RU2009103040A - Полиморфы n-(2-ацетил-4,6-диметилфенил)-3-{[4-диметил-5-изоксазолил)амино]сульфонил}-2-тиофен-карбоксамида - Google Patents
Полиморфы n-(2-ацетил-4,6-диметилфенил)-3-{[4-диметил-5-изоксазолил)амино]сульфонил}-2-тиофен-карбоксамида Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009103040A RU2009103040A RU2009103040/04A RU2009103040A RU2009103040A RU 2009103040 A RU2009103040 A RU 2009103040A RU 2009103040/04 A RU2009103040/04 A RU 2009103040/04A RU 2009103040 A RU2009103040 A RU 2009103040A RU 2009103040 A RU2009103040 A RU 2009103040A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- polymorph
- compound according
- amount
- approximately
- peaks
- Prior art date
Links
- -1 2-ACETYL-4,6-DIMETHYLPHENYL Chemical class 0.000 title claims abstract 7
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 40
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 15
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 12
- 239000012047 saturated solution Substances 0.000 claims abstract 10
- IOLCXVTUBQKXJR-UHFFFAOYSA-M potassium bromide Chemical compound [K+].[Br-] IOLCXVTUBQKXJR-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims abstract 6
- 238000001237 Raman spectrum Methods 0.000 claims abstract 3
- 238000000862 absorption spectrum Methods 0.000 claims abstract 3
- 125000004397 aminosulfonyl group Chemical group NS(=O)(=O)* 0.000 claims abstract 3
- 238000001816 cooling Methods 0.000 claims abstract 3
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 11
- 108050009340 Endothelin Proteins 0.000 claims 7
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 7
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 6
- 102000002045 Endothelin Human genes 0.000 claims 5
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 5
- ZUBDGKVDJUIMQQ-UBFCDGJISA-N endothelin-1 Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(O)=O)NC(=O)[C@H]1NC(=O)[C@H](CC=2C=CC=CC=2)NC(=O)[C@@H](CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H]2CSSC[C@@H](C(N[C@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N2)=O)NC(=O)[C@@H](CO)NC(=O)[C@H](N)CSSC1)C1=CNC=N1 ZUBDGKVDJUIMQQ-UBFCDGJISA-N 0.000 claims 5
- 239000005022 packaging material Substances 0.000 claims 3
- 208000002815 pulmonary hypertension Diseases 0.000 claims 3
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 claims 3
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 2
- 102000017914 EDNRA Human genes 0.000 claims 2
- 108010090549 Endothelin A Receptor Proteins 0.000 claims 2
- 102000010180 Endothelin receptor Human genes 0.000 claims 2
- 108050001739 Endothelin receptor Proteins 0.000 claims 2
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 2
- MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N Nitric oxide Chemical compound O=[N] MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 2
- 206010002199 Anaphylactic shock Diseases 0.000 claims 1
- 206010006487 Bronchostenosis Diseases 0.000 claims 1
- 101100284769 Drosophila melanogaster hemo gene Proteins 0.000 claims 1
- 206010014824 Endotoxic shock Diseases 0.000 claims 1
- 208000010228 Erectile Dysfunction Diseases 0.000 claims 1
- 102000003951 Erythropoietin Human genes 0.000 claims 1
- 108090000394 Erythropoietin Proteins 0.000 claims 1
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000033830 Hot Flashes Diseases 0.000 claims 1
- 206010060800 Hot flush Diseases 0.000 claims 1
- 208000019255 Menstrual disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000029725 Metabolic bone disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000001647 Renal Insufficiency Diseases 0.000 claims 1
- 206010040070 Septic Shock Diseases 0.000 claims 1
- 206010047139 Vasoconstriction Diseases 0.000 claims 1
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 claims 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 claims 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims 1
- 208000003455 anaphylaxis Diseases 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 230000023555 blood coagulation Effects 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 229940105423 erythropoietin Drugs 0.000 claims 1
- 208000019622 heart disease Diseases 0.000 claims 1
- 229960003444 immunosuppressant agent Drugs 0.000 claims 1
- 239000003018 immunosuppressive agent Substances 0.000 claims 1
