RU2008115937A - Новые амино-алкиламидные производные в качестве лигандов ccr3 рецептора - Google Patents

Новые амино-алкиламидные производные в качестве лигандов ccr3 рецептора Download PDF

Info

Publication number
RU2008115937A
RU2008115937A RU2008115937/04A RU2008115937A RU2008115937A RU 2008115937 A RU2008115937 A RU 2008115937A RU 2008115937/04 A RU2008115937/04 A RU 2008115937/04A RU 2008115937 A RU2008115937 A RU 2008115937A RU 2008115937 A RU2008115937 A RU 2008115937A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
branched
unbranched
optionally substituted
alkyl
Prior art date
Application number
RU2008115937/04A
Other languages
English (en)
Inventor
НАДЬ Лайош Т. (HU)
Надь Лайош Т.
БЕХР Агнес ПАППНЕ (HU)
БЕХР Агнес ПАППНЕ
Зольтан КАПУИ (HU)
Зольтан Капуи
Петер АРАНЬИ (HU)
Петер Араньи
Шандор БАТОРИ (HU)
Шандор Батори
БОДОР Вероника БАРТАНЕ (HU)
БОДОР Вероника БАРТАНЕ
Мартон ВАРГА (HU)
Мартон Варга
Эндре МИКУШ (HU)
Эндре Микуш
Каталин УРБАН-САБО (HU)
Каталин Урбан-Сабо
СЕРЕДИ Юдит ВАРГАНЕ (HU)
Середи Юдит Варгане
Тибор САБО (HU)
Тибор Сабо
Эдит ШУШАН (HU)
Эдит Шушан
Марианна КОВАЧ (HU)
Марианна КОВАЧ
Original Assignee
Санофи-Авентис (Fr)
Санофи-Авентис
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Санофи-Авентис (Fr), Санофи-Авентис filed Critical Санофи-Авентис (Fr)
Publication of RU2008115937A publication Critical patent/RU2008115937A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/34—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups
    • C07C233/35—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
    • C07C233/36—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom having the carbon atom of the carboxamide group bound to a hydrogen atom or to a carbon atom of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/64—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C233/77—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups
    • C07C233/78—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C231/00—Preparation of carboxylic acid amides
    • C07C231/16—Preparation of optical isomers
    • C07C231/20—Preparation of optical isomers by separation of optical isomers
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C233/00—Carboxylic acid amides
    • C07C233/01—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms
    • C07C233/34—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups
    • C07C233/35—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom
    • C07C233/40—Carboxylic acid amides having carbon atoms of carboxamide groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to a carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by amino groups with the substituted hydrocarbon radical bound to the nitrogen atom of the carboxamide group by an acyclic carbon atom having the carbon atom of the carboxamide group bound to an acyclic carbon atom of a carbon skeleton containing six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
    • C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
    • C07D235/24—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C07D235/28—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)

Abstract

1. Соединения общей формулы (I) ! ! где Ar1 обозначает фенильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена; ! Х и Y независимо обозначают С1-4 алкиленовую группу с неразветвленной или разветвленной цепью, необязательно замещенную одним или несколькими одинаковыми или различными неразветвленными или разветвленными С1-4 алкильными группами; ! Z обозначает валентную связь, или неразветвленную С1-4 алкиленовую группу, или неразветвленную С2-4 алкениленовую группу, необязательно замещенную одним или несколькими одинаковыми или различными неразветвленными или разветвленными С1-4 алкильными группами; ! В обозначает валентную связь, -S-, -SO-, SO2- или вместе с Z - неразветвленную С2-4 алкиленовую группу, необязательно замещенную одним или несколькими одинаковыми или различными неразветвленными или разветвленными С1-4 алкильными группами; ! Q обозначает неразветвленную или разветвленную С1-4 алкильную группу, аминогруппу или атом кислорода; ! R1 и R2 независимо обозначают атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4 алкильную группу; ! Ar2 обозначает фенильную группу, необязательно замещенную атомом галогена; ! 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один, два или три атома азота, или два атома азота и один атом кислорода, или один атом азота и один атом кислорода, или один атом азота и один атом серы, необязательно замещенное одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из неразветвленной или разветвленной С1-4 алкильной группы, атома галогена, фенильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими неразветвленными или ра

