RU2008126949A - Конденсированное гетероциклическое соединение - Google Patents
Конденсированное гетероциклическое соединение Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008126949A RU2008126949A RU2008126949/04A RU2008126949A RU2008126949A RU 2008126949 A RU2008126949 A RU 2008126949A RU 2008126949/04 A RU2008126949/04 A RU 2008126949/04A RU 2008126949 A RU2008126949 A RU 2008126949A RU 2008126949 A RU2008126949 A RU 2008126949A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pyrrolo
- amino
- pyrimidin
- chloro
- optionally substituted
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Abstract
1. Соединение, представленное формулой ! ! где R1a представляет собой атом водорода, ! R2a представляет собой С1-6 алкильную группу, замещенную группой, представленной -NR6a-CO-(CH2)n-SO2-необязательно галогенированным С1-4 алкилом, где n представляет собой целое число от 1 до 4, R6a представляет собой атом водорода или C1-4 алкильную группу и -(CH2)n- необязательно замещен C1-4 алкилом, ! R3a представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу, ! R4a представляет собой атом галогена или C1-6 алкильную группу, ! R5a представляет собой атом галогена или C1-6 алкильную группу и ! Xa представляет собой атом водорода или атом галогена, ! или его соль ! при условии, что N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-хлорфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(метилсульфонил)ацетамид исключен. ! 2. Соединение по п.1, где Xa представляет собой атом водорода. ! 3. Соединение по п.2, где ! R1a представляет собой атом водорода, ! R2a представляет собой С1-6 алкильную группу, замещенную группой, представленной -NR6aa-CO-CR7aR8a-SO2-C1-4 алкилом, где R6aa представляет собой атом водорода или метильную группу, R7a и R8a являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или метильную группу, ! R3a представляет собой атом водорода, ! R4a представляет собой атом хлора или метильную группу и ! R5a представляет собой атом фтора, атом хлора или метильную группу. ! 4. Соединение по п.3, где R7a и R8a представляют собой метильные группы. ! 5. Соединение, выбранное из следующих соединений: ! N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-хлорфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-метил-2-(метилсульфонил)пропанамид, ! N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-хлорфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(этилсульфонил)ацетамид, ! N-[2-(4-{[3-хлор-
Claims (75)
1. Соединение, представленное формулой
где R1a представляет собой атом водорода,
R2a представляет собой С1-6 алкильную группу, замещенную группой, представленной -NR6a-CO-(CH2)n-SO2-необязательно галогенированным С1-4 алкилом, где n представляет собой целое число от 1 до 4, R6a представляет собой атом водорода или C1-4 алкильную группу и -(CH2)n- необязательно замещен C1-4 алкилом,
R3a представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу,
R4a представляет собой атом галогена или C1-6 алкильную группу,
R5a представляет собой атом галогена или C1-6 алкильную группу и
Xa представляет собой атом водорода или атом галогена,
или его соль
при условии, что N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-хлорфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(метилсульфонил)ацетамид исключен.
2. Соединение по п.1, где Xa представляет собой атом водорода.
3. Соединение по п.2, где
R1a представляет собой атом водорода,
R2a представляет собой С1-6 алкильную группу, замещенную группой, представленной -NR6aa-CO-CR7aR8a-SO2-C1-4 алкилом, где R6aa представляет собой атом водорода или метильную группу, R7a и R8a являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой атом водорода или метильную группу,
R3a представляет собой атом водорода,
R4a представляет собой атом хлора или метильную группу и
R5a представляет собой атом фтора, атом хлора или метильную группу.
4. Соединение по п.3, где R7a и R8a представляют собой метильные группы.
5. Соединение, выбранное из следующих соединений:
N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-хлорфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-метил-2-(метилсульфонил)пропанамид,
N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-хлорфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(этилсульфонил)ацетамид,
N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-хлорфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-N,2-диметил-2-(метилсульфонил)пропанамид,
N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-метилфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(метилсульфонил)ацетамид,
N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-фторфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(метилсульфонил)ацетамид и
N-[2-(4-{[4-(3-хлорфенокси)-3-метилфенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-метил-2-(метилсульфонил)пропанамид,
или его соль или гидрат.
