RU2008117383A - Производное хиназолина и фармацевтический препарат - Google Patents
Производное хиназолина и фармацевтический препарат Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008117383A RU2008117383A RU2008117383/04A RU2008117383A RU2008117383A RU 2008117383 A RU2008117383 A RU 2008117383A RU 2008117383/04 A RU2008117383/04 A RU 2008117383/04A RU 2008117383 A RU2008117383 A RU 2008117383A RU 2008117383 A RU2008117383 A RU 2008117383A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- amino
- alkyl
- alkoxy
- methylquinazoline
- carboxamide
- Prior art date
Links
- 0 C*(cc1)cc2c1nc(C(N(*)*)=O)nc2N[C@@](CCCC1)[C@]1NC(*)=* Chemical compound C*(cc1)cc2c1nc(C(N(*)*)=O)nc2N[C@@](CCCC1)[C@]1NC(*)=* 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
- C07D239/86—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in position 4
- C07D239/94—Nitrogen atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/08—Antiepileptics; Anticonvulsants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
- A61P5/16—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4 for decreasing, blocking or antagonising the activity of the thyroid hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Производное хиназолина, представленное следующей общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемая соль ! ! где R1 представляет водород или алкил; ! R2 представляет водород, алкокси, тетрагидропиранил, фенил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил или алкил, где алкокси, тетрагидропиранил, фенил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил и алкил могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из (1) алкокси, (2) галогена, (3) алкоксиалкила, (4) гидрокси, (5) алкилтио, (6) 5-10-членной ароматической гетероциклической группы, содержащей один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, (7) 5-7-членной насыщенной алифатической гетероциклической группы, которая может быть замещена ацилом и содержит один-три атома азота, и (8) фенила, который может быть замещен галогеном или алкокси; ! R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет водород, алкил, алкокси или галоген; ! R5 объединяют с R6, что представляет алкилен, или R5 представляет водород, гидрокси, алкил, фенил или алкокси, где алкилен может быть замещен гидрокси или оксо и может конденсироваться с бензольным циклом; алкил, фенил и алкокси, представленные R5, могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, алкилтио и галогена; и ! R6 представляет (1) алкил, (2) циклоалкил, (3) фенил, (4) 5-10-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, или (5) -N(R61)(R62), где алкил, циклоалкил, фенил и ароматическая гетероциклическая группа могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из гр�
Claims (9)
1. Производное хиназолина, представленное следующей общей формулой [1], или его фармацевтически приемлемая соль
где R1 представляет водород или алкил;
R2 представляет водород, алкокси, тетрагидропиранил, фенил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил или алкил, где алкокси, тетрагидропиранил, фенил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил и алкил могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из (1) алкокси, (2) галогена, (3) алкоксиалкила, (4) гидрокси, (5) алкилтио, (6) 5-10-членной ароматической гетероциклической группы, содержащей один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, (7) 5-7-членной насыщенной алифатической гетероциклической группы, которая может быть замещена ацилом и содержит один-три атома азота, и (8) фенила, который может быть замещен галогеном или алкокси;
R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет водород, алкил, алкокси или галоген;
R5 объединяют с R6, что представляет алкилен, или R5 представляет водород, гидрокси, алкил, фенил или алкокси, где алкилен может быть замещен гидрокси или оксо и может конденсироваться с бензольным циклом; алкил, фенил и алкокси, представленные R5, могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, алкилтио и галогена; и
R6 представляет (1) алкил, (2) циклоалкил, (3) фенил, (4) 5-10-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, или (5) -N(R61)(R62), где алкил, циклоалкил, фенил и ароматическая гетероциклическая группа могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из (1) алкокси, (2) гидрокси, (3) фенила, (4) пиридила, (5) фурила, (6) галогена и (7) N,N-диалкиламино; R61 объединяют с R62, что представляет -О-(СН2)n-, или R61 представляет водород или алкил; R62 представляет водород или алкокси, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, алкилтио и галогена; n равен целому числу от 3 до 5;
за исключением соединения, в котором R5 представляет собой водород, и R6 представляет собой -NH2.
2. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R5 объединяют с R6, что представляет алкилен, или R5 представляет водород, алкил, фенил или алкокси, где алкилен может быть замещен гидрокси или оксо и может конденсироваться с бензольным циклом; и
R6 представляет собой (1) алкил, (2) циклоалкил, (3) фенил или (4) 5-10-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы, где алкил, циклоалкил, фенил и ароматическая гетероциклическая группа могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из (1) алкокси, (2) гидрокси, (3) фенила, (4) пиридила, (5) фурила, (6) галогена и (7) N,N-диалкиламино.
3. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где
R2 представляет собой водород, тетрагидропиранил, фенил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил или алкил, где тетрагидропиранил, фенил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил и алкил могут быть замещены одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из (1) алкокси, (2) галогена, (3) гидрокси и (4) алкилтио;
R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген;
R5 представляет собой водород, гидрокси или алкокси, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, алкилтио и галогена; и
R6 представляет собой -N(R61)(R62), где R61 объединяют с R62 с образованием -О-(СН2)n-, где n равен целому числу от 3 до 5, или R61 представляет собой водород или алкил; R62 представляет собой водород или алкокси, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, алкилтио и галогена;
за исключением соединения, в котором R5 представляет собой водород, и R6 представляет собой -NH2.
4. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.2, где
R2 представляет собой (1) водород, (2) алкокси, (3) тетрагидропиранил, (4) фенил, который может быть замещен алкокси, (5) циклоалкил, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, алкокси, алкоксиалкила и гидрокси, (6) (циклоалкил)алкил, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкоксиалкила и гидрокси, или (7) алкил;
R5 объединяют с R6, что представляет алкилен, или R5 представляет собой водород, алкил, фенил или гидрокси, где алкилен может быть замещен гидрокси или оксо и может конденсироваться с бензольным циклом; и
R6 представляет (1) алкил, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, гидрокси, N,N-диалкиламино, фенила, пиридила и фурила, (2) циклоалкил, (3) фенил, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, галогена и N,N-диалкиламино, или (4) 5-10-членную ароматическую гетероциклическую группу, содержащую один-три гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома кислорода и атома серы.
5. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.3, где
R2 представляет собой (1) водород, (2) тетрагидропиранил, (3) фенил, который может быть замещен алкокси, (4) циклоалкил, который может быть замещен алкокси, (5) (циклоалкил)алкил или (6) алкил, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, алкокси, и алкилтио;
R3 и R4 являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген;
R5 представляет собой (1) водород, (2) гидрокси или (3) алкил, который может быть замещен одной-тремя группами, выбранными из группы, состоящей из алкокси, алкилтио и галогена; и
R6 представляет собой -N(R61)(R62), где R61 объединяют с R62 с образованием -О-(СН2)n-, где n равен целому числу от 3 до 5, или R61 представляет собой водород или алкил; R62 представляет собой водород или алкокси;
за исключением соединения, в котором R5 представляет собой водород, и R6 представляет собой -NH2.
6. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соединение выбирают из группы, включающей соединения (1)-(15):
(1) 4-{[(1S,2R)-2-(этанимидоиламино)циклогексил]амино}-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(2) N-(2,2-диметилпропил)-4-({(1S,2R)-2-[(2-метокси-2-метилпропанимидоил)амино]циклогексил]амино}-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(3) 4-({(1S,2R)-2-[(3-метоксипропанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-(3-метоксипропил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(4) 4-({(1S,2R)-2-[(3-гидроксипропанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-изопропил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(5) 4-({(1S,2R)-2-[(3-гидроксипропанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-(3-метоксипропил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(6) 4-({(1S,2R)-2-[(2-гидрокси-2-метилпропанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-изобутил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(7) N-(2-этоксиэтил)-4-({(1S,2R)-2-[(3-гидроксипропанимидоил)амино]циклогексил}амино)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(8) 4-({(1S,2R)-2-[(2-гидрокси-2-метилпропанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-изопропил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(9) 4-({(1S,2R)-2-[(2-гидрокси-2-метилпропанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(10) 4-({(1S,2R)-2-[(2-метоксиэтанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(11) 4-{[(1S,2R)-2-(этанимидоиламино)циклогексил]амино}-N-(3-метоксипропил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(12) 4-({(1S,2R)-2-[(2-метоксиэтанимидоил)амино]циклогексил}амино)-N-(3-метоксипропил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(13) 4-{[(1S,2R)-2-(этанимидоиламино)циклогексил]амино}-N-(2-этоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(14) N-(2-этоксиэтил)-4-({(1S,2R)-2-[(2-метоксиэтанимидоил)амино]циклогексил}амино)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид; и
(15) 4-{[(1S,2R)-2-(этанимидоиламино)циклогексил]амино}-N-изопропил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид.
