RU2008143180A - Новые биариламины - Google Patents
Новые биариламины Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008143180A RU2008143180A RU2008143180/04A RU2008143180A RU2008143180A RU 2008143180 A RU2008143180 A RU 2008143180A RU 2008143180/04 A RU2008143180/04 A RU 2008143180/04A RU 2008143180 A RU2008143180 A RU 2008143180A RU 2008143180 A RU2008143180 A RU 2008143180A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound according
- disorders
- fragments
- stage
- group
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 30
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims abstract 12
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 5
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 4
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 150000001204 N-oxides Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims abstract 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000000547 substituted alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 2
- 125000004950 trifluoroalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 11
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 10
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 claims 3
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N Benzene Chemical compound C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 3
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 3
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000020925 Bipolar disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000011688 Generalised anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010020853 Hypertonic bladder Diseases 0.000 claims 2
- 102000012777 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Human genes 0.000 claims 2
- 108010065028 Metabotropic Glutamate 5 Receptor Proteins 0.000 claims 2
- 208000019022 Mood disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000007101 Muscle Cramp Diseases 0.000 claims 2
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000009722 Overactive Urinary Bladder Diseases 0.000 claims 2
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims 2
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims 2
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 201000006549 dyspepsia Diseases 0.000 claims 2
- 208000021302 gastroesophageal reflux disease Diseases 0.000 claims 2
- 208000029364 generalized anxiety disease Diseases 0.000 claims 2
- 150000002430 hydrocarbons Chemical group 0.000 claims 2
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims 2
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 2
- 210000000653 nervous system Anatomy 0.000 claims 2
- 208000020629 overactive bladder Diseases 0.000 claims 2
- 208000028173 post-traumatic stress disease Diseases 0.000 claims 2
- 210000001635 urinary tract Anatomy 0.000 claims 2
- 206010000060 Abdominal distension Diseases 0.000 claims 1
- 208000006096 Attention Deficit Disorder with Hyperactivity Diseases 0.000 claims 1
- 208000036864 Attention deficit/hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000006474 Brain Ischemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010008120 Cerebral ischaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000028698 Cognitive impairment Diseases 0.000 claims 1
- 206010010774 Constipation Diseases 0.000 claims 1
- 208000020401 Depressive disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 claims 1
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000023105 Huntington disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000008238 Muscle Spasticity Diseases 0.000 claims 1
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010034912 Phobia Diseases 0.000 claims 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims 1
- 208000034189 Sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010039966 Senile dementia Diseases 0.000 claims 1
- 206010041250 Social phobia Diseases 0.000 claims 1
- 208000026723 Urinary tract disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000001766 X chromosome Anatomy 0.000 claims 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 claims 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000015802 attention deficit-hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 210000003445 biliary tract Anatomy 0.000 claims 1
- 208000024330 bloating Diseases 0.000 claims 1
- 206010008118 cerebral infarction Diseases 0.000 claims 1
- 230000007123 defense Effects 0.000 claims 1
- 230000003412 degenerative effect Effects 0.000 claims 1
- 230000003001 depressive effect Effects 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 208000024732 dysthymic disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000008579 epileptogenesis Effects 0.000 claims 1
- 208000030533 eye disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000012458 free base Substances 0.000 claims 1
- 201000000117 functional diarrhea Diseases 0.000 claims 1
