RU2008150752A - Ингибиторы альдостеронсинтазы и/или 11-гидроксилазы - Google Patents

Ингибиторы альдостеронсинтазы и/или 11-гидроксилазы Download PDF

Info

Publication number
RU2008150752A
RU2008150752A RU2008150752/04A RU2008150752A RU2008150752A RU 2008150752 A RU2008150752 A RU 2008150752A RU 2008150752/04 A RU2008150752/04 A RU 2008150752/04A RU 2008150752 A RU2008150752 A RU 2008150752A RU 2008150752 A RU2008150752 A RU 2008150752A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
aryl
heteroaryl
disease
pharmaceutical composition
Prior art date
Application number
RU2008150752/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Жульен ПАПИЛЛОН (US)
Жульен Папиллон
Гэри Майкл КСАНДЕР (US)
Гэри Майкл Ксандер
Циин СЮЙ (US)
Циин Сюй
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008150752A publication Critical patent/RU2008150752A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/36—Opioid-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I): ! ! где Y представляет собой -CRR'-, в котором ! R и R' независимо представляют собой водород, (C1-C7)алкил, арил-(C1-C7)алкил- или гетероарил-(C1-C7)алкил-; ! R1a представляет собой арил, арил-(C1-C7)алкил-, гетероарил-(C1-C7)алкил- или гетероциклил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из (C1-C7)алкила, трифторметила, галогена, гидрокси, (C1-C7)алкокси, нитро, циано, карбокси, тио или амино; ! R1b представляет собой водород, (C2-C7) алкил, арил-(C1-C7)алкил-, гетероарил-(C1-C7)алкил-, арил или гетероарил; ! R2 представляет собой R6-(CHR7)p-, в котором ! R6 представляет собой (C1-C7)алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из (C1-C7)алкила, трифторметила, галогена, гидрокси, (C1-C7)алкокси, нитро, циано, карбокси, тио или амино; ! R7 представляет собой водород, (C1-C7)алкил, арил, гетероарил или арил-(C1-C7)алкил-; ! p обозначает ноль или имеет значение от 1 до 4; ! R3 и R4 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-C7)алкил, арил или гетероарил; ! R4-C может быть заменен атомом азота; ! R5 представляет собой водород, (C1-C7)алкил, арил, гетероарил, арил-(C1-C7)алкил- или гетероарил-(C1-C7)алкил-; ! m и n независимо обозначают 0 или 1, при условии, что сумма m и n не равна 2; ! или ! его фармацевтически приемлемая соль; или его оптический изомер; или смесь оптических изомеров. ! 2. Соединение формулы (Ia): ! ! где R1b представляет собой водород, (С2-С7)алкил или арил-(C1-C7)алкил-; ! R6 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из (C1-C7)алкила, трифторметила, галогена, гидрокси, (C1-C7)алкокси, нитро, циано, карбокси, тио или амино; ! R7 представ

