RU2010118454A - Модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона - Google Patents
Модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010118454A RU2010118454A RU2010118454/15A RU2010118454A RU2010118454A RU 2010118454 A RU2010118454 A RU 2010118454A RU 2010118454/15 A RU2010118454/15 A RU 2010118454/15A RU 2010118454 A RU2010118454 A RU 2010118454A RU 2010118454 A RU2010118454 A RU 2010118454A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- modulator
- alkyl
- parkinson
- disease
- optionally substituted
- Prior art date
Links
- 102000016193 Metabotropic glutamate receptors Human genes 0.000 title claims abstract 11
- 108010010914 Metabotropic glutamate receptors Proteins 0.000 title claims abstract 11
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 title claims abstract 11
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 14
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims abstract 12
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 12
- 102000012777 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Human genes 0.000 claims abstract 11
- 108010065028 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Proteins 0.000 claims abstract 11
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 10
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 6
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 6
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract 5
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims abstract 5
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims abstract 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 5
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 3
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims abstract 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims abstract 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N L-DOPA Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 WTDRDQBEARUVNC-LURJTMIESA-N 0.000 claims 7
- WTDRDQBEARUVNC-UHFFFAOYSA-N L-Dopa Natural products OC(=O)C(N)CC1=CC=C(O)C(O)=C1 WTDRDQBEARUVNC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 5
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 3
- 229960004502 levodopa Drugs 0.000 claims 3
- 208000012661 Dyskinesia Diseases 0.000 claims 2
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 2
- 125000000229 (C1-C4)alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004105 2-pyridyl group Chemical group N1=C([*])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000000175 2-thienyl group Chemical group S1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 125000005708 carbonyloxy group Chemical group [*:2]OC([*:1])=O 0.000 claims 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 1
- 125000003754 ethoxycarbonyl group Chemical group C(=O)(OCC)* 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000003107 substituted aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 1
- 0 CN(C)C(C1=C*C(*C2=CN=I*=C2)=N*1)=O Chemical compound CN(C)C(C1=C*C(*C2=CN=I*=C2)=N*1)=O 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
- A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
- A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Psychology (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
Abstract
1. Модулятор mGluR5 для использования при лечении, профилактике или остановке развития болезни Паркинсона и/или нарушения, связанного с болезнью Паркинсона. ! 2. Модулятор mGluR по п.1, где модулятор представляет собой антагонист mGluR5. ! 3. Модулятор mGluR по п.1 или 2, где модулятор представляет собой соединение формулы (I) ! ! где R1 представляет собой необязательно замещенный алкил или необязательно замещенный бензил и ! R2 представляет собой водород (Н), необязательно замещенный алкил или необязательно замещенный бензил; или ! R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероцикл, содержащий менее 14 атомов в кольце; ! R3 представляет собой галоген, алкил, алкоксигруппу, алкиламиногруппу или диалкиламиногруппу; ! R4 представляет собой гидроксигруппу (ОН), галоген, алкил или алкоксигруппу; ! Q представляет собой CH, CR4 или N; ! V представляет собой СН, CR4 или N; ! W представляет собой СН, CR4 или N; ! Х представляет собой СН или N; ! Y представляет собой СН, CR3 или N; ! Z представляет собой СН2, NH или О; и ! при условии, что Q, V и W одновременно не представляют собой N; ! в форме свободного основания или в форме кислотной аддитивной соли. ! 4. Модулятор mGluR по п.1 или 2, где модулятор представляет собой соединение формулы (II), причем соединение формулы (II) представляет собой соединение формулы (I), в котором по крайней мере один из Q, V и W представляет собой N, в форме свободного основания или в форме кислотной аддитивной соли. ! 5. Модулятор mGluR по п.1 или 2, где модулятор представляет собой соединение формулы (IV) или формулы (V): ! ! где m обозначает 0 или 1, ! n обозначает 0 или 1 и ! А представляет собой гидроксигруппу; !Х
Claims (15)
1. Модулятор mGluR5 для использования при лечении, профилактике или остановке развития болезни Паркинсона и/или нарушения, связанного с болезнью Паркинсона.
2. Модулятор mGluR по п.1, где модулятор представляет собой антагонист mGluR5.