7. Производное хиназолина или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соединение выбирают из группы, включающей соединения (1)-(14):
(1) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(метоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(2) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(метоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-изобутил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(3) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(гидроксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-изобутил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(4) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(метоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-(циклопропилметил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(5) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(метоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-изопропил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(6) 4-{[(1S,2R)-2-({имино[метокси(метил)амино]метил}амино)циклогексил]амино}-N-изобутил-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(7) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(метоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино)-N-(3-метоксипропил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(8) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(гидроксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-(3-метоксипропил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(9) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(метоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-(2-этоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(10) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(этоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(11) 4-{[(1S,2R)-2-({амино[(2-метоксиэтокси)имино]метил}амино)циклогексил]амино}-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(12) 4-{[(1S,2R)-2-({амино[(2-фторэтокси)имино]метил}амино)циклогексил]амино}-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид;
(13) 4-({(1S,2R)-2-[(амино{[2-(метилтио)этокси]имино}метил)амино)циклогексил}амино)-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид; и
(14) 4-[((1S,2R)-2-{[амино(2-метоксиимино)метил]амино}циклогексил)амино]-N-(2-метоксиэтил)-6-метилхиназолин-2-карбоксамид.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента производное хиназолина или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп.1-7.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, которую применяют для подавления зуда.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2005290416 | 2005-10-03 | ||
JP2005-290416 | 2005-10-03 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008117383A true RU2008117383A (ru) | 2009-11-10 |
RU2464263C2 RU2464263C2 (ru) | 2012-10-20 |
Family
ID=37906272
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008117383/04A RU2464263C2 (ru) | 2005-10-03 | 2006-10-03 | Производное хиназолина и фармацевтический препарат |
Country Status (16)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US8431586B2 (ru) |
EP (1) | EP1944298B1 (ru) |
JP (1) | JP4803181B2 (ru) |
KR (1) | KR101323083B1 (ru) |
CN (1) | CN101304979B (ru) |
AU (1) | AU2006298073A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0616682A2 (ru) |
CA (1) | CA2624141C (ru) |
CY (1) | CY1113801T1 (ru) |
DK (1) | DK1944298T3 (ru) |
ES (1) | ES2402060T3 (ru) |
PL (1) | PL1944298T3 (ru) |
PT (1) | PT1944298E (ru) |
RU (1) | RU2464263C2 (ru) |
SI (1) | SI1944298T1 (ru) |
WO (1) | WO2007040231A1 (ru) |
Families Citing this family (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2013051159A1 (en) * | 2011-10-05 | 2013-04-11 | Nippon Shinyaku Co., Ltd. | Nop receptor antagonist |
CN102659692B (zh) | 2012-05-04 | 2014-04-09 | 郑州泰基鸿诺药物科技有限公司 | 双联厄洛替尼及其制备方法 |
Family Cites Families (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2256654C2 (ru) * | 1999-01-22 | 2005-07-20 | Кирин Бир Кабусики Кайся | Хинолиновые и хиназолиновые производные |
DE60140545D1 (ru) | 2000-03-31 | 2009-12-31 | Nippon Shinyaku Co Ltd | |
JP2002138052A (ja) | 2000-10-31 | 2002-05-14 | Nippon Oruganon Kk | 掻痒治療薬 |
RU2003130752A (ru) * | 2001-03-19 | 2005-03-10 | Ниппон Синяку Ко., Лтд. (Jp) | Противозудные средства |
TWI250023B (en) | 2001-10-22 | 2006-03-01 | Santen Pharmaceutical Co Ltd | Pharmaceutical composition for itch treating agent |
JP2003201250A (ja) | 2001-10-22 | 2003-07-18 | Santen Pharmaceut Co Ltd | 掻痒治療剤 |
BR0309558A (pt) * | 2002-04-26 | 2005-03-01 | Nippon Shinyaku Co Ltd | Derivados de quinazolina e medicamentos |
US7737182B2 (en) | 2002-08-09 | 2010-06-15 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Pharmaceuticals for xerosis |
ATE401895T1 (de) | 2002-08-09 | 2008-08-15 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | Antipruritisches mittel |
JP2005139194A (ja) | 2002-08-09 | 2005-06-02 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 止痒剤 |