- 230000000848 glutamatergic effect Effects 0.000 claims 1
- 230000009206 glutamatergic signaling Effects 0.000 claims 1
- 208000035231 inattentive type attention deficit hyperactivity disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000012442 inert solvent Substances 0.000 claims 1
- 208000003243 intestinal obstruction Diseases 0.000 claims 1
- 208000028867 ischemia Diseases 0.000 claims 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 claims 1
- 208000024714 major depressive disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 201000006417 multiple sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000001537 neural effect Effects 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 208000019906 panic disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 239000008024 pharmaceutical diluent Substances 0.000 claims 1
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 claims 1
- 208000020016 psychiatric disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
- 230000008054 signal transmission Effects 0.000 claims 1
- 208000018198 spasticity Diseases 0.000 claims 1
- 201000001716 specific phobia Diseases 0.000 claims 1
- 208000005809 status epilepticus Diseases 0.000 claims 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000000472 traumatic effect Effects 0.000 claims 1
- 208000014001 urinary system disease Diseases 0.000 claims 1
- 125000006519 CCH3 Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000001183 hydrocarbyl group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- GXRSOTZPZCTLQG-UHFFFAOYSA-N Cc1c[n](C)c(-c(cc2Cl)cnc2Nc(cc2)ccc2Cl)n1 Chemical compound Cc1c[n](C)c(-c(cc2Cl)cnc2Nc(cc2)ccc2Cl)n1 GXRSOTZPZCTLQG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MROFLSWBVXGVJW-UHFFFAOYSA-N Clc(cc1)ccc1Nc(cc1)ncc1-c1ncc[n]1Cc1ccccc1 Chemical compound Clc(cc1)ccc1Nc(cc1)ncc1-c1ncc[n]1Cc1ccccc1 MROFLSWBVXGVJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XAVQWOMLTCPYFE-UHFFFAOYSA-N Clc(cc1)ccc1Nc(ncc(-c1ncc2[n]1cccc2)c1)c1Cl Chemical compound Clc(cc1)ccc1Nc(ncc(-c1ncc2[n]1cccc2)c1)c1Cl XAVQWOMLTCPYFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
Abstract
1. Соединение, формулы ! , !в которой ! (i) X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбраны из группы, состоящей из CR1, СО, ! N, NR2, О и S, ! (ii) R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, замещенного алкила, бензила, замещенного бензила, фенила и замещенного фенила, или R1 и R2 образуют вместе с атомами, к которым они присоединены, углеводородный цикл, замещенный углеводородный цикл, гетероцикл или замещенный гетероцикл, ! (iii) Y представляет собой СН, CR3 или N ! (iv) V представляет собой СН, CR4 или N ! (v) Q представляет собой СН, CR5 или N ! (vi) W представляет собой СН, CR6 или N, и ! (vii) R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из ОН, галогена, алкила, трифторалкила, алкоксигруппы, трифторалкоксигруппы и CN; ! и его фармацевтически приемлемые пролекарства, соли, сольваты, гидраты и N-оксиды. ! 2. Соединение по п.1, где Y представляет собой СН или CCl. ! 3. Соединение по п.1, где Q представляет собой СН или N. ! 4. Соединение по п.1, где W представляет собой СН. ! 5. Соединение по п.1, где V представляет собой CCl или ССН3. ! 6. Соединение по п.1, где один из фрагментов X1, Х2, Х3 и Х4 представляет собой N, еще один из фрагментов X1, Х2, Х3 и Х4 представляет собой NR2, следующий из фрагментов X1, X2, Х3 и Х4 представляет собой CR и оставшийся из фрагментов X1, Х2, Х3 и Х4 представляет собой СН или N. ! 7. Соединение по п.1, где X1 представляет собой N. ! 8. Соединение по п.1, где Х4 представляет собой NR2. ! 9. Соединение по п.1, где Х3 представляет собой CR1. ! 10. Соединение по п.1, где Х2 представляет собой CR1 или N. ! 11. Соединение по п.1, где X1 представляет собой N, Х2 представляет собой СН, Х3 представляет собой СН или ССН3 и Х4 представляет собой NR2, где R2 представляет собой С1-С4алкил, и необязательно R1 и R2 образуют в�
Claims (26)
1. Соединение, формулы
в которой
(i) X1, X2, Х3 и Х4 независимо выбраны из группы, состоящей из CR1, СО,
N, NR2, О и S,
(ii) R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, алкила, замещенного алкила, бензила, замещенного бензила, фенила и замещенного фенила, или R1 и R2 образуют вместе с атомами, к которым они присоединены, углеводородный цикл, замещенный углеводородный цикл, гетероцикл или замещенный гетероцикл,
(iii) Y представляет собой СН, CR3 или N
(iv) V представляет собой СН, CR4 или N
(v) Q представляет собой СН, CR5 или N
(vi) W представляет собой СН, CR6 или N, и
(vii) R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из ОН, галогена, алкила, трифторалкила, алкоксигруппы, трифторалкоксигруппы и CN;
и его фармацевтически приемлемые пролекарства, соли, сольваты, гидраты и N-оксиды.
2. Соединение по п.1, где Y представляет собой СН или CCl.
3. Соединение по п.1, где Q представляет собой СН или N.
4. Соединение по п.1, где W представляет собой СН.
