RU2008106754A

RU2008106754A - Предотвращающий преждевременную овуляцию агент

Info

Publication number: RU2008106754A
Application number: RU2008106754/04A
Authority: RU
Inventors: Суити ФУРУЯ (JP); Суити ФУРУЯ; Масами КУСАКА (JP); Масами КУСАКА
Original assignee: Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед (Jp); Такеда Фармасьютикал Компани Лимитед
Priority date: 2005-07-22
Filing date: 2006-07-21
Publication date: 2009-08-27
Also published as: IL188764A0; WO2007011072A1; CA2615795C; CA2615795A1; EP1917978A1; NZ566038A; JPWO2007011072A1; IL188764A; KR20080041662A; CN101272806A; ZA200801150B; NO20080869L; NO339063B1; AU2006270749B2; ES2494842T3; AU2006270749A1; BRPI0613643A2; EP1917978B1; RU2419435C2; EP1917978A4

Abstract

1. Ингибитор преждевременной овуляции для применения при in vitro оплодотворении или в процессе переноса эмбриона, содержащий непептидное соединение, обладающее антагонистической в отношении высвобождающего гонадотропин гормона активностью. ! 2. Ингибитор по п.1, где соединение представлено формулой: ! , ! где R21 и R22, каждый, означают: (1) атом водорода, (2) гидрокси, (3) С1-4-алкокси, (4) С1-4-алкоксикарбонил или (5) С1-4-алкил, необязательно имеющий заместитель(и); ! R23 означает (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) гидрокси или (4) С1-4-алкокси, необязательно имеющий заместитель(и); или ! два смежных R23 являются необязательно связанными с образованием С1-4-алкилендиокси; ! R24 означает (1) атом водорода или (2) С1-4-алкил; и ! R26 означает (1) С1-4-алкил, необязательно имеющий заместитель(и), или (2) группу, представленную формулой: ! , ! где R25 означает атом водорода или необязательно связан с R24 с образованием гетероцикла, и n означает целое число от 0 до 5; ! или его соль или его пролекарство. ! 3. Ингибитор по п.1, где соединение представлено формулой: ! , ! где R1 означает С1-4-алкил; ! R2 означает: ! (1) С1-6-алкил, необязательно имеющий заместитель(и), выбираемый(е) из группы, состоящей из (1') гидроксильной группы, (2') С1-4-алкокси, (3') С1-4-алкоксикарбонила, (4') ди-С1-4-алкилкарбамоила, (5') 5-7-членной азотсодержащей гетероциклической группы, (6') С1-4-алкилкарбонила и (7') галогена, ! (2) С3-8-циклоалкил, необязательно имеющий (1') гидроксильную группу или (2') моно-С1-4-алкилкарбониламиногруппу, ! (3) 5-7-членную азотсодержащую гетероциклическую группу, необязательно имеющую заместитель(и), выбираемый(е) из группы, состоящей из (1') галогена, (2') гидроксильной группы, (3') С1-4-алкила и (4') С1-4-алкокси, ! (

Claims

1. Ингибитор преждевременной овуляции для применения при in vitro оплодотворении или в процессе переноса эмбриона, содержащий непептидное соединение, обладающее антагонистической в отношении высвобождающего гонадотропин гормона активностью.

2. Ингибитор по п.1, где соединение представлено формулой:

,

где R²¹ и R²², каждый, означают: (1) атом водорода, (2) гидрокси, (3) С_1-4-алкокси, (4) С_1-4-алкоксикарбонил или (5) С_1-4-алкил, необязательно имеющий заместитель(и);

R²³ означает (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) гидрокси или (4) С_1-4-алкокси, необязательно имеющий заместитель(и); или

два смежных R²³ являются необязательно связанными с образованием С_1-4-алкилендиокси;

R²⁴ означает (1) атом водорода или (2) С_1-4-алкил; и

R²⁶ означает (1) С_1-4-алкил, необязательно имеющий заместитель(и), или (2) группу, представленную формулой:

,

где R²⁵ означает атом водорода или необязательно связан с R²⁴ с образованием гетероцикла, и n означает целое число от 0 до 5;

или его соль или его пролекарство.

3. Ингибитор по п.1, где соединение представлено формулой:

,

где R¹ означает С_1-4-алкил;

R² означает:

(1) С_1-6-алкил, необязательно имеющий заместитель(и), выбираемый(е) из группы, состоящей из (1') гидроксильной группы, (2') С_1-4-алкокси, (3') С_1-4-алкоксикарбонила, (4') ди-С_1-4-алкилкарбамоила, (5') 5-7-членной азотсодержащей гетероциклической группы, (6') С_1-4-алкилкарбонила и (7') галогена,

(2) С_3-8-циклоалкил, необязательно имеющий (1') гидроксильную группу или (2') моно-С_1-4-алкилкарбониламиногруппу,

(3) 5-7-членную азотсодержащую гетероциклическую группу, необязательно имеющую заместитель(и), выбираемый(е) из группы, состоящей из (1') галогена, (2') гидроксильной группы, (3') С_1-4-алкила и (4') С_1-4-алкокси,

(4) фенил, необязательно имеющий заместитель(и), выбираемый(е) из группы, состоящей из (1') галогена, (2') С_1-4-алкокси-С_1-4-алкила, (3') моно-С_1-4-алкилкарбамоил-С_1-4-алкила, (4') С_1-4-алкокси и (5') моно-С_1-4-алкилкарбамоил-С_1-4-алкокси, или

(5) С_1-4-алкокси;

R³ означает С_1-4-алкил;

R⁴ означает (1) атом водорода, (2) С_1-4-алкокси, (3) С_6-10-арил, (4)

N-С_1-4-алкил-N-С_1-4-алкилсульфониламино, (5) гидроксильную группу или (6) 5-7-членную азотсодержащую гетероциклическую группу, необязательно имеющую заместитель(и), выбираемый(е) из группы, состоящей из (1') оксо, (2') С_1-4-алкила, (3') гидрокси-С_1-4-алкила, (4') С_1-4-алкоксикарбонила, (5') моно-С_1-4-алкилкарбамоила и (6') С_1-4-алкилсульфонила;

q означает целое число от 1 до 4;

при условии, что, когда R² означает фенил, необязательно имеющий заместитель(и), R⁴ должен означать 5-7-членную азотсодержащую гетероциклическую группу, необязательно имеющую заместитель(и), выбираемый(е) из группы, состоящей из (1) оксо, (2) гидрокси-С_1-4-алкила, (3) С_1-4-алкоксикарбонила, (4) моно-С_1-4-алкилкарбамоила и (5) С_1-4-алкилсульфонила,

или его соль или его пролекарство.

4. Ингибитор по любому из пп.1-3, представляющий собой пероральное лекарственное средство.

5. Способ ингибирования преждевременной овуляции при in vitro оплодотворении или в процессе переноса эмбриона, включающий введение эффективного количества соединения по п.1 млекопитающему.

6. Применение соединения по п.1 для получения ингибитора преждевременной овуляции при in vitro оплодотворении или в процессе переноса эмбриона.