Claims (27)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
где Y представляет собой -CRR'-, в котором
R и R' независимо представляют собой водород, (C1-C7)алкил, арил-(C1-C7)алкил- или гетероарил-(C1-C7)алкил-;
R1a представляет собой арил, арил-(C1-C7)алкил-, гетероарил-(C1-C7)алкил- или гетероциклил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из (C1-C7)алкила, трифторметила, галогена, гидрокси, (C1-C7)алкокси, нитро, циано, карбокси, тио или амино;
R1b представляет собой водород, (C2-C7) алкил, арил-(C1-C7)алкил-, гетероарил-(C1-C7)алкил-, арил или гетероарил;
R2 представляет собой R6-(CHR7)p-, в котором
R6 представляет собой (C1-C7)алкил, циклоалкил, арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из (C1-C7)алкила, трифторметила, галогена, гидрокси, (C1-C7)алкокси, нитро, циано, карбокси, тио или амино;
R7 представляет собой водород, (C1-C7)алкил, арил, гетероарил или арил-(C1-C7)алкил-;
p обозначает ноль или имеет значение от 1 до 4;
R3 и R4 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-C7)алкил, арил или гетероарил;
R4-C может быть заменен атомом азота;
R5 представляет собой водород, (C1-C7)алкил, арил, гетероарил, арил-(C1-C7)алкил- или гетероарил-(C1-C7)алкил-;
m и n независимо обозначают 0 или 1, при условии, что сумма m и n не равна 2;
или
его фармацевтически приемлемая соль; или его оптический изомер; или смесь оптических изомеров.
2. Соединение формулы (Ia):
Figure 00000002
где R1b представляет собой водород, (С2-С7)алкил или арил-(C1-C7)алкил-;
R6 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из (C1-C7)алкила, трифторметила, галогена, гидрокси, (C1-C7)алкокси, нитро, циано, карбокси, тио или амино;
R7 представляет собой водород или (C1-C7)алкил;
p обозначает ноль или 1 или 2;
R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, гидрокси, галоген, циано, нитро, трифторметил, (C1-C7)алкил, циклоалкил, амино, (C1-C7)алкокси, (C1-C7)алкил-S-, карбокси, (R11)(R12)NC(O)-, R13-SO2-, арил, арилокси, арил-S- или гетероциклил, где R11 и R12 независимо представляют собой водород, (C1-C7)алкил, арил, гетероарил или арил-(C1-C7)алкил-, и R13 представляет собой водород, (C1-C7)алкил, арил, гетерооарил, арил-(C1-C7)алкил-, гетероарил-(C1-C7)алкил-, (C1-C7)алкокси, арилокси, циклоалкил или гетероциклил; или
его фармацевтически приемлемая соль; или его оптический изомер; или смесь оптических изомеров.
3. Соединение по п.2, где R1b представляет собой (C2-C7)алкил; R6 представляет собой (С6-С10)арил или 6-10-членный гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1-4 заместителями, выбранными из (C1-C7)алкила, трифторметила, галогена, гидрокси, (C1-C7)алкокси, циано или тио; R7 представляет собой водород; p обозначает 1; R8 представляет собой водород; R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, циано, трифторметил, метил, (C1-C4)алкокси; его фармацевтически приемлемая соль; или его оптический изомер; или смесь оптических изомеров.
4. Соединение по п.3, где R9 расположен в положении 2, и R10 расположен в положении 4.
5. Способ ингибирования активности альдостеронсинтазы у субъекта, который включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или 2.
6. Способ лечения нарушения или заболевания, опосредованного альдостеронсинтазой, у субъекта, который включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или 2.
7. Способ по п.6, в котором нарушение или заболевание у субъекта характеризуется ненормальной активностью альдостеронсинтазы.
8. Способ по п.6, в котором нарушение или заболевание выбрано из гипокалиемии, гипертензии, острой сердечной недостаточности, почечной недостаточности, в частности хронической почечной недостаточности, рестеноза, атеросклероза, синдрома X, ожирения, нефропатии, постинфаркта миокарда, коронарной болезни, повышенного образования коллагена, фиброза и ремоделирования вследствие гипертензии и эндотелиальной дисфункции.
9. Способ ингибирования активности CYP11B1 у субъекта, где способ включает введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или 2.
10. Способ по п.8, в котором нарушение или заболевание у субъекта характеризуется нарушенной активностью или нарушенной экспрессией/уровнем CYP11B1.
