RU2010101307A - Замещенные (оксазолидинон-5ил-метил)-2-тиофен-карбоксамиды и их применение в области свертывания крови - Google Patents

Замещенные (оксазолидинон-5ил-метил)-2-тиофен-карбоксамиды и их применение в области свертывания крови Download PDF

Info

Publication number
RU2010101307A
RU2010101307A RU2010101307/04A RU2010101307A RU2010101307A RU 2010101307 A RU2010101307 A RU 2010101307A RU 2010101307/04 A RU2010101307/04 A RU 2010101307/04A RU 2010101307 A RU2010101307 A RU 2010101307A RU 2010101307 A RU2010101307 A RU 2010101307A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
ring
ethyl
solvates
salts
Prior art date
Application number
RU2010101307/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2481345C2 (ru
Inventor
Свен АЛЛЕРХАЙЛИГЕН (DE)
Свен АЛЛЕРХАЙЛИГЕН
Маркус БАУЗЕР (DE)
Маркус БАУЗЕР
Дирк ХАЙМБАХ (DE)
Дирк Хаймбах
Штефан ХАЙТМАЙЕР (DE)
Штефан ХАЙТМАЙЕР
Марк Жан ГНОТ (DE)
Марк Жан ГНОТ
Кристоф ГЕРДЕС (DE)
Кристоф Гердес
ДЕГЕНФЕЛЬД Жорж ФОН (DE)
ДЕГЕНФЕЛЬД Жорж ФОН
Сюзанне РЕРИГ (DE)
Сюзанне РЕРИГ
Ульрих РЕСТЕР (DE)
Ульрих РЕСТЕР
Эльке ДИТТРИХ-ВЕНГЕНРОТ (DE)
Эльке ДИТТРИХ-ВЕНГЕНРОТ
Уве ЗААТМАНН (DE)
Уве ЗААТМАНН
Адриан ТЕРШТЕЕГЕН (DE)
Адриан ТЕРШТЕЕГЕН
Уахим КРЮГЕР (DE)
Уахим КРЮГЕР
Хольгер ПАУЛЬЗЕН (DE)
Хольгер ПАУЛЬЗЕН
Original Assignee
Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт (DE)
Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39731148&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2010101307(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт (DE), Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт filed Critical Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт (DE)
Publication of RU2010101307A publication Critical patent/RU2010101307A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2481345C2 publication Critical patent/RU2481345C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Heterocyclic Compounds Containing Sulfur Atoms (AREA)
  • Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы ! , ! в которой ! R1 означает хлор, трифторметокси, метил, этил, н-пропил, метокси, метоксиметил или этоксиметил, ! R2 означает водород или метил, ! и ! R3 означает группу формул ! или , ! где ! * означает место присоединения к кольцу оксопиридина, ! n означает число 1, 2, 3 или 4, ! m означает число 1 или 2, ! R4 означает водород, метил, этил, циклопропил, циклобутил, 2-гидроксиэт-1-ил, 3-гидроксипроп-1-ил, 2-метоксиэти-1-ил, 3-метоксипроп-1-ил, 4-гидроксициклогекс-1-ил, тетрагидрофуран-2-илметил или 1,4-диоксан-2-илметил, ! R5 означает водород, метил или этил, ! или ! R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, кольцо 2-метоксиметил-пирролидин-1-ила, кольцо морфолин-4-ила, кольцо 1,1-диоксо-тиоморфолин-4-ила, кольцо 1,4-оксазепан-4-ила, кольцо 4-метил-пиперазин-1-ила или 4-гидрокси-пиперидин-1-ила, ! R6 означает водород, метил, этил, циклопропил, циклобутил, 2-гидроксиэт-1-ил, 3-гидроксипроп-1-ил, 2-метоксиэти-1-ил, 3-метоксипроп-1-ил, 4-гидроксициклогекс-1-ил, тетрагидрофуран-2-илметил или 1,4-диоксан-2-илметил, ! R7 означает водород, метил или этил, ! R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, кольцо 2-метоксиметил-пирролидин-1-ила, кольцо морфолин-4-ила, кольцо 1,1-диоксо-тиоморфолин-4-ила, кольцо 1,4-оксазепан-4-ила, кольцо 4-метил-пиперазин-1-ила или 4-гидрокси-пиперидин-1-ила, ! или одну из его солей, один из его сольватов или сольваты их солей. ! 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что ! R1 означает хлор, трифторметокси, метил, этил, н-пропил, метокси или метоксиметил, ! R2 означает водород или метил, и ! R3 означает группу формул ! или , ! где ! * означает место присоединен�

