallinckrodt Inc. Preparation of 6-alpha-amino n-substituted morphinans by catalytic hydrogen transfer
TR201908514T4 (tr) * 2009-12-04 2019-07-22 Alkermes Pharma Ireland Ltd İlaç doz aşimi tedavi̇si̇ i̇çi̇n morfi̇nan türevleri̇
JP5964809B2 (ja) 2010-03-22 2016-08-03 レンセラール ポリテクニック インスティチュート オピオイド受容体リガンドとしてのカルボキサミド基を含有するモルヒネ誘導体
ES2527315T3 (es) 2010-04-29 2015-01-22 Mallinckrodt Llc Preparación de compuestos morfinano con cetona saturada que tienen un bajo contenido en metal
ES2708726T3 (es) 2010-07-08 2019-04-10 Alkermes Pharma Ireland Ltd Proceso para la síntesis de morfinanos sustituidos
US8778960B2 (en) 2010-08-23 2014-07-15 Alkermes Pharma Ireland Limited Methods for treating antipsychotic-induced weight gain
WO2012138888A1 (en) 2011-04-05 2012-10-11 Alkermes, Inc. Process for the synthesis of quaternary amine compounds
ES2698408T3 (es) 2011-06-09 2019-02-04 SpecGx LLC Aminación reductora de 6-ceto morfinanos por transferencia de hidrógeno catalítico
EP2725908B1 (en) 2011-06-29 2017-05-31 Alkermes, Inc. Peripherally acting opioid compounds
EP2753622B1 (en) 2011-09-08 2016-01-20 Mallinckrodt LLC Production of alkaloids without the isolation of intermediates
PL3153171T3 (pl) 2011-12-15 2019-02-28 Alkermes Pharma Ireland Limited Samidorfan (alks 33) w połączeniu z buprenorfiną do leczenia zaburzeń depresyjnych
US9211293B2 (en) 2011-12-15 2015-12-15 Alkermes Pharma Ireland Limited Opioid agonist antagonist combinations
AU2014268361B2 (en) 2013-05-24 2018-09-06 Alkermes Pharma Ireland Limited Morphan and morphinan analogues, and methods of use
EP3003311A2 (en) 2013-05-24 2016-04-13 Alkermes Pharma Ireland Limited Methods for treating depressive symptoms
CA3054122A1 (en) * 2017-03-02 2018-09-07 Sanwa Kagaku Kenkyusho Co., Ltd. Therapeutic agent for alcohol use disorders
CN107089948B (zh) * 2017-04-28 2020-07-17 云南大学 吗吩衍生物及其制备方法和应用
CN111978252A (zh) * 2019-05-21 2020-11-24 复旦大学 手性苯并吗吩烷类衍生物及其制备方法和在药学上的应用
TW202140009A (zh) * 2020-02-13 2021-11-01 大陸商上海翰森生物醫藥科技有限公司 3-甲醯胺基-4-羥基納曲酮氘代衍生物、其製備方法及其在醫藥上的應用
CN111205151B (zh) * 2020-02-29 2021-03-05 深圳市祥根生物科技有限公司 一种布洛芬杂质i的环保制备方法
EP4243768A1 (en) 2020-11-12 2023-09-20 Alkermes Pharma Ireland Limited Immediate release multilayer tablet
KR102663533B1 (ko) * 2021-11-09 2024-05-08 백미선 레이저 치료기기용 온냉각장치

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4032529A (en) * 1974-09-20 1977-06-28 Sterling Drug Inc. Aminomethanobenzazocine intermediates
US3957793A (en) * 1974-09-20 1976-05-18 Sterling Drug Inc. Hydroxyiminobenzazocines
US4205171A (en) * 1976-01-12 1980-05-27 Sterling Drug Inc. Aminomethanobenzazocines and nitromethanobenzazocines
US4373139A (en) * 1979-04-30 1983-02-08 Motorola, Inc. Detectors
US4649200A (en) * 1986-05-08 1987-03-10 Regents Of The University Of Minnesota Substituted pyrroles with opioid receptor activity
EP0632041A1 (en) 1993-07-01 1995-01-04 Katholieke Universiteit Nijmegen New morphine derivatives having improved analgesic and narcotic properties
PL327943A1 (en) 1996-01-10 1999-01-04 Smithkline Beecham Spa Condensed heterocyclic derivatives of morphonoide (ii)
EP1944292B9 (en) 2000-10-31 2016-07-06 Rensselaer Polytechnic Institute 8-substituted-2,6-methano-3-benzazocines and 3-substituted morphinanes as opioid receptor binding agents
WO2004007449A1 (en) 2002-07-16 2004-01-22 Rensselaer Polytechnic Institute Process for conversion of phenols to carboxamides via the succinimide esters
EP1817291A1 (en) * 2004-11-05 2007-08-15 Rensselaer Polytechnic Institute 4-hydroxybenzomorphans