6. Соединение, представленное формулой
где Wb представляет собой C(R1b) или N,
цикл Ab представляет собой необязательно замещенный пиридиновый цикл,
X1b представляет собой -NR3b-Y1b-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- или -CHR3b-, где R3b представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или R3b необязательно связан с углеродным атомом в пиридиновом цикле для цикла Ab с образованием необязательно замещенной циклической структуры и Y1b представляет собой связь или C1-4 алкилен или -O-(C1-4 алкилен)-, каждый из которых является необязательно замещенным, и
R1b представляет собой атом водорода, атом галогена или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода, атом азота или атом кислорода,
R2b представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R1b и R2b или R2b и R3b необязательно присоединены с образованием необязательно замещенной циклической структуры,
или его соль.
8. Соединение по п.7, где
R1b представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу или необязательно галогенированную С1-6 алкильную группу,
R2b представляет собой С1-6 алкильную группу, замещенную заместителем(ями), выбранным(и) из группы, состоящей из:
(i) -NR6ba-CO-(CH2)n1-SO2-C1-4 алкила, где R6ba представляет собой атом водорода или метильную группу, n1 представляет собой целое число от 1 до 4 и -(CH2)n1- необязательно замещен C1-4 алкилом,
(ii) -NR6bb-CO-(CH2)n2-OH, где R6bb представляет собой атом водорода или метильную группу, n2 представляет собой целое число от 1 до 4 и -(CH2)n2- необязательно замещен C1-4 алкилом,
(iii) -O-(CH2)n3-OH, где n3 представляет собой целое число от 1 до 4 и -(CH2)n3- необязательно замещен C1-4 алкилом, и
(iv) гидрокси,
R3b представляет собой атом водорода,
цикл Ab' представляет собой пиридиновый цикл, необязательно замещенный заместителем(ями), выбранным(и) из группы, состоящей из галогена и метила, и
цикл Bb представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную заместителем(ями), выбранным(и) из группы, состоящей из необязательно галогенированного С1-6 алкила, необязательно галогенированного С1-6 алкокси, C1-6 алкилкарбамоила и галогена.
9. Соединение по п.7, где
цикл Ab' представляет собой пиридиновый цикл, необязательно замещенный галогеном, и
цикл Bb представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную в 3-положении заместителем(ями), выбранным(и) из группы, состоящей из необязательно галогенированного С1-6 алкила, необязательно галогенированного С1-6 алкокси, C1-6 алкилкарбамоила и галогена.
10. Соединение, выбранное из следующих соединений:
2-{2-[4-({5-хлор-6-[3-(трифторметил)фенокси]пиридин-3-ил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этокси}этанол,
N-{2-[4-({5-хлор-6-[3-(трифторметил)фенокси]пиридин-3-ил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-(метилсульфонил)ацетамид,
N-{2-[4-({5-хлор-6-[3-(трифторметил)фенокси]пиридин-3-ил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-3-гидрокси-3-метилбутанамид,
N-{2-[4-({5-хлор-6-[3-(трифторметокси)фенокси]пиридин-3-ил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-(метилсульфонил)ацетамид и
N-(трет-бутил)-3-[(3-хлор-5-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}пиридин-2-ил)окси]бензамид,
или его соль.
11. Соединение, представленное формулой
где R1c представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода, атом азота или атом кислорода,
R2c представляет собой необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R1c и R2c или R2c и R3c необязательно присоединены с образованием необязательно замещенной циклической структуры,
R3c представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или R3c необязательно связан с углеродным атомом в смежном бензольном цикле с образованием необязательно замещенной циклической структуры,
цикл Ac представляет собой необязательно замещенный бензольный цикл,
R5c представляет собой:
(i) необязательно замещенную аминогруппу,
(ii) необязательно замещенную карбамоильную группу,
(iii) необязательно замещенную уреидогруппу,
(iv) необязательно замещенную сульфамоильную группу,
(v) необязательно замещенную гетероциклическую группу,
(vi) необязательно замещенную C2-6 алкоксигруппу,
(vii) необязательно замещенную аминометильную группу,
(viii) необязательно замещенную карбамоилметильную группу,
(ix) необязательно замещенную алкилсульфонильную группу или
(x) цианогруппу и
цикл Bc представляет собой С6-14 арильную группу или C5-8 циклоалкильную группу, каждая из которых являтся необязательно замещенной дополнительно, кроме R5c,
или его соль
при условии, что
N-(трет-бутил)-4-[2-хлор-4-({5-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил}амино)фенокси]бензамидгидрохлорид,
4-[2-хлор-4-({5-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил}амино)фенокси]-N-(2,2-диметилпропил)бензамид,
3-(2-хлор-4-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)бензонитрил,
3-[2-хлор-4-({5-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил}амино)фенокси]бензонитрил,
3-[2-хлор-4-(6,7-дигидро-9H-пиримидо[4',5':4,5]пирроло[2,1-c][1,4]оксазин-4-иламино)фенокси]бензонитрилгидрохлорид и
(2E)-N-[(2E)-3-(4-{[3-хлор-4-(3-цианофенокси)фенил]амино}-5-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-6-ил)проп-2-ен-1-ил]-4-(диметиламино)бут-2-енамид исключены.
