RU2008117383A - Производное хиназолина и фармацевтический препарат - Google Patents

Производное хиназолина и фармацевтический препарат Download PDF

Info

Publication number
RU2008117383A
RU2008117383A RU2008117383/04A RU2008117383A RU2008117383A RU 2008117383 A RU2008117383 A RU 2008117383A RU 2008117383/04 A RU2008117383/04 A RU 2008117383/04A RU 2008117383 A RU2008117383 A RU 2008117383A RU 2008117383 A RU2008117383 A RU 2008117383A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
alkyl
alkoxy
methylquinazoline
carboxamide
Prior art date
Application number
RU2008117383/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2464263C2 (ru
Inventor
Масахико ОКАНО (JP)
Масахико ОКАНО
Тацуя ОЯМА (JP)
Тацуя ОЯМА
Original Assignee
Ниппон Синяку Ко., Лтд. (Jp)
Ниппон Синяку Ко., Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ниппон Синяку Ко., Лтд. (Jp), Ниппон Синяку Ко., Лтд. filed Critical Ниппон Синяку Ко., Лтд. (Jp)
Publication of RU2008117383A publication Critical patent/RU2008117383A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2464263C2 publication Critical patent/RU2464263C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
    • C07D239/94—Nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Производное хиназолина, представленное следующей общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемая соль ! ! где R1 представляет водород или алкил; ! R2 представляет водород, алкокси, тетрагидропиранил, фенил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил или алкил, где алкокси, тетрагидропиранил, фенил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил и алкил могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из (1) алкокси, (2) галогена, (3) алкоксиалкила, (4) гидрокси, (5) алкилтио, (6) 5-10-членной ароматической гетероциклической группы, содержащей один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, (7) 5-7-членной насыщенной алифатической гетероциклической группы, которая может быть замещена ацилом и содержит один-три атома азота, и (8) фенила, который может быть замещен галогеном или алкокси; ! R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет водород, алкил, алкокси или галоген; ! R5 объединяют с R6, что представляет алкилен, или R5 представляет водород, гидрокси, алкил, фенил или алкокси, где алкилен может быть замещен гидрокси или оксо и может конденсироваться с бензольным циклом; алкил, фенил и алкокси, представленные R5, могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, алкилтио и галогена; и ! R6 представляет (1) алкил, (2) циклоалкил, (3) фенил, (4) 5-10-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, или (5) -N(R61)(R62), где алкил, циклоалкил, фенил и ароматическая гетероциклическая группа могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из гр�

Claims (9)