Claims (20)

1. Соединение формулы
Figure 00000001
,
в которой
R1 означает хлор, трифторметокси, метил, этил, н-пропил, метокси, метоксиметил или этоксиметил,
R2 означает водород или метил,
и
R3 означает группу формул
Figure 00000002
или
Figure 00000003
,
где
* означает место присоединения к кольцу оксопиридина,
n означает число 1, 2, 3 или 4,
m означает число 1 или 2,
R4 означает водород, метил, этил, циклопропил, циклобутил, 2-гидроксиэт-1-ил, 3-гидроксипроп-1-ил, 2-метоксиэти-1-ил, 3-метоксипроп-1-ил, 4-гидроксициклогекс-1-ил, тетрагидрофуран-2-илметил или 1,4-диоксан-2-илметил,
R5 означает водород, метил или этил,
или
R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, кольцо 2-метоксиметил-пирролидин-1-ила, кольцо морфолин-4-ила, кольцо 1,1-диоксо-тиоморфолин-4-ила, кольцо 1,4-оксазепан-4-ила, кольцо 4-метил-пиперазин-1-ила или 4-гидрокси-пиперидин-1-ила,
R6 означает водород, метил, этил, циклопропил, циклобутил, 2-гидроксиэт-1-ил, 3-гидроксипроп-1-ил, 2-метоксиэти-1-ил, 3-метоксипроп-1-ил, 4-гидроксициклогекс-1-ил, тетрагидрофуран-2-илметил или 1,4-диоксан-2-илметил,
R7 означает водород, метил или этил,
R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, кольцо 2-метоксиметил-пирролидин-1-ила, кольцо морфолин-4-ила, кольцо 1,1-диоксо-тиоморфолин-4-ила, кольцо 1,4-оксазепан-4-ила, кольцо 4-метил-пиперазин-1-ила или 4-гидрокси-пиперидин-1-ила,
или одну из его солей, один из его сольватов или сольваты их солей.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 означает хлор, трифторметокси, метил, этил, н-пропил, метокси или метоксиметил,
R2 означает водород или метил, и
R3 означает группу формул
Figure 00000002
или
Figure 00000003
,
где
* означает место присоединения к кольцу оксопиридина,
n означает число 1, 2 или 3,
m означает число 1 или 2,
R4 означает водород, метил, этил, циклопропил, циклобутил, 2-гидроксиэт-1-ил, 3-гидроксипроп-1-ил, 2-метоксиэти-1-ил, 3-метоксипроп-1-ил, 4-гидроксициклогекс-1-ил, тетрагидрофуран-2-илметил или 1,4-диоксан-2-илметил,
R5 означает водород, метил или этил,
или
R4 и R5 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, кольцо 2-метоксиметил-пирролидин-1-ила, кольцо морфолин-4-ила, кольцо 1,1-диоксо-тиоморфолин-4-ила, кольцо 1,4-оксазепан-4-ила, кольцо 4-метил-пиперазин-1-ила или 4-гидрокси-пиперидин-1-ила,
R6 означает водород, метил, этил, циклопропил, циклобутил, 2-гидроксиэт-1-ил, 3-гидроксипроп-1-ил, 2-метоксиэти-1-ил, 3-метоксипроп-1-ил, 4-гидроксициклогекс-1-ил, тетрагидрофуран-2-илметил или 1,4-диоксан-2-илметил,
R7 означает водород, метил или этил,
R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцо пирролидин-1-ила, кольцо 2-метоксиметил-пирролидин-1-ила, кольцо морфолин-4-ила, кольцо 1,1-диоксо-тиоморфолин-4-ила, кольцо 1,4-оксазепан-4-ила, кольцо 4-метил-пиперазин-1-ила или 4-гидрокси-пиперидин-1-ила,