12. Соединение по п.11, где R1c представляет собой атом водорода.
13. Соединение, выбранное из следующих соединений:
2-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(1,3-тиазол-5-ил)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этокси}этанол,
N-(трет-бутил)-3-[2-хлор-4-({5-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил}амино)фенокси]бензамид,
3-[2-хлор-4-({5-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил}амино)фенокси]-N-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)бензамид,
N-(трет-бутил)-3-(2-хлор-4-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)бензамид,
N-(3-{2-хлор-4-[(6-циано-5-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил)амино]фенокси}фенил)циклопропанкарбоксамид,
N-(трет-бутил)-5-(2-хлор-4-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)-2-фторбензамид,
N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(диметиламино)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-3-гидрокси-3-метилбутанамид,
N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(диметиламино)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-(метилсульфонил)ацетамид,
N-(трет-бутил)-2-[3-(2-хлор-4-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)фенил]ацетамид,
N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(циклопропилметокси)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-(метилсульфонил)ацетамид,
N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(2,2-диметилпропокси)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-(метилсульфонил)ацетамид,
2-(метилсульфонил)-N-{2-[4-({3-метил-4-[3-(2,2,2-трифторэтокси)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}ацетамид,
2-[4-({3-хлор-4-[3-(изопропилсульфонил)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этанол и
N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-цианофенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(метилсульфонил)ацетамид,
или его соль.
14. Соединение, представленное формулой
где R1d представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода, атом азота или атом кислорода,
R2d представляет собой необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R1d и R2d или R2d и R3d необязательно присоединены с образованием необязательно замещенной циклической структуры,
R3d представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или R3d необязательно связан с углеродным атомом в смежном бензольном цикле с образованием необязательно замещенной циклической структуры,
цикл Ad представляет собой необязательно замещенный бензольный цикл,
Zd представляет собой необязательно замещенный C1-3 алкилен,
цикл Bd представляет собой необязательно замещенную гетероциклическую группу,
или его соль
при условии, что
этил 5-[(4-{[3-хлор-4-(пиридин-2-илметокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)метил]-2-фуроат,
5-[(4-{[3-хлор-4-(пиридин-2-илметокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)метил]-2-фуранкарбоновая кислота,
2-[2-(4-{[3-хлор-4-(пиридин-2-илметокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этокси]этанол и
N-[2-(4-{[3-хлор-4-(пиридин-2-илметокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(метилсульфонил)ацетамид
исключены.
15. Соединение по п.14, которое представляет собой соединение, представленное формулой
где R4d представляет собой ацильную группу или необязательно замещенную уреидогруппу, цикл Bd' представляет собой пиперидильную группу, необязательно замещенную дополнительно, кроме R4d, а другие символы - такие, как определенные в п.14.
16. Соединение, выбранное из следующих соединений:
трет-бутил 4-{[2-хлор-4-({5-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил}амино)фенокси]метил}пиперидин-1-карбоксилат и
трет-бутил 4-[(2-хлор-4-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)метил]пиперидин-1-карбоксилат,
или его соль.