1. Производное хиназолина, представленное следующей общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001
где R1 представляет водород или алкил;
R2 представляет водород, алкокси, тетрагидропиранил, фенил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил или алкил, где алкокси, тетрагидропиранил, фенил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил и алкил могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из (1) алкокси, (2) галогена, (3) алкоксиалкила, (4) гидрокси, (5) алкилтио, (6) 5-10-членной ароматической гетероциклической группы, содержащей один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, (7) 5-7-членной насыщенной алифатической гетероциклической группы, которая может быть замещена ацилом и содержит один-три атома азота, и (8) фенила, который может быть замещен галогеном или алкокси;
R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет водород, алкил, алкокси или галоген;
R5 объединяют с R6, что представляет алкилен, или R5 представляет водород, гидрокси, алкил, фенил или алкокси, где алкилен может быть замещен гидрокси или оксо и может конденсироваться с бензольным циклом; алкил, фенил и алкокси, представленные R5, могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, алкилтио и галогена; и
R6 представляет (1) алкил, (2) циклоалкил, (3) фенил, (4) 5-10-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, или (5) -N(R61)(R62), где алкил, циклоалкил, фенил и ароматическая гетероциклическая группа могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из (1) алкокси, (2) гидрокси, (3) фенила, (4) пиридила, (5) фурила, (6) галогена и (7) N,N-диалкиламино; R61 объединяют с R62, что представляет -О-(СН2)n-, или R61 представляет водород или алкил; R62 представляет водород или алкокси, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, алкилтио и галогена; n равен целому числу от 3 до 5;
за исключением соединения, в котором R5 представляет собой водород, и R6 представляет собой -NH2.
2. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R5 объединяют с R6, что представляет алкилен, или R5 представляет водород, алкил, фенил или алкокси, где алкилен может быть замещен гидрокси или оксо и может конденсироваться с бензольным циклом; и
R6 представляет собой (1) алкил, (2) циклоалкил, (3) фенил или (4) 5-10-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, где алкил, циклоалкил, фенил и ароматическая гетероциклическая группа могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из (1) алкокси, (2) гидрокси, (3) фенила, (4) пиридила, (5) фурила, (6) галогена и (7) N,N-диалкиламино.
3. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R2 представляет собой водород, тетрагидропиранил, фенил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил или алкил, где тетрагидропиранил, фенил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил и алкил могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из (1) алкокси, (2) галогена, (3) гидрокси и (4) алкилтио;
R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген;
R5 представляет собой водород, гидрокси или алкокси, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, алкилтио и галогена; и
R6 представляет собой -N(R61)(R62), где R61 объединяют с R62 с образованием -О-(СН2)n-, где n равен целому числу от 3 до 5, или R61 представляет собой водород или алкил; R62 представляет собой водород или алкокси, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, алкилтио и галогена;
за исключением соединения, в котором R5 представляет собой водород, и R6 представляет собой -NH2.
4. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.2, где
R2 представляет собой (1) водород, (2) алкокси, (3) тетрагидропиранил, (4) фенил, который может быть замещен алкокси, (5) циклоалкил, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, алкокси, алкоксиалкила и гидрокси, (6) (циклоалкил)алкил, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкоксиалкила и гидрокси, или (7) алкил;
R5 объединяют с R6, что представляет алкилен, или R5 представляет собой водород, алкил, фенил или гидрокси, где алкилен может быть замещен гидрокси или оксо и может конденсироваться с бензольным циклом; и
R6 представляет (1) алкил, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, гидрокси, N,N-диалкиламино, фенила, пиридила и фурила, (2) циклоалкил, (3) фенил, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, галогена и N,N-диалкиламино, или (4) 5-10-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы.
5. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, где
R2 представляет собой (1) водород, (2) тетрагидропиранил, (3) фенил, который может быть замещен алкокси, (4) циклоалкил, который может быть замещен алкокси, (5) (циклоалкил)алкил или (6) алкил, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, алкокси, и алкилтио;
R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген;
R5 представляет собой (1) водород, (2) гидрокси или (3) алкил, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, алкилтио и галогена; и
R6 представляет собой -N(R61)(R62), где R61 объединяют с R62 с образованием -О-(СН2)n-, где n равен целому числу от 3 до 5, или R61 представляет собой водород или алкил; R62 представляет собой водород или алкокси;
за исключением соединения, в котором R5 представляет собой водород, и R6 представляет собой -NH2.
6. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соединение выбирают из группы, включающей соединения (1)-(15):
(1) 4-{[(1S,2R)-2-(этанимидоиламино)циклогексил]амино}-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(2) N-(2,2-диметилпропил)-4-({(1S,2R)-2-[(2-метокси-2-метилпропанимидоил)амино]циклогексил]амино}-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(3) 4-({(1S,2R)-2-[(3-метоксипропанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-(3-метоксипропил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(4) 4-({(1S,2R)-2-[(3-гидроксипропанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-изопропил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(5) 4-({(1S,2R)-2-[(3-гидроксипропанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-(3-метоксипропил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(6) 4-({(1S,2R)-2-[(2-гидрокси-2-метилпропанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-изобутил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(7) N-(2-этоксиэтил)-4-({(1S,2R)-2-[(3-гидроксипропанимидоил)амино]циклогексил}амино)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(8) 4-({(1S,2R)-2-[(2-гидрокси-2-метилпропанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-изопропил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(9) 4-({(1S,2R)-2-[(2-гидрокси-2-метилпропанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(10) 4-({(1S,2R)-2-[(2-метоксиэтанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(11) 4-{[(1S,2R)-2-(этанимидоиламино)циклогексил]амино}-N-(3-метоксипропил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(12) 4-({(1S,2R)-2-[(2-метоксиэтанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-(3-метоксипропил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(13) 4-{[(1S,2R)-2-(этанимидоиламино)циклогексил]амино}-N-(2-этоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(14) N-(2-этоксиэтил)-4-({(1S,2R)-2-[(2-метоксиэтанимидоил)амино]циклогексил}амино)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид; и
(15) 4-{[(1S,2R)-2-(этанимидоиламино)циклогексил]амино}-N-изопропил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид.
7. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соединение выбирают из группы, включающей соединения (1)-(14):
(1) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(метоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(2) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(метоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-изобутил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(3) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(гидроксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-изобутил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(4) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(метоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-(циклопропилметил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(5) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(метоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-изопропил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(6) 4-{[(1S,2R)-2-({имино[метокси(метил)амино]метил}амино)циклогексил]амино}-N-изобутил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(7) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(метоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино)-N-(3-метоксипропил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(8) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(гидроксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-(3-метоксипропил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(9) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(метоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-(2-этоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(10) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(этоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(11) 4-{[(1S,2R)-2-({амино[(2-метоксиэтокси)имино]метил}амино)циклогексил]амино}-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(12) 4-{[(1S,2R)-2-({амино[(2-фторэтокси)имино]метил}амино)циклогексил]амино}-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(13) 4-({(1S,2R)-2-[(амино{[2-(метилтио)этокси]имино}метил)амино)циклогексил}амино)-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид; и
(14) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(2-метоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента производное хиназолина или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-7.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, которую применяют для подавления зуда.
RU2008117383/04A 2005-10-03 2006-10-03 Производное хиназолина и фармацевтический препарат RU2464263C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2005-290416 2005-10-03
JP2005290416 2005-10-03