3. Модулятор mGluR по п.1 или 2, где модулятор представляет собой соединение формулы (I)
где R1 представляет собой необязательно замещенный алкил или необязательно замещенный бензил и
R2 представляет собой водород (Н), необязательно замещенный алкил или необязательно замещенный бензил; или
R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный гетероцикл, содержащий менее 14 атомов в кольце;
R3 представляет собой галоген, алкил, алкоксигруппу, алкиламиногруппу или диалкиламиногруппу;
R4 представляет собой гидроксигруппу (ОН), галоген, алкил или алкоксигруппу;
Q представляет собой CH, CR4 или N;
V представляет собой СН, CR4 или N;
W представляет собой СН, CR4 или N;
Х представляет собой СН или N;
Y представляет собой СН, CR3 или N;
Z представляет собой СН2, NH или О; и
при условии, что Q, V и W одновременно не представляют собой N;
в форме свободного основания или в форме кислотной аддитивной соли.
4. Модулятор mGluR по п.1 или 2, где модулятор представляет собой соединение формулы (II), причем соединение формулы (II) представляет собой соединение формулы (I), в котором по крайней мере один из Q, V и W представляет собой N, в форме свободного основания или в форме кислотной аддитивной соли.
5. Модулятор mGluR по п.1 или 2, где модулятор представляет собой соединение формулы (IV) или формулы (V):
где m обозначает 0 или 1,
n обозначает 0 или 1 и
А представляет собой гидроксигруппу;
Х представляет собой водород и
Y представляет собой водород, или
А образует простую связь с Х или с Y;
R0 представляет собой водород, (С1-4)алкил, (С1-4)алкоксигруппу, трифторметил, галоген, цианогруппу, нитрогруппу, -COOR1, где R1 представляет собой (С1-4)алкил, или -COR2, где R2 представляет собой водород или (С1-4)алкил, и
R представляет собой -COR3, -COOR3, -CONR4R5 или -SO2R6, где R3 представляет собой (С1-4)алкил, (С3-7)циклоалкил или необязательно замещенный фенил, 2-пиридил или 2-тиенил; R4 и R5 независимо представляют собой водород или (С1-4)алкил и R6 представляет собой (С1-4)алкил, (С3-7)циклоалкил или необязательно замещенный фенил,
R' представляет собой водород или (С1-4)алкил и
R'' представляет собой водород или (С1-4)алкил, или
R' и R'' вместе образуют группу -СН2-(СН2)m-
где m имеет значение 0, 1 или 2, в каждом случае один из n и m отличен от 0
при условии, что R0 не представляет собой водород, трифторметил и
метоксигруппу, когда n обозначает 0, А представляет собой
гидроксигруппу, Х и Y оба представляют собой водород, R представляет
собой COOEt и R' и R'' вместе образуют группу -(СН2)2-,
или
где R1 представляет собой водород или алкил;
R2 представляет собой незамещенный или замещенный гетероцикл или
R2 представляет собой незамещенный или замещенный арил;
R3 представляет собой алкил или галоген;
Х представляет собой простую связь или алкандиильную группу, необязательно содержащую один или несколько атомов кислорода, или карбонильных групп, или карбонилоксигрупп;
в форме свободного основания или в форме кислотной аддитивной соли.
6. Модулятор mGluR по п.1 или 2, где нарушение представляет собой болезнь Паркинсона, связанную с вызванной леводопой (L-dopa) дискинезией.
7. Модулятор mGluR по п.1 или 2, где нарушение представляет собой болезнь Паркинсона, не связанную с вызванной L-dopa дискинезией.
8. Фармацевтическая композиция, включающая модулятор mGluR5, для лечения, профилактики или остановки развития болезни Паркинсона и/или нарушения, связанного с болезнью Паркинсона.
9. Композиция по п.8, где модулятор mGluR5 является таким, как определено в любом из пп.3-5.
10. Композиция по п.8 или 9, где модулятор mGluR5 представляет собой антагонист mGluR5.
11. Композиция по п.8 или 9, где нарушение является таким, как определено в п.6 или 7.
12. Композиция по п.8 или 9, которая также включает леводопу (L-dopa).
13. Набор, включающий модулятор mGluR5 и инструкции по применению модулятора для лечения, профилактики или остановки развития болезни Паркинсона и/или нарушения, связанного с болезнью Паркинсона.