17. Соединение, представленное формулой
где R1e представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода, атом азота или атом кислорода,
R2e представляет собой необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R1e и R2e или R2e и R3e необязательно присоединены с образованием необязательно замещенной циклической структуры,
R3e представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу, или R3e необязательно связан с углеродным атомом в смежном бензольном цикле с образованием необязательно замещенной циклической структуры,
цикл Ae представляет собой необязательно замещенный бензольный цикл,
R5e представляет собой:
(i) неразветвленную алкильную группу, замещенную необязательно замещенной гетероциклической группой,
(ii) неразветвленную алкильную группу, замещенную необязательно замещенным имино,
(iii) неразветвленную алкильную группу, замещенную необязательно замещенным арилом, которая дополнительно необязательно галогенирована или гидроксилирована,
(iv) необязательно замещенную разветвленную алкильную группу,
(v) необязательно замещенную алкенильную группу,
(vi) гидроксигруппу, замещенную необязательно замещенным арилом,
(vii) гидроксигруппу, замещенную C1-6 алкилом,
(viii) гидроксигруппу, замещенную галогенированным C2-6 алкилом,
(ix) галогенированную C2-6 алкильную группу,
(x) необязательно замещенную циклоалкильную группу или
(xi) C1-6 алкилкарбонильную группу, необязательно замещенную необязательно замещенным арилом, и
цикл Be представляет собой С6-14 арильную группу, необязательно замещенную дополнительно, кроме R5e,
или его соль
при условии, что
2-(2-{4-[(3-хлор-4-{4-[3-(1H-имидазол-1-ил)пропил]фенокси}фенил)амино]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил}этокси)этанол дигидрохлорид,
2-(2-{4-[(3-хлор-4-{4-[4-(1H-1,2,3-триазол-1-ил)бутил]фенокси}фенил)амино]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил}этокси)этанол и
1-{3-[2-хлор-4-({5-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил}амино)фенокси]фенил}этанон
исключены.
18. Соединение, выбранное из следующих соединений:
2-[4-({3-хлор-4-[3-(1,1-дифторэтил)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этанол,
(1Z)-1-{3-[2-хлор-4-({5-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил}амино)фенокси]фенил}-2,2-диметилпропан-1-она O-этилоксим,
1-{3-[2-хлор-4-({5-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил}амино)фенокси]фенил}-2,2-диметилпропан-1-ол,
1-[3-(2-хлор-4-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)фенил]-3,3-диметилбутан-1-он,
N-(2-{4-[(3-метил-4-{3-[(1E)-3-метилбут-1-ен-1-ил]фенокси}фенил)амино]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил}этил)-2-(метилсульфонил)ацетамид и
N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(1-цианоциклопропил)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-(метилсульфонил)ацетамид,
или его соль.
19. Соединение, представленное формулой
где Wg представляет собой C(R1g) или N,
цикл Ag представляет собой необязательно замещенный бензольный цикл,
цикл Bg представляет собой необязательно замещенный азотсодержащий гетероцикл,
X1g представляет собой -NR3g-Y1g-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- или -CHR3g-, где R3g представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или R3g необязательно связан с углеродным атомом в бензольном цикле для цикла Ag с образованием необязательно замещенной циклической структуры и Y1g представляет собой связь или C1-4 алкилен или -O-(C1-4 алкилен)-, каждый из которых является необязательно замещенным, и
R1g представляет собой атом водорода, атом галогена или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода, атом азота или атом кислорода,
R2g представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R1g и R2g или R2g и R3g необязательно присоединены с образованием необязательно замещенной циклической структуры,
или его соль.
20. Соединение по п.19, которое представляет собой соединение, представленное формулой
где R4g представляет собой необязательно замещенную углеводородную группу, цикл Bg' представляет собой 5 или 6-членный азотсодержащий гетероцикл, необязательно замещенный дополнительно, кроме R4g, а другие символы - такие, как определенные в п.19.
21. Соединение по п.20, где
R1g представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу или необязательно галогенированную С1-6 алкильную группу,
R2g представляет собой атом водорода или необязательно замещенную C1-6 алкильную группу,
R3g представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу,
R4g представляет собой (i) необязательно замещенную C6-14 арил-C1-8 алкильную группу, (ii) необязательно замещенную гетероциклил-C1-8 алкильную группу, (iii) C1-8 алкильную группу или (iv) необязательно замещенную C6-14 арильную группу.
22. Соединение по п.20, где
R1g представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу или необязательно галогенированную С1-6 алкильную группу,
R2g представляет собой:
(i) атом водорода,
(ii) C1-6 алкильную группу или
(iii) C1-6 алкильную группу, замещенную заместителем(ями), выбранным(и) из группы, состоящей из:
(a) -O-(CH2)n-OH,
(b) -NR5g-CO-(CH2)n-OH,
(c) -NR5g-CO-(CH2)n-SO2-необязательно галогенированного С1-4 алкила,
(d) гидрокси и
(e) амино,
где n представляет собой целое число от 1 до 4, R5g представляет собой атом водорода или C1-4 алкильную группу и -(CH2)n- необязательно замещен C1-4 алкилом,
R3g представляет собой атом водорода или C1-6 алкильную группу,
представляет собой формулу
R4g представляет собой (i) C6-14 арил-C1-8 алкильную группу, необязательно замещенную заместителем(ями), выбранным(и) из группы, состоящей из галогена, C1-6 алкилкарбамоила и галоген-C1-6 алкокси, (ii) необязательно замещенную гетероциклил-C1-8 алкильную группу или (iii) необязательно замещенную C6-14 арильную группу.