или одну из его солей, один из его сольватов или сольваты их солей.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 означает метил, этил, н-пропил, метокси или метоксиметил,
R2 означает водород или метил,
и
R3 означает группу формул
Figure 00000002
или
Figure 00000003
,
где
* означает место присоединения к кольцу оксопиридина,
n означает число 1, 2 или 3,
m означает число 1 или 2,
R4 означает водород, метил, этил, циклопропил, циклобутил, 2-гидроксиэт-1-ил, 3-гидроксипроп-1-ил, 2-метоксиэти-1-ил, 3-метоксипроп-1-ил, 4-гидроксициклогекс-1-ил, тетрагидрофуран-2-илметил или 1,4-диоксан-2-илметил,
R5 означает водород, метил или этил,
R6 означает водород, метил, этил, циклопропил, циклобутил, 2-гидроксиэт-1-ил, 3-гидроксипроп-1-ил, 2-метоксиэти-1-ил, 3-метоксипроп-1-ил, 4-гидроксициклогекс-1-ил, тетрагидрофуран-2-илметил или 1,4-диоксан-2-илметил,
R7 означает водород, метил или этил,
или одну из его солей, один из его сольватов или сольваты их солей.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 означает метил или метокси,
R2 означает водород,
или
R1 означает метил,
R2 означает метил,
и
R3 означает группу формул
Figure 00000002
или
Figure 00000003
,
где
* означает место присоединения к кольцу оксопиридина,
n означает число 2,
m означает число 1,
R4 означает гидроксиэт-1-ил или 4-гидроксициклогекс-1-ил,
R5 означает водород,
R6 означает 2-гидроксиэт-1-ил или 4-гидроксициклогекс-1-ил,
R7 означает водород,
или одну из его солей, один из его сольватов или сольваты их солей.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 означает метоксиметил,
R2 означает водород,
или
R1 означает метил,
R2 означает метил,
и
R3 означает группу формулы
Figure 00000002
где
* означает место присоединения к кольцу оксопиридина,
n означает число 2,
R4 означает 2-гидроксиэт-1-ил или 4-гидроксициклогекс-1-ил,
R5 означает водород,
или одну из его солей, один из его сольватов или сольваты их солей.
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что
R1 означает метил,
R2 означает водород,
или
R1 означает метил,
R2 означает метил,
и
R3 означает группу формулы
Figure 00000003
,
где
* означает место присоединения к кольцу оксопиридина,
m означает число 1,
R6 означает 2-гидроксиэт-1-ил или 4-гидроксициклогекс-1-ил,
R7 означает водород,
или одну из его солей, один из его сольватов или сольваты их солей.
7. Способ получения соединения формулы (I) или одной из его солей, одного из его сольватов или сольватов солей по п.1, отличающийся тем, что соединение формулы
Figure 00000004
,
в которой n, R1 и R2 имеют значения, указанные по п.1, и
Х означает гидрокси или бром,
с соединением формулы
Figure 00000005
,
в которой R4 и R5 имеют значения, указанные по п.1,
превращается в соединение формулы
Figure 00000006
,
в которой n, R1, R2, R4 и R5 имеют значения, указанные по п.1.
8. Способ получения соединения формулы (I) или одной из его солей, одного из его сольватов или сольватов солей по п.1, отличающийся тем, что