14. Набор по п.13, где модулятор mGluR5 является таким, как определено в любом из пп.2-5, и где нарушение является таким, как определено в п.6 или 7.
15. Продукт, включающий модулятор mGluR5 и леводопу (L-dopa) в виде объединенного состава, для одновременного, раздельного или последовательного применения в терапии.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US97948607P | 2007-10-12 | 2007-10-12 | |
| US60/979,486 | 2007-10-12 | ||
| US5033308P | 2008-05-05 | 2008-05-05 | |
| US61/050,333 | 2008-05-05 | ||
| PCT/EP2008/063544 WO2009047296A2 (en) | 2007-10-12 | 2008-10-09 | Metabotropic glutamate receptor modulators for the treatment op parkinson's disease |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010118454A true RU2010118454A (ru) | 2011-11-20 |
| RU2508107C2 RU2508107C2 (ru) | 2014-02-27 |
Family
ID=40348021
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010118454/15A RU2508107C2 (ru) | 2007-10-12 | 2008-10-09 | Модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона |
Country Status (19)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20100249136A1 (ru) |
| EP (1) | EP2211859B1 (ru) |
| JP (2) | JP5743545B2 (ru) |
| KR (1) | KR101572280B1 (ru) |
| CN (1) | CN101854935A (ru) |
| AU (1) | AU2008309621A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0818560A2 (ru) |
| CA (1) | CA2701853A1 (ru) |
| CL (1) | CL2008003006A1 (ru) |
| IL (1) | IL204954A0 (ru) |
| MA (1) | MA31798B1 (ru) |
| MX (1) | MX2010003913A (ru) |
| NZ (1) | NZ584856A (ru) |
| RU (1) | RU2508107C2 (ru) |
| SG (1) | SG185293A1 (ru) |
| TN (1) | TN2010000155A1 (ru) |
| TW (1) | TW200924745A (ru) |
| WO (1) | WO2009047296A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA201002423B (ru) |
Families Citing this family (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2729595C (en) | 2008-06-30 | 2017-01-03 | Novartis Ag | Combinations comprising mglur modulators for the treatment of parkinson's disease |
| MY151183A (en) * | 2008-08-12 | 2014-04-30 | Novartis Ag | Processes for the preparation of 4-oxo-octahydro-indole-1-carbocyclic acid methyl ester and derivatives thereof |
| ES2599989T3 (es) | 2009-09-17 | 2017-02-06 | Vanderbilt University, Center For Technology Transfer And Commercialization | Análogos de heteroarilamida sustituida como moduladores alostéricos negativos de mGlur5 y métodos de elaboración y utilización de los mismos |
| EP2680849A4 (en) * | 2011-03-03 | 2015-02-18 | Univ Vanderbilt | 6-ALKYL-N- (PYRIDIN-2-YL) -4-ARYLOXYPICOLINAMIDE ANALOGUES AS NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR5 AND PROCESS FOR PREPARING AND USING SAME |
| CA2830458A1 (en) | 2011-03-18 | 2012-09-27 | Novartis Ag | Combinations of alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor activators and mglur5 antagonists for use in dopamine induced dyskinesia in parkinson's disease |
| GB201204962D0 (en) | 2012-03-21 | 2012-05-02 | Addex Pharmaceuticals Sa | Pharmaceutical combination products for parkinsons disease |
| CA2931097A1 (en) | 2013-11-19 | 2015-05-28 | Vanderbilt University | Substituted imidazopyridine and triazolopyridine compounds as negative allosteric modulators of mglur5 |
| US9533982B2 (en) | 2014-03-20 | 2017-01-03 | Vanderbilt University | Substituted bicyclic heteroaryl carboxamide analogs as mGluR5 negative allosteric modulators |
| US9550778B2 (en) | 2014-10-03 | 2017-01-24 | Vanderbilt University | Substituted 6-aryl-imidazopyridine and 6-aryl-triazolopyridine carboxamide analogs as negative allosteric modulators of mGluR5 |