23. Соединение, выбранное из следующих соединений:
N-[2-(4-{[1-(3-фторбензил)-1H-индазол-5-ил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(метилсульфонил)ацетамид,
N-[2-(4-{[1-(3-фторбензил)-1H-индол-5-ил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-3-гидрокси-3-метилбутанамид,
N-(трет-бутил)-3-[(5-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}-1H-индол-1-ил)метил]бензамид,
N-(трет-бутил)-3-[(5-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}-1H-индазол-1-ил)метил]бензамид и
N-(трет-бутил)-6-[(5-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}-1H-индол-1-ил)метил]пиридин-2-карбоксамид,
или его соль.
24. Соединение, представленное формулой
где R1h представляет собой атом галогена или галогенированную C1-6 алкильную группу,
R2h представляет собой атом водорода или необязательно замещенную группу, присоединенную через атом углерода или атом серы, или
R1h и R2h или R2h и R3h связаны с образованием необязательно замещенной циклической структуры,
R3h представляет собой атом водорода или необязательно замещенную алифатическую углеводородную группу или R3h необязательно связан с углеродным атомом в смежном бензольном цикле с образованием необязательно замещенной циклической структуры,
Zh представляет собой связь или необязательно замещенный C1-3 алкилен,
цикл Ah представляет собой необязательно замещенный бензольный цикл и
цикл Bh представляет собой (i) необязательно замещенную C6-14 арильную группу, (ii) необязательно замещенную гетероциклическую группу или (iii) необязательно замещенную C5-8 циклоалкильную группу,
или его соль.
25. Соединение по п.24, которое представляет собой соединение, представленное формулой
где R5h представляет собой:
(i) необязательно замещенную аминогруппу,
(ii) необязательно замещенную карбамоильную группу,
(iii) необязательно замещенную уреидогруппу,
(iv) необязательно замещенную сульфамоильную группу,
(v) необязательно замещенную гетероциклическую группу,
(vi) необязательно замещенную углеводородную группу,
(vii) атом галогена или
(viii) необязательно замещенную карбоксильную группу и
цикл Bh' представляет собой (i) C6-14 арильную группу, (ii) гетероциклическую группу или (iii) C5-8 циклоалкильную группу, каждая из которых являтся необязательно замещенной дополнительно, кроме R5h, а другие символы - такие, как определенные в п.24.
26. Соединение, выбранное из следующих соединений:
N-(3-{2-хлор-4-[(6-хлор-5-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил)амино]фенокси}фенил)циклопропанкарбоксамид,
6-хлор-N-{3-хлор-4-[3-(трифторметил)фенокси]фенил}-5-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амин,
N-[3-(2-хлор-4-{[6-хлор-5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)фенил]циклопропанкарбоксамид и
N-(трет-бутил)-3-(2-хлор-4-{[6-хлор-5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)бензамид,
или его соль.
27. Пролекарство соединения по любому из пп.1-26.
28. Фармацевтическое средство, содержащее соединение по любому из пп.1-26 или его соль или пролекарство.
29. Фармацевтическое средство по п.28, которое является ингибитором тирозинкиназы.
30. Фармацевтическое средство по п.28, которое является средством для профилактики или лечения рака.
31. Фармацевтическое средство по по п.30, где рак представляет собой рак молочной железы, рак яичника, колоректальный рак, рак желудка, рак пищевода, рак предстательной железы, рак легкого, рак поджелудочной железы или рак почки.
32. Способ профилактики или лечения рака у млекопитающего, который содержит введение млекопитающему эффективного количества соединения по любому из пп.1-26 или его соли или пролекарства.
33. Применение соединения по любому из пп.1-26 или его соли или пролекарства для получения средства для профилактики или лечения рака.
34. N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-хлорфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-метил-2-(метилсульфонил)пропинамид или его соль, или их гидрат.
35. N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-хлорфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(этилсульфонил)ацетамид или его соль, или их гидрат.
36. N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-хлорфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-N,2-диметил-2-(метилсульфонил)пропинамид или его соль, или их гидрат.
37. N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-метилфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(метилсульфонил)ацетамид или его соль, или их гидрат.
38. N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-фторфенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(метилсульфонил)ацетамид или его соль, или их гидрат.