5. Соединение по п.1, где V представляет собой CCl или ССН3.
6. Соединение по п.1, где один из фрагментов X1, Х2, Х3 и Х4 представляет собой N, еще один из фрагментов X1, Х2, Х3 и Х4 представляет собой NR2, следующий из фрагментов X1, X2, Х3 и Х4 представляет собой CR и оставшийся из фрагментов X1, Х2, Х3 и Х4 представляет собой СН или N.
7. Соединение по п.1, где X1 представляет собой N.
8. Соединение по п.1, где Х4 представляет собой NR2.
9. Соединение по п.1, где Х3 представляет собой CR1.
10. Соединение по п.1, где Х2 представляет собой CR1 или N.
11. Соединение по п.1, где X1 представляет собой N, Х2 представляет собой СН, Х3 представляет собой СН или ССН3 и Х4 представляет собой NR2, где R2 представляет собой С1-С4алкил, и необязательно R1 и R2 образуют вместе с атомами, к которым они присоединены, шестичленное кольцо.
12. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, состоящей из:
13. Соединение по п.1, где соединение находится в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли.
14. Способ получения соединения по одному из предшествующих пунктов, включающий стадию (А)
15. Способ по п.14, в котором дополнительно используют Na2CO3, метанол и инертный растворитель, предпочтительно бензол.
16. Способ по п.14, включающий стадию (Б)
при этом стадию (Б) осуществляют до стадии (А).
17. Способ по п.14, включающий стадию (В)
при этом стадию (В) осуществляют до стадии (А) или стадии (Б).
18. Способ по п.17, включающий стадию (А), (Б), (В) в порядке (В)→(Б)→(А).
19. Способ по п.14, в котором
(i) Y представляет собой СН или CCl
(ii) Q представляет собой СН или N
(iii) W представляет собой СН
(iv) V представляет собой CCl или ССН3, и
(v) один из фрагментов X1, X2, Х3 и Х4 представляет собой N, еще один из фрагментов X1, Х2, Х3 и Х4 представляет собой NR2, следующий из фрагментов X1, Х2, Х3 и Х4 представляет собой CR1 и оставшийся из фрагментов X1, Х2, Х3 и Х4 представляет собой СН или N.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по одному из пп.1-13 и фармацевтический носитель или разбавитель.
21. Соединение по п.1, необязательно включающее формулы (II), (III) и (IV), для применения в качестве лекарственного средства.
22. Применение соединения по одному из пп.1-13, необязательно включающее формулы (II), (III) и (IV), для получения лекарственного средства для предотвращения, лечения или замедления прогрессирования расстройств, связанных с нарушениями глутаматергической передачи сигнала, расстройств желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, а также нервной системы, опосредованных полностью или частично mGluR5a.
23. Применение по п.22, где расстройства нервной системы, опосредованные полностью или частично mGluR5a, выбраны из группы, состоящей из острых, травматических и хронических дегенеративных процессов нервной системы, таких как болезнь Паркинсона, старческое слабоумие, болезнь Альцгеймера, хорея Хантингтона, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз и синдром ломкой Х-хромосомы, расстройства, обусловленные химическими веществами, психические заболевания, такие как шизофрения, аффективные и тревожные расстройства. Расстройства, обусловленные химическими веществами, включают расстройства, связанные с неправильным употреблением препаратов, с зависимостью от химических веществ и с отказом от употребления препаратов. Тревожные расстройства включают паническое расстройство, социальные и специфические фобии, тревогу, обсессивно-компульсивное расстройство (OCD), посттравматическое стрессовое расстройство (PTSD) и генерализованное тревожное расстройство (GAD). Аффективные расстройства включают депрессивные (глубокая депрессия, дистимия, неспецифические депрессивные расстройства) и биполярные расстройства (биполярные расстройства I и II типа), когнитивные расстройства, когнитивное нарушение и/или синдром нарушения внимания, боль и зуд.
24. Применение по п.22, где расстройства мочевыводящих путей, включают состояния, связанные с болью и/или дискомфортом мочевыводящйх путей и гиперактивным мочевым пузырем (ОАВ).