соединение формулы
Figure 00000007
,
в которой m, R1 и R2 имеют значения, указанные по п.1, и
Y означает гидрокси или хлор,
с соединением формулы
Figure 00000008
,
в которой R и R7 имеют значения, указанные по п.1,
превращается в соединение формулы
Figure 00000009
,
в которой m, R1, R2, R6 и R7 имеют значения, указанные по п.1.
9. Соединение по одному из пп.1-6 для лечения и/или профилактики болезней.
10. Применение соединения по одному из пп.1-6 для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики болезней.
11. Применение соединения по одному из пп.1-6 для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики тромбоэмболических заболеваний.
12. Применение соединения по одному из пп.1-6 для предотвращения свертывания крови in vitro.
13. Лекарственное средство, содержащее соединение по одному из пп.1-6 в комбинации с инертным, не токсичным, приемлемым в фармацевтике вспомогательным веществом.
14. Лекарственное средство, содержащее соединение по одному из пп.1-6 в комбинации с другим биологически активным веществом.
15. Лекарственное средство по п.13 или 14 для лечения и/или профилактики тромбоэмболических заболеваний.
16. Способ лечения и/или профилактики тромбоэмболических заболеваний у людей и животных с использованием эффективного антисвертывающего количества, по крайней мере, одного соединения по одному из пп.1-6, лекарственного средства по одному из пп.13 и 14, или лекарственного средства по п.10 или 11.
17. Способ предотвращения свертывания крови in vitro, отличающийся тем, что добавляют эффективное антисвертывающее количество соединения по одному из пп.1-6.
18. Применение соединения по одному из пп.1-6 для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики легочной гипертонии.
19. Применение соединения по одному из пп.1-6 для изготовления лекарственного средства для лечения и/или профилактики сепсиса, системного воспалительного синдрома (SIRS), септической дисфункции органов, септического отказа органов и отказа женских органов, синдрома острых респираторных расстройств (ARDS), острого повреждения легких (ALI), септического шока, DIC ("распространенного внутрисосудистого свертывания") и/или септического отказа органов.
20. Соединение, определенное по одному из пп.1-6, для применения в способе лечения и/или профилактики тромбоэмболических заболеваний.
RU2010101307/04A 2007-06-20 2008-06-07 Замещенные (оксазолидинон-5-ил-метил)-2-тиофен-карбоксамиды и их применение в области свертывания крови RU2481345C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102007028319A DE102007028319A1 (de) 2007-06-20 2007-06-20 Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
DE102007028319.0 2007-06-20
PCT/EP2008/004562 WO2008155032A1 (de) 2007-06-20 2008-06-07 Substituierte (oxazolidinon-5-yl-methyl) -2-thiophen-carboxamide und ihre verwendung im gebiet der blutgerinnung