39. N-[2-(4-{[4-(3-хлорфенокси)-3-метилфенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-метил-2-(метилсульфонил)пропинамид или его соль, или их гидрат.
40. 2-{2-[4-({5-хлор-6-[3-(трифторметил)фенокси]пиридин-3-ил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этокси}этанол или его соль.
41. N-{2-[4-({5-хлор-6-[3-(трифторметил)фенокси]пиридин-3-ил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-(метилсульфонил)ацетамид или его соль.
42. N-{2-[4-({5-хлор-6-[3-(трифторметил)фенокси]пиридин-3-ил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-3-гидрокси-3-метилбутанамид или его соль.
43. N-{2-[4-({5-хлор-6-[3-(трифторметокси)фенокси]пиридин-3-ил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-(метилсульфонил)ацетамид или его соль.
44. N-(трет-бутил)-3-[(3-хлор-5-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}пиридин-2-ил)окси]бензамид или его соль.
45. 2-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(1,3-тиазол-5-ил)фенокси]фенил}-амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этокси}этанол или его соль.
46. N-(трет-бутил)-3-[2-хлор-4-({5-[2-(2-гидроксиэтокси)-этил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил}амино)фенокси]бензамид или его соль.
47. 3-[2-хлор-4-({5-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил}амино)фенокси]-N-(2-гидрокси-1,1-диметилэтил)бензамид или его соль.
48. N-(трет-бутил)-3-(2-хлор-4-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)бензамид или его соль.
49. N-(3-{2-хлор-4-[(6-циано-5-метил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил)амино]фенокси}фенил)циклопропанкарбоксамид или его соль.
50. N-(трет-бутил)-5-(2-хлор-4-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)-2-фторбензамид или его соль.
51. N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(диметиламино)фенокси]фенил}-амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-3-гидрокси-3-метилбутанамид или его соль.
52. N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(диметиламино)фенокси]фенил}-амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-(метилсульфонил)ацетамид или его соль.
53. N-(трет-бутил)-2-[3-(2-хлор-4-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)фенил]ацетамид или его соль.
54. N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(циклопропилметокси)фенокси]-фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-(метилсульфонил)ацетамид или его соль.
55. N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(2,2-диметилпропокси)фенокси]-фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-(метилсульфонил)ацетамид или его соль.
56. (2-Метилсульфонил)-N-{2-[4-({3-метил-4-[3-(2,2,2-трифторэтокси)фенокси]фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}ацетамид или его соль.
57. 2-[4-({3-хлор-4-[3-(изопропилсульфонил)фенокси]фенил}-амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этанол или его соль.
58. N-[2-(4-{[3-хлор-4-(3-цианофенокси)фенил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(метилсульфонил)ацетамид или его соль.
59. Трет-бутил-4-{[2-хлор-4-({5-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил}амино)фенокси]метил}пиперидин-1-карбоксилат или его соль.
60. Трет-бутил-4-[(2-хлор-4-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)метил]пиперидин-1-карбоксилат или его соль.
61. 2-[4-({3-хлор-4-[3-(1,1-дифторэтил)фенокси]фенил}-амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этанол или его соль.
62. O-этилоксим (1Z)-1-{3-[2-хлор-4-({5-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил}амино)фенокси]фенил}-2,2-диметилпропан-1-она или его соль.
63. 1-{3-[2-хлор-4-({5-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил}амино)фенокси]фенил}-2,2-диметилпропан-1-ол или его соль.
64. 1-[3-(2-хлор-4-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)фенил]-3,3-диметилбутан-1-он или его соль.
65. N-(2-{4-[(3-метил)-4-{3-[(1E)-3-метилбут-1-ен-1-ил]фенокси}фенил)амино]-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил}этил)-2-(метилсульфонил)ацетамид или его соль.
66. N-{2-[4-({3-хлор-4-[3-(1-цианоциклопропил)фенокси]-фенил}амино)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил]этил}-2-(метилсульфонил)ацетамид или его соль.
67. N-[2-(4-{[1-(3-фторбензил)-1H-индазол-5-ил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-2-(метилсульфонил)ацетамид или его соль.
68. N-[2-(4-{[1-(3-фторбензил)-1H-индол-5-ил]амино}-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-5-ил)этил]-3-гидрокси-3-метилбутанамид или его соль.
69. N-(трет-бутил)-3-[(5-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло-[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}-1H-индол-1-ил)метил]бензамид или его соль.
70. N-(трет-бутил)-3-[(5-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло-[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}-1H-индазол-1-ил)метил]бензамид или его соль.