Claims (14)

1. Соединения общей формулы (I)
Figure 00000001
где Ar1 обозначает фенильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена;
Х и Y независимо обозначают С1-4 алкиленовую группу с неразветвленной или разветвленной цепью, необязательно замещенную одним или несколькими одинаковыми или различными неразветвленными или разветвленными С1-4 алкильными группами;
Z обозначает валентную связь, или неразветвленную С1-4 алкиленовую группу, или неразветвленную С2-4 алкениленовую группу, необязательно замещенную одним или несколькими одинаковыми или различными неразветвленными или разветвленными С1-4 алкильными группами;
В обозначает валентную связь, -S-, -SO-, SO2- или вместе с Z - неразветвленную С2-4 алкиленовую группу, необязательно замещенную одним или несколькими одинаковыми или различными неразветвленными или разветвленными С1-4 алкильными группами;
Q обозначает неразветвленную или разветвленную С1-4 алкильную группу, аминогруппу или атом кислорода;
R1 и R2 независимо обозначают атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4 алкильную группу;
Ar2 обозначает фенильную группу, необязательно замещенную атомом галогена;
5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один, два или три атома азота, или два атома азота и один атом кислорода, или один атом азота и один атом кислорода, или один атом азота и один атом серы, необязательно замещенное одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из неразветвленной или разветвленной С1-4 алкильной группы, атома галогена, фенильной группы, необязательно замещенной одной или несколькими неразветвленными или разветвленными С1-4 алкильными группами, атомом галогена или бензилоксигруппой; оксогруппы;
аналоги бензола этих 5- или 6-членных гетероциклов, где бензольное кольцо может необязательно быть дополнительно замещенным одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, неразветвленной или разветвленной С1-4 алкильной группы, неразветвленной или разветвленной С1-4 алкоксильной группы, гидроксильной группы, трифторметильной группы, нитрогруппы, С1-2 алкилендиоксильной группы, аминогруппы, аминогруппы, замещенной одной или двумя одинаковыми или различными неразветвленными или разветвленными С1-4 алкильной или бензильной группами, или сульфонильной группы; или
5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один, два или три атома азота, или один атом азота и один атом кислорода, или один атом азота и один атом серы, конденсированное с 6-членными гетероароматическими кольцами, содержащими один или два атома азота, необязательно замещенное одним или несколькими одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из неразветвленной или разветвленной С1-4 алкильной группы, неразветвленной или разветвленной С1-4 алкоксильной группы, гидроксильной группы, аминогруппы, аминогруппы, замещенной одной или двумя одинаковыми или различными неразветвленными или разветвленными С1-4 алкильной или бензильной группой;
А- представляет собой анион;
r обозначает 0 или 1;
и их соли, сольваты и изомеры и соли и сольваты изомеров.
2. Соединения общей формулы (I) по п.1, где
Ar1 представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одним или несколькими атомами галогена;
Х и Y независимо обозначают неразветвленную С1-4 алкиленовую группу, необязательно замещенную одним или несколькими одинаковыми или различными неразветвленными или разветвленными С1-4 алкильными группами;
Z обозначает валентную связь, или неразветвленную С1-4 алкиленовую группу, необязательно замещенную одним или несколькими одинаковыми или различными неразветвленными или разветвленными С1-4 алкильными группами;
В обозначает валентную связь, -S-, -SO-, SO2- или вместе с Z - неразветвленную С2-4 алкиленовую группу, необязательно замещенную одним или несколькими одинаковыми или различными неразветвленными или разветвленными С1-4 алкильными группами;
Q обозначает неразветвленную или разветвленную С1-4 алкильную группу, аминогруппу или атом кислорода;
R1 и R2 независимо обозначают атом водорода или неразветвленную или разветвленную С1-4 алкильную группу;
Ar2 обозначает фенильную группу;
5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один, два или три атома азота, или один атом азота и один атом кислорода, или один атом азота и один атом серы, необязательно замещенное одним или несколькими неразветвленными или разветвленными С1-4 алкильными группами;
аналоги бензола этих 5- или 6-членных гетероциклов, где бензольное кольцо может необязательно быть дополнительно замещенным одним или несколькими атомами галогена, неразветвленной или разветвленной С1-4 алкильной группой; или
5-членное гетероциклическое кольцо, содержащее два или три атома азота, или один атом азота и один атом кислорода, или один атом азота и один атом серы, конденсированное с 6-членными гетероароматическими кольцами, содержащими один или два атома азота, необязательно замещенное одним или несколькими аминогруппами, аминогруппой, замещенной одной или двумя одинаковыми или различными неразветвленными или разветвленными С1-4 алкильными группами;