11. Способ по п.8, в котором нарушение или заболевание выбрано из синдрома Кушинга, избыточного уровня CYP11B1, эктопического синдрома АСТН, изменения массы надпочечников, первичного пигментного узлового адренокортикального заболевания (PPNAD), комплекса Карнея (CNC), нервной анорексии, хронического спиртового отравления, синдрома никотиновой или кокаиновой зависимости, посттравматического стрессового синдрома, когнитивного нарушения после инсульта и вызванного кортизолом минералкортикоидного избытка.
12. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2 и один или несколько фармацевтически приемлемых носителей.
13. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 или 2 и один или несколько терапевтически активных агентов, выбранных из групп: (i) ингибитор редуктазы HMG-Co-A или его фармацевтически приемлемая соль, (ii) антагонист рецептора ангиотензина II или его фармацевтически приемлемая соль, (iii) ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АСЕ) или его фармацевтически приемлемая соль, (iv) блокатор кальциевого канала (ССВ) или его фармацевтически приемлемая соль, (v) двойной ингибитор ангиотензинпревращающего фермента/нейтралэндопептидазы (ACE/NEP) или его фармацевтически приемлемая соль, (vi) антагонист эндотелина или его фармацевтически приемлемая соль, (vii) ингибитор ренина или его фармацевтически приемлемая соль, (viii) диуретик или его фармацевтически приемлемая соль, (ix) миметик АроА-I; (х) противодиабетический агент; (xi) агент, снижающий ожирение; (xii) блокатор рецептора альдостерона; (xiii) блокатор рецептора эндотелина и (xiv) ингибитор СЕТР.
14. Соединение формулы I по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.
15. Соединение формулы Ia по п.2 для применения в качестве лекарственного средства.
16. Применение соединения формулы I по п.1 для изготовления фармацевтической композиции для лечения нарушения или заболевания у субъекта, опосредованного альдостеронсинтазой.
17. Применение соединения формулы I по п.1 для изготовления фармацевтической композиции для лечения нарушения или заболевания у субъекта, характеризующегося нарушенной активностью или экспрессией/уровнем альдостеронсинтазы.
18. Применение соединения формулы Iа по п.2 для изготовления фармацевтической композиции для лечения нарушения или заболевания у субъекта, опосредованного альдостеронсинтазой.
19. Применение соединения формулы Ia по п.2 для изготовления фармацевтической композиции для лечения нарушения или заболевания у субъекта, характеризующегося нарушенной активностью альдостеронсинтазы.
20. Применение фармацевтической композиции по п.12 или 13 для изготовления фармацевтической композиции для лечения нарушения или заболевания у субъекта, опосредованного альдостеронсинтазой.
21. Применение фармацевтической композиции по п.12 или 13 для изготовления фармацевтической композиции для лечения нарушения или заболевания у субъекта, характеризующегося нарушенной активностью или экспрессией/уровнем альдостеронсинтазы.
22. Применение соединения формулы I по п.1 для изготовления фармацевтической композиции для лечения нарушения или заболевания у субъекта, опосредованного CYP11B1.
23. Применение соединения формулы I по п.1 для изготовления фармацевтической композиции для лечения нарушения или заболевания у субъекта, характеризующегося нарушенной активностью или экспрессией/уровнем CYP11B1.
24. Применение соединения формулы Ia по п.2 для изготовления фармацевтической композиции для лечения нарушения или заболевания у субъекта, опосредованного CYP11B1.
25. Применение соединения формулы Ia по п.2 для изготовления фармацевтической композиции для лечения нарушения или заболевания у субъекта, характеризующегося нарушенной активностью CYP11B1.
26. Применение фармацевтической композиции по п.12 или 13 для изготовления фармацевтической композиции для лечения нарушения или заболевания у субъекта, опосредованного CYP11B1.
27. Применение фармацевтической композиции по п.12 или 13 для изготовления фармацевтической композиции для лечения нарушения или заболевания у субъекта, характеризующегося нарушенной активностью или экспрессией/уровнем CYP11B1.
RU2008150752/04A 2006-05-26 2007-05-24 Ингибиторы альдостеронсинтазы и/или 11-гидроксилазы RU2008150752A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US80909606P 2006-05-26 2006-05-26
US60/809,096 2006-05-26