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2010101307A true RU2010101307A (ru) 2011-07-27
RU2481345C2 RU2481345C2 (ru) 2013-05-10

Family

ID=39731148

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2010101307/04A RU2481345C2 (ru) 2007-06-20 2008-06-07 Замещенные (оксазолидинон-5-ил-метил)-2-тиофен-карбоксамиды и их применение в области свертывания крови

Country Status (43)

Country Link
US (2) US8383822B2 (ru)
EP (1) EP2170877B1 (ru)
JP (1) JP5537421B2 (ru)
KR (1) KR101535312B1 (ru)
CN (1) CN101821259B (ru)
AR (2) AR066981A1 (ru)
AU (1) AU2008266525B8 (ru)
BR (1) BRPI0813736A2 (ru)
CA (1) CA2692166C (ru)
CL (1) CL2008001691A1 (ru)
CO (1) CO6251281A2 (ru)
CR (1) CR11168A (ru)
CU (1) CU23820A3 (ru)
CY (1) CY1113580T1 (ru)
DE (1) DE102007028319A1 (ru)
DK (1) DK2170877T5 (ru)
DO (1) DOP2009000285A (ru)
EC (1) ECSP099807A (ru)
ES (1) ES2397799T3 (ru)
GT (1) GT200900319A (ru)
HK (1) HK1147991A1 (ru)
HN (1) HN2009003424A (ru)
HR (1) HRP20130072T1 (ru)
IL (1) IL202351A (ru)
JO (1) JO2798B1 (ru)
MA (1) MA31535B1 (ru)
MX (1) MX2009013711A (ru)
MY (1) MY150931A (ru)
NZ (1) NZ581540A (ru)
PA (1) PA8784301A1 (ru)
PE (1) PE20090332A1 (ru)
PL (1) PL2170877T3 (ru)
PT (1) PT2170877E (ru)
RS (1) RS52639B (ru)
RU (1) RU2481345C2 (ru)
SG (1) SG182220A1 (ru)
SI (1) SI2170877T1 (ru)
SV (1) SV2009003435A (ru)
TN (1) TN2009000503A1 (ru)
TW (1) TWI413642B (ru)
UA (1) UA98793C2 (ru)
UY (1) UY31133A1 (ru)
WO (1) WO2008155032A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102006039589A1 (de) * 2006-08-24 2008-03-06 Bayer Healthcare Ag Aminoacyl-Prodrugs II
DE102007028407A1 (de) * 2007-06-20 2008-12-24 Bayer Healthcare Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
DE102007028319A1 (de) * 2007-06-20 2008-12-24 Bayer Healthcare Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
DE102010028362A1 (de) * 2010-04-29 2011-11-03 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Herstellverfahren
CN102464658B (zh) * 2010-11-03 2014-04-16 天津药物研究院 噁唑烷酮衍生物及其制备方法和用途
CN103619883A (zh) 2011-01-19 2014-03-05 拜耳知识产权有限责任公司 凝血因子抑制剂的结合蛋白
CN103626749A (zh) * 2012-08-21 2014-03-12 苏州泽璟生物制药有限公司 取代的噁唑烷酮化合物和包含该化合物的药物组合物及其用途
CN103232446B (zh) * 2013-05-17 2015-09-23 天津药物研究院 一种噁唑烷酮衍生物晶型ⅱ及其制备方法和用途
WO2014183667A1 (zh) * 2013-05-17 2014-11-20 天津药物研究院 一种噁唑烷酮衍生物的乙酸溶剂化物及其制备方法和用途
CN103242307B (zh) * 2013-05-17 2015-08-12 天津药物研究院有限公司 一种噁唑烷酮类衍生物晶型ⅰ及其制备方法和用途

