RU2010113946A

RU2010113946A - Ингибиторы теломеразы и способ их получения

Info

Publication number: RU2010113946A
Application number: RU2010113946/04A
Authority: RU
Inventors: Александр Георгиевич Мажуга (RU); Александр Георгиевич Мажуга; Мария Эмильевна Зверева (RU); Мария Эмильевна Зверева; Леонид Александрович Агрон (RU); Леонид Александрович Агрон; Елена Кимовна Белоглазкина (RU); Елена Кимовна Белоглазкина; Николай Игоревич Ворожцов (RU); Николай Игоревич Ворожцов; Ольга Анатольевна Донцова (RU); Ольга Анатольевна Донцова; Николай Васильевич Зык (RU); Николай Васильевич Зык; Федор Львович Киселев (RU); Федор Львович Киселев; Дмитрий Александрович Скворцов (RU); Дмитрий Александрович Скворцов
Original assignee: Александр Георгиевич Мажуга (RU); Александр Георгиевич Мажуга; Мария Эмильевна Зверева (RU); Мария Эмильевна Зверева
Priority date: 2010-04-09
Filing date: 2010-04-09
Publication date: 2011-10-20
Also published as: WO2011126409A1; US20130109861A1; RU2468030C2; EP2592086A1; EP2592086A4

Abstract

1. Координационные соединения производных имидазол-4-она, ингибирующие теломеразу, общей формулы ! ! где заместитель А выбран из группы, включающей арильные заместители, конденсированные арильные заместители, циклопентил, циклогексил, алифатические заместители, алифатические заместители с двойной связью, алифатические заместители с тройной связью, метиламиновый заместитель CH3NH-, карбэтоксигруппу C2H5O(O)С-, пятичленные гетероциклические заместители с одним атомом азота, пятичленные гетероциклические заместители с двумя атомами азота, шестичленные гетероциклические заместители, заместитель В отсутствует или является алифатическим заместителем, заместитель С представляет собой гетероарильный заместитель, присоединяемый к производному имидазол-4-она через атом углерода и выбран из группы, включающей 5-членные ненасыщенные моноциклические гетероарильные заместители с 1, 2, 3 гетероатомами в цикле, выбранными из группы, включающей N, О и S, 6-членные ненасыщенные моноциклические гетероарильные заместители с 1, 2, 3 гетероатомами в цикле, выбранными из группы, включающей N, О и S, 8-, 9- и 10-членные ненасыщенные бициклические гетероарильные заместители с 1, 2, 3 гетероатомами в цикле, выбранными из группы, включающей N, О и S, X представляет собой хлорид Cl или нитрат NO3. ! 2. Координационные соединения по п.1, отличающиеся тем, что заместитель А является незамещенным или монозамещенным, или дизамещенным арильным заместителем, при этом заместители в арильной группе выбраны из группы, включающей галогены и алкильные заместители. ! 3. Координационные соединения по п.1, отличающиеся тем, что заместитель А является незамещенным или

Claims

1. Координационные соединения производных имидазол-4-она, ингибирующие теломеразу, общей формулы

где заместитель А выбран из группы, включающей арильные заместители, конденсированные арильные заместители, циклопентил, циклогексил, алифатические заместители, алифатические заместители с двойной связью, алифатические заместители с тройной связью, метиламиновый заместитель CH₃NH-, карбэтоксигруппу C₂H₅O(O)С-, пятичленные гетероциклические заместители с одним атомом азота, пятичленные гетероциклические заместители с двумя атомами азота, шестичленные гетероциклические заместители, заместитель В отсутствует или является алифатическим заместителем, заместитель С представляет собой гетероарильный заместитель, присоединяемый к производному имидазол-4-она через атом углерода и выбран из группы, включающей 5-членные ненасыщенные моноциклические гетероарильные заместители с 1, 2, 3 гетероатомами в цикле, выбранными из группы, включающей N, О и S, 6-членные ненасыщенные моноциклические гетероарильные заместители с 1, 2, 3 гетероатомами в цикле, выбранными из группы, включающей N, О и S, 8-, 9- и 10-членные ненасыщенные бициклические гетероарильные заместители с 1, 2, 3 гетероатомами в цикле, выбранными из группы, включающей N, О и S, X представляет собой хлорид Cl или нитрат NO₃.

2. Координационные соединения по п.1, отличающиеся тем, что заместитель А является незамещенным или монозамещенным, или дизамещенным арильным заместителем, при этом заместители в арильной группе выбраны из группы, включающей галогены и алкильные заместители.

3. Координационные соединения по п.1, отличающиеся тем, что заместитель А является незамещенным или монозамещенным, или дизамещенным конденсированным арильным заместителем, при этом заместители в конденсированной арильной группе выбраны из группы, включающей галогены и алкильные заместители.

4. Координационные соединения по п.1, отличающиеся тем, что заместитель А выбран из группы, включающей фенил С₆Н₅-, 3-хлор-4-фторфенил 3-Cl-4-F-С₆Н₃-, 4-карбэтоксифенил 4-C₂H₅O(O)СС₆Н₄-, метил СН₃-, аллил СН₂=СНСН₂-, 2-антрил, пропил С₃Н₇-.

5. Координационные соединения по п.1, отличающиеся тем, что заместитель В выбран из группы, включающей 1,2-этандиил -(СН₂)₂-, 1,3-пропандиил -(СН₂)₃-, 1,4-бутандиил -(СН₂)₄-, 1,6-гександиил -(СН₂)₆-, 1,10-декандиил -(CH₂)₁₀-.

6. Координационные соединения по п.1, отличающиеся тем, что заместитель С выбран из группы, включающей 2-хинолил, 2-пиридил, 1-метил-2-имидазолил, 4-метил-5-имидазолил, 5-имидазолил, 2-имидазолил, 1,5-диметил-3-пиразолинил, 1,5-дифенил-3-пиразолинил.

7. Способ получения координационных соединений производных имидазол-4-она, ингибирующих теломеразу, по п.1-6, в котором выполняют следующие стадии: смешивают раствор производного имидазол-4-она в дихлорметане с метонолом, медленно приливают к смеси раствор соли меди в метаноле или ацетонитриле, реакционную смесь выдерживают до выпадения осадка координационного соединения производного имидазол-4-она.

8. Способ по п.7, отличающийся тем, что соль меди выбрана из группы, включающей хлорид меди и нитрат меди.