- 201000001881 impotence Diseases 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 201000006370 kidney failure Diseases 0.000 claims 1
- 230000009245 menopause Effects 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 1
- 230000002611 ovarian Effects 0.000 claims 1
- 230000010412 perfusion Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- OXCMYAYHXIHQOA-UHFFFAOYSA-N potassium;[2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(1,2,4-triaza-3-azanidacyclopenta-1,4-dien-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazol-4-yl]methanol Chemical compound [K+].CCCCC1=NC(Cl)=C(CO)N1CC1=CC=C(C=2C(=CC=CC=2)C2=N[N-]N=N2)C=C1 OXCMYAYHXIHQOA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000000634 powder X-ray diffraction Methods 0.000 claims 1
- 201000011461 pre-eclampsia Diseases 0.000 claims 1
- 230000035935 pregnancy Effects 0.000 claims 1
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000002207 retinal effect Effects 0.000 claims 1
- 230000035939 shock Effects 0.000 claims 1
- 230000025033 vasoconstriction Effects 0.000 claims 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/08—Bronchodilators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/06—Antiabortive agents; Labour repressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/12—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for climacteric disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
- A61P25/10—Antiepileptics; Anticonvulsants for petit-mal
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение N-(2-ацетил-4,6-диметилфенил)-3-{((3,4-диметил-5-изоксазолил)аминосульфонил}-2-тиофенкарбоксамид в форме полиморфа С. ! 2. Соединение по п.1, где количество полиморфа С составляет более чем примерно 80%. ! 3. Соединение по п.1, где количество полиморфа С составляет более чем примерно 85%. ! 4. Соединение по п.1, где количество полиморфа С составляет более чем примерно 90%. ! 5. Соединение по п.1, где количество полиморфа С составляет более чем примерно 95%. ! 6. Соединение по п.1, где количество полиморфа С составляет более чем примерно 98%. ! 7. Соединение по п.1, где количество полиморфа С составляет более чем примерно 99%. ! 8. Соединение по п.1, где количество полиморфа С составляет примерно 100%. ! 9. Соединение по п.1, где полиморф С характеризуется пиками в картине дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП) при приблизительно 7,56, 15,02 и 25,74. ! 10. Соединение по п.9, где полиморф С дополнительно характеризуется пиками в картине ДРЛП при приблизительно 14,54, 15,96, 16,4, 19,04 и 21,24. ! 11. Соединение по п.1, где полиморф С характеризуется пиками в спектре поглощения в инфракрасном диапазоне в бромиде калия при приблизительно 3241 (широкий), 1684, 1657, 1525, 1402, 1293, 1140, 1017, 927 (широкий), 916, 896, 873, 784, 775, 746, 728, 706, 680, 653, 580 и 513 см-1. ! 12. Соединение по п.1, где полиморф С характеризуется пиками в спектре комбинационного рассеяния при приблизительно 3083, 2928, 1684, 1654, 1462 и 1291 см-1. ! 13. Способ получения Формы С, как она определена в любом из пп.1-12, включающий следующие стадии: ! растворение соединения в подогретом этаноле до получения насыщенного раствора; и ! медленное охлаждение насыщенного раствора с получением твердого осадка. ! 14. Способ по п.13, где этанол нагревают до примерно 75°�
Claims (39)
1. Соединение N-(2-ацетил-4,6-диметилфенил)-3-{((3,4-диметил-5-изоксазолил)аминосульфонил}-2-тиофенкарбоксамид в форме полиморфа С.
2. Соединение по п.1, где количество полиморфа С составляет более чем примерно 80%.
3. Соединение по п.1, где количество полиморфа С составляет более чем примерно 85%.
4. Соединение по п.1, где количество полиморфа С составляет более чем примерно 90%.
5. Соединение по п.1, где количество полиморфа С составляет более чем примерно 95%.
6. Соединение по п.1, где количество полиморфа С составляет более чем примерно 98%.
7. Соединение по п.1, где количество полиморфа С составляет более чем примерно 99%.
8. Соединение по п.1, где количество полиморфа С составляет примерно 100%.
9. Соединение по п.1, где полиморф С характеризуется пиками в картине дифракции рентгеновских лучей на порошке (ДРЛП) при приблизительно 7,56, 15,02 и 25,74.
10. Соединение по п.9, где полиморф С дополнительно характеризуется пиками в картине ДРЛП при приблизительно 14,54, 15,96, 16,4, 19,04 и 21,24.