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2008117383A true RU2008117383A (ru) 2009-11-10
RU2464263C2 RU2464263C2 (ru) 2012-10-20

Family

ID=37906272

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008117383/04A RU2464263C2 (ru) 2005-10-03 2006-10-03 Производное хиназолина и фармацевтический препарат

Country Status (16)

Country Link
US (2) US8431586B2 (ru)
EP (1) EP1944298B1 (ru)
JP (1) JP4803181B2 (ru)
KR (1) KR101323083B1 (ru)
CN (1) CN101304979B (ru)
AU (1) AU2006298073A1 (ru)
BR (1) BRPI0616682A2 (ru)
CA (1) CA2624141C (ru)
CY (1) CY1113801T1 (ru)
DK (1) DK1944298T3 (ru)
ES (1) ES2402060T3 (ru)
PL (1) PL1944298T3 (ru)
PT (1) PT1944298E (ru)
RU (1) RU2464263C2 (ru)
SI (1) SI1944298T1 (ru)
WO (1) WO2007040231A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013051159A1 (en) * 2011-10-05 2013-04-11 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Nop receptor antagonist
CN102659692B (zh) 2012-05-04 2014-04-09 郑州泰基鸿诺药物科技有限公司 双联厄洛替尼及其制备方法

Family Cites Families (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2256654C2 (ru) * 1999-01-22 2005-07-20 Кирин Бир Кабусики Кайся Хинолиновые и хиназолиновые производные
US6794389B2 (en) * 2000-03-31 2004-09-21 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Quinazoline derivatives and drugs
JP2002138052A (ja) 2000-10-31 2002-05-14 Nippon Oruganon Kk 掻痒治療薬
CN1509184A (zh) * 2001-03-19 2004-06-30 �ձ���ҩ��ʽ���� 止痒剂
TWI250023B (en) * 2001-10-22 2006-03-01 Santen Pharmaceutical Co Ltd Pharmaceutical composition for itch treating agent
JP2003201250A (ja) 2001-10-22 2003-07-18 Santen Pharmaceut Co Ltd 掻痒治療剤
AU2003235956A1 (en) * 2002-04-26 2003-11-10 Nippon Shinyaku Co., Ltd. Quinazoline derivative and medicine
US7737182B2 (en) * 2002-08-09 2010-06-15 Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceuticals for xerosis
JP2005139194A (ja) 2002-08-09 2005-06-02 Taisho Pharmaceut Co Ltd 止痒剤
PL373819A1 (en) * 2002-08-09 2005-09-19 Taisho Pharmaceutical Co,Ltd. Antipruritic agent
JP2004107209A (ja) 2002-09-13 2004-04-08 Nippon Oruganon Kk 掻痒治療薬
US20040243341A1 (en) * 2003-05-30 2004-12-02 Le Cocq Christian A. Feature extraction methods and systems
TW200503709A (en) * 2003-07-17 2005-02-01 Santen Pharmaceutical Co Ltd Itching treating agent containing piperidine derivative as active ingredient
JP2005047909A (ja) 2003-07-17 2005-02-24 Santen Pharmaceut Co Ltd ピペリジン誘導体を有効成分とする掻痒治療剤