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008150752A true RU2008150752A (ru) 2010-07-10

Family

ID=38617975

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008150752/04A RU2008150752A (ru) 2006-05-26 2007-05-24 Ингибиторы альдостеронсинтазы и/или 11-гидроксилазы

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20100240641A1 (ru)
EP (1) EP2029604A2 (ru)
JP (1) JP2009538323A (ru)
KR (1) KR20090020580A (ru)
CN (1) CN101448832A (ru)
AU (1) AU2007267793A1 (ru)
BR (1) BRPI0712557A2 (ru)
CA (1) CA2651549A1 (ru)
MX (1) MX2008015008A (ru)
RU (1) RU2008150752A (ru)
WO (1) WO2007139992A2 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2524202C2 (ru) * 2009-04-29 2014-07-27 Индастриал Текнолоджи Ресерч Институт Соединения азаазулена

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2009110442A (ru) * 2006-08-25 2010-09-27 Новартис АГ (CH) Конденсированные производные имидазола для лечения нарушений, опосредованных альдостеронсинтазой, и/или 11-бета-гидроксилазой, и/или ароматазой
US8859538B2 (en) 2007-06-21 2014-10-14 Cara Therapeutics, Inc. Uses of substituted imidazoheterocycles
BRPI0812504B8 (pt) 2007-06-21 2021-05-25 Cara Therapeutics Inc composto para profilaxia ou tratamento de doença ou condição associada a receptor de canabinoides em sujeito mamífero
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
WO2011088188A1 (en) * 2010-01-14 2011-07-21 Novartis Ag Use of an adrenal hormone-modifying agent
EP2536744B1 (en) 2010-02-18 2018-10-17 B.R.A.I.N. Biotechnology Research And Information Network AG Chimeric surface active proteins
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8933024B2 (en) 2010-06-18 2015-01-13 Sanofi Azolopyridin-3-one derivatives as inhibitors of lipases and phospholipases
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
US9394290B2 (en) 2010-10-21 2016-07-19 Universitaet Des Saarlandes Campus Saarbruecken Selective CYP11B1 inhibitors for the treatment of cortisol dependent diseases
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
EP2760862B1 (en) 2011-09-27 2015-10-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
MX2014009712A (es) * 2012-04-17 2014-09-12 Hoffmann La Roche Nuevos derivados de fenil-tetrahidroisoquinolina.
JP6615896B2 (ja) * 2015-01-30 2019-12-04 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング アルドステロン合成酵素阻害剤
CA3005353A1 (en) 2015-11-20 2017-05-26 Forma Therapeutics, Inc. Purinones as ubiquitin-specific protease 1 inhibitors
CN107721869A (zh) * 2017-03-30 2018-02-23 上海雅本化学有限公司 一种2‑甲氧基‑4‑氰基苯甲醛的合成方法
EP4286368A1 (de) 2022-05-31 2023-12-06 Bayer Aktiengesellschaft Verfahren zur herstellung von 4-formyl-3-methoxybenzonitril
WO2024044594A2 (en) * 2022-08-23 2024-02-29 Mineralys Therapeutics, Inc. Methods of treating hypertension with a combination of an aldosterone synthase inhibitor and a diuretic

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4617307A (en) * 1984-06-20 1986-10-14 Ciba-Geigy Corporation Substituted imidazo[1,5-A]pyridine derivatives as aromatase inhibitors
US4889861A (en) * 1982-12-21 1989-12-26 Ciba-Geigy Corp. Substituted imidazo[1,5-a]pyridine derivatives and other substituted bicyclic derivatives and their use as aromatase inhibitors
US6150347A (en) * 1992-04-21 2000-11-21 The Curators Of The University Of Missouri Use of aldosterone antagonists to inhibit myocardial fibrosis
US5529992A (en) * 1992-04-21 1996-06-25 Curators Of The University Of Missouri Method for inhibiting myocardial fibrosis by administering an aldosterone antagonist which suppresses aldoster one receptors
US6452001B2 (en) * 2000-05-25 2002-09-17 Hoffmann-La Roche Inc. Diazapane derivatives useful as antagonists of neurokinin 1 receptor and methods for their formation
ATE335744T1 (de) * 2002-08-07 2006-09-15 Novartis Pharma Gmbh Organische verbindungen als mittel zur behandlung von aldosteronbedingten zuständen
AR049388A1 (es) * 2004-05-28 2006-07-26 Speedel Experimenta Ag Heterociclos como inhibidores de aldosterona sintasa
RU2009110442A (ru) * 2006-08-25 2010-09-27 Новартис АГ (CH) Конденсированные производные имидазола для лечения нарушений, опосредованных альдостеронсинтазой, и/или 11-бета-гидроксилазой, и/или ароматазой