11. Соединение по п.1, где полиморф С характеризуется пиками в спектре поглощения в инфракрасном диапазоне в бромиде калия при приблизительно 3241 (широкий), 1684, 1657, 1525, 1402, 1293, 1140, 1017, 927 (широкий), 916, 896, 873, 784, 775, 746, 728, 706, 680, 653, 580 и 513 см-1.
12. Соединение по п.1, где полиморф С характеризуется пиками в спектре комбинационного рассеяния при приблизительно 3083, 2928, 1684, 1654, 1462 и 1291 см-1.
13. Способ получения Формы С, как она определена в любом из пп.1-12, включающий следующие стадии:
растворение соединения в подогретом этаноле до получения насыщенного раствора; и
медленное охлаждение насыщенного раствора с получением твердого осадка.
14. Способ по п.13, где этанол нагревают до примерно 75°С.
15. Способ по п.13, где насыщенный раствор охлаждают до примерно 45°С.
16. Способ по п.15, где насыщенный раствор дополнительно охлаждают до примерно 5°С.
17. Соединение N-(2-ацетил-4,6-диметилфенил)-3-{((3,4-диметил-5-изоксазолил)аминосульфонил}-2-тиофенкарбоксамид в форме полиморфа Е.
18. Соединение по п.17, где количество полиморфа Е составляет более чем примерно 80%.
19. Соединение по п.17, где количество полиморфа Е составляет более чем примерно 90%.
20. Соединение по п.17, где количество полиморфа Е составляет более чем примерно 95%.
21. Соединение по п.17, где количество полиморфа Е составляет более чем примерно 98%.
22. Соединение по п.17, где количество полиморфа Е составляет более чем примерно 99%.
23. Соединение по п.17, где количество полиморфа Е составляет примерно 100%.
24. Соединение по п.17, где полиморф Е характеризуется пиками в картине ДРЛП при приблизительно 10,54, 14,66, 22,44 и 23,82.
25. Соединение по п.24, где полиморф Е дополнительно характеризуется пиками в картине ДРЛП при приблизительно 16,2, 20,04 и 24,82.
26. Соединение по п.17, где полиморф Е характеризуется пиками в спектре поглощения в инфракрасном диапазоне в бромиде калия при приблизительно 3271 (широкий), 3005, 2982, 1659, 1649 и 1429.
27. Соединение по п.17, где полиморф Е характеризуется пиками в спектре комбинационного рассеяния при приблизительно 3131, 2924, 1659, 1419 и 1304.
28. Способ получения Формы Е, как она определена в любом из пп.17-27, включающий следующие стадии:
растворение соединения в подогретом этаноле до получения насыщенного раствора; и
быстрое охлаждение насыщенного раствора с получением твердого осадка.
29. Способ по п.28, где этанол нагревают до примерно 75°С.
30. Способ по п.29, где насыщенный раствор охлаждают до примерно 5°С.
31. Способ по п.30, где насыщенный раствор охлаждают от примерно 75°С до примерно 5°С примерно за 30 мин.
32. Способ лечения, предупреждения или ослабления заболевания, опосредованного эндотелином, включающий введение субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-12 и 17-27, где эффективное количество является достаточным для ослабления одного или более симптомов этого заболевания.
33. Способ по п.32, где заболевание выбрано из группы, состоящей из гипертензии, сердечно-сосудистых заболеваний, сердечных заболеваний, в том числе инфаркта миокарда, легочной гипертензии, неонатальной легочной гипертензии, гипертензии, опосредованной эритропоэтином, респираторных заболеваний и воспалительных заболеваний, в том числе астмы, бронхостеноза, офтальмологических заболеваний, в том числе глаукомы и неадекватной перфузии сетчатки, желудочно-кишечных заболеваний, почечной недостаточности, эндотоксического шока, менструальных расстройств, акушерских состояний, ран, ламинита, эректильной дисфункции, менопаузы, остеопороза и метаболических костных расстройств, климактерических расстройств, в том числе приливов, аномальных форм свертывания крови, мочеполового дискомфорта и повышенной инцидентности сердечно-сосудистого заболевания, и других расстройств, связанных со снижением функции яичников у женщин среднего возраста, преэклампсии, контроля и ведения родов во время беременности, расстройств, связанных с истощением оксида азота, анафилактического шока, геморрагического шока и почечной вазоконстрикции, опосредованной иммунодепрессантами.