А- представляет собой анион;
r обозначает 0 или 1;
и их соли, сольваты и изомеры и соли и сольваты изомеров.
3. Соединения по пп.1 и 2, где соединения представляют собой:
N-{3-[(3,4-дихлорбензил)(метил)нитрорил]пропил}-2-(6-метилбензоксазол-2-илсульфанил)ацетамид,
тозилат 1-(3,4-дихлорбензил)-1-метил-1-[3-{[(6-метилбензоксазол-2-илсульфанил)ацетил]амино}пропил]диазония,
йодид N-(3,4-дихлорбензил)-N,N-диметил-3[(фенилацетил)амино]пропанаминия,
и их соли, сольваты и изомеры и соли и сольваты изомеров.
4. Способ получения соединений общей формулы (I) и их солей, сольватов или изомеров, где Ar1, X, Y, Z, B, Q, R1, R2, Ar2, A- и r имеют такие же значения, как определенные в п.1, отличающийся тем, что
а) для получения соединений общей формулы (I), где Q представляет собой неразветвленную или разветвленную С1-4 алкильную группу, а Ar1, X, Y, Z, B, R1, R2, Ar2 и A- такие же, как определенные выше, и r равняется 1, соединение общей формулы (II)
Figure 00000002
где значения Ar1, X, Y, Z, B, R1, R2, Ar2 такие же, как определенные выше, взаимодействует с алкилирующим агентом, подходящим для введения группы Q, или
б) для получения соединений общей формулы (I), где Q представляет собой аминогруппу, а значения Ar1, X, Y, Z, B, R1, R2, Ar2 и A- такие же, как определенные выше, и r равняется 1, соединение общей формулы (II), где Ar1, X, Y, Z, B, R1, R2 и Ar2 имеют значения, определенные выше, взаимодействует с О-тозилгидроксиламином, или
в) для получения соединений общей формулы (I), где Q представляет собой атом кислорода, Ar1, X, Y, Z, B, R1, R2 и Ar2 имеют значения, определенные выше, и r равняется 0, соединение общей формулы (II), где Ar1, X, Y, Z, B, R1, R2 и Ar2 имеют значения, определенные выше, окисляют и
при желании заместители соединения общей формулы (I), полученного таким образом, преобразовывают друг в друга, используя известные способы и/или полученное соединение общей формулы (I) преобразовывают в его соль или сольват, или выделяют из его соли или сольвата и/или превращают в его оптически активные изомеры, или оптически активный изомер превращают в рацемическое соединение, и при желании структурные изомеры отделяют друг от друга.
5. Способ по п.4, отличающийся тем, что на стадии а) в качестве алкилирующего средства, подходящего для введения группы Q, используют алкилсульфат, алкилфосфат, алкилгалогенид.
6. Способ по п.5, отличающийся тем, что в качестве алкилгалогенида используют алкилйодид.
7. Способ по п.4, отличающийся тем, что на стадии б) в качестве окислителя используют перекись водорода, перманганат калия, мета-хлорпербензойную кислоту.
8. Способ по п.4, отличающийся тем, что при проведении стадий а), б) или в) реакцию осуществляют в инертном растворителе.
9. Фармацевтический препарат, характеризующийся содержанием одного или нескольких соединений общей формулы (I), где Ar1, X, Y, Z, B, Q, R1, R2, Ar2, A- и r имеют значения, определенные в п.1, и/или их солей, сольватов или изомеров и соли или сольвата изомера и одного или нескольких вспомогательных веществ, применяемых в фармацевтическом производстве.
10. Фармацевтический препарат по п.9, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества он содержит одно или несколько соединений по п.3.
11. Применение соединений общей формулы (I), где Ar1, X, Y, Z, B, Q, R1, R2, Ar2, A- и r имеют значения, определенные в п.1, и их солей, сольватов и изомеров и солей и сольватов изомеров для получения лекарственного средства, применяемого в лечении патологий, в которых в развитии заболевания играют роль CCR3 рецепторы.
12. Применение соединений общей формулы (I), где Ar1, X, Y, Z, B, Q, R1, R2, Ar2, A- и r имеют значения, определенные в п.1, и их солей, сольватов и изомеров и солей и сольватов изомеров по п.11 для получения лекарственного средства, применяемого в лечении патологий, выбираемых из астмы, аллергического ринита, атопического дерматита, экземы, воспалительного заболевания кишечника, язвенного колита, аллергического конъюнктивита, рассеянного склероза, болезни Крона, ВИЧ-инфекции и заболеваний, ассоциированных со СПИДом.
13. Способ лечения или профилактики у пациента развития заболевания, в котором играет роль рецептор CCR3, включающий введение указанному пациенту фармацевтически эффективного количества соединения по п.1.
14. Способ по п.13, в котором заболеванием является астма, аллергический ринит, атопический дерматит, экзема, воспалительное заболевание кишечника, язвенный колит, аллергический конъюнктивит, рассеянный склероз, болезнь Крона, ВИЧ-инфекция и заболевания, ассоциированные со СПИДом.
RU2008115937/04A 2005-09-23 2006-09-21 Новые амино-алкиламидные производные в качестве лигандов ccr3 рецептора RU2008115937A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
HUP0500886 2005-09-23
HU0500886A HUP0500886A2 (en) 2005-09-23 2005-09-23 Amide derivatives as ccr3 receptor ligands, process for producing them, pharmaceutical compositions containing them and their use