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2524202C2 (ru) * 2009-04-29 2014-07-27 Индастриал Текнолоджи Ресерч Институт Соединения азаазулена
RU2524202C9 (ru) * 2009-04-29 2015-06-10 Индастриал Текнолоджи Ресерч Институт Соединения азаазулена

Also Published As

Publication number Publication date
KR20090020580A (ko) 2009-02-26
JP2009538323A (ja) 2009-11-05
EP2029604A2 (en) 2009-03-04
MX2008015008A (es) 2008-12-05
WO2007139992A2 (en) 2007-12-06
CN101448832A (zh) 2009-06-03
CA2651549A1 (en) 2007-12-06
BRPI0712557A2 (pt) 2013-07-02
WO2007139992A3 (en) 2008-04-17
AU2007267793A1 (en) 2007-12-06
US20100240641A1 (en) 2010-09-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008150752A (ru) Ингибиторы альдостеронсинтазы и/или 11-гидроксилазы
RU2009127642A (ru) 1-замещенные производные имидазола и их применение в качестве ингибиторов альдостеронсинтазы
RU2009110442A (ru) Конденсированные производные имидазола для лечения нарушений, опосредованных альдостеронсинтазой, и/или 11-бета-гидроксилазой, и/или ароматазой
RU2370495C2 (ru) Дополнительные гетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного глутаматного рецептора
PE20070808A1 (es) COMPUESTOS DERIVADOS DE ISOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE Rho-QUINASA
AR047537A1 (es) Piridazinonaureas como antagonistas de integrinas
AR047538A1 (es) Piridazinonas como antagonistas de las integrinas alfa4
TW200745058A (en) MMP-13 selective inhibitors
PE20120635A1 (es) Dihidropirazolonas sustituidas como inhibidores de hif-propil-4-hidroxilasas
WO2006109075A3 (en) Hydroxybenzamide derivatives and their use as inhibitors of hsp90
PE20060525A1 (es) Compuestos heterociclicos como inhibidores de cetp
PE20140630A1 (es) Derivados de acido 3-fenilpropionico ramificados y su uso
PE20140858A1 (es) Derivados de piperidina como inhibidores de renina
ATE388146T1 (de) 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3- carbonsäureamidderivate mit agonistischer wirkung am 5-ht4-rezeptor
TW200602319A (en) Indole derivative and use thereof
DK1742642T3 (da) Phosphonatanaloge af HIV-integraseinhibitorforbindelser
ATE404536T1 (de) Substituierte chinolinderivate als inhibitoren von mitotischem kinesin
MX2009004900A (es) Arilamidas sustituidas por tiazol u oxazol.
ATE496043T1 (de) 3-heteroaryl (amino bzw. amido)-1- (biphenyl bzw. phenylthiazolyl) carbonylpiperdinderivate als orexinrezeptor-inhibitoren
PE20020219A1 (es) Derivados de 6-fenilpirrolpirimidindiona como inhibidores de fosfodiesterasa 5
ECSP078003A (es) Inhibidores de aspartil proteasas
RS54260B1 (en) AMINODIHYDROTIAZINE DERIVATIVES AS BACE INHIBITORS FOR ALZHEIMER DISEASE TREATMENT
EA200900606A1 (ru) Новые сульфониламидные производные в качестве антагонистов брадикининовых рецепторов
JP2007507551A5 (ru)
WO2007122634A3 (en) Pyrimidinediones as tyrosine kinase inhibitors

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110315