34. Способ по п.32, где заболевание представляет собой легочную гипертензию.
35. Способ ингибирования связывания пептида эндотелина с рецептором эндотелина А (ЕТА) или эндотелина В (ЕТВ), включающий приведение в контакт этого рецептора с полиморфом по любому из пп.1-12 и 17-27 или его фармацевтически приемлемым производным, причем приведение в контакт осуществляют до, одновременно с или после контакта рецептора с пептидом эндотелина.
36. Способ изменения активности, опосредованной рецептором эндотелина, включающий приведение в контакт рецептора эндотелина с полиморфом по любому из пп.1-12 и 17-22.
37. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество полиморфа по любому из пп.1-12 и 17-27 в фармацевтически приемлемом носителе, причем это количество эффективно для ослабления симптомов заболевания, опосредованного эндотелином.
38. Композиция по п.33, которая приготовлена в виде препарата для введения одной или множества доз.
39. Изделие, включающее упаковочный материал и соединение по любому из пп.1-12 и 17-27, помещенное в этот упаковочный материал, где полиморф является эффективным в лечении, предупреждении или ослаблении симптомов расстройства, опосредованного эндотелином, и упаковочный материал имеет этикетку, на которой указано, что данное соединение используется для лечения, предупреждения или ослабления расстройства, опосредованного эндотелином.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US83578106P | 2006-08-04 | 2006-08-04 | |
| US60/835,781 | 2006-08-04 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2009103040A true RU2009103040A (ru) | 2010-09-10 |
Family
ID=38654610
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2009103040/04A RU2009103040A (ru) | 2006-08-04 | 2007-08-03 | Полиморфы n-(2-ацетил-4,6-диметилфенил)-3-{[4-диметил-5-изоксазолил)амино]сульфонил}-2-тиофен-карбоксамида |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20080070961A1 (ru) |
| EP (1) | EP2069340A2 (ru) |
| JP (1) | JP2010501477A (ru) |
| KR (1) | KR20090035741A (ru) |
| CN (1) | CN101501029A (ru) |
| AU (1) | AU2007282034A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0715174A2 (ru) |
| CA (1) | CA2659811A1 (ru) |
| IL (1) | IL196616A0 (ru) |
| MX (1) | MX2009001129A (ru) |
| RU (1) | RU2009103040A (ru) |
| WO (1) | WO2008019072A2 (ru) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20100032863A (ko) * | 2007-06-25 | 2010-03-26 | 엔싸이시브 파마슈티칼즈 인코퍼레이티드 | Ｎ-(２-아세틸-４,６-디메틸페닐)-３-｛[(３,４-디메틸-５-이속사졸릴)아미노]술포닐｝-２-티오펜카르복스아미드의 제형 |
| US20110275798A1 (en) * | 2009-01-21 | 2011-11-10 | Rakesh Bhaiyyaram Mendhe | Method for Determination of Sirolimus Stability and Process for Preparing Its Stable Form |
| CN106501388A (zh) * | 2016-09-22 | 2017-03-15 | 北京万全德众医药生物技术有限公司 | 一种用气相色谱法分离测定依普利酮中三氯乙酰胺的方法 |
| MX2021012250A (es) * | 2019-04-11 | 2022-01-18 | Angion Biomedica Corp | Formas solidas de (e)-3-[2-(2-tienil)vinil]-1h-pirazol. |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HUP0203935A3 (en) * | 1999-12-31 | 2006-02-28 | Encysive Pharmaceuticals Inc H | Sulfonamides and derivatives thereof that modulate the activity of endothelin, pharmaceutical compositions containing them and their use |
| WO2001049289A1 (en) * | 1999-12-31 | 2001-07-12 | Texas Biotechnology Corporation | Pharmaceutical and veterinary uses of endothelin antagonists |