71. N-(трет-бутил)-6-[(5-{[5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло-[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}-1H-индол-1-ил)метил]пиридин-2-карбоксамид или его соль.
72. N-(3-{2-хлор-4-[(6-хлор-5-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил)амино]фенокси}фенил)циклопропанкарбоксамид или его соль.
73. 6-Хлор-N-{3-хлор-4-[3-(трифторметил)фенокси]фенил}-5-метил-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-амин или его соль.
74. N-[3-(2-хлор-4-{[6-хлор-5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло-[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)фенил]циклопропанкарбоксамид или его соль.
75. N-(трет-бутил)-3-(2-хлор-4-{[6-хлор-5-(2-гидроксиэтил)-5H-пирроло[3,2-d]пиримидин-4-ил]амино}фенокси)бензамид или его соль.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2005349858 | 2005-12-02 | ||
JP2005-349858 | 2005-12-02 | ||
JP2006060648 | 2006-03-07 | ||
JP2006-060648 | 2006-03-07 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008126949A true RU2008126949A (ru) | 2010-01-10 |
Family
ID=37897379
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008126949/04A RU2008126949A (ru) | 2005-12-02 | 2006-12-01 | Конденсированное гетероциклическое соединение |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20100216788A1 (ru) |
EP (1) | EP1957495A1 (ru) |
JP (1) | JP2009517333A (ru) |
KR (1) | KR20080084823A (ru) |
AR (1) | AR057961A1 (ru) |
AU (1) | AU2006319787A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0619911A2 (ru) |
CA (1) | CA2631066A1 (ru) |
CR (1) | CR10057A (ru) |
MA (1) | MA30046B1 (ru) |
NO (1) | NO20082870L (ru) |
PE (1) | PE20071089A1 (ru) |
RU (1) | RU2008126949A (ru) |
TW (1) | TW200730527A (ru) |
WO (1) | WO2007064045A1 (ru) |
Families Citing this family (11)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GEP20105024B (en) * | 2004-06-02 | 2010-06-25 | Takeda Pharmaceuticals Co | Fused heterocyclic compound |
JPWO2008072634A1 (ja) * | 2006-12-12 | 2010-04-02 | 武田薬品工業株式会社 | 縮合複素環化合物 |
US7825127B2 (en) | 2006-12-28 | 2010-11-02 | Takeda Pharmaceutical Company, Limited | Method for treating cancer |
CA2691251A1 (en) | 2007-06-19 | 2008-12-24 | Yoshikazu Ohta | Preventive/remedy for cancer |
WO2009110416A1 (ja) * | 2008-03-03 | 2009-09-11 | 武田薬品工業株式会社 | 併用剤 |
TW200944528A (en) * | 2008-03-12 | 2009-11-01 | Takeda Pharmaceutical | Fused heterocyclic compound |
CN103619818A (zh) | 2011-06-20 | 2014-03-05 | 纳幕尔杜邦公司 | 用于治疗蠕虫感染的杂环化合物 |
US9321750B2 (en) | 2012-04-20 | 2016-04-26 | Innov17 Llc | ROR modulators and their uses |
SI3049417T1 (sl) * | 2013-07-31 | 2019-03-29 | Merck Patent Gmbh | Piridini, pirimidini in pirazini kot inhibitorji BTK in njihove uporabe |
GB201520499D0 (en) * | 2015-11-20 | 2016-01-06 | Medical Res Council Technology | Compounds |
BR112023021111A2 (pt) | 2021-04-13 | 2023-12-19 | Nuvalent Inc | Composto, composição farmacêutica, método de tratamento de câncer, método para inibir seletivamente her2, método de regulação de um nível de her2, método para aumentar um nível de her2, método de diminuição da fosforilação de her2 |
Family Cites Families (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
IL112249A (en) * | 1994-01-25 | 2001-11-25 | Warner Lambert Co | Pharmaceutical compositions containing di and tricyclic pyrimidine derivatives for inhibiting tyrosine kinases of the epidermal growth factor receptor family and some new such compounds |
UA71945C2 (en) * | 1999-01-27 | 2005-01-17 | Pfizer Prod Inc | Substituted bicyclic derivatives being used as anticancer agents |
GEP20105024B (en) * | 2004-06-02 | 2010-06-25 | Takeda Pharmaceuticals Co | Fused heterocyclic compound |
MX2007001216A (es) * | 2004-07-30 | 2007-03-23 | Methylgene Inc | Inhibidores de la senalizacion del receptor del factor de crecimiento endotelial vascular y del receptor del factor de crecimiento del hepatocito. |