Also Published As

Publication number Publication date
KR20070085723A (ko) 2007-08-27
US8680112B2 (en) 2014-03-25
US20060111384A1 (en) 2006-05-25
PL2251330T3 (pl) 2012-12-31
CN101090891B (zh) 2012-08-01
BRPI0517091B1 (pt) 2019-10-08
EP1817291A1 (en) 2007-08-15
RU2415131C2 (ru) 2011-03-27
ATE557006T1 (de) 2012-05-15
JP2016020364A (ja) 2016-02-04
CN101090891A (zh) 2007-12-19
BRPI0517091A (pt) 2008-09-30
AU2005304950B2 (en) 2010-12-09
NO20072839L (no) 2007-08-03
DK2251330T3 (da) 2012-08-06
JP2008519035A (ja) 2008-06-05
NO340204B1 (no) 2017-03-20
US20240092740A1 (en) 2024-03-21
BRPI0517091B8 (pt) 2021-05-25
JP2013067636A (ja) 2013-04-18
CA2587074A1 (en) 2006-05-18
RU2480455C2 (ru) 2013-04-27
US20140148475A1 (en) 2014-05-29
US7262298B2 (en) 2007-08-28
US20150011768A1 (en) 2015-01-08
US20160075658A1 (en) 2016-03-17
WO2006052710A1 (en) 2006-05-18
SI2251330T1 (sl) 2012-09-28
US20070238748A1 (en) 2007-10-11
AU2005304950A1 (en) 2006-05-18
PT2251330E (pt) 2012-07-20
CA2587074C (en) 2012-09-04
EP2251330B1 (en) 2012-05-09
EP2251330A1 (en) 2010-11-17
MX2007005389A (es) 2007-12-07
RU2007120759A (ru) 2008-12-10
JP6058981B2 (ja) 2017-01-11
CY1112946T1 (el) 2016-04-13
ES2387737T3 (es) 2012-10-01
IL182983A (en) 2012-06-28
IL182983A0 (en) 2007-08-19
US8802655B2 (en) 2014-08-12
US20130231361A1 (en) 2013-09-05
JP5198067B2 (ja) 2013-05-15
KR101115841B1 (ko) 2012-03-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010147915A (ru) 4-гидроксибензоморфаны
AU2014334551B2 (en) Selectively substituted quinoline compounds
RU2007129090A (ru) Органические соединения
JP2022172131A (ja) (s)-3-(4-((4-(モルホリノメチル)ベンジル)オキシ)-1-オキソイソインドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオンの塩及び固体形態、並びにそれらを含有する組成物及び使用方法
HUP0303376A2 (hu) Acilezett piperidinszármazékok mint melanokortin-4 receptor agonisták, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
RU2554870C2 (ru) Феноксизамещенные пиримидины для использования в качестве модуляторов опиоидных рецепторов
WO2007136116A3 (en) C-phenyl glycitol compound for the treatment of diabetes
JP2009502808A5 (ru)
US20180127395A1 (en) Substituted benzimidazoles and benzopyrazoles as ccr(4) antagonists
RU2005133441A (ru) Производные имидазо-пиридина, обладающие сродством к рецептору меланокортина
ATE341327T1 (de) Acylierte piperidin-derivate als melanocortin-4- rezeptor-agonisten
CA2453609A1 (en) Bridged piperidine derivatives as melanocortin receptor agonists
NO20064065L (no) Diaminopyrimidiner som P2X3 og P2X2/3 antagonister
MA30228B1 (fr) Pipéridinoylpyrrolidines agonistes du récepteur de mélanocortine de type 4
BRPI0507180A (pt) derivados de 1-isopropil-2-oxo-1,2-diidropiridina-3-carboxamida tendo atividade agonìstica de receptor 5-ht4
PT1828177E (pt) Novos antagonistas dos receptores da mch
RU2011153723A (ru) Обратные агонисты и антагонисты н3 рецепторов гистамина и способы их применения
TW200716524A (en) C5a receptor antagonists
RU2009121017A (ru) Производные арилсульфамидов и способы их применения
ATE454148T1 (de) Acylierte piperidinderivative als melanocortin-4- rezeptoragonisten
WO2014190270A1 (en) Morphan and morphinan analogues, and methods of use
TW200744603A (en) Novel anticancer concomitant drug
WO2010065799A2 (en) Amine substituted piperidine melanocortin receptor-specific compounds
ES2373617T3 (es) Compuestos de quinolina adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor 5-ht6 de serotonina.
RU2007143980A (ru) Вещества для профилактики и лечения панкреатита