Family Cites Families (57)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4231938A (en) 1979-06-15 1980-11-04 Merck & Co., Inc. Hypocholesteremic fermentation products and process of preparation
US4444784A (en) 1980-08-05 1984-04-24 Merck & Co., Inc. Antihypercholesterolemic compounds
MX7065E (es) 1980-06-06 1987-04-10 Sankyo Co Un procedimiento microbiologico para preparar derivados de ml-236b
US5354772A (en) 1982-11-22 1994-10-11 Sandoz Pharm. Corp. Indole analogs of mevalonolactone and derivatives thereof
FI94339C (fi) 1989-07-21 1995-08-25 Warner Lambert Co Menetelmä farmaseuttisesti käyttökelpoisen /R-(R*,R*)/-2-(4-fluorifenyyli)- , -dihydroksi-5-(1-metyylietyyli)-3-fenyyli-4-/(fenyyliamino)karbonyyli/-1H-pyrroli-1-heptaanihapon ja sen farmaseuttisesti hyväksyttävien suolojen valmistamiseksi
DE4319041A1 (de) 1992-10-23 1994-04-28 Bayer Ag Trisubstituierte Biphenyle
AU736303B2 (en) 1996-10-14 2001-07-26 Bayer Aktiengesellschaft New heterocyclylmethyl-substituted pyrazol derivates
DE19642255A1 (de) 1996-10-14 1998-04-16 Bayer Ag Verwendung von 1-Benzyl-3-(substituierten-hetaryl) -kondensierten Pyrazol-Derivaten
DE19649460A1 (de) 1996-11-26 1998-05-28 Bayer Ag Neue substituierte Pyrazolderivate
DE19834047A1 (de) 1998-07-29 2000-02-03 Bayer Ag Substituierte Pyrazolderivate
DE19834044A1 (de) 1998-07-29 2000-02-03 Bayer Ag Neue substituierte Pyrazolderivate
DE19834045A1 (de) 1998-07-29 2000-02-03 Bayer Ag (4-Amino-5-ethylpyrimidin-2-yl)-1-(2-fluorbenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin
DE19846514A1 (de) 1998-10-09 2000-04-20 Bayer Ag Neue Heterocyclyl-methyl-substituierte Pyrazole
WO2000024227A1 (en) 1998-10-16 2000-04-27 Medical Solutions, Inc. Temperature control system and method for heating and maintaining medical items at desired temperatures
DE19920352A1 (de) 1999-05-04 2000-11-09 Bayer Ag Substituiertes Pyrazolderivat
DE60022508T2 (de) 1999-06-14 2006-06-08 Eli Lilly And Co., Indianapolis Inhibitoren von serin proteasen
DE19942809A1 (de) 1999-09-08 2001-03-15 Bayer Ag Verfahren zur Herstellung substituierter Pyrimidinderivate
DE19943634A1 (de) 1999-09-13 2001-04-12 Bayer Ag Neuartige Dicarbonsäurederivate mit pharmazeutischen Eigenschaften
DE19943635A1 (de) 1999-09-13 2001-03-15 Bayer Ag Neuartige Aminodicarbonsäurederivate mit pharmazeutischen Eigenschaften
DE19943636A1 (de) 1999-09-13 2001-03-15 Bayer Ag Neuartige Dicarbonsäurederivate mit pharmazeutischen Eigenschaften
DE19943639A1 (de) 1999-09-13 2001-03-15 Bayer Ag Dicarbonsäurederivate mit neuartigen pharmazeutischen Eigenschaften
AU782078B2 (en) * 1999-12-21 2005-06-30 Pharmacia & Upjohn Company Oxazolidinones having a sulfoximine functionality and their use as antimicrobial agents
DE19962924A1 (de) 1999-12-24 2001-07-05 Bayer Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
GB0114004D0 (en) 2001-06-08 2001-08-01 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB0114005D0 (en) 2001-06-08 2001-08-01 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
TWI257389B (en) 2001-06-12 2006-07-01 Lilly Co Eli Pharmaceutical compound
DE10129725A1 (de) * 2001-06-20 2003-01-02 Bayer Ag Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone
WO2003000657A1 (fr) 2001-06-20 2003-01-03 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Derives de diamine