25. Применение по п.22, где расстройства желудочно-кишечного тракта, выбраны из группы, состоящей из послеоперационной кишечной непроходимости, функциональных заболеваний желудочно-кишечного тракта (FGID), как, например, функциональная диспепсия (FD), болезнь гастроэзофагеального рефлюкса (GERD), синдром раздраженной кишки (IBS), функциональное вздутие, функциональная диарея, хронический запор, функциональные расстройства желчевыводящих путей.
26. Применение по п.22, где расстройства, связанные с нарушениями глутаматергической передачи сигнала выбраны из группы, состоящей из эпилептогенеза, включая нейрональную защиту после эпилептического статуса, церебральную ишемию, особенно, острую ишемию, ишемическое заболевание глаза, мышечные спазмы, такие как местная или общая спастичность, кожные воспаления, расстройства, связанные с ожирением, и, в особенности, судороги или боли.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB0606774.8 | 2006-04-03 | ||
| GBGB0606774.8A GB0606774D0 (en) | 2006-04-03 | 2006-04-03 | Organic compounds |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2008143180A true RU2008143180A (ru) | 2010-05-10 |
Family
ID=36425229
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2008143180/04A RU2008143180A (ru) | 2006-04-03 | 2007-04-02 | Новые биариламины |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20090286827A1 (ru) |
| EP (1) | EP2004624A1 (ru) |
| JP (1) | JP2009532429A (ru) |
| KR (1) | KR20090005354A (ru) |
| CN (1) | CN101460478A (ru) |
| AU (1) | AU2007233669A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0709936A2 (ru) |
| CA (1) | CA2646088A1 (ru) |
| GB (1) | GB0606774D0 (ru) |
| MX (1) | MX2008012818A (ru) |
| RU (1) | RU2008143180A (ru) |
| WO (1) | WO2007113276A1 (ru) |
Families Citing this family (49)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0420722D0 (en) | 2004-09-17 | 2004-10-20 | Addex Pharmaceuticals Sa | Novel allosteric modulators |
| US8168793B2 (en) | 2005-07-26 | 2012-05-01 | Portela & Ca., S.A. | Nitrocatechol derivatives as COMT inhibitors |
| AR059898A1 (es) | 2006-03-15 | 2008-05-07 | Janssen Pharmaceutica Nv | Derivados de 3-ciano-piridona 1,4-disustituida y su uso como moduladores alostericos de los receptores mglur2 |
| EP1845097A1 (en) | 2006-04-10 | 2007-10-17 | Portela & Ca., S.A. | Oxadiazole derivatives as COMT inhibitors |
| PT2481410T (pt) | 2007-01-31 | 2016-10-18 | BIAL-PORTELA & Cª S A | Derivados de nitrocatecóis como inibidores da comt administrados num regime posológico específico |
| TW200845978A (en) | 2007-03-07 | 2008-12-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | 3-cyano-4-(4-tetrahydropyran-phenyl)-pyridin-2-one derivatives |
| TW200900065A (en) | 2007-03-07 | 2009-01-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | 3-cyano-4-(4-pyridinyloxy-phenyl)-pyridin-2-one derivatives |
| MX2010002537A (es) | 2007-09-14 | 2010-08-10 | Ortho Mcneil Janssen Pharm | 4-fenil-1h-piridin-2-onas 1,3-disubstituidas. |
| CA2697399C (en) | 2007-09-14 | 2016-01-19 | Ortho-Mcneil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. | 1,3-disubstituted 4-(aryl-x-phenyl)-1h-pyridin-2-ones |
| NZ584145A (en) | 2007-09-14 | 2012-03-30 | Ortho Mcneil Janssen Pharm | 1',3'-disubstituted-4-phenyl-3,4,5,6-tetrahydro-2h, 1'h-[1,4'] bipyridinyl-2'-ones |
| EP2220083B1 (en) | 2007-11-14 | 2017-07-19 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | Imidazo[1,2-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors |
| EP2276758B1 (en) | 2008-03-17 | 2016-01-06 | Bial-Portela & CA, S.A. | Crystal forms of 5- [3- (2, 5-dichloro-4, 6-dimethyl-1-oxy-pyridine-3-yl) [1,2,4] oxadiazol-5-yl]-3-nit robenzene-1, 2-diol |
| JP5547194B2 (ja) | 2008-09-02 | 2014-07-09 | ジャンセン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド． | 代謝型グルタミン酸受容体の調節因子としての３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキシル誘導体 |
| KR101406433B1 (ko) | 2008-09-22 | 2014-06-13 | 카이맨 케미칼 컴파니 인코포레이티드 | Ｈ-ｐｇｄｓ 억제제로서 다중헤테로아릴 화합물 및 프로스타글란딘 ｄ2 매개된 질병의 치료를 위한 그의 용도 |
| US20100087433A1 (en) * | 2008-10-03 | 2010-04-08 | Catherine Bomont | Methods of inhibiting tryptophan hydroxylase |
| MX2011003691A (es) | 2008-10-16 | 2011-09-06 | Ortho Mcneil Janssen Pharm | Derivados de indol y benzomorfolina como moduladores de los receptores de glutamato metabotropico. |
| ES2401691T3 (es) | 2008-11-28 | 2013-04-23 | Ortho-Mcneil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. | Derivados de indol y de benzoxacina como moduladores de los receptores metabotrópicos de glutamato |
| PA8854101A1 (es) | 2008-12-18 | 2010-07-27 | Ortho Mcneil Janssen Pharm | Derivados de imidazol bicíclicos sustituidos como moduladores de gamma secretasa |
| CN102325765B (zh) | 2009-02-06 | 2014-12-24 | 杨森制药公司 | 作为γ-分泌酶调节剂的取代的双环杂环化合物 |
| TWI461425B (zh) * | 2009-02-19 | 2014-11-21 | Janssen Pharmaceuticals Inc | 作為伽瑪分泌酶調節劑之新穎經取代的苯并唑、苯并咪唑、唑并吡啶及咪唑并吡啶衍生物類 |
| KR20120027197A (ko) | 2009-04-01 | 2012-03-21 | 바이알 - 포르텔라 앤드 씨에이 에스에이 | 니트로카테콜 유도체를 포함하는 제약 제제 및 그의 제조 방법 |
| AU2010262036B2 (en) | 2009-05-07 | 2014-10-30 | Cellzome Limited | Novel substituted indazole and aza-indazole derivatives as gamma secretase modulators |
| CN102439008B (zh) | 2009-05-12 | 2015-04-29 | 杨森制药有限公司 | 1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶衍生物及其用于治疗或预防神经和精神病症的用途 |
| NZ596053A (en) | 2009-05-12 | 2013-05-31 | Janssen Pharmaceuticals Inc | 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors |
| MY153913A (en) | 2009-05-12 | 2015-04-15 | Janssen Pharmaceuticals Inc | 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors |
| AP2011006034A0 (en) | 2009-07-15 | 2011-12-31 | Janssen Pharmaceuticals Inc | Substituted triazole and imidazole derivatives as gamma secretase modulators. |
| WO2011073297A1 (en) * | 2009-12-18 | 2011-06-23 | Neurosearch A/S | Tetrazole derivatives as nicotinic acetylcholine receptor moudlators |
| WO2011073298A1 (en) * | 2009-12-18 | 2011-06-23 | Neurosearch A/S | Tetrazole derivatives as nicotinic acetylcholine receptor modulators |
| US9145399B2 (en) | 2010-01-15 | 2015-09-29 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | Substituted bicyclic triazole derivatives as gamma secretase modulators |
| CN103261195B (zh) | 2010-11-08 | 2015-09-02 | 杨森制药公司 | 1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶衍生物及其作为MGLUR2受体的正变构调节剂的用途 |
| WO2012062750A1 (en) * | 2010-11-08 | 2012-05-18 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS OF MGLUR2 RECEPTORS |
| CA2815002C (en) | 2010-11-08 | 2019-10-22 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors |
| US20140045900A1 (en) | 2011-02-11 | 2014-02-13 | Bial-Portela & Ca, S.A. | Administration regime for nitrocatechols |
| CN103502225B (zh) | 2011-03-24 | 2015-11-25 | 杨森制药公司 | 作为γ分泌酶调节剂的经取代的三唑基哌嗪以及三唑基哌啶衍生物 |
| EP2731948B1 (en) | 2011-07-15 | 2015-09-09 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | Novel substituted indole derivatives as gamma secretase modulators |