| KR101749675B1 (ko) * | 2015-07-20 | 2017-06-26 | 동국대학교 산학협력단 | 멜라닌 응집 호르몬을 유효성분으로 포함하는 파킨슨병 치료 및 레보도파 부작용 억제용 약학 조성물 |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6379666B1 (en) * | 1999-02-24 | 2002-04-30 | Edward L. Tobinick | TNF inhibitors for the treatment of neurological, retinal and muscular disorders |
| EP1196397B1 (en) * | 1999-06-02 | 2005-08-17 | Nps Pharmaceuticals, Inc. | Metabotropic glutamate receptor antagonists and their use for treating central nervous system diseases |
| GB0128996D0 (en) * | 2001-12-04 | 2002-01-23 | Novartis Ag | Organic compounds |
| ATE374194T1 (de) * | 2001-12-18 | 2007-10-15 | Merck & Co Inc | Heteroarylsubstituierte triazolmodulatoren des metabotropen glutamatarezeptors 5 |
| CA2498237A1 (en) * | 2002-09-13 | 2004-03-25 | Merck & Co., Inc. | Fused heterobicyclo substituted phenyl metabotropic glutamate-5 modulators |
| WO2004069146A2 (en) * | 2003-02-07 | 2004-08-19 | Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem | L-dopa amide derivatives and uses thereof |
| US20060281803A1 (en) * | 2003-09-23 | 2006-12-14 | Lindsley Craig W | Pyrazole modulators of metabotropic glutamate receptors |
| EP1715867A4 (en) * | 2004-02-12 | 2009-04-15 | Merck & Co Inc | BIPYRIDYL AMIDES AS MODULATORS OF GLUTAMATE METABOTROPIC REPEATER-5 |
| AU2006222289A1 (en) * | 2005-03-04 | 2006-09-14 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyridine-2-carboxamide derivatives as mG1uR5 antagonists |
| GB0508319D0 (en) * | 2005-04-25 | 2005-06-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
| GB0508318D0 (en) * | 2005-04-25 | 2005-06-01 | Novartis Ag | Organic compounds |
| TW200801005A (en) * | 2005-08-15 | 2008-01-01 | Astrazeneca Ab | Acetylenic piperazines as metabotropic glutamate receptor antagonists |
| AU2006329007A1 (en) * | 2005-12-20 | 2007-06-28 | Novartis Ag | Nicotinic acid derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors |
| WO2008031550A2 (en) * | 2006-09-11 | 2008-03-20 | Novartis Ag | Nicotinic acid derivatives as modulators of metabotropic glutanate receptors |
| CA2729595C (en) * | 2008-06-30 | 2017-01-03 | Novartis Ag | Combinations comprising mglur modulators for the treatment of parkinson's disease |
-
2008
- 2008-10-09 NZ NZ584856A patent/NZ584856A/xx not_active IP Right Cessation
- 2008-10-09 CN CN200880110746A patent/CN101854935A/zh active Pending
- 2008-10-09 US US12/682,624 patent/US20100249136A1/en not_active Abandoned
- 2008-10-09 AU AU2008309621A patent/AU2008309621A1/en not_active Abandoned
- 2008-10-09 TW TW097139070A patent/TW200924745A/zh unknown
- 2008-10-09 CA CA2701853A patent/CA2701853A1/en not_active Abandoned
- 2008-10-09 RU RU2010118454/15A patent/RU2508107C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2008-10-09 JP JP2010528396A patent/JP5743545B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2008-10-09 KR KR1020107010331A patent/KR101572280B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2008-10-09 BR BRPI0818560A patent/BRPI0818560A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2008-10-09 EP EP08805185.9A patent/EP2211859B1/en not_active Not-in-force
- 2008-10-09 WO PCT/EP2008/063544 patent/WO2009047296A2/en active Application Filing
- 2008-10-09 MX MX2010003913A patent/MX2010003913A/es active IP Right Grant
- 2008-10-09 SG SG2012075677A patent/SG185293A1/en unknown
- 2008-10-10 CL CL2008003006A patent/CL2008003006A1/es unknown
-
2010
- 2010-04-07 ZA ZA2010/02423A patent/ZA201002423B/en unknown
- 2010-04-08 IL IL204954A patent/IL204954A0/en unknown
- 2010-04-12 TN TN2010000155A patent/TN2010000155A1/fr unknown
- 2010-04-30 MA MA32804A patent/MA31798B1/fr unknown
-