JP2004107209A (ja) | 2002-09-13 | 2004-04-08 | Nippon Oruganon Kk | 掻痒治療薬 |
US20040243341A1 (en) * | 2003-05-30 | 2004-12-02 | Le Cocq Christian A. | Feature extraction methods and systems |
EP1647274A4 (en) | 2003-07-17 | 2008-12-10 | Ono Pharmaceutical Co | REMEDY AGAINST PRURIT COMPRISING A PIPERIDINE DERIVATIVE AS AN ACTIVE INGREDIENT |
JP2005047909A (ja) | 2003-07-17 | 2005-02-24 | Santen Pharmaceut Co Ltd | ピペリジン誘導体を有効成分とする掻痒治療剤 |
-
2006
- 2006-10-03 CA CA2624141A patent/CA2624141C/en active Active
- 2006-10-03 PT PT68111434T patent/PT1944298E/pt unknown
- 2006-10-03 KR KR1020087010504A patent/KR101323083B1/ko active IP Right Grant
- 2006-10-03 ES ES06811143T patent/ES2402060T3/es active Active
- 2006-10-03 RU RU2008117383/04A patent/RU2464263C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2006-10-03 PL PL06811143T patent/PL1944298T3/pl unknown
- 2006-10-03 EP EP06811143A patent/EP1944298B1/en active Active
- 2006-10-03 JP JP2007538770A patent/JP4803181B2/ja active Active
- 2006-10-03 AU AU2006298073A patent/AU2006298073A1/en not_active Abandoned
- 2006-10-03 US US12/089,087 patent/US8431586B2/en active Active
- 2006-10-03 CN CN2006800421502A patent/CN101304979B/zh active Active
- 2006-10-03 DK DK06811143.4T patent/DK1944298T3/da active
- 2006-10-03 SI SI200631553T patent/SI1944298T1/sl unknown
- 2006-10-03 BR BRPI0616682-2A patent/BRPI0616682A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2006-10-03 WO PCT/JP2006/319803 patent/WO2007040231A1/ja active Application Filing
-
2013
- 2013-03-13 CY CY20131100220T patent/CY1113801T1/el unknown
- 2013-04-02 US US13/855,096 patent/US8835446B2/en active Active
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP1944298B1 (en) | 2013-01-09 |
US20130225613A1 (en) | 2013-08-29 |
RU2464263C2 (ru) | 2012-10-20 |
CY1113801T1 (el) | 2016-07-27 |
CN101304979A (zh) | 2008-11-12 |
PT1944298E (pt) | 2013-02-13 |
DK1944298T3 (da) | 2013-02-11 |
JP4803181B2 (ja) | 2011-10-26 |
ES2402060T3 (es) | 2013-04-26 |
CN101304979B (zh) | 2012-08-15 |
AU2006298073A1 (en) | 2007-04-12 |
US8835446B2 (en) | 2014-09-16 |
US20100022566A1 (en) | 2010-01-28 |
EP1944298A4 (en) | 2010-06-30 |
PL1944298T3 (pl) | 2013-07-31 |
US8431586B2 (en) | 2013-04-30 |
CA2624141A1 (en) | 2007-04-12 |
KR101323083B1 (ko) | 2013-10-29 |
CA2624141C (en) | 2014-07-08 |
WO2007040231A1 (ja) | 2007-04-12 |
JPWO2007040231A1 (ja) | 2009-04-16 |
SI1944298T1 (sl) | 2013-05-31 |
BRPI0616682A2 (pt) | 2011-06-28 |
KR20080053951A (ko) | 2008-06-16 |
EP1944298A1 (en) | 2008-07-16 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2416603C2 (ru) | Производные аминодигидротиазина | |
BRPI0507506A (pt) | compostos | |
RU2008136187A (ru) | Новое производное кумарина, обладающее противоопухолевой активностью | |
RU2010126105A (ru) | Производные пиридина, замещенные гетероциклическим кольцом и фосфоноксиметильной группой, и содержащие их противогрибковые средства | |
RU2009117209A (ru) | 2-пиридинкарбоксамидное производное, обладающее gk-активирующим действием | |
RU2008112691A (ru) | Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение | |
PE20070359A1 (es) | Inhibidores de pirimidinilpirazol de aurora quinasas | |
SI2961736T1 (en) | Histone demethylase inhibitors | |
PE20120229A1 (es) | Compuestos heterociclicos como inhibidores de proteasa aspartica | |
RU2009115653A (ru) | Производные 5-замещенного хиназолинона, содержащие их композиции и способы их применения | |
AR059960A1 (es) | Derivado de n-2-(hetero)ariletilcarboxamida y agente de control de plaga que contiene el mismo | |
PE20080061A1 (es) | Compuestos derivados de amida como inhibidores de los canales de potasio task-1 y task-3 | |
RU2008120850A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
PE20080906A1 (es) | Derivados heteroarilo como inhibidores de citocina | |
HRP20070430T3 (en) | (3-oxo-3,4-dihydro-quinoxalin-2-yl-amino)-benzamide derivatives and related compounds as glycogen phosphorylase inhibitors for the treatment of diabetes and obesity | |
CA2556944A1 (en) | Thiazole derivative | |
RU2008142834A (ru) | Модуляция церамидкиназы | |
RU2009118254A (ru) | Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
EA200870358A1 (ru) | 2-(циклический амино) пиримидоновые производные в качестве ингибиторов tpk1 | |
RS51471B (en) | BIPHYNYLOXYXIC ACID DERIVATIVES FOR TREATMENT OF RESPIRATORY DISEASES | |
NZ590355A (en) | Stat3 inhibitor containing quinolinecarboxamide derivative as active ingredient | |
RU2008129723A (ru) | Ингибиторы ccr9 активности | |
DE602005022764D1 (de) | Piperidin- und azetidinderivate als glyt1-inhibitoren | |
EA200701035A1 (ru) | Замещенные n-сульфониламинобензил-2-феноксиацетамидные соединения | |
PE20070212A1 (es) | Heterociclos de 1,4-dihidropiridina-condensados, procesos para preparar los mismos, uso y composiciones que los contienen |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20151004 |