| CA3088684C (en) | 2011-12-13 | 2021-10-26 | Bial - Portela & C.A., S.A. | Compound 5-[3-(2,5-dichloro-4,6-dimethyl-1-oxy-pyridin-3-yl)-[1,2,4]oxadiazol-5-yl]-3-nitrobenzene-1,2-diol in microparticulate form and its use in the treatment of parkinson's disease |
| AU2013261023B2 (en) | 2012-05-16 | 2016-11-24 | Cellzome Limited | Substituted 3, 4 - dihydro - 2H - pyrido [1, 2 -a] pyrazine - 1, 6 - dione derivatives useful for the treatment of (inter alia) Alzheimer's disease |
| EP2953949B1 (en) | 2012-12-20 | 2016-09-28 | Janssen Pharmaceutica NV | Novel tricyclic 3,4-dihydro-2h-pyrido[1,2-a]pyrazine-1,6-dione derivatives as gamma secretase modulators |
| US10246454B2 (en) | 2013-01-17 | 2019-04-02 | Janssen Pharmaceutica Nv | Substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine-1,6-diones as gamma secretase modulators |
| JO3368B1 (ar) | 2013-06-04 | 2019-03-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 6، 7- ثاني هيدرو بيرازولو [5،1-a] بيرازين- 4 (5 يد)- اون واستخدامها بصفة منظمات تفارغية سلبية لمستقبلات ميجلور 2 |
| JO3367B1 (ar) | 2013-09-06 | 2019-03-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 2،1، 4- ثلاثي زولو [3،4-a] بيريدين واستخدامها بصفة منظمات تفارغية موجبة لمستقبلات ميجلور 2 |
| JPWO2015098991A1 (ja) * | 2013-12-26 | 2017-03-23 | 東レ株式会社 | Ｎ−アルキルアミド誘導体及びその医薬用途 |
| US10562897B2 (en) | 2014-01-16 | 2020-02-18 | Janssen Pharmaceutica Nv | Substituted 3,4-dihydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine-1,6-diones as gamma secretase modulators |
| KR20220049612A (ko) | 2014-01-21 | 2022-04-21 | 얀센 파마슈티카 엔.브이. | 대사 조절형 글루탐산 작동성 수용체 제2아형의 양성 알로스테릭 조절제 또는 오르토스테릭 작동제를 포함하는 조합 및 그 용도 |
| ES2748633T3 (es) | 2014-01-21 | 2020-03-17 | Janssen Pharmaceutica Nv | Combinaciones que comprenden moduladores alostéricos positivos del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 y su uso |
| RU2017120184A (ru) | 2014-11-28 | 2018-12-28 | БИАЛ - ПОРТЕЛА ЭНД Ка, С.А. | Лекарства для замедления течения болезни паркинсона |
| CA3017547A1 (en) | 2016-03-15 | 2017-09-21 | Bayer Cropscience Aktiengesellschaft | Substituted sulfonyl amides for controlling animal pests |
| US10961242B2 (en) | 2017-05-17 | 2021-03-30 | Legochem Biosciences, Inc. | Compounds as autotaxin inhibitors and pharmaceutical compositions comprising the same |
| KR101798840B1 (ko) * | 2017-05-17 | 2017-11-17 | 주식회사 레고켐 바이오사이언스 | 신규 오토탁신 저해 화합물 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0164204A1 (en) * | 1984-05-12 | 1985-12-11 | FISONS plc | Novel pharmaceutically useful pyrimidines |
| GB8412184D0 (en) * | 1984-05-12 | 1984-06-20 | Fisons Plc | Biologically active nitrogen heterocycles |
| CN1635890A (zh) * | 2000-08-08 | 2005-07-06 | 奥索-麦克尼尔药品公司 | 神经保护性2－吡啶胺组合物和相关方法 |
| BR0208010A (pt) * | 2001-03-12 | 2004-12-21 | Avanir Pharmaceuticals | Composto de benzimidazol para modulação de ige e inibição de proliferação celular |
| ES2440467T3 (es) * | 2003-08-25 | 2014-01-29 | Dogwood Pharmaceuticals, Inc. | 8-heteroaril xantinas substituidas |
| WO2005079802A1 (en) * | 2004-02-12 | 2005-09-01 | Merck & Co., Inc. | Bipyridyl amides as modulators of metabotropic glutamate receptor-5 |
| WO2005113548A1 (en) * | 2004-05-20 | 2005-12-01 | Sugen, Inc. | Thiophene heteroaryl amines |
| AR068072A1 (es) * | 2007-04-19 | 2009-11-04 | Novartis Ag | Derivados de bencimidazoles, composiciones farmaceuticas y usos |
-
2006