TW200740820A (en) * | 2005-07-05 | 2007-11-01 | Takeda Pharmaceuticals Co | Fused heterocyclic derivatives and use thereof |
-
2006
- 2006-11-30 TW TW095144339A patent/TW200730527A/zh unknown
- 2006-12-01 KR KR1020087016193A patent/KR20080084823A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-12-01 RU RU2008126949/04A patent/RU2008126949A/ru not_active Application Discontinuation
- 2006-12-01 EP EP06834254A patent/EP1957495A1/en not_active Withdrawn
- 2006-12-01 PE PE2006001541A patent/PE20071089A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-12-01 AU AU2006319787A patent/AU2006319787A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-01 JP JP2008520459A patent/JP2009517333A/ja not_active Withdrawn
- 2006-12-01 US US12/095,543 patent/US20100216788A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-01 BR BRPI0619911A patent/BRPI0619911A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-12-01 CA CA002631066A patent/CA2631066A1/en not_active Abandoned
- 2006-12-01 AR ARP060105330A patent/AR057961A1/es unknown
- 2006-12-01 WO PCT/JP2006/324499 patent/WO2007064045A1/en active Application Filing
-
2008
- 2008-06-09 CR CR10057A patent/CR10057A/es not_active Application Discontinuation
- 2008-06-11 MA MA31024A patent/MA30046B1/fr unknown
- 2008-06-24 NO NO20082870A patent/NO20082870L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
AR057961A1 (es) | 2007-12-26 |
CA2631066A1 (en) | 2007-06-07 |
WO2007064045A1 (en) | 2007-06-07 |
AU2006319787A1 (en) | 2007-06-07 |
EP1957495A1 (en) | 2008-08-20 |
KR20080084823A (ko) | 2008-09-19 |
NO20082870L (no) | 2008-09-01 |
US20100216788A1 (en) | 2010-08-26 |
JP2009517333A (ja) | 2009-04-30 |
PE20071089A1 (es) | 2007-11-19 |
MA30046B1 (fr) | 2008-12-01 |
BRPI0619911A2 (pt) | 2016-08-30 |
CR10057A (es) | 2008-07-29 |
TW200730527A (en) | 2007-08-16 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2008126949A (ru) | Конденсированное гетероциклическое соединение | |
RU2498983C2 (ru) | Соединения фениламинопиримидина и их применения | |
US8076486B2 (en) | Heteroaryl-substituted arylaminopyridine derivatives as MEK inhibitors | |
RU2401265C2 (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
RU2469032C2 (ru) | Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы | |
RU2454405C2 (ru) | Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина | |
JP2019533694A5 (ru) | ||
KR101066501B1 (ko) | 치환된 피페라진 | |
NZ591427A (en) | P38 map kinase inhibitors | |
JP2013517283A5 (ru) | ||
JP2013531055A5 (ru) | ||
RU2007134106A (ru) | Новые соединения ii, являющиеся производными 2-пиридина, в качестве ингибиторов | |
US20160122333A1 (en) | Multisubstituted aromatic compounds as inhibitors of thrombin | |
RU2010146384A (ru) | Пирролидиноновые активаторы глюкокиназы | |
JP2013507449A5 (ru) | ||
RU2007127834A (ru) | Производные 1, 6-замещенного (3r, 6r)-3-(2, 3-дигидро-1н-инден-2-ил)-2, 5-пиперазиндиона в качестве антагонистов рецептора окситоцина для лечения преждевременных родов, дисменореи и эндометриоза | |
RU2016141646A (ru) | Ингибиторы trka киназы, основанные на них композиции и способы | |
RU2011116226A (ru) | Пиразолопиридиновые производные как ингибиторы надфн-оксидазы | |
RU2009115960A (ru) | Замещенные сульфамидные производные | |
RU2010110640A (ru) | Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ | |
RU2009120388A (ru) | Имидазопиридазины в качестве ингибиторов липидкиназы | |
US20180201610A1 (en) | Compositions and methods of targeting mutant k-ras | |
JP6183451B2 (ja) | 2−アシルアミノチアゾール誘導体またはその塩 | |
RU2017124425A (ru) | Производные 2,4-диоксо-хиназолин-6-сульфонамида в качестве ингибиторов parg | |
AU2005219836A1 (en) | Amino cyclopropane carboxamide derivatives as bradykinin antagonists |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20101109 |