AU2002354579A1 (en) 2001-07-12 2003-01-29 Pharmacia And Upjohn Company Amide-containing compound having improved solubility and method of improving the solubility of an amide-containing compound
AU2002341693B2 (en) 2001-09-21 2008-05-29 Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor Xa inhibitors
TW200738672A (en) 2001-12-10 2007-10-16 Bristol Myers Squibb Co Intermediated for the preparation of 4,5-dihydro-pyrazolo [3,4-c] pyrid-2-ones
PE20040804A1 (es) 2002-12-19 2004-12-31 Boehringer Ingelheim Pharma DERIVADOS DE CARBOXAMIDAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa
US7205318B2 (en) 2003-03-18 2007-04-17 Bristol-Myers Squibb Company Lactam-containing cyclic diamines and derivatives as a factor Xa inhibitors
DE10322469A1 (de) 2003-05-19 2004-12-16 Bayer Healthcare Ag Heterocyclische Verbindungen
US7265140B2 (en) 2003-09-23 2007-09-04 Pfizer Inc Acyloxymethylcarbamate prodrugs of oxazolidinones
CA2773371A1 (en) 2003-11-12 2005-05-26 Daiichi Sankyo Company, Limited Process for producing thiazole derivative
DE10355461A1 (de) 2003-11-27 2005-06-23 Bayer Healthcare Ag Verfahren zur Herstellung einer festen, oral applizierbaren pharmazeutischen Zusammensetzung
JP2005179272A (ja) 2003-12-19 2005-07-07 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd カルボキサミド誘導体のマロン酸塩結晶
DE102004002044A1 (de) 2004-01-15 2005-08-04 Bayer Healthcare Ag Herstellverfahren
GB0405272D0 (en) 2004-03-09 2004-04-21 Trigen Ltd Compounds
WO2006002099A2 (en) 2004-06-18 2006-01-05 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Factor xa inhibitors
US20060069260A1 (en) * 2004-09-28 2006-03-30 Huiping Zhang Preparation of N-aryl pyridones
DE102004062475A1 (de) 2004-12-24 2006-07-06 Bayer Healthcare Ag Feste, oral applizierbare pharmazeutische Darreichungsformen mit modifizierter Freisetzung
WO2006106804A1 (ja) 2005-03-31 2006-10-12 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. 環内窒素原子にアシル基が結合した三環系スピロ化合物
CN101218227A (zh) 2005-07-08 2008-07-09 阿斯利康(瑞典)有限公司 作为因子Xa的抑制剂的杂环磺酰胺衍生物
AR057976A1 (es) * 2005-08-29 2008-01-09 Boehringer Ingelheim Int Biarilos sustituidos y su uso como medicamentos.
DE102005047558A1 (de) 2005-10-04 2008-02-07 Bayer Healthcare Ag Kombinationstherapie substituierter Oxazolidinone zur Prophylaxe und Behandlung von cerebralen Durchblutungsstörungen
DE102005050377A1 (de) 2005-10-21 2007-04-26 Bayer Healthcare Ag Heterocyclische Verbindungen und ihre Verwendung
DE102005050375A1 (de) 2005-10-21 2007-04-26 Bayer Healthcare Ag Tetrazol-Derivate und ihre Verwendung
DE102005050497A1 (de) 2005-10-21 2007-04-26 Bayer Healthcare Ag Difluorphenol-Derivate und ihre Verwendung
DE102005050498A1 (de) 2005-10-21 2007-06-06 Bayer Healthcare Aktiengesellschaft Cyclopropylessigsäure-Derivate und ihre Verwendung
DE102005050376A1 (de) 2005-10-21 2007-05-31 Bayer Healthcare Ag Dicarbonsäure-Derivate und ihre Verwendung
DE102006025314A1 (de) 2006-05-31 2007-12-06 Bayer Healthcare Ag Arylsubstituierte Heterozyklen und ihre Verwendung
DE102006039589A1 (de) 2006-08-24 2008-03-06 Bayer Healthcare Ag Aminoacyl-Prodrugs II
DE102007028319A1 (de) * 2007-06-20 2008-12-24 Bayer Healthcare Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
DE102007028406A1 (de) 2007-06-20 2008-12-24 Bayer Healthcare Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung
DE102007028407A1 (de) 2007-06-20 2008-12-24 Bayer Healthcare Ag Substituierte Oxazolidinone und ihre Verwendung