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008115937A true RU2008115937A (ru) 2009-10-27

Family

ID=89986285

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008115937/04A RU2008115937A (ru) 2005-09-23 2006-09-21 Новые амино-алкиламидные производные в качестве лигандов ccr3 рецептора

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20080280963A1 (ru)
EP (1) EP1940776A2 (ru)
JP (1) JP2009509951A (ru)
KR (1) KR20080049849A (ru)
CN (1) CN101360705A (ru)
AU (1) AU2006293637A1 (ru)
BR (1) BRPI0616084A2 (ru)
CA (1) CA2623326A1 (ru)
HU (1) HUP0500886A2 (ru)
IL (1) IL190119A0 (ru)
RU (1) RU2008115937A (ru)
WO (1) WO2007034254A2 (ru)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HUP0500879A2 (en) * 2005-09-22 2007-05-29 Sanofi Aventis Amide derivatives as ccr3 receptor ligands, process for producing them, pharmaceutical compositions containing them and their use and intermediates
HUP0800478A2 (en) 2008-07-31 2010-03-01 Sanofi Aventis Substituted pyrrolidinyl-[1,3]thiazolo[4,5-b]pyridin derivatives as ccr3 receptor ligands
US9388137B2 (en) 2011-10-31 2016-07-12 Purdue Pharma L.P. Quaternized amines as sodium channel blockers