2014
- 2014-08-29 JP JP2014175983A patent/JP2014240425A/ja active Pending
-
2015
- 2015-06-11 US US14/736,901 patent/US20150272929A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| SG185293A1 (en) | 2012-11-29 |
| MA31798B1 (fr) | 2010-10-01 |
| TN2010000155A1 (en) | 2011-11-11 |
| US20150272929A1 (en) | 2015-10-01 |
| MX2010003913A (es) | 2010-04-27 |
| JP2011500529A (ja) | 2011-01-06 |
| KR101572280B1 (ko) | 2015-11-26 |
| EP2211859A2 (en) | 2010-08-04 |
| TW200924745A (en) | 2009-06-16 |
| JP5743545B2 (ja) | 2015-07-01 |
| EP2211859B1 (en) | 2016-01-06 |
| CN101854935A (zh) | 2010-10-06 |
| WO2009047296A3 (en) | 2009-08-20 |
| ZA201002423B (en) | 2010-12-29 |
| JP2014240425A (ja) | 2014-12-25 |
| US20100249136A1 (en) | 2010-09-30 |
| KR20100088136A (ko) | 2010-08-06 |
| BRPI0818560A2 (pt) | 2019-09-24 |
| CL2008003006A1 (es) | 2009-05-08 |
| WO2009047296A2 (en) | 2009-04-16 |
| IL204954A0 (en) | 2010-11-30 |
| AU2008309621A1 (en) | 2009-04-16 |
| RU2508107C2 (ru) | 2014-02-27 |
| NZ584856A (en) | 2012-12-21 |
| CA2701853A1 (en) | 2009-04-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010118454A (ru) | Модуляторы метаботропного глутаматного рецептора для лечения болезни паркинсона | |
| RU2011103083A (ru) | Комбинации, содержащие модуляторы mglur, для лечения болезни паркинсона | |
| ATE550337T1 (de) | Modulatoren der glucocorticoidrezeptor-, ap-1- und/oder nf-kappa-b-aktivität und deren verwendung | |
| RU2012110246A (ru) | Замещенные бензоазепины в качестве модуляторов toll-подобного рецептора | |
| RU2004130488A (ru) | Пиримидиновые производные | |
| RU2008114378A (ru) | Производные 2-аминопиримидина как модуляторы активности н4-рецептора гистамина | |
| RU2014121090A (ru) | Модуляторы рецептора нмда и их применение | |
| RU2013139353A (ru) | Трициклические пирролопроизводные, способ их получения и их применение в качестве ингибиторов киназы | |
| RU2007101685A (ru) | Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения | |
| HRP20090264T1 (en) | Phenyl-piperazin methanone derivatives | |
| CA2443950A1 (en) | Inhibition of raf kinase using quinolyl, isoquinolyl or pyridyl ureas | |
| RU2003102389A (ru) | Замещенные производные хиназолина и их применение в качестве ингибиторов | |
| HUP0300798A2 (hu) | Szubsztituált triazolopirimidin-származékok és alkalmazásuk rákellenes hatóanyagként és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| MX2010009959A (es) | Compuestos y metodo para reducir el acido urico. | |
| AR054790A1 (es) | Metodos para el tratamiento de disfuncion sexual | |
| RU2015120478A (ru) | Пери-карбинолы | |
| RU2008126245A (ru) | Комбинация ингибитора асне и антагониста 5-нт для лечения когнитивной дисфункции | |
| EA201201414A8 (ru) | КОМБИНАЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЗАМЕЩЕННЫЕ 2,3-ДИГИДРОИМИДАЗО[1,2-c]ХИНАЗОЛИНЫ | |
| RU2010107603A (ru) | Производные n-(2-тиазолил)амида для лечения ожирения, диабетов и сердечно-сосудистых заболеваний | |
| EA201070010A1 (ru) | Производные 7-алкинил-1,8-нафтиридонов, их получение и их применение в терапии | |
| RU2010130180A (ru) | Противоопухолевые соединения | |
| RU2008111493A (ru) | Комбинации (составы), включающие dmxaa для лечения рака | |
| RU2014131017A (ru) | Хиназолиноновые производные в качестве ингибиторов hcv | |
| EA201070196A1 (ru) | Производные 1-оксо-1,2-дигидроизохинолин-5-карбоксамидов и 4-оксо-3,4-дигидрохиназолин-8-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии | |
| DE602005014629D1 (de) | Pyrazolphenylderivate als ppar-aktivatoren |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20171010 |