-
2007
- 2007-08-03 RU RU2009103040/04A patent/RU2009103040A/ru not_active Application Discontinuation
- 2007-08-03 CN CNA200780029045XA patent/CN101501029A/zh active Pending
- 2007-08-03 CA CA002659811A patent/CA2659811A1/en not_active Abandoned
- 2007-08-03 MX MX2009001129A patent/MX2009001129A/es not_active Application Discontinuation
- 2007-08-03 WO PCT/US2007/017356 patent/WO2008019072A2/en active Application Filing
- 2007-08-03 EP EP07836483A patent/EP2069340A2/en not_active Withdrawn
- 2007-08-03 AU AU2007282034A patent/AU2007282034A1/en not_active Abandoned
- 2007-08-03 JP JP2009523788A patent/JP2010501477A/ja not_active Withdrawn
- 2007-08-03 BR BRPI0715174 patent/BRPI0715174A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2007-08-03 US US11/890,217 patent/US20080070961A1/en not_active Abandoned
- 2007-08-03 KR KR1020097004525A patent/KR20090035741A/ko not_active Application Discontinuation
-
2009
- 2009-01-20 IL IL196616A patent/IL196616A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2069340A2 (en) | 2009-06-17 |
| WO2008019072A3 (en) | 2008-04-03 |
| IL196616A0 (en) | 2009-11-18 |
| US20080070961A1 (en) | 2008-03-20 |
| CA2659811A1 (en) | 2008-02-14 |
| BRPI0715174A2 (pt) | 2015-03-24 |
| KR20090035741A (ko) | 2009-04-10 |
| CN101501029A (zh) | 2009-08-05 |
| JP2010501477A (ja) | 2010-01-21 |
| MX2009001129A (es) | 2009-03-31 |
| AU2007282034A1 (en) | 2008-02-14 |
| WO2008019072A2 (en) | 2008-02-14 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2945789C (en) | Inhibiting the transient receptor potential a1 ion channel | |
| TWI330083B (en) | Methods for treating or preventing symptoms of hormonal variations | |
| DE60221804T2 (de) | Benzimidazolderivate zur ige-modulierung und zellproliferationshemmung | |
| CA3122261A1 (en) | Methods of treating neurological and psychiatric disorders | |
| RU2009121756A (ru) | Новое кристаллическое соединение, полезное в качестве активатора глюкокиназы (glk) | |
| US11738002B2 (en) | Methods of treating neurological and psychiatric disorders | |
| TWI685487B (zh) | ｛［１-氰基-５-（４-氯苯氧基）-４-羥基-異喹啉-３-羰基］-胺基｝-乙酸之晶形 | |
| RU2009103040A (ru) | Полиморфы n-(2-ацетил-4,6-диметилфенил)-3-{[4-диметил-5-изоксазолил)амино]сульфонил}-2-тиофен-карбоксамида | |
| CN101955440B (zh) | 一种阿戈美拉汀新晶型及其制备方法 | |
| CA2864085A1 (en) | Heteroaryl compounds and methods of use thereof | |
| CN106536500A (zh) | 选择性基质金属蛋白酶抑制剂 | |
| KR20190122827A (ko) | Jak 저해제를 포함하는 제약 조성물 | |
| RU2004127585A (ru) | Кристаллическая натриевая соль парекоксиба | |
| CN101647891A (zh) | 一种治疗烧伤烫伤的药液 | |
| WO2024067745A1 (zh) | 纳曲酮和利培酮的复方缓释植入剂及其制备方法和应用 | |
| WO2016020919A1 (en) | Compositions comprising tricyclic compounds, and uses thereof | |
| JP2013537901A5 (ru) | ||
| JP2020513017A (ja) | 眼疾患の予防方法又は処置方法 | |
| CN107137417B (zh) | 一种用于治疗恶病质的药物组合物及其应用 | |
| CN102048825B (zh) | 一种治疗重症肌无力的马钱子胶囊剂及其制备工艺 | |
| CN101433669B (zh) | 一种药物组合物在制备防治变态反应性疾病药物中的应用 | |
| CN103656077A (zh) | 一种具有治疗慢性肾脏病的中药复方组合物 | |
| CN109260205B (zh) | 一种汉防己甲素在制备抗糖尿病合并高血压药物中的应用 | |
| CN110559285B (zh) | 一种预防或治疗脑缺血再灌注损伤药物组合物及其制备方法 | |
| WO2022193449A1 (zh) | 一种塞来昔布的前体药物及其制备方法与应用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20101012 |