Also Published As

Publication number Publication date
US8835446B2 (en) 2014-09-16
AU2006298073A1 (en) 2007-04-12
CA2624141A1 (en) 2007-04-12
CA2624141C (en) 2014-07-08
JP4803181B2 (ja) 2011-10-26
ES2402060T3 (es) 2013-04-26
US20130225613A1 (en) 2013-08-29
CN101304979A (zh) 2008-11-12
US20100022566A1 (en) 2010-01-28
PL1944298T3 (pl) 2013-07-31
WO2007040231A1 (ja) 2007-04-12
CY1113801T1 (el) 2016-07-27
PT1944298E (pt) 2013-02-13
KR101323083B1 (ko) 2013-10-29
EP1944298A1 (en) 2008-07-16
JPWO2007040231A1 (ja) 2009-04-16
EP1944298B1 (en) 2013-01-09
CN101304979B (zh) 2012-08-15
US8431586B2 (en) 2013-04-30
RU2464263C2 (ru) 2012-10-20
BRPI0616682A2 (pt) 2011-06-28
DK1944298T3 (da) 2013-02-11
SI1944298T1 (sl) 2013-05-31
KR20080053951A (ko) 2008-06-16
EP1944298A4 (en) 2010-06-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2416603C2 (ru) Производные аминодигидротиазина
BRPI0507506A (pt) compostos
AR078542A1 (es) Moduladores de gpr40 de pirrolidina
RU2008136187A (ru) Новое производное кумарина, обладающее противоопухолевой активностью
RU2010126105A (ru) Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой, и содержащие их противогрибковые средства
RU2009117209A (ru) 2-пиридинкарбоксамидное производное, обладающее gk-активирующим действием
RU2008112691A (ru) Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение
PE20070359A1 (es) Inhibidores de pirimidinilpirazol de aurora quinasas
SI2961736T1 (en) Histone demethylase inhibitors
PE20120229A1 (es) Compuestos heterociclicos como inhibidores de proteasa aspartica
RU2009115653A (ru) Производные 5-замещенного хиназолинона, содержащие их композиции и способы их применения
AR059960A1 (es) Derivado de n-2-(hetero)ariletilcarboxamida y agente de control de plaga que contiene el mismo
PE20080061A1 (es) Compuestos derivados de amida como inhibidores de los canales de potasio task-1 y task-3
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
HRP20070430T3 (en) (3-oxo-3,4-dihydro-quinoxalin-2-yl-amino)-benzamide derivatives and related compounds as glycogen phosphorylase inhibitors for the treatment of diabetes and obesity
CA2556944A1 (en) Thiazole derivative
RU2008142834A (ru) Модуляция церамидкиназы
RU2009118254A (ru) Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ
EA200870358A1 (ru) 2-(циклический амино) пиримидоновые производные в качестве ингибиторов tpk1
RS51471B (en) BIPHYNYLOXYXIC ACID DERIVATIVES FOR TREATMENT OF RESPIRATORY DISEASES
NZ590355A (en) Stat3 inhibitor containing quinolinecarboxamide derivative as active ingredient
RU2008129723A (ru) Ингибиторы ccr9 активности
DE602005022764D1 (de) Piperidin- und azetidinderivate als glyt1-inhibitoren
EA200701035A1 (ru) Замещенные n-сульфониламинобензил-2-феноксиацетамидные соединения
PE20070212A1 (es) Heterociclos de 1,4-dihidropiridina-condensados, procesos para preparar los mismos, uso y composiciones que los contienen

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20151004