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2722250B2 (ja) * 1989-05-30 1998-03-04 興和株式会社 新規なジアミン化合物及びこれを含有する脳機能障害改善剤
US6225334B1 (en) * 1996-07-22 2001-05-01 Bayer Aktiengesellschaft Glyoxylic acid derivatives
ID29067A (id) * 1998-11-20 2001-07-26 Hoffmann La Roche Turunan pirolidina-antagonis reseptor ccr-3
CA2282066C (en) * 1999-06-29 2010-09-07 Smithkline Beecham Corporation Methods of use of quinolone compounds against atypical upper respiratory pathogenic bacteria
EP1311502A1 (en) * 2000-08-17 2003-05-21 Celltech R&D Limited Bicyclic heteroaromatic derivatives for the treatment of immune and inflammatory disorders
EP1427696A1 (en) * 2001-09-13 2004-06-16 F. Hoffmann-La Roche Ag Ccr-3 receptor antagonists v
GB0207449D0 (en) * 2002-03-28 2002-05-08 Glaxo Group Ltd Novel compounds
RU2005129550A (ru) * 2003-02-27 2006-07-27 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch) Антагонисты рецептора ccr-3
EP1608374B9 (en) * 2003-03-24 2009-04-08 Axikin Pharmaceuticals, Inc. 2-phenoxy- and 2-phenylsulfomamide derivatives with ccr3 antagonistic activity for the treatment of asthma and other inflammatory or immunological disorders
HUP0500879A2 (en) * 2005-09-22 2007-05-29 Sanofi Aventis Amide derivatives as ccr3 receptor ligands, process for producing them, pharmaceutical compositions containing them and their use and intermediates
JP2009508929A (ja) * 2005-09-22 2009-03-05 サノフイ−アベンテイス Ｃｃｒ３受容体リガンドとしてのアミノ−アルキル−アミド誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
AU2006293637A1 (en) 2007-03-29
HU0500886D0 (en) 2005-11-28
WO2007034254A2 (en) 2007-03-29
BRPI0616084A2 (pt) 2011-06-07
CN101360705A (zh) 2009-02-04
WO2007034254A3 (en) 2009-04-16
JP2009509951A (ja) 2009-03-12
IL190119A0 (en) 2008-08-07
KR20080049849A (ko) 2008-06-04
EP1940776A2 (en) 2008-07-09
CA2623326A1 (en) 2007-03-29
US20080280963A1 (en) 2008-11-13
HUP0500886A2 (en) 2007-05-29
WO2007034254A8 (en) 2008-05-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008115499A (ru) Новые производные аминокиламидов в качестве антагонистов лигандов рецепторов ccr3
RU2353616C2 (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение
RU2328486C2 (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы
RU2004104625A (ru) Аналоги простагландинов в качестве агонистов рецептора ep4
RU2363700C2 (ru) Производные хинуклидина и фармацевтические композиции, содержащие их
JPH02157258A (ja) トロンボキサンａ↓２拮抗作用を有する化合物
JP2018511647A5 (ru)
JP2005535586A5 (ru)
RU2008119465A (ru) Производные циклопропилуксусной кислоты и их применение
JP2005511531A5 (ru)
RU2011101774A (ru) Новые замещенные пиридин-2-оны и пиридазин-3-оны
JP2005538100A5 (ru)
RU2008119651A (ru) Производные дикарбоновых кислот и их применение
RU2008119692A (ru) Новые 1-азабициклоалкилпроизводные для лечения психических растройств
JP2005530811A5 (ru)
RU2006112427A (ru) Производные 2-пиридона в качестве ингибиторов эластазы нейтрофилов и их применение
HUP0103767A2 (hu) Ösztrogén agonista/antagonista alkalmazása osteoarthritis kezelésére szolgáló gyógyszerkészítmény előállítására
FR2562892A1 (fr) Nouveaux dihydropyridinyldicarboxylates amides et esters, utilisation de ces composes comme medicament, compositions pharmaceutiques comprenant de tels composes et procede pour la preparation de tels composes
JP2008528491A5 (ru)
RU2008115937A (ru) Новые амино-алкиламидные производные в качестве лигандов ccr3 рецептора
FR2629457A1 (fr) Imidazoles substitues en positions 2, 3, 4, et 1, 2, 4-triazoles substitues en positions 3, 4, 5, leur preparation et leur utilisation
RU2009149518A (ru) Триазоло[1, 5-а]хинолины в качестве лигандов рецептора аденозина а3
JP2005506970A5 (ru)
JPS5944370A (ja) 融合環４ｈ−１，４−ベンゾチアジン、その製法及び医薬としての使用
JPS6092267A (ja) カルシウムチヤンネル遮断剤として有用な置換ジヒドロアゼピン