Also Published As

Publication number Publication date
EP2170877B1 (de) 2012-11-21
HRP20130072T1 (hr) 2013-02-28
CL2008001691A1 (es) 2008-12-26
JP2010530383A (ja) 2010-09-09
AU2008266525B8 (en) 2013-09-19
KR20100021615A (ko) 2010-02-25
GT200900319A (es) 2011-11-09
PE20090332A1 (es) 2009-04-09
DK2170877T5 (da) 2013-03-04
WO2008155032A1 (de) 2008-12-24
MY150931A (en) 2014-03-14
UY31133A1 (es) 2009-01-30
BRPI0813736A2 (pt) 2014-12-30
CR11168A (es) 2010-06-28
HK1147991A1 (en) 2011-08-26
CN101821259B (zh) 2013-10-30
SG182220A1 (en) 2012-07-30
SV2009003435A (es) 2010-08-23
JO2798B1 (en) 2014-03-15
CY1113580T1 (el) 2016-06-22
AU2008266525B2 (en) 2013-09-05
SI2170877T1 (sl) 2013-03-29
CU20090216A7 (es) 2011-10-14
CA2692166A1 (en) 2008-12-24
DK2170877T3 (da) 2013-02-11
NZ581540A (en) 2012-01-12
IL202351A0 (en) 2010-06-30
AR067057A1 (es) 2009-09-30
AR066981A1 (es) 2009-09-23
MX2009013711A (es) 2010-02-01
HN2009003424A (es) 2012-01-05
US8846934B2 (en) 2014-09-30
CU23820A3 (es) 2012-06-21
US20140057951A1 (en) 2014-02-27
TWI413642B (zh) 2013-11-01
PA8784301A1 (es) 2009-02-09
MA31535B1 (fr) 2010-07-01
DE102007028319A1 (de) 2008-12-24
ES2397799T3 (es) 2013-03-11
TN2009000503A1 (en) 2011-03-31
RS52639B (en) 2013-06-28
EP2170877A1 (de) 2010-04-07
CA2692166C (en) 2015-01-27
IL202351A (en) 2015-10-29
PT2170877E (pt) 2013-01-28
DOP2009000285A (es) 2010-01-31
KR101535312B1 (ko) 2015-07-09
ECSP099807A (es) 2010-01-29
AU2008266525A1 (en) 2008-12-24
TW200911797A (en) 2009-03-16
US20100184740A1 (en) 2010-07-22
RU2481345C2 (ru) 2013-05-10
JP5537421B2 (ja) 2014-07-02
PL2170877T3 (pl) 2013-03-29
CO6251281A2 (es) 2011-02-21
UA98793C2 (ru) 2012-06-25
CN101821259A (zh) 2010-09-01
US8383822B2 (en) 2013-02-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2010101307A (ru) Замещенные (оксазолидинон-5ил-метил)-2-тиофен-карбоксамиды и их применение в области свертывания крови
RU2010101302A (ru) Замещенные оксазолидиноны и их применение
ES2644870T3 (es) Derivados de oxatiazina como agentes antibacterianos y anticancerígenos
ATE479433T1 (de) Neue langwirksame beta-2-agonisten, und deren verwendung als arzneimittel
LTPA2014015I1 (lt) Glikopirolato ir beta2 adrenoceptoriaus agonisto derinys
NO20063974L (no) Nye forbindelser, fremgangsmater for deres fremstilling og anvedelse derav
ATE286501T1 (de) Pyrimidinderivate
JP2009515980A5 (ru)
JP2002543185A5 (ru)
JP2006514950A5 (ru)
RU2006130000A (ru) Органические соединения
KR20090029736A (ko) 신규한 벤조티아지논 유도체 및 그의 항균제로서의 용도
CA2450589A1 (en) Isoxazoline compounds having mif antagonist activity
RU2008127439A (ru) Арилуксусная кислота и ее сложно-эфирные производные и их применение в качестве противовоспалительного средства
JP2009513691A5 (ru)
RU2013122898A (ru) Похоксимовые конъюгаты, применимые для лечения связанных с hsp90 патологий, композиция и способ лечения с их помощью
JP2006512339A5 (ru)
AU2019305565A1 (en) Certain (2S)- N-[(1A)-1-cyano-2-phenylethyl]-1,4- oxazepane-2-carboxamides for treating inflammatory bowel disease
HRP20100573T1 (hr) Triazolopiridinkarboksamidni derivati, njihovo dobivanje i njihova upotreba u terapiji
RU2011117927A (ru) Карбаматное соединение или его соль
RU2008112181A (ru) Применение конденсированных производных имидазола для лечения заболеваний, опосредованных рецептором ccr3
JP2006508966A5 (ru)
ES2945062T3 (es) Derivados de ácido barbitúrico novedosos, su preparación y uso de los mismos como inhibidores de la transmigración de leucocitos y para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, enfermedades autoinmunitarias y cáncer
RU2010101303A (ru) Замещенные (оксазолидинон-5-ил-метил)-2-тиофен-карбоксамиды и их применение в сфере свертывания крови
JP2004517088A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
PC41 Official registration of the transfer of exclusive right

Effective date: 20140714

MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20180608