- 2006-04-03 GB GBGB0606774.8A patent/GB0606774D0/en not_active Ceased
-
2007
- 2007-04-02 CA CA002646088A patent/CA2646088A1/en not_active Abandoned
- 2007-04-02 EP EP07727627A patent/EP2004624A1/en not_active Withdrawn
- 2007-04-02 KR KR1020087026788A patent/KR20090005354A/ko not_active Application Discontinuation
- 2007-04-02 CN CNA2007800204897A patent/CN101460478A/zh active Pending
- 2007-04-02 BR BRPI0709936-3A patent/BRPI0709936A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2007-04-02 US US12/296,034 patent/US20090286827A1/en not_active Abandoned
- 2007-04-02 WO PCT/EP2007/053155 patent/WO2007113276A1/en active Application Filing
- 2007-04-02 AU AU2007233669A patent/AU2007233669A1/en not_active Abandoned
- 2007-04-02 JP JP2009503560A patent/JP2009532429A/ja active Pending
- 2007-04-02 MX MX2008012818A patent/MX2008012818A/es not_active Application Discontinuation
- 2007-04-02 RU RU2008143180/04A patent/RU2008143180A/ru not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20090286827A1 (en) | 2009-11-19 |
| WO2007113276A1 (en) | 2007-10-11 |
| CN101460478A (zh) | 2009-06-17 |
| AU2007233669A1 (en) | 2007-10-11 |
| JP2009532429A (ja) | 2009-09-10 |
| MX2008012818A (es) | 2008-10-15 |
| EP2004624A1 (en) | 2008-12-24 |
| GB0606774D0 (en) | 2006-05-10 |
| KR20090005354A (ko) | 2009-01-13 |
| CA2646088A1 (en) | 2007-10-11 |
| BRPI0709936A2 (pt) | 2011-08-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2008143180A (ru) | Новые биариламины | |
| JP6511430B2 (ja) | がんの治療のための化合物および組成物 | |
| RU2470011C2 (ru) | Циклоалкиламины, содержащие в качестве заместителя фенил, как ингибиторы обратного захвата моноаминов | |
| CA2570197A1 (en) | Nk1 antagonists | |
| TWI354666B (en) | Heterocyclic aspartyl protease inhibitors | |
| JP2018515492A5 (ru) | ||
| RU2009142434A (ru) | Производные триазолопиридин-карбоксамидов и триазолопиримидин-карбоксамидов, их получение и их применение в терапии | |
| RU2009142431A (ru) | Производные триазолопиридинкарбоксамидов и триазолопиримидинкарбоксамидов, их получение и их применение в терапии | |
| UY28192A1 (es) | Inhibidores de la arn polimerasa dependiente de arn del virus de la hepatitis c y composiciones y tratamientos que los usan. | |
| JP2002523508A5 (ru) | ||
| WO2005040135A1 (ja) | 抗ストレス薬およびその医薬用途 | |
| JP2009532429A5 (ru) | ||
| Aoki et al. | Cycloaddition reaction of 2-vinylazetidines with benzyne: a facile access to 1-benzazocine derivatives | |
| JP2008505107A5 (ru) | ||
| JP2011517443A5 (ru) | ||
| EA035663B1 (ru) | Производные моно- или дизамещенных индолов в качестве ингибиторов репликации вирусов денге | |
| JP2011530521A5 (ru) | ||
| JP2008525513A5 (ru) | ||
| RU2007112675A (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,5-a]ТРИАЗОЛО[1,5-d]БЕНЗОДИАЗЕПИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ РАССТРОЙСТВ | |
| AR040489A1 (es) | Compuestos derivados de 3-fenil-propionamido, 3-fenil-acrilamido y 3-fenil-propinamido, su uso para la elaboracion de medicamentos, un proceso para elaborar los compuestos y medicamentos que los contienen | |
| RU2007125661A (ru) | Арилоксиэтиламиновые и фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофимина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина | |
| JP2007536262A5 (ru) | ||
| BR112020012629A2 (pt) | estimulantes de sgc | |
| JP2021532130A (ja) | ヒストン脱アセチル化酵素６阻害剤としての１，３，４−オキサジアゾール誘導体化合物およびそれを含む薬剤学的組成物 | |
| JPWO2020017587A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20110217 |